Fentanilo y Sus Congéneres
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Fentanilo y sus congéneresPRESENTA: ALEJANDRA GUEVARA PÉREZ
RESIDENTE DEL PRIMER AÑO DE ANESTESIOLOGÍA
Fentanilo
Opiode sintetico de la familia de las fenilpiperidinas
Congéneres: Sufentanilo, remifentanilo y alfentanilo
Fentanilo tiempo más breve de alcanzar efecto analgésico máximo, terminación rápida del efecto después de dosis pequeñas administradas con rapidez, y estabilidad cardiovascular relativa
Propiedades farmacológicas
Efectos analgésicos similares a la morfina
Fentanilo 100 veces más potente que la morfina
Sufentanilo 1000 veces más potente que la morfina
Pueden utiliazarse IV, intratecal o epidural
Dolor agudo postoperatorio y dolor crónico
Más liposolubles que la morfina
Unión a proteínas plasmáticas en un 84%
Menor riesgo de depresión respiratoria
Efectos en el sistema nervioso central
Disminuye el flujo sanguíneo cerebral
Disminuye la presión intraocular…MIOSIS
Bradicardia Vagal
Dosis grandes de Fentanilo: neuroexcitación
Efectos mínimos sobre la presión intracraneal y se impide aumento de la concentración arterial de CO2
Efectos cardiovasculares
Disminuyen la frecuencia cardiaca y levemente la tensión arterial
No libera histamina, por lo que la hipotensión es menos frecuente.
A dosis altas tiene efectos en miocardio mínimos
Utilizados con seguridad en cirugía cardiovascular y en pacientes con función cardíaca inadecuada
Otros efectos
Náusea, vómito y escozor
Rigidez muscular después de adm rápida
Aumenta las resistencias del árbol traqueobronquial
Secreción de hormona antidiurética, retención urinaria
Presión intrabiliar, espasmo de músculo liso biliar
Disminución de peristalsis y de vaciamiento gástrico
Absorción, biotransformación y excreción
Alta liposolubilidad..cruzan la barrera hematoencefálica con rapidez
Semivida para alcanzar equilibrio entre plasma y LCR 5mi
Redistribución de tejidos de flujo abundante hacia otros como músculo y grasa
Semivida de eliminación: 3-4hrs
Metabolismo hepático: desalquilación, hidroxilación e hidrolisis
Por la enzima CYP 3A4
Excreción renal y bilis
Aplicaciones terapéuticas
Administración vía IV aunada a una administración epidural reduce los requerimientos de opiodes o de anestésico local y por ende sus efectos adversos y la toxicidad de los AL.
IV riesgo de rigidez muscular
Epidural, intratecal o local mediante parches transdérmicos
Dolor crónico origen maligno
Dolor crónico origen NO maligno
Remifentanilo
Opiode de acción ultracorta
Derivado fenilpiperidínico
Actividad en receptores mu,
Poca afinidad para delta y kappa
Potencia 250 mayor a la morfina
Remifentanilo
Acción analgésica más rápida que Fentanilo y sufentanilo (1-1.5min)
Metaboliza mediante hidrolisis por esterasas plasmáticas
Eliminación independientes del metabolismo hepático y eliminación renal
Semivida de eliminación 8-20min
No hay prolongación del efecto tras dosificación repetida o prolongada
La edad y el peso influyen en su depuración
Disminuir en ancianos y con base a la masa corporal magra.
Remifentanilo
Administración IV durante 3-5hrs
Recuperación de función respiratoria en 3-5 minutos
Administración rápida
Depresión respiratoria a los 5min.
Remifentanilo 40 veces más potente que alfentanilo y equivalente al fentanilo
Metabolito primario: derivado del ácido carboxílico: ácido remifentanilo
2000-4000 veces más potente que el remifentanilo
Excreción renal
Remifentanilo
A diferencia del Fentanilo: Vasodilatador potente
Hipotensión (s/d) 20- 30%
Por liberación de óxido nítrico
No tiene efecto directo en coronarias.. Cardioprotector con efecto ionotrópico negativo y bajo consumo de oxigeno por miocardio
Deprime los nodos sinusal y AV, pero no la conducción intraauricular.
Bradicardia (precaución en pacientes medicados con betabloqueadores y en pacientes inducidos con propofol como indicación de inductor único
Remifentanilo. Aplicaciones terapéuticas
Analgesia para procedimientos breves y dolorosos
Aplacamiento de la respuesta de estrés
Procedimientos neuroquirúrgicos prolongados
PAM y PPC disminuyen
No altera la producción ni reabsorción de LCR
No se utiliza intrarraquídea por la presentación con glicina que puede causar parálisis motora temporal
Remifentanilo en paciente obstetra.
Puede utilizarse con seguridad durante la cesárea en anestesia general por la estabilidad hemodinámica y sin apresurar al equipo quirúrgico
Menor riesgo de depresión respiratoria en el neonato
En pacientes con preclampsia: inducción en la AG a dosis de 0.1-1.0 mg/kg.
Precaución en pacientes pretérmino
RemifentaniloConsideraciones
Inhidores de la COX1 (ketorolaco) y COX 2 (parecoxib) y magnesio previenen el efecto hiperalgesia inducida por opiodes
Escalofrios postoperatorio:
Incremento en el consumo de oxígeno, liberación de catecolaminas, vasoconstricción periférica, aumento del metablismo y en la producción de CO2 con un incremento del GC, FC y TA (considerar en pacientes con baja reserva cardíaca)
RemifentaniloRecomendaciones
Usar la misma solución
Infusión lo más cerca del acceso venoso
Velocidad de inducción >90s
Iniciar la estrategia analgésica
No suspender la inducción de manera brusca
Evitar pérdidas del fármaco
Administrar en bombas de infusión
No utilizar como único hipnótico
Monitoreo permanente
Analgésico postoperatorio solo en cuidados críticos
Limitar su administración en bolos
Información al personal