FARMACOS UTILIZADOS PARA LA TIROIDES

FUNCIONES DE LA GLÁNDULA TIROIDES

• Es la principal responsable del control metabólico en el organismo

• Esencial para el funcionamiento de todos los tejidos corporales.

Secreta dos hormonas importantes:• Tiroxina (T4) • Triyodotironina (T3) .

• Ambas hormonas inducen un notable aumento del metabolismo del organismo, aunque difieren en la rapidez y la intensidad de acción.

La triyodotironina (T3) es cuatro veces más

potente que la tiroxina, aunque se detecta una

cantidad mucho menor en la sangre y su duración

es más breve. T3: 24 horas (1 día) y la T4: 168 horas (7

días).• Regulan la forma en que el cuerpo usa y almacena

energía. • Contribuyen al normal funcionamiento del cerebro,

corazón, músculos y otros órganos.

La secreción tiroidea está controlada por:

• Tirotropina, TSH u hormona estimulante de la tiroide,una hormona glicoproteica secretada por el lóbulo anterior de la hipófisis(adenohipófisis) que aumenta la secreción de tiroxina y triyodotironina.

• la secreción de tirotropina está controlada por un factor regulador hipotalámico, denominado hormona liberadora de tirotropina (TRH). Se trata de un tripéptido secretado por las terminaciones nerviosas del hipotálamo,

Mecanismo de acción:

Hormona tiroidea:

atraviesa membrana celular (célula diana) por

Transporte Pasivo (difusión simple o transporte

facilitado) en el núcleo, T3 se une a receptor

específico (elevada afinidad), T4 (baja

afinidad)

METABOLISMO DE HORMONAS TIROIDEAS

• El 80% de la T3 procede de la desyodación en tejidos periféricos de la T4.

• La tiroxina pierde un átomo de yodo debido a las enzimas desyodasas presentes en diversos tejidos, de modo que si pierde el yodo de la posición 5’, da lugar a la T3 y si pierde el yodo de la posición 5-del anillo interno se obtiene T3 inversa o rT3 (hormona metabólicamente

inactiva).

ELIMINACIÓN DE LAS HORMONAS TIROIDEAS

El hígado es también el principal sitio de desintegración de

las hormonas tiroideas que no se desyodan.

La T3 y la T4 se combinan con el ácido glucurónico y sulfúrico

y por desaminación oxidativa y descarboxilación pasan a

tetrayodotiroacético (TETRAC) y triyodotiroacético (TRIAC),

excretándose por vía biliar.

Los derivados conjugados se hidrolizan en el intestino

liberando de nuevo la hormona, que entra en el circuito

enterohepático, prolongándose así su semivida. Hasta un 20%

de tiroxina se elimina con las heces.

Hipertiroidismo • Hipotiroidismo

Hipertiroidismo• Si no se trata, puede llevar a

enfermedades graves del corazón, así como a una situación gravísima que se llama crisis hipertiroidea, tirotoxicosis o tormenta tiroidea .

TRATAMIENTO

Derivados de la tiourea Iodo

Beta bloqueadores

Bloqueadores de canales de calcio

Derivados de la Tiourea

METIMAZOL

PROPIL-TIOURACILO

Y metiltiouraciloCARBIMAZOL

METIMAZOLMecanismo de accion:

• Inhibe la sintesis de las hormonas tiroideas a nivel de la glandula tiroides, ya que interfieren en la incorporacion de yodo a restos de tirosina, bloqueando el acoplamiento de yodotironinas

• Vida Media: 3-13 horas

Adultos: Dosis inicial: 10-40 mg/dia Dosis maxina: 60 mg/dia Dosis de mantenimiento: 5-15 mg/dia (dosis unica)

REACCIONES ADVERSAS• Son mas frecuentes en los primeros dos meses.

• Debe ser suspendido ante signos de agranulocitosis (fiebre, dolor de garganta y ulceras bucales)

CARBIMAZOL MECANISMO DE ACCION

Inhibe la sintesis de las hormonas tiroideas a nivel de la glandula tiroides, ya que interfieren en la

incorporacion de yodo a restos de tirosina, bloqueando el acoplamiento

de yodotironinas• Vida Media: 3-13 horas

Adultos: Dosis inicial: 20-60 mg/diaDosis maxina: 60 mg/diaDosis de mantenimiento: 5-20 mg/dia (dosis unica)

La efectividad del tratamiento se alcanza en 1 o 2 meses.

EFECTOS ADVERSOS

Exantema urticaria prurito

Alopecia Edema Nauseas y Vomito

Artralgias Mialgias Agranulocitosis

PROPILTIOURACILOIndicaciones

HipertiroidismoTormenta tiroideaHipertiroidismo en embarazo

Mecanismo de accionInhibe la sintesis de hormonas tiroideas, ademas actua en la conversion periferica de T4 a T3. Vida Media: 0.75 horas

Adultos: Dosis inicial: 100-200 mg/6-8 horasDosis de mantenimiento: 50-150 mg/dia (12-18

meses)

EFECTOS ADVERSOS

• Rash• Sintomas gastroitestinales• Hepatitis• Artralgias• Agranulocitosis

IODO

IODO INORGANICO

IODO RADIACTIVO

IODO INORGANICO

Mecanismo de accion: Inhibe la liberacion de la hormona preformada.

Indicaciones• Hipertiroidismo severo•Crisis hipertiroide

Solucion lugol: 3-5 horas/8 horas o Acido iopanoico: 0.5 mg/12 horas

El iodo se reduce en el intestino a ioduro antes de ser absorvido.

EFECTOS ADVERSOS

• Angioedema• Inflamacion de laringe y faringe

• Sabor metalico• Estornudos

• Irritacion ocular lesiones cutaneas

• Alteraciones gastrointestinales

IODO RADIACTIVOIndicaciones:Hipertiroidismo en adultos y ancianos con riesgo de intervencion quirurgica o problemas cardiacos.

Mecanismo de accion Ablacion de la glandula, se incorpora a los iodoaminoacidos y se deposita en el coloide de los foliculos, a partir del cual se libera con lentittud. Se administra solucion isotopo I-131

Dosis: 80-100 microCi/g de tejido tiroideo

PRODUCE ABLACION GLANDULAR EN 6-8 SEMANAS

EFECTOS ADVERSOS

• Tiroiditis• Crisis tirotoxica• Daño genetico• Hipotiroidismo

Empeoramiento de oftalmopatia de Graves

Aumenta el riesgo de cancer de tiroides e intestino delgado

PROPANOLOL

ESMOLOL

ATENOLOL

β-BLOQUEADORES

PROPANOLOL

Indicaciones: Mejora la sintomatologia clinica del

paciente hipertiroideo (taquicardia, temblor, sudoracion)

Mecanismo de accion:

• Bloqueante β adrenergico no selectivo• Bloquea los efectos perifericos de la

hormona tiroidea Inhibe la conversion periferica de T4-T3 Vida media: 2.5- 6 horas

Dosis: 10-40 mg/d (6-8 horas)

EFECTOS ADVERSOS

• Bradicardia• Broncoespasmo

• Hipotension ortostatica• Mareo• Cefalea• Astenia

• Estrenimiento

BLOQUEADORES DE LOS CANALES DE CALCIO

DILTIAZEM

VERAPAMIL

O

DILTIAZEM Indicaciones:Mejora la sintomatologia clinica del paciente con hipertiroidismo (taquicardia, temblor, sudoracion)

Mecanismo de accion:• Bloqueante de los canales lentos de calcio,

inhibe el proceso contractil de la musculatura lisa vascular y aumenta el flujo sanguineo.

Vida media: 3.5-4.5 horas Dosis: 60-120 mg/d

EFECTOS ADVERSOS

• Bradicardia• Estrenimiento

• Edema periferico• Cefalea

• Hipotension• Astenia

• Confusion• Parestesia• Petequias

HIPOTIROIDISMO PRIMARIO

Los niveles disminuidos de hormonas tiroideas se deben a un estado de

hipofunción de la propia glándula tiroides, respondiendo la glándula hipófisis

con elevados niveles de (TSH) circulantes.

En el hipotiroidismo secundario o hipofisario, hay una secreción insuficiente de

(TSH) por parte de la glándula hipófisis, lo que determina bajos niveles de

TSH en circulación, y por lo tanto, un ineficaz estímulo para la función normal

de la glándula tiroides

Terciario o hipotalámico, cursa con bajos niveles de hormonas tiroideas en

circulación, no debiéndose la causa a una disfunción de la glándula tiroides

ni de la hipófisis, sino a un defecto a nivel del hipotálamo para la producción

normal de TRH o factor que estimula la liberación de TSH. De los defectos a

nivel del eje hipotálamo-hipófiso-tiroideo, éste es el de menor frecuencia..

TRATAMIENTO FARMACOLOGICO

LIOTIRONINA

YODURO POTASICO

LEVOTIROXINA

LEVOTIROXINA

Indicado en el tratamiento de:• Hipotiroidismo, creatinismo, bocio no Toxico,

coma Hipotiroideo, supresion de Secreción de TSH

MECANISMO DE ACCION Es una hormona sintética idéntica a la hormona

fisiológica T4, que para ejercer su acción biológica debe desyonidarsdando como resultado T3 (hormona Tiroidea activa)

Vida media: 6-7 dia.• Adultos:

Dosis inicial: 50-100 mg/dia Dosis mantenida: 100 – 200 mg/dia

Dosis maxima: 400 mg/dia

FARMACOCINETICA• La levotiroxina por vía oral se absorbe exclusivamente

en el duodeno, pudiendo ser superior a un 80 %.

• La unión de levotiroxina a las proteínas transportadoras específicas es muy elevada (aproximadamente del 99 %).

• La levotiroxina no se elimina por hemodiálisis ni por hemoperfusión.

• Se metaboliza principalmente en el hígado, riñón, cerebro y músculo.

• Se excretan por orina y por heces

Efectos Adversos• adelgazamiento• temblores

• dolor de cabeza• náusea• vómito• diarrea

• retortijones• nerviosismo• irritabilidad• insomnio

• sudoración excesiva• aumento del apetito

• fiebre

Contraindicaciones• Hipersensibilidad al principio activo o a cualquiera de

sus excipientes

• Insuficiencia adrenal, insuficiencia hipofisaria y tirotoxicosis no tratadas

• Infarto agudo de miocardio, miocarditis aguda y pancarditis aguda

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS• Antidiabéticos• Derivados cumarínicos• Colestiramina, colestipol• Fármacos con aluminio, hierro, carbonato de calcio.• Salicilatos, dicumarol, furosemida, clofibrato, fenitoína.• Propiltiouracilo, glucocorticoides, beta-simpaticolíticos,

amiodarona y medios de contraste iodados

Liotironina Indicada en el tratamiento de :

• Hipotiroidismo, bocio no toxico

• La Liotironina es la forma más potente de hormona tiroidea, actúa sobre el cuerpo para aumentar la tasa metabólica basal, afecta la síntesis proteica y aumenta la sensibilidad del cuerpo a las catecolaminas (como la adrenalina).

• Tiene un inicio de acción más rápido, así como una semivida más corta, que podría ser debido a una menor unión a proteínas plasmáticas como la globulina fijadora de tiroxina y transtiretina.

Efectos Adversos• La liotironina podría causar una serie de efectos secundarios, en su

mayoría similares a los síntomas del hipertiroidismo, que incluyen:

• pérdida de peso• temblor

• dolor de cabeza• molestias estomacales

• vómitos• diarrea

• calambres estomacales• nerviosismo• irritabilidad• insomnio

• sudoración excesiva• aumento del apetito

• fiebre• cambios en el ciclo menstrual

• sensibilidad al calor

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