Glitazonas
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TIAZOLIDINADIONAS O GLITAZONAS
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HISTORIA
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• Que no llegó a comercializarse por su eficacia insuficiente y su bajo perfil de seguridad.
Entre la familia de las tiazolidinadionas, la primera que se describió fue la Ciglitazonas, en 1982
• Como agente terapéutico sensibilizador de la insulina indicado para la DM2.
• Retirado en marzo de 2000, por haber producido hepatotoxicidad.
En 1996, la troglitazona fue aprobada por la FDA y fue la primera en salir al mercado
• Rosiglitazonas• Pioglitazona
En 1999 se aprobaron 2 glitazonas, que se encuentran en el mercado:
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Mecanismo de AcciónActúan estimulando el receptor Nuclear gama activado por proliferandos de
peroxizomas (PPARγ)
Disminuyen la formación de FNT involucrados en la
génesis y mantenimiento de
la insulinorresistencia.
Favorecen la utilización de
glucosa por medio del aumento en la
expresión de GLUT-1 y GLUT-4,
incremento de la oxidación de la
glucosaInducir apoptosis en células resistentes
a la insulina y estimulan la
proliferación de adipocitos sensibles
a insulina
En el metabolismo de lípidos,
disminuyen la producción de
ácidos grasos, de triglicéridos, LDL y
aumentan HDL.
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Al activar al PPARγ:
• Disminuye la resistencia la insulina• Modificación en diferenciación
del adipocito • Inhibe la angiogénesis inducida por
el factor de crecimiento endotelial vascular (VEGF)
• Caen los niveles de ciertas interleucinas
• Aumentan los niveles de adiponectina
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Acción:
Dis
minuyen
•Hiperglucemia•Hiperinsulinismo•Gluconeogénesis hepática•Cantidad de ácidos grasos
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FARMACOCINÉTICA
Las tiazolidinadionas presentan una gran biodisponibilidad, con una absorción por vía oral
altamente eficaz.
En el torrente plasmático se unen en más del 99% a proteínas transportadoras
Con una función hepática normal la vida media de eliminación
• Pioglitazona varia 5-6 h• Rosiglitazonas 3-4 h
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Clasificación
Rosiglitazonas
(Avandia, Rossist)
Pioglitazona (Actos)
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PosologíaAntidiabético Dosis
mg/día
Terapeutica-Maxima
Duración de acción
Dosis al día
•RosiglitazonasAvandia (Glaxo)
Comprimido 4-8mg
Rossist (Biocross)Comprimidos 4mg
4 - 8 mg 12h 1 toma diaria
•PioglitazonaActos (Abbott)
Comprimidos 15-30mg
15 - 30mg45mg
12h 1 toma diaria
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Indicaciones
• Pero en el que exista todavía producción de insulina o
aporte de insulina exógena
Cualquier cuadro con resistencia a la insulina
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Contraindicaciones:
Diabetes tipo I
Insuficiencia cardiaca o hepatopatía
Embarazo
Lactancia
Rosiglitazonas está contraindicada en
cardiopatía isquémica y/o arteriopatía
periférica
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Reacciones adversas
Gastrointestinales Edemas Ganancia de peso
Elevación de LDL HEPATOTOXICIDAD
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Interacciones:
• Disminuyen su actividad contraceptiva.
Anticonceptivos orales:
• Aumenta el riesgo de edema.
AINES
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Bibliografía: Sociedad Ecuatoriana de Endocrinología.
Diagnostico y manejo de la DM2 recomendaciones de consenso de 2003. Quito: SEE, 2003; Pg:79,83
Vademécum farmacoterapeutico del Ecuador 2009. Ministerio de Salud publica. Publiasesores: Agosto2009; Pg: 201
Tack CJJ, Smits P. Thiazolidinedione derivates in type 2 diabetes mellitus.J Med. 2006;64:166-74.
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