FORMES FARMACÈUTIQUES

Forma farmacèutica: Disposició individualitzada a la que s’adapten els fàrmacs i els excipients per constituir un medicament.

Fàrmac: Substància amb composició química definida que presenta activitat terapèutica.

Excipient: Matèria que s’afegeix al fàrmac per: * fer-li de vehicle * possibilitar la seva preparació i estabilitat *modificar les seves propietats organolèptiques * determinar la biodisponibilitat del medicament

FORMES FARMACÈUTIQUES

SÒLIDES

- Via oral: * pols

* comprimits * píndoles * càpsules

* dragees

- Via rectal: * supositoris

- Via tòpica: * cataplasmes

FORMES FARMACÈUTIQUES

SEMISÒLIDES

- Via tòpica: * pomades: - solució - emulsió - suspensió

* ungüents * cerats (cold cream)

* gels * liposomes

FORMES FARMACÈUTIQUES

LÍQUIDES

- Via oral: * infusions

* elixirs * xarops

* vins

- Via tòpica: * tintures

* essències * aigües aromàtiques

* locions * liniments * gotes (oto-rino i oftalmo)

- Via parenteral: * injectables

FORMES FARMACÈUTIQUES

GAS

- Via inhalatòria: * aerosols: Emulsions d’un sòlid o un líquid en un gas.

FORMES FARMACÈUTIQUES

POLS: partícules homogènies per fragmentació d’una droga o d’una substància química. Micronitzats < 20

COMPRIMITS: pols micronitzats + aglutinants + disgregants + lubricants i premsats.

PÍNDOLES: massa globular o oval, semisòlida. Senceres, recobertes o no.

CÀPSULES: receptacle de dues peces encaixades de gelatina soluble rígida.

DRAGEES: comprimits o píndoles + sucre + color + abrillantador.

FORMES FARMACÈUTIQUES

SUPOSITORIS: forma troncocònica de mantega de cacau o semisintètica amb p.f. no gaire inferior a 37ªC.

CATAPLASMES: a 37ºC s’estoven i formen masses plàstiques, flexibles i adhesives.

POMADES: consistència tova, oliosa, compostes per grasses (vaselina, parafina, glicerina) o ceres (lanolina).

* solucions = locions* emulsions = cremes A/O

O/A* suspensions = pastes

PREPARACIÓ DE POMADES

POMADES SOLUCIÓ:* P.a. líquid o sòlid, soluble en l’excipient. Barrejar en fred o calent.

POMADES EMULSIÓ:* P.a. líquid, insoluble en l’excipient. Es necessita un emulgent.

POMADES SUSPENSIÓ:* P.a. finament polvoritzat, afegir l’excipient fos.

FORMES FARMACÈUTIQUES

UNGÜENTS: greixos + resines. Consistència enganxosa.

CERATS: greixos + ceres.

GELS: emulsió O/A + gelificant sintètic (PVP, esters de cel·lulosa). Humectants, higroscòpics, capten aigua.

LIPOSOMES: fosfatidilcolina + aigua estructura de bicapes concèntriques que permeten la incorporació de p.a. a l’interior. - Via IV o tòpica- P.a. alliberats als teixits diana: toxicitat- Glucocorticoides i antifúngics.

FORMES FARMACÈUTIQUES

INFUSIONS: tractar amb aigua una substància per extreure’n els p.a.

ELIXIRS: solucions hidroalcohòliques edulcorades.

XAROPS: solucions aquoses + sucre.

VINS: solucions medicamentoses amb vi com a dissolvent.

FORMES FARMACÈUTIQUES

TINTURES: solucions líquides, colorades per acció del dissolvent sobre la droga seca.

ESSÈNCIES: substàncies volàtils extretes d’una planta per destil·lació o dissolució.

LINIMENTS: acció rubefaent al friccionar la pell, vasodilatació intensa, acció analgèsica. Ex: mentol, trementina, càmfora.

INJECTABLES: solucions, suspensions o emulsions estèrils i apirògenes per administrar via parenteral.

LIPOSOMA

VIES D’ADMINISTRACIÓ DE MEDICAMENTS

1. ENTERAL: oral

2. PARENTERAL: intravenosa intramuscular subcutània intradèrmica intraarterial intracardíaca intraraquídea intraarticular

3. TRANSMUCOSA: rectal sublingual inhalatòria

4. TÒPICA: pell mucosa ocular mucosa òtica

CARACTERÍSTIQUES DE LA VIA ORAL

1. AVANTATGES:- comoditat

2. INCONVENIENTS:- absorció lenta i irregular amb aliments i altres fàrmacs. Ex: tetraciclines i calci.

- alguns fàrmacs no s’absorbeixen. Ex: estreptomicina.

- alguns es destrueixen a l’intestí. Ex: insulina.

- s’absorbeixen millor fàrmacs no ionitzats, perquè són més liposolubles.

- els fàrmacs es comporten diferent al llarg del tracte GI, segons el pH del medi.

iv

im

oral

rectal

Temps

Co

nce

ntr

ació

Temps

Co

nce

ntr

ació

iv

solució oral

càpsules

comprimits

Corbes de nivells plasmàtics que mostren la influència de la via d’administració (A) i de la forma galènica del preparat (B).

A

B

Posició de l’agulla per injeccions:

intramuscular subcutània intradèrmica

epidermis

dermis

teixit adipós subcutani

múscul

CARACTERÍSTIQUES DE LA VIA INTRAVENOSA

1. AVANTATGES:

- rapidesa d’acció, no hi ha procés d’absorció

- control de nivells plasmàtics

- manteniment de nivells estables

- parar l’administració immediatament

- administració de fàrmacs irritants o que per via oral no s’absorbeixen

- administració en infusió contínua

2. INCONVENIENTS:

- impossibilitat d’extracció del fàrmac

- perill per administració ràpida

- infeccions, trombosis, embòlies

- major gravetat per reacció anafilàctica

CARACTERÍSTIQUES DE LA VIA INTRAMUSCULAR

1. AVANTATGES:

- absorció en 10 - 30 minuts

- preparats de dipòsit (depot)

2. INCONVENIENTS:

- pot ser dolorosa

- absorció retardada per unió a proteïnes o per precipitació del fàrmac

CARACTERÍSTIQUES DE LA VIA SUBCUTÀNIA

1. AVANTATGES:

- acció ràpida

- fàcil autoadministració

2. INCONVENIENTS:

- pot ser dolorosa

- disminueix l’absorció si hi ha vasoconstricció

CARACTERÍSTIQUES DE LA VIA RECTAL

1. AVANTATGES:

- per irritants gàstrics

- en cas de vòmits

- quan no es pot deglutir

2. INCONVENIENTS:

- efecte psicològic

- absorció irregular

CARACTERÍSTIQUES DE LA VIA SUBLINGUAL

1. AVANTATGES:

- efecte molt ràpid

- no hi ha degradació per l’àcid gàstric

- no hi ha metabolisme de primer pas

- no hi ha efectes retardats per buidament gàstric lent

2. INCONVENIENTS:

- pot haver-hi irritació de la mucosa

- pot haver-hi deglució

CARACTERÍSTIQUES DE LA VIA INHALATÒRIA

1. AVANTATGES:

- alta concentració bronquial amb pocs efectes generals

2. INCONVENIENTS:

- aparells especials (inhaladors)

- els fàrmacs no poden ser irritants

- si volem efecte general, no hi ha d’haver obstrucció bronquial

INFILTRACIONS (I)

1. PATOLOGIES:

* cròniques* traumàtiques* degeneratives* inflamatòries* tumorals

2. INJECCIÓ:

* intraarticular* parts toves

3. OBJECTIUS:

* reduir el dolor i la inflamació * recuperar la funcionalitat* accelerar una bona evolució* evitar tractaments més agressius

DOLORINFLAMACIÓPÈRDUA FUNCIONALITAT

INFILTRACIONS (II)

4. FÀRMACS:

* CORTICOIDES: metilprednisolona* ANESTÈSICS LOCALS: mepivacaïna

5. REACCIONS ADVERSES:

CORTICOIDE: ANESTÈSIC:

* ansietat * excitació* depressió * agitació* confusió mental * mareig* hemorràgia GI * visió borrosa* edema * nàusees* hiperglucèmia * vòmits* hipertensió arterial * tremolors * convulsions

6. EFECTIVITAT:

* millor patologia recent* millor gent jove

F

ZONES D’ACCIÓ METABOLISME

fàrmac lliure

PLASMA

ZONES DE MAGATZEM

metabòlits

fàrmac unit a proteïnes

ABSORCIÓELIMINACIÓ

Farmacocinètica

FACTORS QUE INTERVENEN EN L’ABSORCIÓ (I)

1.- PAS A TRAVÉS DE MEMBRANES:- C.P.= liposolubilitat/hidrosolubilitat- substàncies liposolubles més fàcil

2.- GRADIENT DE CONCENTRACIÓ:- difusió simple, sense transportadors

3.- PRESÈNCIA DE TRANSPORTADORS:- difusió facilitada, a favor de gradient, no consumeix energia- transport actiu, contra gradient, consumeix energia

4.- NOMBRE DE TRANSPORTADORS:- procés saturable

5.- COMPETICIÓ PEL TRANSPORTADOR:- Ex: salicilats i anticoagulants orals

6.- REVERSIBILITAT DEL TRANSPORTADOR

7.- CONSTANT D’IONITZACIÓ

FACTORS QUE INTERVENEN EN L’ABSORCIÓ (II)

8.- DEL FÀRMAC I DE LA F.F.:- Temps de desintegració- Temps de dissolució- Presència d’excipients- Estabilitat en el tracte GI

9.- DEL PACIENT:- pH GI- Velocitat de buidament gàstric- Temps de trànsit intestinal- Superfície d’absorció- Malalties GI- Flux sanguini local

10.- PRESÈNCIA D’ALTRES SUBSTÀNCIES:- Interacció amb altres fàrmacs- Aliments

11.- METABOLISME DEL FÀRMAC:- Per bacteris intestinals- Metabolisme a la paret intestinal

GRAU D’IONITZACIÓ(àcids i bases febles)

Fàrmac en forma NO IONITZADA és més liposolublei travessa més fàcilment les membranes.

EQUACIÓ DE HENDERSON-HASSELBACH: relació entre el grau d’ionització d’àcids i bases febles amb el pH del medi. AHPer als àcids: pKa= pH + log A-

B+

Per a bases: pKb = pH + log BOH

EXEMPLE DE PAS DE MEMBRANES PER DIFUSIÓ PASSIVA SEGONS EL GRAU D’IONITZACIÓ

Fàrmac àcid amb un pK = 3.

ESTÓMAC PLASMA ORINA

pH = 1 pH = 7 pH = 5

3 = 1 + 2

2 = log

= 102 =100

1

3 = 7 - 4

-4 = log

AH

A-

= 10-4 = 1

10000

3 = 5 - 2

- 2 = logAH

A-

AH

A-

= 1

100

AH

A-

AH

A-

AH

A-

pH = 8

3 = 8 - 5

1

100000

BARRERA HÈMATO-ENCEFÀLICA (BHE)

CARACTERÍSTIQUES DELS CAPIL·LARS:

- Unions estretes- Poques vesícules al citoplasma- Envoltats per peus astrocítics

PENETREN FÀCILMENT AL CERVELL:

- Fàrmacs poc ionitzats- Poc lligats a proteïnes- Liposolubles

AMB LA INFLAMACIÓ AUGMENTA LA PERMEABILITAT:

-Penicil·lines- Aminoglucòsids- Cefalosporines

BARRERA PLACENTÀRIA

Fàrmacs perillosos per al fetus:

- Talidomida: malformacions, manca d’extremitats

- Sulfamides: icterícia- Tetraciclines: acumulació dental- Estreptomicina: sordesa- Morfina: dependència- Fenobarbital: depressió nerviosa- Anticoagulants orals: hemorràgies- Salicilats: hemorràgies- Dietilestilbestrol: carcinoma vaginal - Bicarbonat: malformacions cardíaques

- Alcohol: dependència, síndrome d’abstinència

1.- CONSTANT DE FIXACIÓ:- Fàrmac fixat/ fàrmac total- Proteïnes fixadores: seroalbúmina (fixa fàrmacs àcids) alfaglicoproteïna àcida (fàrmacs bàsics) lipoproteïnes

ÚNICAMENT EL FÀRMAC LLIURE ÉS ACTIU

2.- PATOLOGIES:- Hipoalbuminèmia- Insuficiència renal- Insuficiència hepàtica

3.- INTERACCIONS MEDICAMENTOSES:- Salicilats i anticoagulants orals competeixen pels mateixos transportadors

4.- ALTRES:- Liposolubilitat, pH del medi, unió a proteïnes, transportadors a nivell de membrana, etc.

FACTORS QUE INTERVENEN EN LA DISTRIBUCIÓ

ÒRGANS ENCARREGATS DEL METABOLISME:- Fetge: gran quantitat d’enzims: estearases, lipases, transferases, etc.- Plasma: estearases- Paret intestinal: proteases i lipases- Bacteris intestinals: descarboxilases

FÀRMACS METABÒLITS LIPOSOLUBLES BILIS

FÀRMACS METABÒLITS HIDROSOLUBLES ORINA

PRINCIPALS REACCIONS METABÒLIQUES:- Oxidació- Reducció- Hidròlisi- Descarboxilació- Conjugació- Acetilació- Metilació

METABOLISME

La velocitat del metabolisme ve determinadagenèticament, varia segons els individus. Ex. Acetiladors ràpids o lents.

VIES D’ELIMINACIÓ DE FÀRMACS

1. RENAL2. BILIS3. SALIVA4. GÀSTRICA5. INTESTINAL6. AIRE ESPIRAT7. SECRECIÓ BRONQUIAL8. SECRECIÓ LACRIMAL9. SUOR10.LLET MATERNA

VIA D’ELIMINACIÓ RENAL

- A nivell glomerular: Difusió passiva.

- A nivell túbul proximal: Transport actiu (penicil·lina) o difusió passiva (substàncies polars).

- A nivell túbul distal (orina àcida): Les bases ionitzades s’eliminen i els àcids no ionitzats es reabsorbeixen.

PER ELIMINAR TÒXICS:

- Forçar la diürèsi:

1) Per a fàrmacs àcids (salicilats): administrar bicarbonat, l’orina s’alcalinitza i s’eliminen.

2) Per a fàrmacs bàsics (amfetamines): administrar àcid cítric, l’orina s’acidifica i s’eliminen.