Levotiroxina 1

Levotiroxina

Levotiroxina

Aviso médico

Nombre (IUPAC) sistemático

3,5,3',5'-tetraiodo-L-tironina

Identificadores

Número CAS 51-48-9 [1]

Código ATC H03AA01 [2]

PubChem 853 [3]

DrugBank APRD00235 [4]

ChEBI ?

Datos químicos

Fórmula C15H10I4N1Na1O4

Peso mol. 798.86 (anhidro)

Farmacocinética

Biodisponibilidad ~100 %

Unión proteica 99 %

Metabolismo hepático, renal, cerebro, músculos

Vida media ca. 7 días; en hipertiroidismo 3-4 días, en hipotiroidismo 9-10 días

Excreción renal, heces

Consideraciones terapéuticas

Cat. embarazo ?(Estados Unidos)

Estado legal ?(Estados Unidos)

Vías adm. Oral, intravenosa

La levotiroxina, o L-tiroxina, T4 sintética, o 3,5,3',5'-tetraiodo-L-tironina, es una forma farmacéutica de síntesis dela hormona tiroidea tiroxina. La hormona natural se presenta químicamente bajo la forma L, y así actúa como agentefarmacológico. La dextrotiroxina (D-tiroxina) muestra efectos anticolesterol, pero presenta graves efectos colateralescardíacos.

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La levotiroxina tiene un efecto semejante a la hormona natural de la tiroides: se transforma en T3 en los órganosperiféricos y, al igual que la hormona endógena, desarrolla su acción en los receptores T3; y el organismo es incapazde apreciar entre levotiroxina endógena y exógena.La UE ha estandarizado recientemente el uso del nombre "levotiroxina" para la droga. Las marcas comercialescomunes incluyen en Europa a "Thyrax", "Euthyrox", "Levaxin", "Eltroxin"; en EE. UU. "Levoxyl" y "Synthroid".Hay numerosas versiones de genéricos aprobados por los organismos nacionales, como la estadounidense FDA.

UsosEsta medicina es un reemplazo hormonal, usualmente recetado a pacientes con problemática de la tiroide,específicamente, hipotiroidismo. También a sujetos con bocio, o agrandamiento de la glándula tiroide.

FarmacocinéticaLa levotiroxina por vía oral se absorbe exclusivamente en el duodeno, pudiendo ser superior a un 80 %. El tmáx. nosupera las 8 h.Tras la ingesta, inicia su acción a los 3-5 días. La unión de levotiroxina a las proteínas transportadoras específicas esmuy elevada (aproximadamente del 99 %); y como el enlace proteína-hormona no es covalente, la hormona lograintercambiarse continua y rápidamente con la fracción de hormona libre.Debido a la elevada unión protéica, la levotiroxina no se elimina por hemodiálisis ni por hemoperfusión.La vida media plasmática de la levotiroxina es aproximadamente de unos 7 días. En hipertiroidismo es menor: 3-4días; en hipotiroidismo es mayor: 9-10 días.El volumen de distribución es de alrededor de 10-12 L. El hígado tiene 1/3 de la levotiroxina extratiroidea total, quees rápidamente intercambiable con la levotiroxina sérica. Las hormonas tiroideas se metabolizan principalmente enel hígado, riñón, cerebro y músculo. Los metabolitos se excretan por orina y por heces. El aclaramiento metabólicototal de levotiroxina es de 1,2 L plasma/día.

AdministraciónSe recomienda ingerir la levotiroxina 30 a 60 min antes de una comida, para maximizar su absorción. Y comoprecaución sobre cualquier tableta que podría atascarse en garganta, es altamente recomendable que el pacientetrague la tableta con un vaso de agua lleno, para facilitar su ingesta, y ayudar a disolver el comprimido.Si se va a dar este medicamento a un infante que no sabe tragar un cuerpo extraño, aplástela y disuélvala en una odos cucharadas de agua natural; dándosela con cuchara o con gotero de inmediato. Nunca guarde la mezcla, ysolamente mezcle la tableta molida con agua natural. Jamás mezcle con alimentos ni con fórmula infantil (leches).Si el paciente está medicado con antiácidos, carbonato de calcio, colestiramina (Questran), colestipol (Colestid),hierro, sulfonato de sodio de poliestireno (Kayexalate), simeticona (Phazyme, Gas X), sucralfato (Carafate), tieneque dejar 4 horas antes o después de tomar levotiroxina, para los otros medicamentos.Si la medicación se administra de forma diaria y se produce una alteración en el ciclo o patrón de la ingesta noprovocará daños severos en el paciente, salvo casos de sobredosificación del tratamiento.Si va a cambiar de marca comercial, consúltelo con su médico y farmacéutico, pues cada marca de levotiroxina tieneuna cantidad diferente entre lo señalado por el prospecto y la cifra real de medicamento activo.No deje que otras personas tomen su medicamento. Pregúntele al farmacéutico cualquier duda que tenga sobre cómorenovar la prescripción de su medicamento.

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Olvido de la dosis prescritaConsulte todas sus dudas con su médico.No bien recuerde el olvido, ingiera la dosis obviada. Sin embargo, si es hora o día para la siguiente, sáltese aquellaque no tomó y siga con la dosificación regular. Nunca tome una dosis doble para compensar la que olvidó, sinconsultar con su médico.

Embarazo, lactanciaEl tratamiento con reemplazo de hormona tiroide no se discontinua en el embarazo, y en particular en la lactancia.Puede incluso ser necesario subir dosis en el embarazo. No se han descripto riesgos para el feto durante el embarazo.En tratamiento a dosis elevada de levotiroxina, la cantidad de hormona en leche materna no es suficiente paragenerar hipertiroidismo o supresión de la secreción de TSH en el lactante.En el embarazo, no debe asociarse levotiroxina con el tratamiento del hipertiroidismo (fármacos antitiroideos); y laingesta adicional de levotiroxina puede suponer una mayor necesidad de fármaco antitiroideo. Hay alimentos y otrassustancias que pueden interferir negativamente en la absorción del "reemplazo de hormona tiroxina". Evite tomarsuplementos de calcio o hierro dentro de las 4 h de la medicación, siendo de 3 h para los productos y derivados desoja; todos pueden reducir la absorción del medicamento.La levotiroxina puede traer efectos adversos colaterales: palpitaciones, transpiración, fiebre, angor, nerviosismo,irritabilidad, dolor de cabeza, rubor, temblores, dificultad de dormir, insomnio, edematización de extremidades y detobillos, descontrol en pérdida o ganancia de peso y/o aumento de apetito, malestar estomacal, vómitos, diarrea,cambios en el ciclo menstrual, sensibilidad al calor, caída temporal de pelo, particularmente en niños en su primermes de terapia.Algunos pueden ser alérgicos al medicamento. Si el paciente desarrollara una severa reacción a esta droga condificultades respiratorias, cortas aspiraciones, edema de cara y lengua, palpitaciones, pulso irregular, ESIMPERATIVO INMEDIATAMENTE dar cuenta a un servicio de emergencias pues necesita inmediata atenciónmédica.

SobredosificaciónEl indicador de sobredosis más fiable es un nivel elevado de T3, más que niveles elevados de T4 o de fT4.Seguramente postsobredosificación, hay síntomas de incremento agudo de la tasa metabólica.Según la gravedad de la sobredosificación, se recomienda interrumpir el tratamiento y realizar los controlesbioquímicos mínimos apropiados.En caso de envenenamiento por intento de suicidio, se toleran sin complicaciones dosis de 10 mg de levotiroxina. Seha comunicado caso de muerte súbita cardíaca en paciente con sobredosis de levotiroxina durante años.El efecto beta simpaticomimético intenso, de taquicardia, ansiedad, agitación e hipercinesia se alivian conbetabloqueantes. En caso de dosis extrema es útil la plasmaféresis.

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Interacción medicamentosa

Antidiabéticos

La levotiroxina puede disminuir el efecto de los fármacos hipoglucemiantes. Por ello, se controlarán frecuentementelos niveles plasmáticos de glucosa, al inicio del tratamiento con reemplazo de hormona tiroidea, y en caso necesarioajustar la dosis del antidiabético.

Derivados cumarínicos

El efecto de la terapia anticoagulante se puede exacerbar, pues la levotiroxina desplaza los fármacos anticoagulantesde las proteínas plasmáticas. Será necesario controlar los parámetros de la coagulación regularmente al inicio de laterapia tiroidea. Y de necesitarse, se ajustará la dosis de anticoagulante.

Colestiramina, colestipol

La ingestión de colestiramina inhibe la absorción de levotiroxina. Por ello, se administra la levotiroxina entre 4 y 6 hantes de administrar colestiramina. Lo mismo es para colestipol.

Fármacos con aluminio, hierro, carbonato de calcio

Los fármacos con aluminio (antiácidos, sucralfato) pueden reducir los efectos de la levotiroxina. Por ello, losfármacos que contienen levotiroxina se administran como mínimo 4 horas antes que el fármaco con hierro, aluminio,carbonato de calcio.

Salicilatos, dicumarol, furosemida, clofibrato, fenitoína

Los salicilatos, el dicumarol y la furosemida a dosis de 250 mg y más, el clofibrato, la fenitoína y otras sustanciaspueden desplazar a la levotiroxina de las proteínas plasmáticas, resultando en un incremento de la fracción fT4. Debeconsultar con su médico..

Propiltiouracilo, glucocorticoides, beta-simpaticolíticos, amiodarona y medios de contraste iodados

Estas sustancias inhiben la transformación periférica de T4 en T3. Debido a su elevado contenido en iodo laamiodarona puede provocar hipertiroidismo o hipotiroidismo. Se recomienda mucha precaución en caso de bocionodular con autonomía posiblemente no detectada.

Sertralina, cloroquina/proguanil

Estas sustancias disminuyen la eficacia de levotiroxina e incrementan los niveles séricos de TSH.

Barbitúricos

Los barbitúricos y otros fármacos con propiedades inductoras de enzimas hepáticos pueden incrementar elaclaramiento hepático de la levotiroxina.

ConservaciónNo superar la temperatura de 25 °C; siempre el envase en el embalaje original; y protegido de la luz y de fuentesdirectas de calor.

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Contraindicaciones• Hipersensibilidad al principio activo o a cualquiera de sus excipientes• Insuficiencia adrenal, insuficiencia hipofisaria y tirotoxicosis no tratadas• Infarto agudo de miocardio, miocarditis aguda y pancarditis aguda

Mercado y aprobaciones

Comprimidos de levotiroxina 25 mcg.

En EE. UU. el "Synthroid" es la marca prescripta más vendida deT4; en el mercado desde 1955,[5] pero no fue aprobada por la FDAen ese año por considerarla "sujeta a control". En los 1990s,respondiendo al debate de si "Synthroid" era más efectiva queotras levotiroxina, concluyendo que había pequeñas diferenciasentre "Synthroid" y marcas genéricas[6] todas las levotiroxinarequirieron un proceso formal de aprobación de la FDA, siendo"Synthroid" el 24 de julio de 2002.[7]

Nombres Comerciales

EUTHYROX MerckEUTROID EleaLEVOTIROXINA FABRA 50 FabraLEVOTIROXINA GLAXOSMITHKLINE GlaxoLEVOTIROXINA NORTHIA NorthiaLEVOTRIN GlaxoL-T 100 CraveriL-T 150 CraveriL-T 50 Craverit4 montpellier

Referencias[1] http:/ / www. nlm. nih. gov/ cgi/ mesh/ 2006/ MB_cgi?term=51-48-9& rn=1[2] http:/ / www. whocc. no/ atc_ddd_index/ ?code=H03AA01[3] http:/ / pubchem. ncbi. nlm. nih. gov/ summary/ summary. cgi?cid=853[4] http:/ / redpoll. pharmacy. ualberta. ca/ drugbank/ cgi-bin/ getCard. cgi?CARD=APRD00235[5] Reporte de la Cía Abbott (http:/ / www. companyreports. com/ cgi-bin/ stories. pl?ACCT=105& STORY=/ www/ story/ 06-12-2001/

0001512746)[6] WorstPills.org (http:/ / www. worstpills. org/ public/ page. cfm?op_id=46)[7] FDA approval (http:/ / www. fda. gov/ cder/ approval/ s. htm)

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Enlaces externos• Información: Usos, Precauciones, Efectos colaterales (http:/ / www. nlm. nih. gov/ medlineplus/ spanish/

druginfo/ medmaster/ a682461-es. html)• Detalles del Euthyrox (Levothroid/Levotiroxina) Información: Usos, Precauciones, Efectos colaterales (http:/ /

medlibrary. org/ drugs/ thyroid/ euthyrox. html)• Hoja de consulta en inglés (http:/ / www. subscriberx. com/ . SRX?Service=SRXLeaflet& Function=GetLeaflet&

DrugId=3132& Dialect=English)• Exhaustivo análisis del reemplazo hormonal (http:/ / sefh. interguias. com/ buscador/ fichas. php?control=45&

var_id=124)

Véase también.• Hormona tiroidea• Triyodotironina

Fuentes y contribuyentes del artículo 7

Fuentes y contribuyentes del artículoLevotiroxina  Fuente: http://es.wikipedia.org/w/index.php?oldid=40468402  Contribuyentes: Adrruiz, GermanX, Miguel A. Ortiz Arjona, Pabloes, Rjgalindo, Rosarinagazo, 12 edicionesanónimas

Fuentes de imagen, Licencias y contribuyentesImagen:Levothyroxine-2D-skeletal.png  Fuente: http://es.wikipedia.org/w/index.php?title=Archivo:Levothyroxine-2D-skeletal.png  Licencia: Public Domain  Contribuyentes: Benjah-bmm27Imagen:Star_of_life_caution.svg  Fuente: http://es.wikipedia.org/w/index.php?title=Archivo:Star_of_life_caution.svg  Licencia: GNU Lesser General Public License  Contribuyentes:User:Lokal_Profil, User:Mike.lifeguardArchivo:Levothyroxine 25mcg Tablets.jpg  Fuente: http://es.wikipedia.org/w/index.php?title=Archivo:Levothyroxine_25mcg_Tablets.jpg  Licencia: Trademarked  Contribuyentes: User:Ash

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