FARMACOS ANALGESICOS

NARCOTICOSOPIOIDES

INTRODUCCIONLOS OPIOIDES SON COMPUESTOS NATURALES O SINTETICOS QUE PRODUCEN EFECTOS SIMILARES A LA MORFINA. ACTUAN SELECTIVAMENTE DISMINUYENDO O ABOLIENDO EL DOLOR SIN PRODUCIR PERDIDA DE LA CONCIENCIA.

SE UNEN Y ESTIMULAN RECEPTORES OPIOIDES ESPECIFICOS EN EL SNC (mu kappa, delta y sigma) INDUCEN UN EFECTO SEMEJANTE A LA ACCION DE LOS NEUROTRANSMISORES PEPTIDOS ENDOGENOS (ENDORFINAS): Beta endorfinas, Encefalinas y Dinorfinas, Dinorfinas, Endomorfinas y Orfanininas FQ.

SISTEMA OPIOIDE ENDOGENOFAMILIA Encefalinas ProPro-encefalin A Endorfinas PropiomelaPropiomelaNocortina Dinorfinas ProPro-dinorfina Dinorfina A Dinorfina B ?, ? Espinal/supra espinal Analgesia/Disf oria Diuresis Endomorfina Desconocido Endorfina 1 Endorfina 2 ?, ? Espinal/supra espinal Analgesia Depresin cardiovascul Orfaninas FQ PreproPrepro-orfani Na FQ Noceceptina/O Noceceptina/O FQ RORO-1 Supraespinal/ Supraespinal/ espinal Hiperaglesia Analgesia espinal Diurti

PRECURSOR TRANSMISO RES

MetMet-encefalina ?-endorfina

RECEPTORES LOCALIZA CION

?, ? Supraespinal Espinal periferica Analgesia Depresion respiratoria

?, ? Supraespinal/ Supraespinal/ periferica Analgesia Regulacin hormonal

EFECTOS

EL TERMINO OPIACEOS SE RESERVA PARA LOS MEDICAMENTOS COMO LA MORFINA Y CODEINA SE OBTIENEN DEL OPIO JUGO DE LA AMAPOLA papaver somniferum OPIO MAS DE 20 ALCALOIDES.

HISTORIATABLILLAS SUMERIAS, PRIMERAS REFERENCIAS ENTRE 3,000 Y 400 AOS aC. aC. EMPLEADO POR LOS GRIEGOS Y ROMANOS PARA ALIVIAR EL DOLOR, CANSANCIO Y SUFRIMIENTO. EL OPIO FUE COMPONENTE DEL LAUDANO, INVENTADO POR PARACELSO S. XVI Y UTILIZADO HASTA ENTRADO EL S. XX.

EN 1803 UN BOTICARIO ALEMAN LLAMADO SERTURNER AISLA EL PRINCIPAL ALCALOIDE DEL OPIO AL QUE DENOMINA MORFINA EN HONOR AL DIOS GRIEGO DE LOS SUEOS Morfeo. SIGLO XX LA INVENCION DE LA AGUJA HIPODERMICA FACILITA APLICACIN PARENTERAL DE LA MORFINA Y EL ABUSO COMPULSIVO DE MUCHAS SUSTANCIAS.

RECEPTORES OPIOIDESINTERACTUAN CON LOS RECEPTORES PROTEICOS DE LA MEMBRANA DE: CELULAS EN EL SNC EN LAS TERMINACIONES NERVIOSAS PERIFERICAS Y CELULAS DEL APARATO DIGESTIVO.

LOS EFECTOS PRINCIPALES DEPENDEN DE CUATRO FAMILIAS DE RECEPTORES: mu, kappa, sigma y delta QUE MUESTRAN DIFERENTE ESPECIFICIDAD PARA FIJACION DE LOS FARMACOS.

DISTRIBUCION DE LOS RECEPTORESTIENEN MAYOR DENSIDAD EN CINCO REGIONES PRINCIPALES DEL SNC, QUE PARTICIPAN EN LA INTEGRACION DE LA INFORMACION RELACIONNADA CON EL DOLOR. TALLO CEREBRAL Regulacin de la respiracin, tos, nusea y vmito, mantenimiento de TA, dimetro de la pupila y control de la secrecin del estmago.

PORCION MEDIAL DEL TALAMO Encargada del dolor profundo mal localizado y modificado por las emociones. MEDULA ESPINAL Los receptores en la sustancia gelatinosa intervienen en la recepcin e integracin de la informacin sensorial. HIPOTALAMO Los receptores de esta regin participan en el proceso de secrecin neuroendocrina.

SISTEMA LIMBICO La mayora de los receptores se hallan en la amgdala, influyen en la conducta emocional. PERIFERICOS Presentan unin a fibras nerviosas sensoriales perifricas y sus terminales, inhiben liberacin de sustancias pro inflamatorias.

CELULAS INMUNITARIAS Se unen a sitios presentes en las clulas inmunitarias se desconoce cual el papel de sus receptores en el proceso de nocicepcin. nocicepcin.

EFECTOS DE LA MORFINATabla esquematizada de efectos agudos. Los efectos crnicos Tolerancia: desarrolla todos excepto miosis y constipacin. La dependencia con los opioides mas potentes. La dependencia fsica se observa despus de separacin como un sndrome de deprivacin que incluye escalofros, diarrea, mialgias, ansiedad y hostilidad.

ANALGESIA Se presenta por estimulacin de receptores mu que suprimen la va nocioceptiva y perifrica en el proceso del dolor en la corteza. DEPRESION RESPIRATORIA Por estimulacin de receptores mu; Los opioides disminuyen sensibilidad de quimioreceptores al dixido de carbono en el centro respiratorio medular. Esta es la causa mas frecuente de muerte por sobredosis.

SEDACION Y EUFORIA Ocurre x estimulacin de receptores mu a dosis sub-analg subsicas. sicas. MIOSIS Caracterstica de la exposicin al opioide; no tolerancia. CONSTIPACION Por decremento en la motilidad intestinal; no tolerancia. EFECTOS ANTITUSIVOS Debidos a la depresin del centro medular de la tos; se presenta con dosis sub-analgsicas. sub-

EFECTOS EMETICOS Debido a estimulacin de quimiorreceptor (CTZ) y centro emtico. Inicialmente estimulan el CTZ y causan nusea, el uso crnico suprime el centro medular emtico e imparte un efecto antiemtico. EFECTOS CONVULSIVANTES Metabolitos adicionales de codena y meperidina presentan actividad convulsivante. convulsivante. EFECTOS CARDIOVASCULARES Incluye hipotensin postural por administracin de grandes dosis IV de morfina.

EFECTOS EN MUSCULATURA LISA Incluye un incremento en tono muscular dando por resultado espasmos biliar, ureteral y bronquial. LIBERACION DE HISTAMINA Presentando urticaria, vasodilatacin y bronco constriccin.