neveles sericos f

NIVELES SERICOS Y REGIMENES DE DOSIFICACION

Damna Ballestero; Kelly Carrascal; Yéssika de León; Fabián García; Cristian García

Conceptos claves.

• Es aquella cantidad de fármaco que es necesaria para obtener un efecto farmacológico.

CONCENTRACIÓN MÍNIMA EFECTIVA:

• Es la cantidad de fármaco a partir de la cual se empiezan a observar efectos tóxicos importantes.

CONCENTRACIÓN MÁXIMA TOLERADA:

• Son los valores entre los que oscilan las concentraciones plasmáticas de un fármaco y entre las cuales ejerce su efecto

ÍNDICE TERAPÉUTICO:

Conceptos claves

• Es la acción que el fármaco ejerce sobre el organismo.

EFECTO FARMACOLÓGICO:

CONCE

NTRACIÓN

TIEMPO

DESAPARICIÓN DE SÍNTOMAS

SÍNTOMAS

Conceptos claves

• Es el tiempo requerido para que la concentración sérica de un medicamento disminuye en un 50%.

• Su conocimiento es esencial para interpretar la velocidad de acumulación o desaparición del fármaco y sirve para determinar el programa óptimo de dosificación y el tiempo necesario para alcanzar un estado de equilibrio.

TIEMPO DE VIDA MEDIA:

• Es alcanzado cuando la velocidad de absorción y eliminación del fármaco son iguales, por lo tanto, el efecto farmacológico no se ve afectado.

ESTADO ESTACIONARIO:

Conceptos claves

RANGO TERAPÉUTICO Y ESTADO ESTACIONARIO:

CONCENTRACIÓN

TIEMPO

EFECTO FARMACOLÓGICO

RANGOTERAPÉUTICO

100

50

150

175

75

87.5

187.5

93.8

200

100 100

Niveles Séricos

El termino niveles séricos corresponde a la cantidad de fármaco existente en la sangre , asegurando una titulación mas precisa de la dosis e individualización de la terapia farmacológica.

Los niveles séricos son variables de acuerdo a

cada paciente.CON

CENTRACIÓN

TIEMPO

NIVEL SÉRICO DE UN FÁRMACO(DOSIS ÚNICA)ADMINISTRADO POR VÍA

EXTRAVASCULAR

Verificar el cumplimiento

del

tratamiento.

Verificar las concentraciones plasmáticas de

medicamentos.

Objetivos de la medición de los niveles séricos

Ajustar la posología de

la terapia farmacológica

aplicada

Dosis administrada

Respuesta suboptima

Respuesta toxica

Características de los pacientes a quienes se les realizaría un monitoreo

de niveles séricos

Características de los pacientes a quienes se les realizaría un monitoreo de niveles

séricos

• Alteraciones en los fluidos corporales

• Diferencias entre tejido adiposo y no adiposo

• Mala excreción del medicamento

Neonatos y Ancianos


séricos

•Modificación de la fijación del fármaco a las proteínas plasmáticas

•Cambios en la distribución y excreción

•Aumento de la excreción renal por aumento de flujo

Embarazo


séricos

• Tejido adiposo aumentado

• Biotransformación de teofilina y de los corticoides aumentada

• Correcta elección de la dosis

Obesidad


séricos

• Mala fijación de proteínas plasmáticas

• Mala distribución y excreción

Pacientes con función renal disminuida o

inestable

• Velocidad de biotransformación disminuida

• Concentraciones de albumina reducidas

• Mala distribución y excreción

Pacientes con insuficiencia

hepática avanzada


séricos

Pacientes con perfusión tisular ineficaz

Redistribución del flujo sanguíneo Aumento de la perfusión de órganos supradiafragmaicos

diminución en los tejidos Alteración de hígado y riñón

Pacientes que reciben farmacoterapia compleja Pacientes que reciben medicamentos o sustancias que

pueden enmascarar el efecto farmacológico de otro fármaco

Características de los fármacos a monitorizar

Caracteristicas de los farmacos a monitorizar

• El ajustamiento de la dosis, basado en la concentración plasmática del medicamento, debe generar modificaciones proporcionales en el efecto

El efecto farmacológico debe estar directamente relacionado con las concentraciones plasmáticas

• Un índice terapéutico mayor a 2 confiere un margen de seguridad adecuado

• Un índice terapéutico menor a 2 requiere ayuda de una monitorización

Debe tener un índice terapéutico estrecho


• La monitorización de las concentraciones plasmáticas no es aconsejable cuando el efecto farmacológico puede medirse fácilmente

El efecto farmacológico del medicamento debe ser difícil de Medir

• Fármacos de cinética no lineal

Medicamentos que exhiben una cinética dependiente de la dosis administrada

Farmacos con Cinética no lienal

La

alte

raci

ón

de

la li

ne

alid

ad

pu

ed

e

ma

nife

sta

rse

en

dife

ren

tes

pro

ceso

s

Distribucion

Eliminacion

Absorcion

Variacion creciente/

decreciente de la concentracion

serica del farmaco

Variación en la concentración serica del farmaco por cinética no lineal

Aumenta mas de los que corresponde el aumento en la dosis

Saturacion del metabolismo

dicumarol y fenitoína

saturacion de la secreción activa

renal

cefalosporinas

Variación en la concentración serica del farmaco por cinetica no lineal

Aumenta menos de los que corresponde el aumento en la dosis

satura la absorción

activa intestinal

metotrexato

unión a las proteínas

plasmáticas

valproato sódico


• Si las manifestaciones clínicas que se buscan prevenir no son frecuentes, el efecto farmacológico no puede usarse para estimar si la dosis es adecuada Ej: Teofilina

Medicamentos que se administran con fines profilácticos

• Insuficiencia cardiaca Nauseas Toxicidad de la Digoxina• Infecciones pulmonares / Amas Taquicardia e irritabilidad Teofilina

Medicamentos con efectos indeseables difíciles de diferenciar de los síntomas de la enfermedad


• No habrá una dosis que produzca una concentración optima en todos los pacientes

• Antidepresivos triciclicos• Fenitoina• Digoxina

Medicamentos cuya absorción, distribución y eliminación presentan una pronunciada variabilidad interindividual

• La cinética del medicamento depende de la contribución del procesos gobernado genéticamente

• Acetalicacion fenotipo acetilador rapido/lento, Ej: Isoniazida, sulfonamidas, hidralazina, procainamida, salzopirina y dapsona

Medicamentos cuya cinética esta modulada en gran parte por factores genéticos

OTROS REQUISITOS PARA LA MONITORIZACIÓN

Debe disponerse de un método analítico que

sea específico y sensible.

Suministro rápido del valor de la

concentración de un medicamento.

El médico debe estar consciente de las

ventajas y limitaciones de la monitorización.

El médico debe conocer la cinética del

medicamento y la influencia de la

enfermedad sobre la cinética del mismo.

IMPLEMENTACIÓN DE LA MONITORIZACIÓN

Establecer los medicamentos a monitorizar

Razón de la petición (verificación, toxicidad o respuesta inadecuada, cumplimiento del tratamiento)

Datos del paciente

Historia breve de la enfermedad y complicaciones recientes si las hubiera

Evaluar Función renal

Evaluar Función hepática

Historia de medicamentos a monitorear: • Dosis e intervalo entre éstas. • Duración del tratamiento, cumplimiento, tolerancia, • Último análisis del medicamento, • Fecha y hora de la última dosis ingerida, • Fecha y hora de la muestra de sangre.

IMPLEMENTACIÓN DE LA MONITORIZACIÓN

FÁRMACO RANGO TERAPÉUTICO

Amikaina <7.5-30

Amiodarona 0.6-3

Amitriptilina 60-220

Anfotericina b **

Carbamacepina 4-10

Clorpropamida Glicemia

Ciclosporina 0.1-0.4

**: monitorización supeditado a la función renal

TABLA DE ÍNDICES TERAPEUTICOS



Desipramina 40-160^

Digoxina 0.8-2^

Fenitoina 10-20

Fenobarbital 10-25

gentamicina <2-8^

^: ng/ml


Imipramina 100-300^

Lidocaína 1.5-6

Litio 0.6-1.2+

Metronidazol 3-6

Primidona 5-10

procainamida 3-12

+: mEq/L



Protiptilina 10-20^

Quinidina 2-6

Ac salicílico 150-300

Warfarina PT ¤

Teofilina 10-20

Tolbutamina Glicemia

Ac valproico 55-100

¤: tiempo de protrombina


Farmaco Valor de Referencia

Fenobarbital 15-40 ug/ml

Fenitoina 10-20 ug/ml

Carbamazepina 4-12 ug/ml

Primidona 5-12 ug/ml

Acido Valproico 50-100 ug/ml

Clobazan 20-290 ug/ml

Clonacepan 13-72 ug/ml

Teofilina 10-20 ug/ml

Digoxina 0.9-22 ug/ml

Carmen Videl Camargo – Bacteriologa-- FIRE

Medicamentos a los que se les hace niveles séricos en el FIRE

Anticonvulsivantes

Benzodiacepinas

Naleptico bronco dilatador

Agente cardio vascular

EXÁMENES UTILIZADOS EN EL FIRE PARA ANÁLISIS DE MUESTRAS

Enzimoinmunoanálisis de micropartículas (MEIA)

Inmnoanálisis De Polarización De La Fluorescencia (FPIA)

Para determinación cuantitativa de fármacos terapéuticos:

REGÍMENES DE DOSIFICACIÓN

Estrategias de manejo posológicos cuyo objetivo es mantener las concentraciones en

los niveles adecuados en determinados intervalos de tiempo, para la obtención de

resultados terapéuticos.

RÉGIMEN DE DOSIFICACIÓN

OBTENCIÓN DE CONCENTRACIONES PLASMÁTICAS:

– Administración a intervalos de tiempos fijos, de dosis iguales del medicamento (D)

REGIMENES DE DOSIFICACIÓN

CONCE

NTRACIÓN

TIEMPO

RANGOTERAPÉUT

ICO

DOSIS UNIFORME EN

INTERVALOS REGULARES

La concentración plasmática se obtiene después de 6 vidas medias biológicas.

No es el más recomendable para una obtención rápida del estado de equilibrio

CONCE

NTRACIÓN

RANGO TERAPÉUTICO

VÌA INTRAVASCULARVIA ORAL


– Administración de una dosis inicial elevada, y posteriormente, a intervalos de tiempo fijo, administración de dosis menores del medicamento (Dosis de carga)


DOSIS DE CARGA

CONCENTRACIÓN

DOSIS DE CARGA

DOSIS DE

MANTENIMIENTO

Obtención de concentración plasmática deseada en poco tiempo

Paciente expuesto de forma abrupta a una concentración potencialmente tóxica

CONCENTRACIÓN

DOSIS DE CARGA

RANGO TERAPÉUTICO

DOSIS DEMANTENIMIENTO


– Dosis única del medicamento donde se obtiene el efecto farmacológico deseado (Dosis única).


CONCE

NTRACIÓN

TIEMPO

DOSIS ÚNICA

EFECTO FARMACOLÓGICO

Incremento gradual de la concentración plasmática hasta alcanzar el estado de equilibrio

Dosis única

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