Universidad de Carabobo

Facultad Ciencias de la Salud

Escuela de Ciencias Biomédicas y Biotecnológicas

Departamento de Microbiología

Macrólidos

Bachilleres:

Peña Milerbis

Pérez Yoselyn

Grupo: C2

Contenido a Explicar:

Concepto

Origen y Estructura química

Mecanismo de Acción

Espectro de Acción

Ejemplos

LOS MACRÓLIDOS son antibióticos

naturales, semisintéticos y sintéticos

que ocupan un lugar destacado en el

tratamiento de infecciones causadas por

bacterias intracelulares.

Integran este grupo: eritromicina,

claritromicina, azitromicina, espiramicina

y roxitromicina.

• Estreptomicina • Acido clavulánico • Neomicina • Cloranfenicol

Streptomyces actinobacterias gram positivas

se encuentran predominantemente en suelos

y en la vegetación descompuesta.

Se caracterizan por producir numerosos antibióticos de uso clínico como:

Origen y estructura química

En 1952, a partir de Streptomyces erythreus se

obtuvo eritromicina, que es el antibiótico tipo

del grupo. A partir de otras especies de

Streptomyces se obtuvieron otros macrólidos.

Los nuevos macrólidos: roxitromicina,

claritromicina y azitromicina son derivados

semisintéticos de la eritromicina

La eritromicina descubierta en 1952, ha sido utilizada para tratar infecciones como:

• Infecciones respiratorias

• Piel y tejido blando

• Infecciones de transmisión sexual

La estructura química de todos los macrólidos se compone de

un anillo lactónico macrocíclico unido

por un enlace glucosídico a diversos

desoxiazúcares aminados.

Se clasifican según el número de átomos

de carbono presentes en el anillo

lactónico.

Eritromicina y claritromicina poseen 14 carbonos

azitromicina es una mólecula de 15 carbonos

CLARITROMICINA

14 ATOMOS DE C

AZITROMICINA

15 ATOMOS DE C

MECANISMO DE ACCIÓN

Ejerce su actividad al obstaculizar la síntesis de

proteínas en el RIBOSOMA, y se fijan a la unidad 50 S

del mismo, e impiden la reacción de translocación en

la cual la cadena de péptido en crecimiento se

desplaza del sitio aceptor al donador, por esta

particularidad se proscribe su combinación con otras

drogas que compiten con un sitio similar de fijación en

el ribosoma como serían la Clindamicina y el

Cloramfenicol.

ESPECTRO DE ACCION

La primera generación suelen ser bacteriostáticos pero en dosis altas y en bacterias en crecimiento adquieren un

carácter bactericida.

La segunda generación aun en concentraciones terapéuticas son

bactericidas.

Primera generación:

Eritromicina (Streptomyces erytreus)

Oleandomicina (Streptomyces antibioticus)

Carbanicina

Espiramícina (Streptomyces ambofaciens)

Josamicina

Miocamicina

SENSIBLES A ERITROMICINA:

• Neumococo

• Listeria actinomyces

• Clostridium tetani y perfringes

• Chlamydia tracomatis

• Mycoplasma pneumoniae

• Ureaplasma urelyticum

• Estafilococos son sensibles pero desarrollan

resistencia con facilidad.

Segunda generación:

Azitromicina

Dititromicin

Claritromicina

Rokitamicina

Roxitromicina

Son sensibles a los macrólidos de la

segunda generación:

H. influenza

Chorinebacterium diphteriae

Mycoplasma neumoniae

Chlamydia tracomatis

Neisseria gonorrheae

Moraxella catarralis

Útil para tratamiento por diarreas por

campylobacter

Reacciones adversas de los macrólidos:

•Alteraciones digestivas (con cierta frecuencia: dispepsia, dolor abdominal, náuseas y vómitos).

•Alteraciones hepatobiliares (ocasionalmente: Incremento de los valores de fosfatasa alcalina y de transaminasas).

•Alteraciones neurológicas (raramente: cefalea y mareos).

•Alteraciones dermatológicas (raramente: erupciones exantemáticas y urticaria).