PEDRO MESA RODRIGUEZ JOAQUINA AVELLANEDA CORTES ANA MARIA LIÑAN CACERES.

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OPIOIDES PEDRO MESA RODRIGUEZ JOAQUINA AVELLANEDA CORTES ANA MARIA LIÑAN CACERES

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Presentacin de PowerPoint

OPIOIDESPEDRO MESA RODRIGUEZJOAQUINA AVELLANEDA CORTESANA MARIA LIAN CACERESESCALA ANALGSICA OMS

SEGUNDO ESCALNFRMACOS CLSICOS DE 2 ESCALN

REFORMULACIN 2 ESCALN

TERCER ESCALONMORFINAPrototipo de analgsico potente, considerado como frmaco gold estandarFrmaco de primera eleccin para el tratamiento de pacientes en situacin terminal con dolor moderado no controlado o intensoEs el analgsico de eleccin en el dolor severo y agudo y tambin en el dolor severo del infarto agudo de miocardio

Es el ms utilizado por Va parenteral para el alivio rpido y completo del dolor intenso. Va oral de eleccin en el dolor crnico canceroso y cada vez ms en el dolor por enfermedades crnicas. La accin analgesia se debe casi exclusivamente a su accin sobre los receptores , a la vez que los efectos adversosPor ello tambin se origina depresin respiratoria, acciones centrales (miosis, hipotermia...) alteraciones gastrointestinales, etc

8Relacin dosis-respuestaLos agonistas puros como la morfina NO TIENEN TECHO ANALGSICO.Si se incrementa la dosis, el efecto analgsico se incrementa proporcionalmente.No hay un lmite superior de dosis, el lmite lo marca el desarrollo de efectos adversos. Algunos pacientes pueden requerir hasta 1000 mg o ms, pero la mayora se controlan con dosis inferiores a 200-300 mg.

La va ptima de administracin de la morfina es POR VIA ORAL.Para ello hay dos tipos de formulaciones comercializadas:1) Cpsulas de liberacin inmediata: se utilizadas para titular la dosis y para el dolor irruptivo. Las especialidades de liberacin rpida actualmente comercializadas son: Sevredol cpsulas de 10 y 20 mg Solucin oral de Morfina. (VER GUIA)2)Cpsulas de liberacin controlada: utilizadas para el tratamiento de base. Las especialidades de liberacin retardada comercializadas son:MST CONTINUS comprimidos de 5, 10 ,15, 30, 60 y 100 mgMST UNICONTINUS cpsulas de 30, 60, 90, 120, 150 y 200 mgOGLOS RETARD comprimidos de 10, 30, 60, 100 y 200 mgSKENAN RETARD cpsulas de la misma concentracin

Titulacin de dosis de morfina

11Cmo se realiza la titulacin de la dosis?Usando formulaciones de morfina de liberacin inmediata cada 4 h.La misma dosis se utilizar como dosis de rescate en caso de dolor irruptivo. Esta dosis de rescate puede darse tanto como se requiera (incluso podra darse cada hora)Dosis inicialLa dosis inicial se determina en base al tratamiento previo analgsico.Si el paciente estaba en tratamiento con un opioide dbil debe comenzar con una dosis de 10 mg/4 h, si no es as, con 5 mg/4 h.En la titulacin de la dosis es preferible que usemos opioides de liberacin rpida porque los efectos son predecibles y de corta duracin de accin.

13Cmo se determina la dosis de rescate?Si existe dolor irruptivo (dolor entre dosis regulares de morfina), ste puede controlarse con dosis extra de morfina de liberacin inmediata cuando se requiera.Los pacientes en tratamiento con una dosis regular cada 4 h (liberacin inmediata) debern emplear la misma dosis de rescate.Ejemplo si est con una dosis de 5 mg/4 h (liberacin inmediata) Dar dosis de rescate de 5 mgSi los pacientes estn con una dosis regular cada 12 h (liberacin retardada) la dosis de rescate apropiada ser la de 1/6 de la dosis regular.Ejemplo 15 mg/12h Dar dosis de rescate de 5 mg

Si el dolor aparece antes de la siguiente dosis regular de morfina, hay que considerar un incremento de la misma.En general, no hay ventajas de administrar la morfina de liberacin inmediata en un intervalo menor de 4 h y la de liberacin retardada en un intervalo menor de 12 h, y s hay inconvenientes, como puede ser la falta de cumplimiento por parte del paciente.No hay riesgo de incremento de efectos adversos al incrementar la dosis de las tomas regulares aunque se aumenten las concentraciones plasmticas.El aumento de la dosis se realizar incrementando un 50% la dosis total diaria y se repartir en los intervalos de administracin considerados (cada 4 o cada 12 h).

15POTENCIA DE MORFINA RESPECTO A VA DE ADMINISTRACIN RESPECTO A LA VA ORAL 1 mg va RECTAL : 1 mg va ORAL1 mg va SUBCUTNEA : 2 mg va ORAL1 mg va INTRAVENOSA : 3 mg va ORAL La morfina puede ser administrada por va subcutnea tanto en bolos inyectables cada 4 h como en infusin contina.La potencia relativa de la morfina oral frente a la subcutnea es de 1:2La dosis inicial que se suele utilizar es de 5 mg/4 hLas modificaciones de la dosis se realizarn igual que para la va oral.Los pacientes que no pueden tolerar la va oral prefieren esta va de administracin a la intravenosa.cmo pasar de morfina oral a subcutnea?Para pasar de morfina oral o subcutanea se clcula la dosis total diaria y se divide por 2 o 3. La dosis obtenida se reparte cada 4 h.Ejemplo. Un paciente con dosis de 90 mg/12 h v.o. (dosis total= 180 mg). Divido entre 2 (en este ejemplo)=90 mg. En intervalo de cada 4 h =15 mg . Resultado=15/mg/4 h s.c cmo pasar de morfina subcutnea a oral?Para pasar de morfina subcutnea a oral, la dosis total de morfina subcutanea se multiplica por 2 o 3 y el resultado se reparte en dos dosis si se utiliza el preparado retard o en 6 si es el de liberacin inmediata. Ejemplo. Un paciente con dosis de 15 mg/4 h (dosis total = 90 mg). Multiplicado por 2 (en este ejemplo)=180 mg. En intervalo de cada 12 h =90 mg/12 h lib retardada; en intervalo de cada 4 h= 30/mg/4 h lib inmediata

16Las morfina no se deber administrar por va SUBLINGUAL, BUCAL o en forma de NEBULIZACION. Por estas vas no hay evidencia de que ofrezcan ventajas, la absorcin es impredecible y errtica.

Para ello si existen otros preparado opioides:BUPRENORFINA SUBLINGUALBUPRENORFINA EN PARCHESFENTANILO EN PARCHESCITRATO DE FENTANILO POR VIA TRANSBUCAL

ROTACIN DE OPIOIDESINDICACIONES DE LA ROTACIN DE OPIOIDESMal control del dolor y/o aparicin de toxicidad.Neurotoxicidad.Dolor refractario o dolor difcil.Desarrollo de tolerancia.Insuficiencia renal.Dosis elevadas de opioide que hacen difcil o impracticable su administracin.Medidas socioeconmicas

Los sntomas de neurotoxicidad que se presentan se describen a continuacin:1. Alteraciones cognitivas: como confusin, sedacin, dficit de atencin y clculo, que pueden ser fluctuantes.2. Delirium: que corresponde a una disfuncin reversible del sistema nervioso central, de curso agudo o subagudo, secundario a alguna alteracin mdica, metablica o farmacolgica. Se caracteriza por:- Alteracin del nivel de conciencia y dificultad para mantener y dirigir la atencin. - Alteraciones cognitivas (memoria, orientacin, lenguaje) no explicados por demencia previa. - Evolucin rpida y fluctuante durante el da. - Evidencia de un proceso patolgico subyacente.3. Alucinaciones: son alteraciones de la percepcin, ya sean visual, auditiva o tctil. Pueden ser parte del delirio.4. Mioclonas y convulsiones: las mioclonas son movimientos repentinos, breves e involuntarios de uno o varios grupos musculares (multifocales)5. Hiperalgesia y alodinia: la sensibilidad anormal al dolor ocurre en cuadros de dolor de tipo neuroptico, que se manifiesta por hiperalgesia, que es la respuesta exagerada o desproporcionada ante un estmulo doloroso, y por la alodinia que corresponde a una respuesta dolorosa ante un estmulo inocuo.

19Cmo realizar correctamente la rotacin de opioides?Calcular la dosis diaria del opioide que est tomando el paciente.Calcular la dosis total diaria del nuevo opioide segn dosis equianalgsicas.Reducir del 30-50% de la dosis equianalgsica resultante para evitar la tolerancia cruzada:Ancianos, enfermedad heptica o renal reducir ms la dosis.En dolor intenso considerar menor reduccin de la dosisDosis de rescate del nuevo opioide 1/6 de la dosis total.

Reevaluar al paciente con frecuencia. Debemos evitar la rotacin de opioide cuando no se dispone de experiencia o no se puede garantizar adecuadamente el seguimiento del paciente.Rotacin de fentanilo a morfinaFTTD a morfina oral (tablas).FTTD a morfina SCPasar 1 a morfina oral.Reducir la dosis total morfina/da a 1/3FTTD a morfina IVPasar 1 a morfina oral.Reducir la dosis

UNA AYUDA (Ver manual)

OPIOIDES DE 3 ESCALN CON TECHO ANALGSICOTECHO ANALGSICO3 ESCALON Techo analgsicoNALOXONATAPENTADOLNo hay estudios sobre dosis superiores a 500 mg daDoble mecanismo de accin: agonista mu opioide e inhibidor de la recaptacin de la noradrenalina.

Oxicodona/ Naloxona80mg/40mgLa oxicodona pierde analgesia por la naloxonaBuprenorfinaTiene techo analgsico Dosis mxima 16 mg/da.No responde a naloxona 24OTROS FRMACOS DE 3ESCALONFENTANILOAgonista puro de los receptores . Frmaco liposoluble. 50 a 150 veces ms potente que la morfinaFcil de administrarIndicado en dolor severo en pacientes postquirrgicos o con tumores en cuello y cabeza o intolerancia a la v.o.Mismo efectos secundarios que la morfina pero con menos estreimiento y somnolencia.

Va transdrmica: Parches c/72h. Colocar parches de manera rotatoria en zonas sin vellos de la parte superior del tronco o brazo. Zona limpia con agua.Contraindicada esta va cuando hay poco tejido adiposo.En paciente tratados con morfina empezar con parches de 25 microgramos.Parches de 12, 25, 50, 75 y 100 microgramos.

Va bucal/ sublingual: comprimidos que se disuelven en la parte final de la lengua O en forma de comprimidos para chupar. Se pueden utilizar como dosis de rescate. Si presenta dolor con los parches. Necesario que la boca est hmeda.Aplicadores de 200, 400, 600, 800, 1200 y 1600 microgramos.BUPRENORFINAAgonista parcial de receptores y antagonista de los receptores k.Causa menos depresin respiratoria, pero cuando se produce no se puede revertir con naloxona. Slo se utiliza a dosis bajas porqu tiene "techo" analgsico. El uso concomitante con morfina puede precipitar un sndrome de abstinencia a morfina. Debido a su "techo" analgsico y a la necesidad de ajuste de dosis en pacientes oncolgicos, parece que estara ms indicada en dolor moderado-intenso crnico estable no oncolgico. Tiene techo analgsico : dosis mxima : 140 g/h cada 3,5 das.mx. 16 mg/da. Nombre comercial : Buprex(cp sublinguales de 0,2mg y amp con 0,3mg ) ,Transtec (parches transdrmicos de 35 , 52.2 , 70 g/h ) .

OXICODONAIndicaciones: dolor oncolgico intenso, sobre todo dolor osteoarticular, visceral y el neuroptico como la neuralgia postherptica. Inicio de tratamiento: utilizar oxicodona oral rpida Presentaciones farmacuticas:Oxicodona de accin rpida (OxyNorm 5 mg, 10 mg y 20 mg, cpsulas, concentrado 10 mg/mlsolucinoral): se administra cada cuatro horas. Oxicodona de liberacin retardada (Oxycontin): se utiliza cada doce horas. Se presenta en forma de comprimidos de liberacin controlada de 10, 20, 40 y 80 mg, para ser administrado eficazmente cada 12 horas.30Combinacin Oxicodona/naloxona (Targin)

Combinacin para disminuir el estreimiento.Antagonista competitivo en los receptores intestinales.DosisDosis inicial = 10mg/ 5 mg.Dosis mxima = 80 mg/ 40 mg.Oxicodona y naloxona tienen afinidad por los receptores opioides.Oxicodona produce analgesia.Naloxona = Biodisponibilidad es 3% con poco efecto a nivel sistmicoSi con estas dosis no hay control del dolor y necesita dosis de rescate se puede administrar oxicodona prolongada, perdiendo efecto protector del estreimiento de la naloxona. TAPENTADOLEs un analgsico de accin central con un doble mecanismo de accin: agonista mu opioide e inhibidor de la recaptacin de la noradrenalina.Su afinidad por el receptor opioide es 50 veces inferior que la morfina, su analgesia mu es slo dos veces inferior. Por otro lado, su efecto es similar al de la venlafaxina (inhibidor de la recaptacin de serotonina y noradrenalina), aunque su efecto analgsico global es mayor que la suma esperada de los efectos de las 2 vas de accin, mostrando un claro sinergismo. Este efecto descrito es superior en los modelos de dolor neuroptico. Se administra cada 12 horas.

PETIDINA/DOLANTINA (URG)Agonista morfinomimtico puro.Accin analgsica 5 10 veces menor que la morfina.60 80 mg morfina = 10 mg petidina.Acta en el SNC y en la musculatura lisa.Indicado en el dolor severo.Analgsico idneo para el Dolor perioperatorio (premedicacin y postquirrgico), Dolor agudo relacionado con procedimientos (endoscopia) y Dolor agudo en situaciones de atencin urgente o en emergencias (clicos nefrticos, fracturas, .)Dolor en obstetricia: Contracciones y expulsivo.Vas de administracin: im, sc(irrita el tejido subcutneo aunque en urgencias se usa mucho esta va) iv lenta diluida.

Ampollas de 100mg en 2 ml.

Eventos Adversos: Hipotensin, sedacin, sudoracin, mareos, nauseas, vmitos, convulsiones, depresin respiratoria en RN y problemas de succin RN.

ANTIDOTO: NALOXONA.CASO CLNICO N1Paciente de 63 aos con Ca metastsico, con manejo del dolor por parte de su mdico de familia y su onclogo. Refiere que ltimamente se encuentra muy deprimida por su situacin y que los dolores que padecen van en aumento.Tratamiento.AINEs.Zaldiar cada 8 horas.Si dolor extremo tomar sevredol 10 mg a demanda, dosis mxima que ha tomado 20 mg/daLoperamida para la diarrea que le produce la quimio. Qu harais?CASO CLNICO N2Paciente de 58 aos con gonartrosis de larga evolucin, pendiente de intervencin, con un dolor que le impeda realizar una vida normal. El paciente era hipertenso, diabtico, dislipmico y con un sndrome depresivo en tratamiento. No tena tratamiento con ningn AINE por sus factores de riesgo cardiovascular.No tena tratamiento con tramadol porque interaccionaba con los antidepresivos.Solo se trataba con nolotil.Los corticoides deben estar descartados por su HTA y su diabetes.Qu harais?

HISTORIA CLNICAAscensor analgsico simula al paciente dentro de un ascensor cuyo suelo son los coadyuvantes analgsicos y que dispone de 4 botones para pulsarMANEJO DEL DOLOR EN URGENCIAS DCCU ConsultaPatologaTratamiento1Primera fractura (hay deformidad evidente)Diclofenaco intramuscular + diazepam 5mg2Nueva fracturaDiclofenaco intramuscular + diazepam 10 mg. 3Nueva fracturaMetamizol intramuscular + metilprednisolona 125 mg4 y 5Pseudoartrosis establecida (inicio de opioides crnicos)Se deriva directamente sin analgesia

ANTECEDENTES PERSONALES No alergias. Esquizofrenia paranoide con rasgos herbefrnicos. ANAMNESIS Paciente de 47 aos que presenta pseudoartrosis humeral a raz de fractura humeral intervenida con gran limitacin funcional y dolor no controlado. Debido a su enfermedad psiquitrica, se encuentra inquieto y desorganizado; fomentando el nmero de cadas y fracturas del mismo miembro superior. JUICIO CLNICO: Dolor crnico derivado de pseudoartrosis humeral en paciente psiquitrico. 4) INSOPORTABLEBloqueos nerviosos u opioides por va intratecal3) GRAVEOpioides potentes2) MODERADOTramadol o codena (asociado a no opioides)1) LEVENo opiodes (ibuprofeno, paracetamol,)Manejo del dolor en atencin primaria en paciente psiquitrico Qu harais?

gracias