Infección (del latín infectĭo) es la acción y efecto de infectar o infectarse. Este concepto clínico se

refiere a la colonización de un organismo por parte de especies exteriores. Dichas especies

colonizadoras resultan perjudiciales para el funcionamiento normal del organismo huésped.

Implantación y desarrollo en el organismo de microorganismos.

Cuando la colonización genera anormalidades (como dolor, irritación, etc.), se produce una infección. La

infección activa implica la lucha entre el huésped y el organismo infectante, que trata de multiplicarse.

El paso de una colonización simbiótica a una infección depende de diversas circunstancias y

condiciones.

Una infección se inicia con la entrada del patógeno al organismo y continúa con un periodo de

incubación. A partir de entonces, el tipo de infección estará determinado por la cantidad de gérmenes, su

capacidad de multiplicación y su toxicidad.

Se conoce como enfermedad infecciosa a la manifestación clínica generada por una infección a causa

de la acción de virus, bacterias, hongos u otros organismos.

Se clasifican de acuerdo al microorganismo que las produce:

1.- Infecciones Bacterianas2.- Infecciones Virales3.-Infecciones Micoticas4.- Infecciones por Protozoarios

ANTIMICROBIANOS

Microbio

Son seres vivos que solo pueden ser vistos por el microscopio, como las bacterias,

hongos, protozoos y virus Antimicrobianos

Son substancias químicas que inhiben el crecimiento o destruyen (matan) a los

microorganismos invasores del cuerpo humano o animal, produciendo ninguna o muy baja toxicidad sobre éstos (toxicidad selectiva). Pueden ser naturales, sintéticas o semisintéticas.

Antiséptico

Es la sustancia química que destruye los microorganismos o impide su crecimiento

cuando se las aplica sobre tejidos vivos o sobre la piel para reducir la posibilidad de infección, sepsis o putrefacción.

Desinfectante

Es una sustancia que impide la infección mediante la destrucción de agentes

patógenos que se encuentran sobre objetos inanimados.

Esterilización

Es la destrucción de todo proceso de vida, principalmente de microorganismos,

mediante el uso de agentes físicos (calor, ultravioleta, ultrasonido) o químicos. Gram positivos

Los microorganismos Gram positivos son los que se tiñen con la tinción de Gram de color morado- azul.

Sus características estructurales: son más pequeños que los Gram negativos,su pared celular contiene mas del 60% de mucopéptidos, su cápsula muy delgada con un espesor de 15 a 20 milimicrones.

Gram negativos

Los microorganismos Gram negativos con la tinción de Gram se tiñen de color rojo-grosella, se caracterizan por tener una pared celular muy gruesa que contiene gran cantidad de lipoproteinas y pocos mucopéptidos (10%) esta cubierta por una membrana externa de lipopolisacáridos con múltiples poros.

Anaerobios

Tanto los microorganismos Gram positivos como negativos pueden ser anaeróbicos,

esto significa que pueden desarrollarse en ausencia de oxígeno, generalmente en las paredes de los abscesos.

Aerobios

Son microorganismos que necesitan de oxigeno para vivir y desarrollarse.

Amplio espectro

Es el antimicrobiano que tiene una acción antimicrobiana amplia, es decir ataca a

varios grupos de bacterias, hongos o virus. Bactericida

Es cuando el antimicrobiano destruye al germen, son bactericidas típicos las

betalactamasas y los aminoglucósidos. Bacteriostático

Es cuando el antimicrobiano inhibe temporalmente el crecimiento o multiplicación del

germen, para ser destruido el germen debe ser ayudado por el sistema inmunológico del huesped. Son bacteriostáticos el cloranfenicol, tetraciclinas y sulfonamidas.

Resistencia

Son mecanismos de defensa que crean los gérmenes para evitar que los

antimicrobianos los destruyan, se produce por mutación, conjugación, transcripción o traducción.

Resistencia Cruzada

Es cuando se produce la resistencia del mismo microorganismo a diferentes grupos

de antimicrobianos, pero que tienen un mismo mecanismo de acción o de unión

1.-Contar con un buen Diagnóstico que justifique su uso

2.-Considerar las condiciones particulares de cada paciente

3.-Seleccionar el antimicrobiano adecuado, dosis, duración, vía de administración

4.-Evitar en lo posible asociaciones de antimicrobianos

5.-Evitar asociar fármacos de toxicidad similar

6.-Evitar cambios frecuentes de antimicrobianos antes de poder valorar su acción terapeútica.

7.-Considerar: A.- Antibiótico-Germen 1.- Características del Germen a) Virulencia b) Toxicidad c) Invasividad d) Adherencia e) Cantidad - Sensibilidad - Resistencia

B.- Huesped-Antibiótico 1.- Tipo de antibiótico a) Bacteriostático b) Bactericida 2.- Lugar de acción a) Local b) General c) Sistémica - Metabolismo - Toxicidad

C.- Germen-Huesped 1.- Sistema inmunitario defensivo a) Específico b) Inespecífico 2.- Barreras naturales defensivas a) Piel b) Mucosas - Inmunidad - Infección

1.- Cirugía.

2.-Paciente con cardiopatía reumática, marcapasos o válvulas.

3.-Pacientes que por alguna condición sistémica sean susceptibles a infecciones por ejemplo: pacientes desnutridos, tuberculosos.

Selección de cepas bacterianas resistentes

Posibilidad de sobreinfecciones

Reacción alérgica y/o tóxica

Falsa sensación de seguridad que implique relajación de otros aspectos fundamentales como la asepsia, preparación del paciente, técnica depurada, manipulación de la herida, etc.

Costo adicional que sin embargo se justifica si se produce un control del porcentaje de infecciones

Infecciones virales Pacientes que están recibiendo esteroides o

drogas inmunosupresoras Operaciones limpias Tumores Insuficiencia Renal Insuficiencia Cardiaca Pacientes en los que se desconoce causa y

diagnóstico

Células Prócarioticas: sencillez estructural no poseen un nucleo bien definido, membrana nuclear, mitocondrias, sistema de reticulo endoplásmico, ni aparato de Golgi. Ej. Rickettsias, actinomicetos.

Células Eucarióticas: contienen material genético (ADN, ARN) dentro de un nucleo definido por una mambrana nuclear

1.- Material Genético: ADN, ARN

ARN mensajero que se forma a partir del ADN a través del proceso de transcripción y ARN transportador o de transferencia

2.-Citoplasma: de las células procarioticas básicamente son ribosomas, las eucarioticas contienen retículo endoplasmico, aparato de Golgi, etc.

3.-Membrana Citoplasmica: absorbe sustancias nutritivas y permite la salida de desechos

4.- Pared celular (envoltura Externa) llamada glicocálix bacteriano: Todas las bacterias presentan esta pared excepto los micoplasmas. Los organismos gram -tienen una pared mas compleja que los Gram +.

El componente primario de la pared celular es el mucopéptido que se sintetiza en varias fases:

a) intracitoplásmica se lleva a cabo a partir de monosacáridos y animoacidos se forman monomeros de N acetil glocosamina y ácido N acetil-murámico.

b) son transportados a traves de la membrana para formar un dímero

c) el dímero se une a una cadena de mucopéptido en crecimiento

d) los a.a. del dímero se unen a otros de las cadenas laterales para el entrecruzamiento final

1.- Inhibición de la síntesis de la pared celular: Penicilinas y Cefalosporinas, Fosfomicina, Vancomicina, Bacitracina

2.- Alteración de las funciones de la membrana celular: polimixinas, antimicoticos (nistatina y anfotericina) imidazoles

3.- Inhibición de la síntesis de proteínas celulares:

a) Inhibidores de la Transcripción (afectan ARNm) : Actinomicinas y rifampicinas.

b) Inhibidores de la Traducción (el mensaje del ARNm no es leido por los ribososmas): aminoglucosidos, tetraciclinas, Cloranfenicol, eritromicina, lincosamidas

4.- Inhibición de la síntesis de ácidos nucleicos: quinolonas

5.- Por antagonismo: sulfonamidas, trimetoprim, isoniacida

ESTRUCTURA QUIMICA: Posee un anillo tiazolidínico unido a un anillo betalactámico a los q se les

unen cadenas laterales q son las responsables de muchas características antimicrobianas y farmacológicas.

MECANISMO DE ACCION: Inhiben la síntesis de la pared celular y su acción tiene lugar en la

última fase de la síntesis de la pared celular, bloquean la actividad transpeptidadasa de las proteínas fijadoras de penicilina(PBP).

El resultado BACTERICIDA se debe a la inactivación de un inhibidor de enzimas autolíticas de la pared bacteriana (autolisinas) que lleva a la lisis celular. Las autolisinas son enzimas finamente reguladas que en condiciones normales de crecimiento participan en el renovación de la pared celular.

Los receptores enzimáticos reciben el nombre Proteínas Fijadoras de Penicilinas (PBP) y son carboxipeptidasas, transpetidasas y endopeptidasas, implicadas en la fase final de la formación de la pared celular.

Las penicilinas se pueden unir a una o varias de estas PBP porque actúan como análogos del sustrato de la transpeptidación normal. Esto produce la inactivación en forma irreversible de la PBP.

Este tipo de agente antimicrobiano sólo actúa sobre microorganismos en crecimiento. Si se impide el crecimiento de los microorganismos por agregado de un bacteriostático o por omisión de algún nutriente los penicilinas no ejercen efecto alguno.

1.- Penicilinas Naturales:

Penicilina G cristalina ( sódica o potásica)

Penicilina G procaína

Penicilina G benzatínica

Penicilina V (oral): es acido resistente.

2.- Penicilinas Semisintéticas: Ampicilinas y farmacos analogos, amoxicilina, Carbenicilina, ticarcilina Ureidopenicilinas Dicloxacilina, oxacilina, cloxacilina

Espectro de Acción: reducido Cocos Gram + y aerobios, organismos no productores

de betalactamasa, algunos anaerobios.

Streptococo pyogenes,Streptococo B hemolitico, treponema pallidum, corynebacterium diphtheriae, clostridium tetani, streptococos pneunoniae

Cocos gram – neisseria meningitidis no productores de betalactamasa

Indicaciones: amigdalitis, infecciones de tracto respiratorio superior, piel y tejidos blandos.

P. Benzatinica para tx de sifilis. El uso de penicilinas en embarazo es seguro.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad o alergia a penicilinas.

Efectos adversos: Alergicos, tóxicos, infecciones micoticas

secundarias, o sobrecrecimiento de bacterias resistentes a la penicilina

reacciones toxico-embolicas por paso al sistema arterial

Contractura infantil del cuádriceps femoral por la aplicación IM

Penicilina G procaína y penicilina G sódica cristalina

Presentación:

Fco.ampula de 400,000 UI con diluyente de 2ml.

Fco. Ampula de 800,000 UI con diluyente de 2ml.

Indicaciones: Infecciones de tracto respiratorio superior, piel, tejidos blandos, amigdalitis, sífilis y gonorrea.

Contraindicaciones: Alergia o hipersensibilidad.

Dosis:

Niños 400,000UI Via IM cada 12 o 24 hrs de 7 a 10 días

Adultos: 800,000 UI Via IM cada 12 o 24 hrs de 7 a 10 días

Lo mismo que la hidrocilina

Penicilina V Presentación: Tabletas de 400,000 UI Indicaciones y Contraindicaciones: Igual a las

demás penicilinas Dosis: Adultos: 400,000 UI cada 6 u 8 hrs 1 tableta cada 6 u 8 hrs durante 7 a 10 dias

Benzatina bencilpenicilina 1,200,000 UIPresentación: Fco. Ampula con 1,200,000 UI

Indicaciones: infecciones estreptocócicas, de tracto respiratorio superior, sífilis.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad o alergia Dosis: Niños: lactantes y hasta niños de 27 kg dosis única de

300,000 UI via IMNiños de mas de 27 kg D.U. 600,000UI a 900,000UI V.I.MAdultos: D.U. 1,200,000 UI . V.I.M

Sífilis 2,400,000 UI Dosis Única V.I.M.

La ampicilina es un antibiótico penicilínico semisintético, de amplio espectro y activo por vía oral. Aunque es más activo que las penicilinas naturales no estable frente a las beta-lactamasa producidas por bacterias gram-postitivas o gram-negativas.

Espectro: Gram + y mayor acción contra Gram – comparado con la penicilina natural . Tiene acción contra haemofilus influenzae, listeria monocytogenes, proteus mirabilis.

Indicaciones: Infecciones bacterianas por haemofilus influenzae

principalmente, en infecciones de vias respiratorias, vias urinarias, de ginecologia y obstetricia. En odontología como profilaxis y tratamiento de infecciones dentales.

Se puede utilizar en embarazo

Farmacocinetica: la ampicilina se puede administrar oral y parenteralmente. Aproximadamente el 30-55% de la dosis se absorbe, una cantidad mucho menor que la de la amoxicilina. La C máx. se obtienen a las 1-2 horas después de una dosis i.m. Los alimentos inhiben la absorción de la ampicilina, por lo que el antibiótico se debe administrar una horas antes o dos horas después de las comidas. La ampicilina se une a las proteínas del plasma en un 14-20%. Se distribuye ampliamente, Es capaz de atravesar la barrera hematoencefálica,

La ampicilina no cruza la barrera placentaria. Aproximadamente el 10% de la dosis de ampicilina es

metabolizada a productos inactivos que son eliminados sobre todo en la orina, conjuntamente con el antibiótico sin metabolizar.

Mecanismo de acción: los antibióticos beta-lactámicos como la ampicilina son bactericidas. Actúan inhibiendo la última étapa de la síntesis de la pared celular bacteriana uniéndose a unas proteínas específicas llamadas PBPs (Proteinas Fijadoras de Penicilina) localizadas en la pared celular. Al impedir que la pared celular se construya correctamente, la ampicilina ocasiona, en último término, la lisis de la bacteria y su muerte. La ampicilina no resiste la acción hidrolítica de las beta-lactamasas de muchos estafilococos, por lo que no se usa en el tratamiento de estafilococias. Aunque la ampicilina es activa frente a los estreptocos, muchas cepas se están volviendo resistentes .

Contraindicaciones: Pacientes con hipersensililidad o alergia a

penicilinas, ampicilinas o cefalosporinas por el riesgo de hipersensibilidad cruzada.

Reacciones Adversas: Cutaneas y trastornos GI, reducción de la flora GI

Interacciones: Pueden interactuar con aminoglucosidos y tetraciclinas

Dosis: Niños:

50-100 mg /kg/dia en 4 tomas (cada 6 hrs) casos leves100 a 200 mg/kg/dia en 4 tomas (cada 6 hrs) casos severos

Adolescentes: 250 a 500 mg cada 6 hrs

Adultos: 500-1000 mg cada 6 hrs V.O. 1 gr cada 8 hrs V.O.

Cápsulas de 250 mg Cápsulas de 500mg

Suspensión de 2.5gr /100ml. Suspensión de 5.0 gr / 100ml.

Solución inyectable de 250mg Solución Inyectable de 500 mg Solución inyectable de 1 gr

Cápsulas de 250mg Cápsulas de 500 mg

Tableta de 1 gr

Suspensión de 125mg/5ml. Suspensión de 250mg/5ml. Suspensión de 500mg/5ml.

Fco. Ampula de 500mg Fco. Ampula de 1 gr

AMOXICILINA es una penicilina semisintética, de amplio espectro, es bactericida y actúa inhibiendo la biosíntesis del mucopéptido de la pared celular bacteriana.Es sensible a la penicilinasa .

Guarda parentesco clínico y farmacológico con la ampicilina. Es estable en ácido por lo que es adecuado para consumo oral.

En comparación con la ampicilina su absorción es más rápida y completa. Los alimentos no interfieren con su absorción.

Mecanismo de acción Bactericida. Inhibe la acción de peptidasas y

carboxipeptidasas impidiendo la síntesis de la pared celular bacteriana.

INDICACIONES Y ESPECTRO:Indicada en el tratamiento de las infecciones debidas a cepas susceptibles de los siguientes microorganismos:

Gramnegativos: H. influenzae, E. coli, P. mirabilis y N. gonorrhoeae.

Grampositivos: Estreptococos (incluyendo Streptoco ccus faecalis), D. pneumoniae y estafi lococos no productores de penicilinasa.

Otros: Proteus mirabilis, Salmonella, Shigella.

Indicaciones terapéuticas Infección sistémica o localizada por gram+ y gram-

sensibles. Del tracto respiratorio amigdalitis, sinusitis, otitis media, bronquitis producidas por estreptococo, estafilococo sensible, neumococo y H. influenzae. Odontoestomatológica y del tracto biliar. Genitourinaria: cistitis, uretritis, pielonefritis, bacteriuria, gonorrea, aborto séptico, sepsis puerperal. Profilaxis de endocarditis producida por bacteriemia post-manipulación/extracción dental. Profilaxis de septicemia, endocarditis, meningitis, pielonefritis.

Contraindicaciones Hipersensibilidad a ß-lactámicos, historial alérgico

medicamentoso, mononucleosis infecciosa, leucemia, sarcoma.

Reacciones adversas Náuseas, diarrea, erupción cutánea, vómitos,

candidiasis mucocutánea, colitis pseudomembranosa y hemorrágica, prurito, urticaria, aumento de enzimas hepáticas, candidiasis oral, enf. del suero, reacción anafiláctica, eosinofilia.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS: La actividad bactericida de las penicilinas es

antagonizada por los antibióticos bacteriostáticos, como las tetraciclinas, cloranfenicol y los macrólidos

La administración de aminoglucósidos junto con AMOXICILINA puede disminuir la efectividad de los primeros, siendo la amikacina el aminoglucósido que menos se afecta con esta interacción y, por ende, es el agente de elección cuando se requiere del tratamiento conjunto.

Algunos medicamentos como probenecid, fenilbutazona, ácido acetilsalicílico e indometacina, pueden aumentar el nivel plasmático de las penicilinas.

La cimetidina, ranitidina y famotidina, pueden aumentar ligeramente el nivel plasmático de AMOXICILINA.

Anticonceptivos hormonales orales. Metotrexato Alopurinol

Dosis: Niños:20 – 40 mg/kg/dia en 3 tomas (cada 8 hrs) Casos severos 60-90 mg/kg/dia

Adolescentes: 250 – 500 mg cada 8 hrs

Adultos: 500 mg cada 8 hrs 750-875mg cada 12 hrs

Cápsulas de 500mg

Suspensión 250mg/5ml. Suspensión 500mg/5ml.

Cápsula de 500mg Tableta de 1 gr Suspensión de 250mg/5ml. Suspensión de 500mg/5ml. Fco. Ampula de 250mg Fco. Ampula de 500mg

PENAMOX 12H Tabletas de 875mg Suspensión de 400mg/5ml. Suspensión de 200mg/5ml.

La asociación amoxicilina/ácido clavulánico está indicado para el tratamiento a corto plazo de las infecciones bacterianas en las siguientes localizaciones cuando se sospecha que estén causadas por cepas resistentes a amoxicilina productoras de beta-lactamasas. En otras situaciones, debería considerarse la amoxicilina sola.

Infecciones del tracto respiratorio superior en particular sinusitis, otitis media, amigdalitis recurrente: Estas infecciones son a menudo producidas por Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis y Streptococcus pyogenes.

Infecciones del tracto respiratorio inferior, en particular exacerbaciones agudas de bronquitis crónicas, bronconeumonía. Estas infecciones son a menudo producidas por Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae y Moraxella catarrhalis. 

Infecciones del tracto genitourinarío e infecciones abdominales, en particular cistitis (especialmente cuando sea recurrente o complicada excluyendo prostatitis), aborto séptico, sepsis pélvica o puerperal y sepsis intraabdominal, las cuales son a menudo producidas por Enterobacterias (principalmente Escherichia coli, Staphylococcus saprophyticus spp. y Enterococcus spp.)

Infecciones de la piel y tejidos blandos, en particular celulitis, mordeduras de animales y abscesos dentales con celulitis diseminada que son a menudo producidas por Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes y Bacteroides spp. Algunas cepas de estos gérmenes producen beta-lactamasas, lo cual hace que no sean sensibles a amoxicilina sola.

Tabletas de 875mg/125mg (12Hr)

Suspensión de 200mg/ 28.5mg en 5ml. Suspensión de 250mg/ 62.5mg en 5ml. Suspensión de 400mg/ 57mg en 5ml. (12Hr) Dosis: Adultos: 1 tableta cada 12hrs Niños: 25 a 45 mg/kg/dia en 2 tomas 20 a 40 mg/kg/dia en 3 tomas Duración de 7 a 10 días.

Es una penicilina semisintética perteneciente a la familia de las isoxazolicas (cloxacilina, flucloxacilina), que como todas ellas es activa por vía oral (ácido-resistente) y frente a las bacterias grampositivas o gramnegativas productoras de betalactamasas.

Su absorción digestiva es rápida pero irregular, luego de su administración oral se difunde bien a la sangre y los tejidos. Como todas estas penicilinas isoxazólicas también llamadas antiestafilocócicas, por su selectividad bactericida sobre el S. aureus , tiene una vida media corta (30-60 minutos), una elevada unión a proteínas (90%-95%) y su eliminación es amplia (80%) y rápida (6 horas) por vía renal.

La dicloxacilina es activa contra algunos cocos grampositivos, entre los que se incluyen la mayor parte de las cepas de Streptococcus beta hemolítico, neumococos y estafilococos sensibles a la penicilina G. Su espectro antimicrobiano es bastante más reducido que el de la penicilina G.

Acción bactericida inhibe la síntesis de la pared celular.

Indicaciones: Dicloxacilina. Infecciones por Staphylococcus aureus resistentes a la

penicilina. Infecciones localizadas en los tejidos blandos, forunculosis, heridas infectadas, celulitis,impetigo, abscesos, y otras infecciones de piel y tracto respiratorio superior e inferior.

Contraindicaciones: Dicloxacilina. Hipersensibilidad a la dicloxacilina o a otros antibióticos

betalactámicos.

Reacciones adversas: Dicloxacilina. Náuseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal.

Reacciones alérgicas, anafilaxia. El tratamiento prolongado con Dicloxacilina puede favorecer el desarrollo de microorganismos resistentes, como hongos y bacterias.

Interacciones: Con Bacterisostáticos ejemplo: tetraciclinas.

Dosis: Adultos: 250-500 mg cada 6 hrs casos leves a

moderado 500mg a 1gr cada 6 hrs casos severos.

Niños de más de 40kg: 125 a 250mg cada 6 horas, vía oral.

Niños de menos de 40kg: 25- 50 - 100mg/kg/día en 4 tomas (cada 6 horas), vía oral.

Durante 10 dias.

Cápsulas de 250mg Cápsulas de 500mg

Suspensión 125mg/5ml. Suspensión 250mg/5ml.

Fco. Ampula 500mg en 4ml.

Cápsulas 250mg ampicilina/125 mg dicloxacilina

Indicación: infecciones mixtas, donde no se puede identificar el agente etiológico, infecciones sensibles a ampicilina y dicloxacilina.

Dosis: 1 a 2 cápsulas cada 6 hrs durante 10 días.

CEFALOSPORINAS

Las cefalosporinas, son una clase de los antibióticos beta-lactámicos a diferencia de las penicilinas poseen un nucleo 7-aminocefalosporánico.

MECANISMO DE ACCION: Las cefalosporinas actúan de la misma manera que

las penicilinas, interfiriendo en la síntesis de peptidoglucano de la pared celular bacteriana, e inhibiendo la transpeptidación final, necesaria para la reticulación. Esto genera un efecto bactericida.

Se clasifican por su espectro antibacteriano:

1ra. Generación ++++- Gram positivos 2da. Generación +++ -- Gram positivos y negativos 3ra. Generación ++--- Gram negativos y positivos 4ta. Generación +++--- Gram positivos y negativos

Cefalosporinas de 1ª generación Actividad predominante cocos y bacilos gram + Cefalotina Cefazolina Cefalexina Cefadroxilo

Cefalosporinas de 2ª generación Desde esta generación se amplia el espectro incluyendo microorganismos

gramnegativos, anaerobios Cefoxitina Cefaclor Cefuroxina

Cefalosporinas de 3ª generación Mayor actividad contra gram – y gram + Cefotaxima Ceftriaxona Cefixima

Cefalosporinas de la cuarta generación Cefalosporinas de la cuarta generación tienen un mayor espectro de la

actividad contra organismos gram positivos que las cefalosporinas de la tercera generación. También tienen una mayor resistencia a beta-lactamasas que las cefalosporinas de la tercera generación.

Cefpirome Cefepima

CEFALEXINA es una cefalosporina de primera generación de origen semi sintético. Sólo se encuentra disponible para administración por vía oral.

CEFALEXINA no es un medicamento de primera elección para infecciones susceptibles, debido a que existen medicamentos más eficaces contra estas infecciones; sin embargo, es útil cuando con estos fármacos se presenta resistencia de los microorganismos.

INDICACIONES: Como tratamiento de segunda elección en infecciones causadas

por microorganismos sensibles y enfermedades en las que han fallado otros tratamientos como: infecciones y profilaxis para intervenciones dentales; osteomielitis debida a Staphylococcus aureus resistente a penicilina, o Proteus mirabilis; otitis media, peritonitis; faringitis estreptocócica; infecciones prostáticas y profilaxis en prostatectomía; infecciones respiratorias bajas causadas por Streptococcus pneumoniae y pyogenes, sinusitis; infecciones de piel y tejidos blandos; infecciones de vías urinarias causadas por E. coli, Proteus y Klebsiella.

Espectro antibacteriano: CEFALEXINA es un antibiótico perteneciente al grupo de las cefalosporinas de primera generación, por lo que su espectro es más bien reducido. Incluye a la mayoría de las bacterias grampositivas, incluyendo estreptococos y estafilococos productores de peni cilinasa. Su actividad en contra de bacterias gramnegativas está restringida prácticamente a E. coli, Klebsiella y Proteus mirabilis.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad o alergia a cefalosporinas o betalactamicos.

EFECTOS ADVERSOS: Diarrea, náusea, vómito y dolor abdominal, en algunas

ocasiones se ha reportado prurito anal y genital. Puede inducir colitis seudomembranosa por superinfección, debido a Clostridium difficile.

Moniliasis vaginal y vulvovaginitis. Urticaria y dermatitis. Neutropenia, eosinofilia y anemia hemolítica inmune INTERACCIONES: Con otras cefalosporinas y con aminoglucósidos puede resultar

en nefrotoxicidad grave. Los alimentos también disminuyen la absorción de este

antibiótico.

Adultos: La dosis diaria recomendada es de 1 a 4 gramos, divididos en 2 o 4

tomas. Dosis de 250 mg, cada 6 horas, 500mg cada 8 a 12 hrs resultan

adecuadas para infecciones causadas por bacterias sensibles. Infecciones más severas pueden requerir dosis más altas.

Niños: La dosis de 25 a 50 mg/kg divida en 4 tomas al día, con un máximo de hasta 4 g/día como dosis total.

En algunas infecciones como otitis media se puede administrar 50 a 100 mg/kg/día, dividida en 4 dosis.

Durante 10 días.

Suspensión de 125mg/5ml. Suspensión de 250 mg/5ml.

Cápsulas de 250mg

Tabletas de 500mg Tabletas de 1 gr

Cefaclor es un antibiótico cefalosporínico semi-sintético, activo por vía oral, que ejerce su acción inhibiendo la síntesis de la pared celular. 

Mecanismo de acción: inhibe el último paso de la síntesis de la pared bacteriana al unirse a unas proteínas específicas de la pared bacteriana (PBP).Estas diferencias estructurales de las PBPs explican que algunas cefalosporinas puedan unirse a ellas más firmemente que otras y por lo tanto que algunas tengan una mayor actividad que otras frente a microorganismos específicos. Al inhibir el último paso de la síntesis de pared bacteriana, la bacteria no puede terminar su ciclo vital produciéndose su lisis y muerte.

Espectro :El cefaclor Estreptococos alfa y beta hemolíticos,

estafilococos, incluyendo cepas coagulasa-positivas, coagulasa-negativas y productoras de penicilinasa, cepas de Streptoccus pneumoniae sensibles a penicilina, Streptococrus pyogenes, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella spp., Haemopitilus influenzae, incluyendo cepas productoras de b-lactamasas. 

 

INDICACIONES: Otitis media. Sinusitis Infecciones del aparato respiratorio inferior y superior incluyendo

faringitis y amigdalitis Infecciones del tracto urinario, incluyendo pielonefritis y cistitis Infecciones de piel y tejido subcutáneo Uretritis gonocócica. 

La penicilina es generalmente el medicamento de elección para el tratamiento y prevención de infecciones estreptocócicas, incluida la profilaxis de la fiebre reumática y endocarditis bacteriana. La American Heart Association (Asociación Norteamericana de Cardiología) recomienda la amoxicilina como régimen habitual para la profilaxis de la endocarditis bacteriana para procedimientos dentales, orales y de las vías respiratorias superiores. También se recomienda penicilina V como alternativa racional y aceptable en la profilaxis contra la bacteriemia por estreptococo a-hemolítico. Cefaclor es habitualmente activo en la erradicación de estreptococos de la nasofaringe, sin embargo, no existen datos sustanciales que establezcan la eficacia de Cefaclor en la prevención consiguiente de la fiebre reumática. 

INTERACCIONES: Como en el caso de otros antibióticos beta-lactámicos, el probenecid

inhibe la excreción renal de cefaclor, ocasionando unos niveles plasmáticos más elevados y ralentizando su aclaramiento. El uso concomitante del cefaclor con fármacos nefrotóxicos como vancomicina, polimixina B, colistina y los antibióticos aminoglucósidos puede incrementar la toxicidad renal de estos últimos, aunque el cefaclor por sí mismo no es considerado un fármaco nefrotóxico

Aunque muchos opinan que no se deben usar simultáneamente antibióticos bactericidas y bacteriostáticos, lo cierto es que se han utilizado cefalosporinas y tetraciclinas conjuntamente en el tratamiento de infecciones mixtas sin que se apreciara pérdida de actividad de ninguno de los dos antibióticos. También se han utilizado conjuntamente cefalosporinas y macrólidos

EFECTOS ADVERSOS: Una pequeña proporción de pacientes pueden presentar

diarrea y, raramente, náuseas y vómitos.  Como con otras cefalosporinas, se han comunicado

reacciones alérgicas tales como erupción morbiliforme, urticaria y prurito. Reacciones similares a la enfermedad del suero 

La sobredosis pueden producir náuseas, vómitos, molestias epigástricas y diarrea. Las sobredosis de cefalosporinas, pueden desencadenar crisis epilépticas.  

Adultos: 250 mg cada 8 hrs o 375mg cada 12 hrs infecciones leves

500mg cada 8 hrs o 750mg cada 12 hrs infecciones severas La dosis diaria total no debe exceder de 4 g/día. 

Niños. La posología habitual recomendada para niños es de 20- 40 mg/kg/día, dividida en dosis cada 8 o 12 horas, con una dosis máxima de 1 g/día.

Durante 10 días. 

Cápsulas de 250mg Cápsulas de 500 mg Suspensión de 125mg/5ml. Suspensión de 250mg / 5ml. CECLOR 12 HR Suspensión de 187.5 mg/5ml. Suspensión de 375mg/5ml. Tabletas de 375mg Tabletas de 750mg

Cefalosporina de 3ra generación. Bactericida de amplio espectro y acción prolongada.

Mecanismo de acción Bactericida de amplio espectro y acción prolongada.

Inhibe la síntesis de pared celular bacteriana. Indicaciones terapéuticas Sepsis, meningitis, peritonitis, infección biliar;GI,

peritonitis; ósea; articular; de piel y tejido blando, de heridas, renal, urinaria, respiratoria, neumonía, de garganta, nariz y oídos, genital, gonocócica, borreliosis de Lyme, infección con mecanismo defensivo disminuido. Profilaxis perioperatoria.

ESPECTRO: Amplio espectro Aerobios gram+: staph. Aureus, estafilococos

coagulasa negativos, estreptococo pyogenes, viridans, pneumoniae, B hemoliticos.

Aerobios gram - Anaerobios.

Contraindicaciones Hipersensibilidad a cefalosporinas o a penicilinas. Recién

nacidos o prematuros con riesgo de encefalopatía bilirrubinémica.

Reacciones adversas Diarrea, náuseas, vómitos, estomatitis, glositis, eosinofilia,

leucopenia, granulocitopenia, anemia hemolítica, trombocitopenia, exantema, prurito, urticaria, edema multiforme y dermatitis alérgica.

Riesgo de colitis pseudomembranosa, sobreinfección por microorganismo no susceptible. Hiperbilirrubinémicos (puede desplazar bilirrubina de la albúmina sérica).

Interacciones Antagonismo con: cloranfenicol.

Sinergismo frente a Gram- con: aminoglucósidos.Lab: falso + en test de Coombs, test de galactosemia y glucosuria con métodos no enzimáticos.

Dosis: IM/IV. Ads. y niños > 12 años: 1-2 g/24 h. Caso

grave o por bacteria moderadamente sensible: máx. 4 g, una sola vez/día.

Niños: 20-80 mg/kg/día. Dosis IV ≥ 50 mg/kg, administrar en infus., mín. 30 min.

Meningitis bacteriana (lactantes y niños): inicial 100 mg/kg/día, máx. 4 g, 4 días por N. meningitidis, 6 días por H. influenzae, 7 días por S. pneumoniae.

Fco. Ampula I.V. 500mg y 1 gr

Fco. Ampula I.M. 500mg y 1 gr (con lidocaina)

Los macrólidos se caracterizan por tener un anillo macrocíclico lactónico unido mediante enlaces glucosídicos a uno o dos azúcares. Entre otras propiedades químicas presentan: poca solubilidad en agua, tienen aspecto cristalino blanco, son bases débiles que se inactivan en medio ácido, de ahí que se presenten en forma de sales o ésteres que son más resistentes a los ácidos, así como que en sus presentaciones orales tengan una cubierta entérica para protegerlos de la acción de los ácidos a nivel del estómago.

Quimicamente se clasifican en : 1. Anillo lactónico con 14 átomos: eritromicina, oleandomicina, roxitromicina, claritromicina, diritromicina y fluritromicina 2. Anillo lactónico con 15 átomos (azálidos): Azitromicina 3. Anillo lactónico con 16 átomos: espiramicina, josamicina, midecamicina y Rokitamicina 4.-Cetólidos Telitromicina

Todos los macrólidos se comercializan en presentaciones orales.

Solo claritromicina,azitromicina y eritromicina tienen presentaciones parenterales.

La azitromicina por sus características farmacocinéticas se puede administrar en varias indicaciones en dosis única o en cursos cortos ( tres a cinco días).

MECANISMOS DE ACCION: Ejercen su actividad antimicrobiana al obstaculizar la síntesis de

proteínas en la bacteria a nivel ribosómico, se fijan a la unidad 50 S e inhiben la reacción de translocación del aminoacil ARN de transferencia en la cual la cadena de péptido en crecimiento se desplaza del sitio aceptor al donador y por ende inhibe la síntesis de polipéptidos bacterianos, por esta particularidad interactua en combinación con otras drogas que compiten con un sitio similar de fijación en el ribosoma como serían las lincosamidas (clindamicina y lincomicina) y el cloranfenicol.

Su efecto bacteriostático o bactericida depende de su concentración, del microorganismo, del inóculo, su sensibilidad, y de la fase de proliferación en que se encuentren.

INDICACIONES Y ESPECTRO DE ACCION: Los macrólidos tienen un espectro de actividad muy similar entre uno y otro, no

penetran el líquido cefalorraquídeo y logran altas concentraciones en piel, oído medio, secreciones bronquiales, próstata, mucosa gástrica, granulocitosy macrófagos. Basado en ello, los macrólidos se indican en medicina en:

Alternativa a los pacientes alérgicos a la penicilina. Toxoplasmosis en la gestante, aunque estudios clínicos demuestran alta tasa de

toxicidad con eritromicina. Neumonía adquirida en la comunidad o exacerbación de bronquitis. Otitis media aguda. Difteria y tos ferina Infecciones intestinales por Campylobacter Infecciones urogenitales, como la uretritis por Chlamydia trachomatis, Ureaplasma

urealyticum, y la enfermedad inflamatoria pélvica Infecciones odontológicas. Úlceras pépticas por (Helicobacter pylori)

Cocos Gram positivos: estreptococo beta hemolítico del grupo A, neumococo, estafilococo meticilinosensibles.

Bacilos Gram positivos: Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes.

Cocos Gram negativos: Moraxella catarrhalis, meningococo, gonococo. Bacilos gram negativos: Haemophilus ducreyi, Vibrio cholerae, Bordetella

pertussis, Helicobacter pylori, Legionella, Haemophilus influenzae, Campylobacter jejuni

Otros: Toxoplasma, Treponema, Chlamydia, Mycoplasma, Rickettsia. La claritromicina tiene mayor actividad sobre H. Influenzae y es más

potente contra el estafilococo y el estreptococo que lo es la eritromicina. La eritromicina es altamente activa contra Streptococos betahemolíticos del grupo A y Streptococcus pneumoniae,streptococos beta hemolíticos incluyendo grupos B, C, F, y G

REACCIONES ADVERSAS Los efectos secundarios más frecuentes de los macrólidos y

especialmente de la eritromicina son las molestias gastrointestinales (dolor abdominal,diarrea,náuseas y vómitos) debidas a la actividad procinética de la misma eritromicina y en especial de sus metabolitos formados en el medio ácido del estómago.

Debemos señalar que las reacciones más temidas son las de hepatotoxicidad, pero en realidad son poco frecuentes, aparecen después de 10 a 20 días de tratamiento. Las reacciones ototóxicas están en relación con el uso endovenoso.

Hipersensibilidad cutánea

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS - Warfarina: aumenta su efecto anticoagulante - Carbamazepina, metilprednisolona y ciclosporina: inhiben el metabolismo hepático de los

macrólidos, por lo que deben disminuirse las dosis cuando se combine su uso con estosmedicamentos.

- Digoxina: mejora la absorción al inhibir las bacterias que la descomponen. - Teofilina: disminuye la depuración, por lo que deben

utilizarse dosis inferiores.

La eritromicina es un antibiótico derivado de la bacteria Streptomyces erythraeus y pertenece al grupo de antibióticos macrólidos. Es un macrólido natural.

Mecanismo de acción Interfiere en la síntesis proteica bacteriana a nivel de subunidad

50S ribosomal.

Farmacocinética: La eritromicina administrada por vía oral es fácil y rápidamente

absorbida, los niveles óptimos de eritromicina en el suero son alcanzados cuando el medicamento se toma en ayunas o antes de cada alimento. La eritromicina se difunde fácilmente en la mayoría de los líquidos en el organismo excepto el líquido cefalorraquídeo. Se metaboliza en el hígado y se excreta por la bilis. Menos del 5% de la dosis administrada por vía oral es excretada en forma activa en la orina.

La eritromicina atraviesa la barrera placentaria, pero la concentración plasmática en el feto es baja. El fármaco se excreta en la leche humana.

Indicaciones terapéuticas

Infecciones de las vías respiratorias altas: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans.

Infecciones de las vías respiratorias inferiores de leve a moderada: Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae o Legionella pneumophilia.

Sífilis primaria ocasionada por Treponema pallidum: como medicamento alternativo que se puede utilizar en los pacientes alérgicos a la penicilina.

Difteria como adyuvante de la antitoxina: Para evitar la aparición de portadores y para erradicar los microorganismos en éstos.

Eritrasma: infecciones ocasionadas por Corynebacterium minutissimum. Amebiasis intestinal debida a la Entamoeba histolytica. Infecciones debidas a la Listeria monocytogenes. Infecciones de la piel y tejidos blandos leve a moderada: Streptococcus pyogenes o

Staphylococcus aureus. Tos ferina ocasionada por Bordetella pertussis:

Contraindicaciones Hipersensibilidad a macrólidos, antecedente de ictericia. también está

contraindicada en pacientes que estén tomando terfenadina, astemizol o cisaprida.

Interacciones Antihistamínicos: terfenadina, astemizol.

Probenecid (uricosurico).Evitar asociar a: ergotaminaAumenta efecto de: triazolam, midazolam (benzodiacepinas)Monitorizar con: lovastatina.Aumenta nivel de: teofilina y derivados, bromocriptina.Antagonismo con: lincomicina, clindamicina.Precaución con: ciclosporina (inmunosupresor), digoxina(antiarritmico), carbamazepina, fenitoína (antiepilepticos), hexobarbital (hipnotico), antiácidos, penicilinas.Prolongación del tiempo de protrombina con: warfarina y anticoagulantes orales.

Reacciones adversas Dolor abdominal, náuseas, vómitos, diarrea, anorexia,

sobrecrecimiento de microorganismos no susceptibles, urticaria, erupción cutánea, fenómenos anafilácticos, pérdida reversible de audición (hipoacusia)

Adultos V.O.: 1 ó 2 g/día en 3-4 tomas, puede aumentarse hasta 4 g/día.

250- 500 mg cada 6 u 8 hrs. Niños: 30-50 mg/kg/día en 3-4 tomas

Infección por estreptococo con antecedente de cardiopatía reumática: mín. 10 días.

Profilaxis de endocarditis bacteriana en pacientes con enfermedad cardiaca congénita o reumática o valvular adquirida en procedimientos dentales o quirúrgicos de tracto respiratorio sup. : 800mg (20mg/kg en niños) V.O. 2 hrs antes del procedimiento y después 400mg (10mg/kg en niños) V.O. 6 hrs después de la dosis inicial.

Cápsulas de 250mg Tabletas de 500mg Suspensión de 125mg/5ml. Suspensión de 250mg/5ml.

Suspensión de 5g/100ml. Suspensión de 10g/100ml. Tabletas de 600mg

La claritromicina y los otros macrólidos ejercen sus efectos sobre microorganismos que se encuentran en proceso de traducción proteica mediante la unión a las subunidad ribosomal 50s. Esta unión inhibe la translocación del aminoacil ARN de transferencia y por ende la síntesis de polipéptidos bacterianos.

Este mecanismo de acción de los macrólidos es compartido por

otros grupos de antibióticos como los fenicoles (Cloranfenicol) y las Lincosamidas (Clindamicina y Lincomicina). Por esta razón pueden interferir con la acción de esos antimicrobianos.

FARMACOCINETICA: La claritromicina se absorbe bien en el tracto gastrointestinal,

independientemente de la presencia de comida. Como el macrólido de mejor absorción, tiene una biodisponibilidad del 50%.

La claritromicina tiene buenas concentraciones en los tejidos, que son mayores que las de eritromicina, pero menores que las de azitromicina alcanzando niveles 10 veces mayores que los del plasma sanguíneo. Penetra bien los macrofagos, por lo que puede ser efectivamente transportada a los sitios de infección. Durante el proceso de fagocitosis por los leucocitos PMN, se liberan grandes concentraciones de la claritromicina.

Su vida media prolongada se debe a la producción de su metabolito activo, lo cual permite su dosificación 2 veces al día. La Claritromicina es extensamente metabolizada en el hígado por el sistema enzimático citocromo P450, y su excreción es renal.

ESPECTRO: Gram +: Staphylococus aureus, Streptococcus pneumoniae, Strep.

Pyogenes, Listeria monocytogenes Gram -: Haemophilus influenzae y Neisseria gonorrhoeae,

Moraxella catarrhalis. Otros: Helicobacter pylori, Legionella pneumophila, Chlamydia

pneumoniae, Mycoplasma pneomoniae. Micobacterias: Mycobacterium leprae, kansaii, avium. INDICACIONES: Infecciones de tracto respiratorio alto y bajo, infecciones en piel y

tejidos blandos, infecciones por Mycobacterium

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad o alergia a claritromicina o macrólidos, pacientes

con anomalidades cardiacas preexistentes, pacientes en tratamiento con terfenadina, cisaprida.

REACCIONES ADVERSAS: Las reacciones adversas más frecuentes con el uso de la

claritromicina son diarrea, náuseas, acidez estomacal, alteración del sentido del gusto (sabor extraño en la boca), dolor de estómago y dolor de cabeza.

Las reacciones alérgicas, que incluyen picazón, inflamación, dificultad para respirar o para deglutir.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS: La administración concomitante de CLARITROMICINA con teofilina,

carbamazepina y digoxina refleja aumento de los niveles séricos de estas últimas, por lo que se deben monitorear.

Medicamentos que utilizan el sistema metabólico P-450 como warfarina, triazolam, lovastatina, fenitoína, ya que puede asociarse a un aumento de los niveles séricos de éstos.

En pacientes infectados con VIH parece que CLARITROMICINA interfiere con la absorción de zidovudina oral, elevando concentraciones de ésta, lo que puede evitarse espaciando el intervalo de administración entre una y otra.

Ciclosporina, Ergotamina, Omeprazol, Sildenafil, Tadalafil, Vardenafil, Itraconazol, Fluconazol.

DOSIS:Niños: 15 mg/Kg/día dividido en 2 tomas

Adultos y niños mayores de 12 años: V.O. 250 – 500 mg cada 12 horas con o sin alimentos La duración usual del tratamiento es de 6 a 14 días, dependiendo

del patógeno implicado y de la severidad de la patología; incluso se puede duplicar la dosis.

La dosis inicial recomendada en pacientes con infecciones por MAC es de 500 mg cada 12 horas, si no hay respuesta clínica o bacteriológica, cambiar a 1,000 mg cada 12 horas.

Suspensión pediátrica 125mg/5ml. Suspensión pediátrica 250mg/ 5ml. Tabletas de 250mg Tabletas de 500mg Fco. Ampula I.V. de 500mg/10ml.

KLARICID O.D. (Tabletas de liberación prolongada) Tabletas de 500mg Dosis: 1-2 tabletas cada 24 hrs.

Macrólido semisintético.

MECANISMO DE ACCION: Inhibición de la síntesis de proteínas mediante la unión

reversible a la subunidad ribosomal 50 S bacteriana, induciendo un cambio conformacional que evita la translocación de péptidos.

FARMACOCINETICA: La azitromicina se administra por V.O.e I.V. La absorción V.O.es rápida pero puede verse afectada por la presencia de

alimentos. Biodisponibilidad del 43-50%. La distribución de la azitromicina es muy amplia penetra rápida y extensamente en los tejidos muestra una elevada penetración intracelular y se concentra en los fibroblastos y fagocitos. Como resultado, las concentraciones tisulares son más elevadas que las plasmáticas. Sin embargo, la penetración en el sistemia nervioso central es pequeña. Debido a su extensa distribución la vida media es de 68 hrs.

Los niveles en los macrófagos y PMN pulmonares, tejido de las amígdalas, tejidos genitales o pélvicos permanecen elevados por períodos largos con una vida media tisular de 2 a 4 días. Esta característica permite la administración de una única dosis para el tratamiento de enfermedades de transmisión sexual y de regímenes de tratamiento de 3 a 5 días para infecciones de la piel, tejidos blandos y algunas infecciones respiratorias.

La unión a las proteínas del plasma depende de las concentraciones: el 52% del fármaco se une a las proteínas cuando las concentraciones son pequeñas (0.02 µg/ml) mientras que sólo el 7% se encuentra unido cuando las concentraciones son más altas(2 µg/ml)..

La Azitromicina prácticamente no tiene metabolismo hepático. El fármaco es eliminado por bilis y sobre todo por las heces. La eliminación urinaria es de 6.5% de la dosis.

ESPECTRO: Aerobios Gram +:S. aureus, S. pyogenes, S. pneumoniae,

estreptococos alfahemolíticos (grupo viridans) y otros estreptococos, y C.diphtheriae;

Aerobios gram -: H. influenzae, H. parainfluenzae, B. catarrhalis, L. pneumophila, B. pertussis, B. parapertussis, V. cholerae y parahaemolyticus,

Anaerobios: Bacteroides fragilis y especies de Bacteroides, C. perfringens, especies de Peptococcus y especies de Peptostreptococcus, F. necrophorum y P. acnes;

Otros: C. trachomatis, T. pallidum, N. gonorrhoeae y H. ducreyi; B. burgdorferi, C. pneumoniae, T. gondii, M. pneumoniae, M.

hominis, U. urealyticum, P. carinii, M. avium, especies de Helicobacter (Campylobacter) y L. monocytogenes

INDICACIONES: La azitromicina se usa para tratar infecciones respiratorias y

enfermedades de transmisión sexual (ETS) por Chlamydia trachomatis, linfogranuloma venéreo, uretritis no gonocóccica, enfermedad pélvica inflamatoria, gonorrea, sífilis, chancroide y donovanosis, infecciones de la piel y otros tejidos blandos.

Infección por H. pylori y la enfermedad de Lyme precoz. Profilaxis para prevenir la infección al corazón en aquellos

pacientes que deberán someterse a procedimientos dentales o de otro tipo.

CONTRAINDICACIONES: La azitromicina está contraindicado en pacientes con historia de

reacciones alérgicas a azitromicina o a cualquier antibiótico macrólido.

La posibilidad teórica de ergotismo contraindica el uso concomitante de la azitromicina con derivados Ergotamínico

Los estudios de reproducción en animales han demostrado que la azitromicina atraviesa la placenta, pero no han revelado evidencias de daño al feto. No hay datos con respecto a la secreción en la leche materna. La seguridad de uso en el embarazo y lactancia humanas no ha sido establecida. En embarazadas y lactantes, la azitromicina) sólo debe usarse cuando no haya otra alternativa disponible.

No existen datos de seguridad de azitromicina en niños menores de 6 meses.

Efectos adversos Es bien tolerado, al igual que los demás macrólidos, mostrando

escasos efectos secundarios a dosis terapéuticas. Los más frecuentes son malestar gastrointestinal (náuseas, vómitos, flatulencias) y elevación de enzimas hepáticas aminotransferasa sin trascendencia clínica.

DOSIS: Niños: 10mg/kg/día. Durante 3 días.

Adultos: 500 mg cada 24 hrs durante 3 días, alargar el tx a 5 días en

infecciones mas complicadas.

ETS (uretritis no gonocócica)una sola dosis de 1 g en una sola toma.

En sífilis, en alérgicos a la penicilina se ha empleado con éxito una dosis única de 1,5 g vía oral.

Tabletas de 500mg Polvo para suspensión (reconstruido) 200mg/5ml.

La familia de las lincosamidas son antibióticos naturales y semisintéticos de espectro medio, primariamente bacteriostáticos, formado por dos antibióticos: la lincomicina, primer miembro del grupo y la clindamicina, que es un derivado de la lincomicina.

La lincomicina fue aislada del actinomiceto S. lincolnensis. Es un azúcar complejo no aminoglucósido que está unido por el ácido 4-propilhígrico, derivado de la pirrolidona, y por la metiltiolincosamidina, un azúcar que contiene azufre.

La clindamicina es un derivado semisintético de la lincomicina que difiere estructuralmente de este compuesto por la sustitución de un átomo de cloro por un grupo hidroxilo y la inversión del carbono en la posición 7 involucrada.

MECANISMOS DE ACCION: Lincosamidas ( lincomicina, clindamicina) son una

clase de antibióticos que se unen a la porción 23s de la subunidad 50S del ribosoma bacteriano inhibiendo la replicación temprana de la cadena peptídica a través de la inhibición de la reacción de la transpeptidasa. Tienen una acción similar a los macrólidos.

Las lincomicinas pueden actuar como bacteriostáticos o bactericidas, dependiendo de la concentración del fármaco que se alcance en el sitio de infección, la susceptibilidad del microorganismo infectante y la fase de crecimiento.

FARMACOCINETICA: La lincomicina no tiene una buena absorción intestinal y es menos tolerada

que la clindamicina, por lo cual se administra por vía parenteral y se distribuye en muchos tejidos del cuerpo, tiene buena penetración en la médula ósea y se ha usado con buenos resultados en la osteomielitis. Tiene una vida media de 3 a 6 horas.

La clindamicina puede ser administrada por vía oral y por vía parenteral. Se absorbe rápidamente en aproximadamente el 90% en el tracto gastrointestinal, no es inactivada por el ácido gástrico y las concentraciones plasmáticas no se modifican cuando se administran con alimentos. Es metabolizada principalmente en el hígado. Cuando se administran por vía parenteral, las concentraciones pico se alcanzan a las 3 horas. Se distribuye ampliamente en el organismo incluyendo bilis, hueso, sinoviales, saliva, próstata y pleura. También se acumula en los polimorfonucleares, macrófagos y en los abscesos. Atraviesa la barrera placentaria y aparece en la leche materna. Se excreta por orina y heces.

ESPECTRO: La lincomicina y la clindamicina tienen un espectro antibacteriano similar, sin

embargo la lincomicina es en general menos activa contra los microorganismos que son susceptibles a la clindamicina.

La lincomicina es activa frente a Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus beta-hemolítico, Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae, Clostridium tetani, Clostridium perfringens, Corynebacterium diphtheriae y Corynebacterium acnes. No son susceptibles la mayoría de Streptococcus faecalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Hemophilus influenzae y otros gramnegativos.

La clindamicina es activa contra la mayoría de los cocos grampositivos aerobios, incluyendo Staphylococcus, Streptococcus pneumoniae y otros Streptococcus. Es útil contra algunos microorganismos grampositivos y negativos anaerobios como: Actinomyces, Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Fusobacterium, Propionibacterium, Peptococcus y Peptoestreptococcus. Algunas cepas de H. influenzae y N.gonorrhoeae pueden ser inhibidas por la clindamicina. También es activo frente a G. vaginalis

INDICACIONES: La principal indicación de las lincosamidas en la actualidad es el

tratamiento de infecciones severas por anaerobios, aunque el metronidazol y algunos betalactámicos son los más apropiados.

La clindamicina es el fármaco de cuarta línea en el tratamiento de infecciones causadas por S. aureus. Ha sido utilizada con éxito en las piodermias cutáneas, la miositis estreptocócica y la fascitis necrotizante. Puede usarse para el tratamiento de infecciones por S. aureus en pacientes alérgicos a los betalactámicos.

Tratamiento de las infecciones intraabdominales, a menudo asociado a otros agentes, infecciones pélvicas, infecciones del tracto respiratorio, infecciones odontogénicas,osteomielitis, vaginosis bacteriana, infecciones por toxoplasma, infecciones por P. carinii (usado con primaquina) y malaria (usado con quinina).

EFECTOS ADVERSOS: Los efectos adversos gastrointestinales son frecuentes

con el uso oral y parenteral de las lincosamidas. Estos pueden consistir en náuseas, vómito, diarrea, dolor abdominal y tenesmos. Sin embargo lo grave es que pueden producir una diarrea asociada a Clostridium difficile y Colitis pseudomembranosa. Adicionalmente puede causar: bloqueo neuromuscular y el Síndrome de Stevens-Johnson.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS: Las lincosamidas pueden potenciar el efecto de los

bloqueadores musculares. El cloranfenicol y la eritromicina antagonizan la acción de las lincosamidas

INDICACIONES:Tx de infecciones de origen dental, osteomielitis en los maxilares, infecciones de tracto respiratorio superior, inferior, infecciones de piel, tejidos blandos, hueso, infecciones pélvicas y de tracto genital , opción para pacientes alérgicos a la penicilina, profilaxis en pacientes con antecedentes de fiebre reumática o endocarditis bacteriana.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad o alergia a lincosamidas. No administrarse junto

con eritromicina o cloranfenicol. Antagoniza la actividad bactericida de los aminoglucósidos.

DOSIS: Adultos: 600 – 1,800 mg /día dividido en 3- 4 tomas. 300mg cada 6-8 hrs.

Niños: 8-30 mg / kg / día en 3 o 4 tomas.

Cápsulas de 300 mg

La lincomicina es un antibiótico natural del grupo de las lincosamidas extraído del hongo actinomyces Streptomyces lincolnensis, el primero en extraerse de las lincosamidas. La lincomicina ha sido modificada estructuralmente para formar la más frecuentemente usada clindamicina.

Aunque similar en estructura, espectro antibacteriano y mecanismo de acción de los macrólidos, la lincomicina es también efectiva en contra de organismos como las actinomycetes, mycoplasmas, y algunas especies de Plasmodium. Sin embargo, debido a su frecuente toxicidad, hoy en día casi no se utiliza.