Liposomas en cosmeticos

VOL 22 NÚM 3 MARZO 2003 OFFARM 169

FARMACIA PRÁCTICA

FORMACIÓN PERMANENTE EN DERMOFARMACIA2/0

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Septiembr

e2002

Conceptos bsicos

de dermofarmacia Liposomas (II).

Aplicaciones cosméticas

La correcta elaboración de liposomas es tecno-lógicamente difícil. Por ello, en la oficina de

farmacia se recurre a preparados ya elaborados,generalmente suspensiones de principios activosincluidos en liposomas (no es posible prepararlosde manera reproducible en la oficina de farmaciao a pequeña escala).

A continuación, revisaremos las aplicacionescosméticas de los liposomas.

Liposomas sin adición de sustancias activas

Función barreraSe ha demostrado que los liposomas formados poruna mezcla de ceramidas y fosfolípidos son capacesde reparar pieles con la barrera lipídica alterada1.

Formulaciones de uso tópico que contienen unacombinación de esfingolípidos y ceramidas en for-ma liposomal se emplean para el tratamiento depieles con problemas en la función barrera y altera-ciones en el crecimiento y diferenciación celular2.

Hidratación de la pielDe por sí, los liposomas son sistemas capaces deaumentar la hidratación cutánea, ya que su compo-sición (fosfolípidos, colesterol, ceramidas) está es-trechamente relacionada con los lípidos intercorne-ocitarios responsables del estado hídrico de la piel.

En un estudio realizado sobre la influencia delos liposomas en el contenido hídrico de la piel sepone de manifiesto que este efecto depende de lascaracterísticas fisicoquímicas de los grupos pola-res de la bicapa fosfolipídica3:

– Los fosfolípidos con elevada electronegativi-dad y/o los de tipo hidrofílico no alcanzan los re-sultados deseados.

– Los fosfolípidos con elevado contenido en gru-pos zwitteriónicos y cantidad apropiada de fosfati-dilcolinas de lecitina de soja aumentan la hidrata-ción cutánea, con un máximo nivel a los 7 días.

Se ha demostrado también que la capacidad dehidratación de una misma formulación varía se-gún la estructura de los liposomas que contiene4.Éstos son, asimismo, capaces de vehiculizar mez-clas de componentes activos con una elevada ca-pacidad hidratante, como agua, urea, glicocera-midas y ácido linoleico5.

Liposomas como vehículos transportadoresde activos

Aplicados al cuero cabelludoLa afinidad de los liposomas por la vaina capilar,especialmente los multilamelares6, tiene un im-portante interés cosmético, ya que puede utilizar-se como método de transferencia eficaz de tintesal interior del folículo piloso. También puedenser adecuados para la vehiculación de activos en eltratamiento de trastornos asociados al folículo pi-loso, tales como alopecia o hirsutismo. Recientesestudios abren paso a la terapia génica aplicada alproceso del crecimiento capilar, utilizando molé-culas de elevado peso molecular vehiculizadas enliposomas a través de penetración folicular7.

Los liposomas se emplean en formulaciones deproductos capilares con minoxidil no sólo paraincrementar la afinidad al folículo piloso, sinotambién para facilitar la disolución del activo.

Aunque los liposomas no pueden reemplazarlos aditivos químicos tradicionales, se ha observa-do que al mezclar dispersiones liposomales consuavizantes de cabello tradicionales el efectoacondicionador aumenta8.

Vitaminas encapsuladas en liposomasDado que una de las principales causas del enve-jecimiento son los radicales libres, es de gran in-terés la vehiculización en liposomas de sustanciasantirradicalarias, como vitamina E, betacarotenos,vitamina C, etc.

Además de mejorar la penetración a través de lapiel, se ha demostrado que las vitaminas encapsu-ladas en liposomas son más estables y disminuyensu oxidación cuando se exponen a radiaciones UV.

DespigmentaciónEn un trabajo de Blume et al9 se presenta un pro-ducto despigmentante que contiene dos inhibido-res de la tirosinasa, enzima relacionada con la sín-tesis de melanina. Estos activos (aloesina y arbuti-na) están encapsulados en forma de liposomasfosfolipídicos y estabilizados con palmitato de as-corbilo. En estudios in vivo se observa un efectodespigmentante a los 10 días.

Otros estudios presentan diferentes formulacio-nes despigmentantes encapsuladas en liposomas10.Los activos pueden ser vitamina C, derivados delácido salicílico, ácido láctico, ácido kójico (inhi-

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FORMACIÓN PERMANENTE EN DERMOFARMACIA

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Tabla 1. Principales activos liposomados comercializados*

Producto Composición Propiedades y aplicaciones

Prymasis-L80(Primacare)

– Los liposomas se forman al añadir la fase acuosa– Tamaño inferior a 225 nm– Nebulizadores capilares, mascarillas

acondicionadoras– Dosis de empleo: 1-3%

Proliposomas de lecitinas conesterquat líquido encapsulado

Prymasis-SQ(Primacare)

– Tamaño inferior a 200 nm– Productos de baño, cremas de noche, reparadoras

e hidratantes– Dosis de empleo: 5-10%

Proliposomas de lecitinas con escualano encapsulado

Sphingosome Anti-Age «2»(LaboratoiresSerobiológiques)

– Nutritivo, antiarrugas, hidratante y antiedad– Cremas antiedad, maquillaje de tratamiento,

productos solares y aftersun– Dosis de empleo: 5-15%

Sérum de proteínas, colágeno,extracto de miel, ceramidas,lecitinas

Liposomes PeauxSeches LS(LaboratoiresSerobiológiques)

– Hidratante, suavizante, protector– Cremas antiedad, cosmética capilar, productos

solares y aftersun– Dosis de empleo: 5-10%

Miel, urea, lactato,aminoácidos, mucopolisacáridos,pirrolidina carboxilato, lecitina,colesterol

Liposomes Simmigen(LaboratoiresSerobiológiques)

– Efecto adelgazante local, lipolítico, venotónico– Productos anticelulíticos– Dosis de empleo: 5-10%

Extractos vegetales de hiedra,de limón, trébol, cebada,cardo, retama, bases xánticas,lecitina, colesterol

Liposomes Trichogen LS(LaboratoiresSerobiológiques)

– Cosmética capilar (frena la caída del cabello)– Dosis de empleo: 5-15%

Hidrolizados de proteínas,glucosa, extracto de levadura,vitaminas del grupo B, lecitina,colesterol

Rovisome AA(Rovi)

El liposoma actúa como transportador de aminoácidosactivos en la epidermis, que activan la síntesis deelastina y colágeno gracias, también, a la acción de la vitamina C

L-Prolina, lecitina, glicina, L-alanina, magnesio ascorbilfosfato

Cerasomas(Lipoid)

– Productos para el cuidado de la piel, hidrogeles,cremas, lociones

Liposomas de lípidosepidérmicos, incluyendoceramidas

Kryosomas(Lipoid)

Preparación de liposomas sin conservantes, con activos e ingredientes hidrófilos a elección

Polvo de proliposomas de fosfatidilcolina purificada, sin conservantes

Rovisome Acné(Rovi)

El efecto sinérgico de los activos inhibe el crecimientobacteriano

Salicilato sódico, alcohol,lecitina y triclosán

Rovisome Áloe(Rovi)

El áloe tiene efectos antiinflamatorios e hidratantesAlcohol, áloe vera gel, gomaxantana

Rovisome Cafeína(Rovi)

La cafeína activa la lipólisis y la microcirculaciónLecitina, alcohol, cafeína,conservantes

Sphingosome AL(LaboratoiresSerobiológiques)

– Hidratante, reparador, protector– Cuidado del cabello, aftersun, hidratante– Dosis de empleo: 3-10%

Ceramidas, colesterol,alantoína, lecitinas



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Tabla 1. Principales activos liposomados comercializados* (continuación)


Rovisome DHA(Rovi)

Transporta la DHA y se forma en el estrato córneo el complejo coloreado (acción autobronceadora)

Dihidroxiacetona (DHA),alcohol, lecitina

Rovisome HA(Rovi)

La combinación de hialuronato libre y encapsuladoproporciona un efecto hidratante prolongado en el tiempo

Alcohol, lecitina, hialuronatosódico

Rovisome ACE III(Rovi)

Combinación de vitaminas A, C y E encapsuladas con acción antirradicalar

Lecitina, alcohol, PEG 75,glicéridos, ascorbil palmitato,alfatocoferol, retinil palmitato, conservantes

Rovisome Melanin BT(Rovi)

El liposoma actúa como transportador de la melanina,refuerza el bronceado natural y reduce los efectosnocivos de la radiación UV

Alcohol, lecitina, melanina

Rovisome NA-salicylate(Rovi)

Formulaciones antiacné por la acción queratolítica y la acción antibacteriana del salicilato

Salicilato sódico, alcohol,lecitina

Brookosome WillowBark(Brooks Industries)

Dosis de empleo: 5-10%Extracto de corteza de sauce

Brooksome FIH(Brooks Industries)

Dosis de empleo: 1-5%Extractos de hiedra, fucus,cola de caballo

Brooksome ACE(Brooks Industries)

Dosis de empleo: 5-10%Tocoferol, retinil palmitatoacetato, ascorbil acetato

Rovisome Biotin(Rovi)

El liposoma encapsula un complejo vitamínico que mejora la superficie cutánea, evita la fragilidad de las uñas, estimula el crecimiento capilar y aumentael grosor del cabello

Alcohol, d-pantenol, lecitina,cafeína, tocoferil acetato,biotina

OLPC(Lipotec)

– Recubiertos de polímero hidrófilo, que aumenta la estabilidad de las emulsiones– Son vesículas oclusivas que evitan la pérdida de agua.

Liposomas oligolaminares de fosfolípidos y ceramidas

Natipide II (RhônePoulenc.NattermannPhopholipids)

– Concentrado de liposomas de 200 nm de diámetro,con 4-6 lamelas

– Dosis de empleo: 10%

PML(Lipotec)

– Obtenidos por microfluidificación y recubiertos de matriz hidrofílica que confiere mayor estabilidada las emulsiones

– Presentan un alto grado de difusión a través de epidermis

Liposomas plurilamelaresmultivesiculares de fosfolípidosde origen vegetal (soja)

Rovisome Whitening(Rovi)

Efecto despigmentante en un corto período de tiempoAlcohol, lecitina, arbutina,aloesina, ascorbil palmitato

Rovisome Q10(Rovi)

La coenzima favorece la renovación de la piel y la suaviza

Alcohol, lecitina, coenzimaQ10


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Tabla 1. Principales activos liposomados comercializados* (continuación)


Emulmetik 900®

(Lucas Meyer)

Aplicaciones en geles y cremasFosfatidilcolina

Emulmetik 950(Lucas Meyer)

Aplicaciones en geles y cremasFosfatidilcolina hidrogenada

Pro-lipo(Lucas Meyer)

Los liposomas se forman in-situConcentrado de fosfolípidos

Isocell(Lucas Meyer)

Sistemas de liposomas convitaminas, minerales y extractosvegetales encapsulados

*En el estudio se ha intentado abarcar la totalidad del mercado del tipo de producto objeto de estudio, salvo posible error u omisión, en cualquier caso involuntario.

MARÍA TORELLÓ, A. VISCASILLAS y ALFONSO DEL POZOUnidad de Tecnología Farmacéutica. Facultad de Farmacia. Universidad de Barcelona.

bidor de las tirosinasas), etc. Cada tipo de liposo-ma se forma según el activo que encapsula y quefinalmente debe liberar.

DHA encapsulada en liposomasMenzel et al11 presentan una formulación auto-bronceadora que contiene dihidroxiacetona(DHA) encapsulada en liposomas fosfolipídicos yDHA no encapsulada, además de filtros solares,antioxidantes, estractos de caléndula, etc. El efec-to autobronceador aparece después de un cortoperíodo, y permanece durante varios días despuésde la aplicación.

Perfumes liposomados Dada su capacidad de liberación sostenida, los li-posomas pueden ser útiles en la vehiculización deperfumes. Se controlan sus propiedades superfi-ciales de manera que quedan adsorbidos en el lu-gar de aplicación y liberen de forma sostenida elperfume encapsulado.

En la tabla 1 se hace mención de los principaleslaboratorios fabricantes de activos cosméticos li-posomados, con algunos de sus productos más re-presentativos1. ■■

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