Es un fármaco que reduce la secreción de ácido gástrico y que pertenece al grupo de los inhibidores selectivos de la bomba de protones. Actúa sobre la célula parietal gástrica. Actúa rápidamente y produce un control mediante la inhibición reversible de la secreción ácida del estómago con sólo una dosis diaria.

Se utiliza para el tratamiento de la úlcera duodenal y de la úlcera gástrica benigna, incluyendo las que complican los tratamientos con AINE, para la erradicación de Helicobacter pylori en la úlcera péptica, para el tratamiento de la esofagitis por reflujo severa, para el tratamiento sintomático del reflujo y en el tratamiento del síndrome de Zollinger-Ellison.

La respuesta sintomática al omeprazol no excluye la presencia de cáncer gástrico. Por ello se debe descartar su presencia antes de prescribirlo para evitar enmascarar los síntomas. Además, al reducir la acidez, aumenta el número de bacterias en los jugos gástricos y, por lo tanto, la cantidad de productos carcinogénicos producidos por dichas bacterias. Los estudios a largo plazo, realizados en pacientes con síndrome de Zollinger-Ellison, han puesto de manifiesto que puede aumentar el riesgo de cáncer de estómago. Recientemente se ha demostrado que el omeprazol puede reducir la absorción de la vitamina B12, produciendo un déficit de esta vitamina.

En 1988 aparece el omeprazol, el primer inhibidor de la bomba de protones, como resultado de estudios realizados durante la década de 1970. Los inhibidores de la bomba de protones representan otro avance farmacológico muy importante en el tratamiento de la úlcera péptica.