Chupetazo

GOOOOOOOOOOOOOLLLL. GRACIAS CHUPETE.

Generalidades

Definicin.

y Los anestsicos locales, son frmacos que aplicados en concentracin

suficiente en su lugar de accion,impiden la conduccin de impulsos elctricos por las membranas del nervio y del musculo de forma transitoria y predecible, originando la zona de sensibilidad en una zona del cuerpo.

Fisiologa bsica de la Tra smisi nerviosay

Primera Parte.

y La membrana neural en estado de reposo mantiene una diferencia de

voltaje de 60 a 90 mv entre la cara interna y externa a esto diferencial se le llama potencial de reposo. Este es mantenido por un mecanismo dependiente de la bomba de sodio y potasio que introduce iones potasio en el interior y extrae iones de sodio. En esta situacin los canales de sodio no permiten el paso de este ion atraves de el

Fisiologa de la Transmisi n nerviosa.y

Segunda Parte.

y La membrana se halla polarizada. y Al llegar un estimulo nervioso se inicia la despolarizacin de la

membrana el campo elctrico generado activa los canales de sodio lo que permite el paso de los iones de sodio atravez de ellos. Cuando la membrana esta despolarizada al mximo disminuye la permeabilidad del canal del sodio cesando el paso de iones atravez de el. Entonces el canal del potasio aumenta su permeabilidad pasando este ion por gradiente de concentracin del interior al exterior.

Fisiologa de la Transmisi n Nerviosay

Tercera Parte.

y Se produce una restauracin a la fase inicial los iones son transportados mediante la bomba Na-K el sodio hacia el exterior y K hacia el interior, esto es la re polarizacin de la membrana pasando por el canal del sodio de estado inactivo a estado de reposo. Estos movimientos inicos se traducen en cambios en el potencial elctrico trans membrana, dando lugar al llamado potencial de accin que se propaga a lo largo de la fibra nerviosa.

Mecanis

e accin.

y Los anestsicos locales impiden la propagacin del

impulso nervioso disminuyendo la permeabilidad del canal del sodio, bloqueando la fase inicial del potencial de accin.

Estructura Qumica de los nestsicos localesy Todos los anestsicos locales responden a una misma estructura

Qumica que se puede subdividir en cuatro subunidades.

y Subunidad 1. Ncleo Aromtico.y

Es la principal responsable de la liposolubilidad de la molcula

y Subunidad 2. Unin Ester o amida.y

Esta determinara el tipo de degradacin que sufrir la molcula.

y Subunidad 3. Cadena Hidrocarbonada.y

Tambin influye en la liposolubilidad de la molcula.

y Subunidad 4. Grupo amina.y

Determina la hidrosolubilidad de la molcula y su unin a protenas plasmticas.

Clasificacin e l s anest sic s l cales.y A) Esteres. y Cocana. y Benzocaina. y Procaina. y Tetracaina. y y

B) Amidas Lidocana Mepivacaina. Prilocaina. Bupivacaina. Etidocaina. Ropivacaina.

Caractersticas e l s anest sic s l cales.y 1. Potencia anestsica.y Determinada por la lipofilia de la molcula. y 2. Duracin de la accin. y Relacionada con la capacidad de unin a las protenas de la molcula

del anestsico local.y 3.

Latencia.

y el inicio de accin de los anestsicos locales esta condicionado por el

Pka de cada frmaco.

Bl que Sensitivo-Motor

y Hay algunos anestsicos locales con capacidad de producir un bloqueo

preferentemente sensitivo con poca afectacin motora. y El anestsico local mas comn con estas caractersticas es la y BUPIVACAINA.

Farmacocin ticay La absorcin de los anestsicos locales y Depende de: y Lugar de administracin. y Concentracin y dosis. y Velocidad de inyeccin. y Presencia de vasoconstrictor.

Lugar e administraciny Estar influenciado por el grado de vascularizacin y por la presencia

de tejidos a los que el anestsico local pueda fijarse.

y Los mayores niveles plasmticos tras una sola aplicacin se alcanzaran y Por las vas de acceso; interpleural, caudal,paracervical,epidural y Braquial, subcutnea y subaracnoidea.

Concentracin y dosis.

y A igualdad del volumen cuanto mayor sea la masa (mg)administrada y Mayores niveles plasmticos se alcanzaran. Por el contrario si se

mantiene la masa y disminuimos el volumen(mayor concentracin) y Aumentaran los niveles plasmticos por saturacin de los receptores y mayor disponibilidad para que el anestsico local sea reabsorbido.

Velocidad de inyeccin.

Una mayor velocidad de inyeccin produce mayores picos plasmticos.

Presencia de Vasoconstrictor

y Su presencia habitualmente adrenalina en 1:200.000

disminuye la velocidad de absorcin de ciertos anestsicos locales ya que su accin neta depender del grado de vascularizacin de la zona y del poder vasodilatador del frmaco.

Distribucin de los anest sicos locales.y

Depende de;

y La forma unida a las protenas. y La forma libre ionizada. y La forma no ionizada. y Metabolismo. y Excrecin.

La forma unida a las protenasy a la a-1 glicoprotena acida: de gran especificidad pero poca capacidad y Esta aumenta en estados neoplasicos, dolor crnico, traumatismos,

enfermedades inflamatorias en uremia y en los postoperarotorios. y Disminuye en bebes, embarazo y cirugas, por lo tanto favorece la forma libre y por lo tanto la toxicidad.

y a la albumina de baja especificidad pero de gran capacidad.

Distribuci n de los anestsicos localesy La forma libre ionizada. y No apta para atravesar membranas. y La forma libre no ionizada. y Atraviesa las membranas. y Metabolismo. y Anestsicos locales tipo Ester son eliminados va los riones. y Anestsicos locales tipo amida son eliminados va el hgado. y Excrecin. y Es por va los riones

Factores que determinan la accin clnica de los anest sicos locales.y

1. Propiedades fsico Qumicas.

y La liposolubilidad determina la potencia anestsica.

El grado de unin a protenas determina la duracin de la accin. El PKa condiciona la latencia.

2. Adicin de vasoconstrictor.

y Disminuye la tasa de absorcin vascular del anestsico

local, la concentracin de adrenalina utilizada suele ser de 1:200.000 concentraciones arriba de este valor aumentan la toxicidad del vasoconstrictor, su adicin aumenta la duracin de la accin.

3

Volumen y concentracin

y Al aumentar la concentracin aumenta la analgesia y disminuye la y y

y y y y

latencia. Carbonatacin. Al aadir dixido de carbono a la solucin anestsica favorece su difusin atraves de las membranas, disminuyendo la latencia y la profundidad del bloqueo. Alcalinizacin. Mejora la difusin atravez de la membrana favoreciendo la accin. Calentamiento. Mejora la calidad del bloqueo.

Indicaciones de las Soluciones Anest sicas.y

Para pacientes Diabticos, hipertensos e hipotiroideos.

y Clorhidrato de Prilocaina 30mg

Pacientes con angina de pecho, infartados, insuficiencia cardiaca y embarazadas.Clorhidrato de Mepivacaina sin vaso constrictor. Clorhidrato de Bupivacaina 30 mg Clorhidrato de lidocana sin vaso constrictor. CITANEST Y PRILOCAINA SON CONTRAINDICADOS EN EMBARAZADAS.

Pacientes ormales.y Clorhidrato de Mepivacaina con levonoderfrina. y Bupivacaina con epinefrina.

y Clorhidrato de Lidocana con norepinefrina , fenilefrina o adrenalina.

y Clorhidrato de Prilocaina con fenilpresina.

Clorhidrato de cocanay

Caractersticas.

y Se usa exclusivamente para aplicacin tpica. y Su inicio de accin anestsica es muy rpido 1 min aprox. y Su accin anestsica dura hasta 2 horas. y Es metabolizada en el hgado. y Se puede encontrar cocana inalterada en la orina. y Es el nico anestsico local que produce vasoconstriccin sin necesidad de adherirle un

vasoconstrictor.

y Su uso repetido determina dependencia squica y tolerancia. y

y

Manifestaciones clnicas de Intoxicaci n or cocanayy y y y y

Euforia. Excitacin. Agitacin. Temblores. Hipertensin. Taquicardia.

Nauseas Vmitos Dolor abdominal Exoftalmos Midriasis Depresin del SNC.

y Taquipnea. y NO SE RECOMIENDA SU USO EN ODONTOLOGIA DEBIDO A SU

POTENCIAL DE CAUSAR DEPENDENCIA.

Benzocaina.yhepticas.y y

Metabolismo.Excrecin. atravez de los riones.

y Es hidrolizada por las colinesterasas plasmticas y colinesterasas

y Indicada para anestesia local previa a algn examen, endoscopia, y Exploraciones de faringe, esfago, tratamientos dentales y ciruga oral

Benzocainay y y y y y y

Caractersticas. Poca solubilidad en agua. Tiene pequea absorcin en el sistema cardiovascular. Aparentemente no tiene reacciones toxicas conocidas. Tiene una accin prolongada debido a que permanece mas tiempo en el rea. Puede desencadenar reacciones alrgicas localizadas si su uso es prolongado. Inhibe la accin antibacteriana de las sulfonamidas

Procainay y

Fue el primer anestsico local sintetizado Consideraciones.

y Se debe administrar con sumo cuidado en pacientes con; epilepsia,

cardiopatas, nefropatas , hepatopatas, hipertermia maligna, estados de shock, baja frecuencia cardiaca, diabetes, hipertiroidismo, asma y coagulopatias.

Procainay

Contraindicaciones.

y No usarse en caso de alergia a la procaina, clorprocaina, tetracaina, y Benzocaina y acido paraaminobenzoico.

Interacciones medicamentosas. y Sulfas, Aines, heparina, Antidepresivos, barbitricos, analgsicos opiceos y otros anestsicos locales.y

Procainayy Excitacin. y Agitacin. y Mareos. y Zumbido de odos y Visin borrosa. y Nauseas. y Vmitos. y Temblores y Convulsiones.

Efectos adversos.

Clorhidrato de Tetracaina.y Anestsico local tipo Ester que puede ser inyectado o aplicado

tpicamente.y y y y y y y y

Caractersticas. Altamente hidrosoluble. Aplicada tpicamente es de 5 a 8 veces mas potente que la cocana. Su inicio despus de la aplicacin tpica es muy lento. Tiene una duracin de aproximadamente 45 minutos. Es metabolizada en el HIGADO POR LA PSEUDOCOLINESTERASA. Es rpidamente absorbida por las mucosas. Tiene gran potencial de toxicidad sistmica.

Lidocana.y Metabolismo y Hgado y Usos. y Ciruga bucal, anestesia epidural y anestesia peri neural. y Toxicidad. y Se manifiesta como; y vrtigos, parestesia, confusin, en casos graves asistole, paro

Excrecin. Riones

Vida Media. 109 minutos

respiratorio y coma.

Mepivacaina.y Tiene propiedades parecidas a la lidocana. y Se metaboliza en el Hgado. y Se excreta en la bilis, orina y heces. y Provoca una suave y benigna vasoconstriccin. y Tiene una buena duracin de accin y Dura entre 30 y 120 minutos. y No es eficaz como anestsico tpico.

y En altas concentraciones sricas produce vasoconstriccin uterina

disminuyendo el flujo sanguneo uterino.

y ES TOXICA PARA EL NEONATO.

Prilocaina.y Metabolismo. y y y y y y y

Excrecin. Hgado Riones. Propiedades vasodilatadoras. Inicio de accin. 2 a 4 minutos. Media vida anestsica. 1.6 horas. No tiene accin anestsica tpica. Dosis mxima recomendada. 6mg/kg de peso No excediendo los 400 mg

Bupivacaina.Metabolizada en el hgado. 4 veces mas potente que la lidocana, mepivacaina y prilocaina. 4 veces menos toxica que la lidocana y mepivacaina. Tiene propiedades vasodilatadoras. Inicio de accin de 6 a 10 minutos. Media vida anestsica. 2.7 horas. No tiene accin anestsica tpica. Dosis mxima recomendada 1.3 mg/kg de peso no pasando de los 90 mg y Uso odontolgico en: y Procedimientos dentales largos donde se aplica anestesia pulpar mayor a 90 minutos. y Control del dolor postoperatorio.y y y y y y y y

Etidocaina.Metabolismo en el hgado. Excrecin por los riones. Tiene propiedades vasodilatadoras. Su inicio de accin es de 1,5 a 3 minutos. Media vida anestsica es de 2.6 horas. No tiene accin anestsica tpica. Es un anestsico local de larga duracin. Dosis mxima recomendada es de 8 mg/Kg de peso siendo la dosis mxima de 400 mg.

Ropivacainay

Caractersticas.

y Similar a la bupivacaina. y Larga duracin. y Larga latencia. y Buen bloqueo sensitivo motor comparada con la bupivacaina. y Tiene buen efecto vasoconstrictor. y Produce mejor analgesia que la bupivacaina. y No hay presentaciones para uso odontolgico.