Lab. Fármacos Colinérgicos

Fármacos Colinérgicos

Grupo B2014

IntroducciónLos fármacos colinérgicos son medicamentos que actúan al estimular o producir efectos equivalentes a los del Sistema Nervioso Periférico.

También se les conoce como parasimpaticomiméticos y su neurotransmisor principal es la acetilcolina.

Los efectos más comunes, secundarios a la

disminución de reactividad del músculo liso, son:

Sequedad bucal por disminución de la salivación.

Sequedad ocular por disminución en la producción

de lágrimas.

Retención urinaria.

Estreñimiento.

Continuación

Actividades mediadas por el SNP

Evaluar las acciones de los fármacos colinérgicos con

capacidad de modificar la presión arterial y frecuencia

cardiaca.

Conocer los efectos de sustancias con actividad

colinérgica en el sistema cardiaco.

Reforzar los conceptos sobre mecanismos de acción y

propiedades hemodinámicas de los fármacos que

modifican la funcionalidad autonómica.

Relacionar las acciones hemodinámicas de los fármacos

empleados con su potencial terapéutico.

Objetivos

• Reconocer los efectos directos e indirectos

de los fármacos agonistas colinérgicos y

asociarlos a los efectos terapéuticos y

adversos derivados de su uso.

Objetivo general

• Analizar la implicación que poseen los efectos observados con respecto a la utilidad clínica que poseen los colinomiméticos, así como los efectos adversos derivados del uso.

• Evaluar la utilidad que posee la atropina para contrarrestar los efectos muscarínicos relacionados con la administración de colinomiméticos.

Objetivos específicos

Metodología

Modelo de rata anestesiada con Pentobarbital administrado por vía intraperitoneal, dosis: 35 mg/kg de peso.

Administración de fármacos con jeringuilla por vena femoral.

Cánula introducida en arteria femoral, conectada a un transductor de presión, a su vez conectado a un polígrafo. (nos permite obtener registro de PA, Fr y fuerza de contracción cardíaca).

Continuación

Hilo amarrado al tórax de la rata, a su vez conectado a un transductor de presión, mismo que se conectó al polígrafo. (nos permitió obtener registro de frecuencia y amplitud respiratoria).

Se administró el anticoagulante heparina para evitar interferencia en lectura de parámetros por coágulos.

Continuación

Fármacos y dosis utilizadas

FÁRMACO DOSISAcetilcolina 0.1 mcg/kgAcetilcolina 1 mcg/kgAcetilcolina 10 mcg/kgMetacolina 1 mcg/kgCarbacol 1 mcg/kgBetanecol 10 mcg/kgPilocarpina 10 mcg/kgNicotina 1 mcg/kg

Factores de medición

Presión Sistólica

Presión Diastólica

Presión Arterial Media

Frecuencia Cardíaca

Fuerza de Contracción

Amplitud Respiratoria

Frecuencia Respiratoria

La presión arterial promedio durante un

ciclo cardiaco.

Representa la fuerza de conducción del

flujo sanguíneo a través de la cisterna

cardiovascular, es el punto mas elevado

de la aorta.

Pm: PD + 1/3 (PS-PD)

Presión Arterial Media

AcetilcolinaA nivel del sistema nervioso parasimpático

también media la transmisión entre la neurona postganglionar y el órgano efector.

NeuroTransmisor excitatorio primario de células del músculo liso y secretoras del SNE.

Degradada por la Acetilcolinesterasa en Colina y Acetato. A nivel del plasma es degradada por la butirilcolinesterasa.

Ach 0.1 mcg/kg

PS(mmHg)

PD(mmHg)

Pm(mmH

g)

Frecuencia cardiaca

(ppm)

Fuerza de contracció

n (mm)

Amplitud respiratoria

(mm)

Frecuencia respiratoria

(cpm)

Control 185 145 158.3 72 7 6.5 2.4

Efecto 140 95 110 72 9 7.5 2.4

Ach 1 mcg/kg

Control Efecto #1

PAS 185 mmHg 45 mmHg

PAD 150 mmHg 20 mmHg

PAM 162 mmHg 28.33 mmHg

Fuerza de Contracción 7 mm 5 mm

Frecuencia Cardiaca 84 cpm 96 cpm

Amplitud Respiratoria 11 mm 13 mm

Frecuencia Respiratoria 15 cpm 15 cpm

Ach 10 mcg/kg

Control Efecto 1 Efecto 2

PAS 230 mmHg 0 mmHg 200 mmHg

PAD 185 mmHg 0 mmHg 185 mmHg

PAM 200mmHg 0 mmHg 190 mmHg

Fuerza de contracción 8 mm 0 mm 8 mm

Frecuencia

cardiaca 84 cpm 0 cpm 96 cpm

Amplitud respiratoria 11 mm 14 mm 12 mm

Frecuencia respiratoria 12 cpm 24 cpm 12 cpm

METILCOLINAEs un agonista colinérgico sintético no-selectivo del

tipo éster de colina que actúa uniéndose y activando receptores muscarínicos de la acetilcolina como parte del sistema nervioso parasimpático. Por su poca selectividad, es altamente activador de todos los receptores muscarínico y tiene un efecto muy limitado sobre los receptores nicotínicos.

USOS: La metacolina es un agente broncoconstrictor y produce miosis. El principal uso clínico de la metacolina es en el diagnóstico de la hiperactividad bronquial característica en pacientes con asma, especialmente individuos adultos, más que en niños.

Metacolina

Metacolina 1 mcg/kg




PAM 145 mmHg 46.6 mmHg 135 mmHg


Frecuencia cardíaca 84 cpm 96 cpm 84 cpm



CARBACOL• El carbacol es una droga

colinérgica de acción directa.• Provoca efectos parasimpáticos

miméticos de doble acción ya que no solo estimula la placa motora de la célula muscular sino que además inhibe parcialmente la colinesterasa .

• Tiene efectos a nivel del simpático específicamente sobre el aparato cardiovascular y a nivel del parasimpático sobre el aparato genitourinario.

• Tiene menor sensibilidad a la acetilcolinesterasa por eso posee mayor potencia de acción y duración de la acetilcolina.

• Los parasimpáticos miméticos actúan estimulando directamente al receptor nicotínico o muscarínico de la acetilcolina actuando como esta. El carbacol en especial actúa sobre receptores M2 y M3 produciendo bradicardia (disminuye frecuencia, presión, etc.), broncocontricción, micción, salivación, etc.

• Además actúa sobre receptores nicotínicos a nivel central y muscular.

CARBACOL 1 mcg/kg




PAM 205 mmHg 83 mmHg 160 mmHg

Fuerza de contracción

8 mm 4 mm 6 mm

Frecuencia cardíaca

84 cpm 84 cpm 84 cpm


11 mm 14 mm 10 mm


18 cpm 18 cpm 12 cpm

Carbacol 1 mcg/kg

Betanecol

• El betanecol es un medicamento parasimpaticomimético del tipo éster de colina que actúa como un agonista selectivo de los receptores muscarínicos del sistema nervioso parasimpático, específicamente a nivel del receptor muscarínico M3, sin que tenga efecto sobre los receptores nicotínicos. A diferencia del neurotransmisor acetilcolina, el betanecol no es hidrolizado por la enzima colinesterasa y, por lo tanto, sus efectos tienen un más largo período de duración.

• Es usado en el tratamiento de la retención urinaria que resulta por un anestésico general o una neuropatía diabética de la vejiga urinaria. Se usa también para aliviar la atonía (falta de tono muscular) gastrointestinal.

Betanecol

Betanecol 10 mcg/kg




PAM 146.6 mmHg 78.3 mmHg 143.2 mmHg

Fuerza de contraccón 7mm 5mm 7mm

Frecuencia cardiaca 84 cpm 84 cpm 72 cpm


Frecuencia respiratoria 12cpm 12 cpm 12 cpm

PILOCARPINADosis: 10mcg/kg




PAM 180 mmHg 55 mmHg 215 mmHg


Frecuencia cardíaca 84 cpm 96 cpm 84 cpm



--------------------------------------------------------------------------------------------------------------------

Pilocarpina 10 mcg/kg

Nicotina 1 mcg/kg

NICOTINADosis: 1 mcg/kg

Control Efecto 1 Efecto 2 Efecto 3

PAS 135 mmHg 140 mmHg Debajo de basal 55 mmHg

PAD 100 mmHg 100 mmHg Debajo de basal 30 mmHg

PAM 111.67 mmHg 113.33 mmHg Debajo de basal 38.33 mmHg


7 mm 11mm 0 7 mm

Frecuencia cardiaca

72 cpm 48 cpm 0 84 cpm


12 mm 16 mm 8 mm 13 mm


24 cpm 12 cpm 24 cpm 24 cpm

Atropina 2 mcg/kg

Control Después de 15 min

PAS 100 mm de Hg 100 mm de Hg

PAD 70 mm de Hg 65 mm de Hg

PAM 80 mm de Hg 77 mm de Hg

Fuerza de contracción 6 mm 6 mm

Frecuencia cardiaca 36 cpm 36 cpm

Amplitud respiratoria 7 mm 7 mm

Frecuencia respiratoria 12 cpm 12 cpm

ATROPINA

Después de 15 minutos…

Atropina después 15 min.

mellas

No se observan efectos muy notables despues de 15 min ya que se estaban uniendo a los receptores para poder aplicar luego la pilocarpina

Atropina + Pilocarpina 100 mcg/kg

CONTROL M3- VASODILATADOR

PRESIÓN SISTÓLICA= 83 PRESIÓN SISTÓLICA= 77 PRESIÓN DIASTÓLICA=77 PRESIÓN DIASTÓLICA=50 PRESIÓN ARTERIAL=83/77 PRESIÓN ARTERIAL=77/50 PRESIÓN ARTERIAL MEDIA=79 PRESIÓN ARTERIAL MEDIA= 59 FREUENCIA CARDIACA=90 PICOS/ MIN FREUENCIA CARDIACA= 90 PICOS/ MIN FUERZA DE CONTRACCIÓN= 8 MM FUERZA DE CONTRACCIÓN=10 MM AMPLITUD RESPIRATORIA= 7 MM AMPLITUD RESPIRATORIA= 11 MM FRECUENCIA RESPIRATORIA= 30 CICLOS/ MIN FRECUENCIA RESPIRATORIA= 30 CICLOS/ MIN

Control Efecto

Ps 145 mmHg 100 mmHg

Pd 110 mmHg 65 mmHg

PAM 121mmHg 77mmHg


6mm 7mm

Frecuencia cardíaca 36 cpm 24 cpm


8 mm 7mm


12 cpm 24 cpm

0

Atropina-Acetilcolina 100 μg/kg

mellas

Atropina es un antagonista de los receptores muscarinicos y acetilcolina es un agonista de los receptores muscarinicos lo que se observa en la grafica es un antagonismo competitivo, no se observan grandes cambios por que al aplicar primero el antagonista los receptores van a estar ocupados y al administrar acetilcolina este va a competir para unirse a los receptores y por esto no se observa tan marcada la caida de la presion como cuando se administró acetilcolina solo.

Efecto 1 Efecto 2Control


Atropina + Carbacol 100 mcg/kg


PS 124mmHg 85mmHg 115mmHg

PD 100 mmHg 60mmHg 80mmHg

PAM No tengo calculadora

Amp respiratoria 12mm 13mm 8mm

Fuerza de contracción 7mm 8mm 8mm

Fr cardiaca 75cpm 90cpm 75cpm

Fr respiratoria 30cpm 45cpm 15cpm

Atropina + Ach 300 mcg/kg

• La metacolina que es un fármaco colinérgico actúa en todos los receptores M (M1, M2, M3) muscarínicos de la acetilcolina.

• La atropina es un anticolinérgico antagonista del receptor muscarínico de la acetilcolina , inhibe sus efectos.

Atropina + Metacolina 3 mcg/kg

Control Efecto 1

PAS 80 mmHg 65 mmHg

PAD 45 mmHg 25 mmHg

PAM 56 mmHg 38 mmHg

Fuerza de contracción 7 mm 7 mm

Frecuencia cardíaca 180 cpm 180 cpm

Amplitud respiratoria 17 mm 16 mm


90 cpm 60 cpm

Nicotina 300 mcg/kg

Gracias…

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