Priincipios basicos de farmacologia
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NATURALEZA DE LOS FÁRMACOS:
Fármaco: Cualquier
sustancia que produce un
cambio en la función
biológica a través de
acciones químicas.
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Tipos de acción…
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FÁRMACO
AGONISTA O
ANTAGONISTA
MOLÉCULA ESPECÍFICA (RECEPTOR)
ANTAGONISTA
OTROS FÁRMACOS
LA FORMA MAS
COMÚN
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ORÍGEN
SÍNTESIS EN EL ORGANISMO
HORMONAS
SÍNTESIS FUERA DEL
ORGANISMO
XENOBIÓTICOS
VENENOS
TOXINAS: DE ORIGEN
BIOLÓGICO.
VENENOS
INORGÁNICOS
Para que un fármaco tenga
interacción con su receptor debe: Tamaño, carga eléctrica , forma y composición
atómica adecuados.
Propiedades de transporte desde el lugar de
aplicación hasta su lugar de acción.
Desactivarse o excretarse del cuerpo, a un ritmo
razonable para que sus efectos tengan una
duración adecuada.
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Naturaleza física:
SólidosAcido
acetilsalicílico
LíquidosNicotina o Etanol
Gaseosos Oxido Nitroso
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Se encuentran en forma
orgánica o
inorgánica, importando el
pH de los diferentes
compartimentos del
cuerpo ya que éste, altera
el grado de ionización del
fármaco.
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Tamaño
Los mas chicos con mínimo de
100 se usan para una
mayor especificidad
El límite de 1000 es para
permitir su difusión por el
cuerpo
Comúnmente varía entre 100 y 1000 de peso
molecular
Al ser mayores de
1000 deben aplicarse
directamente en el
sitio requerido.
Reactividad y unión fármaco-receptor:
Interactúan con los receptores
mediante fuerzas químicas o
enlaces.
Covalentes.
Electrostáticos.
Hidrófobos.
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Enlaces covalentes.
Ácido acetilsalicílico
con ciclooxigenasa.
Agentes alquilantes del ADN en
quimioterapia.
Muy fuertes y la mayoría
irreversibles.
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Enlaces Electrostáticos.
Varían de enlaces iónicos a fuerzas de
van der Waals
Mas frecuentes y débiles que los
covalentes.
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Enlaces hidrófobos.
Interacción de los Fármacos
muy liposolubles.
Interacción de los fármacos con las
paredes internas de los sacos receptores.
Muy débiles.
Forma del Fármaco… La forma de una molécula debe ser tal que
permita la unión con su sitio receptor mediante
los diferentes tipos de enlaces.
Lo ideal es que la forma del compuesto sea
complementaria a la del sitio receptor.
El fenómeno de quiralidad es tan frecuente que
mas de la mitad de todos los fármacos útiles
son compuestos quirales.
Esto produce que el fármaco mas afín tiene
mayor potencia que el isómero.http://medic-basic.atwebpages.com
Interacción Fármaco-cuerpo…
•Son las acciones del fármaco sobre el cuerpo.
Procesos fármaco-
dinámicos.
•Son las acciones del cuerpo sobre el fármaco.
Procesos fármaco-cinéticos.
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Principios farmacodinámicos…
Fármaco
Receptor
Complejo
Fármaco-receptor
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Complejo
Fármaco-
Receptor.
Efecto.
Molécula
Efectora.
Activación de
molécula de
acoplamiento
Inhibición del
metabolismo del
activador
endógeno.
Aumento del
activador.
Interacción Fármaco-receptor…
El fármaco agonista se une directamente al
receptor y lo activa , en forma directa o indirecta
se produce un efecto.
Directa.- El receptor incorpora la maquinaria
efectora en la misma molécula.
Indirecta.- el efecto es provocado por una
molécula intermedia entre el fármaco y la
molécula efectora.
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Interacción Fármaco-receptor…
Al unirse con el receptor los fármacos
antagonistas compiten con otras moléculas e
impiden la unión,( Atropina antagoniza a
acetilcolina), Pero se elimina su efecto con el
aumento del agonista.
Algunos establecen uniones muy fuertes con el
receptor que son irreversibles o casi irreversibles, y
no se desplazan con el aumento en la
concentración del agonista,
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Interacción Fármaco-receptor…
Algunos otros fármacos se unen
con la molécula efectora pero
no impiden la unión del agonista
actúan en forma alostérica y
pueden intensificar o inhibirla
acción de la molécula
agonista, esta no es
contrarrestada con aumento en
la dosis del agonista.http://medic-basic.atwebpages.com
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Respuesta
Dosis
Principios Farmacocinéticos. Un fármaco debe ser capaz de llegar al sitio de
acción pretendido después de su administración, para esto, el organismo debe de tener la característica de:
Penetración.
Absorción.
Distribución.
Metabolismo. http://medic-basic.atwebpages.com
Penetración…
Difusión acuosa.- casi siempre esta impulsada por
un gradiente de concentración descrito por la ley
de Fick.
Difusión lipídica.- el coeficiente de partición lípido-
agua de un fármaco determina la facilidad con
que se desplaza entre los medios acuosos y
lipídicos.
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Penetración…
Transportadores especiales.- Producen el
desplazamiento por transporte activo o difusión
facilitada, además son selectivos , saturables y
susceptibles a inhibición.
Endocitosis y exocitosis.- Algunas sustancias son tan
grandes e impermeables que solo pueden entrar y
salir de la célula por este medio por lo que son
movidos por proteínas a través de la s paredes
celulares.
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Ley de difusión de Fick:
El flujo pasivo de las moléculas a favor de
gradiente de concentración se explica de la
siguiente manera:
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Concentración
mayor, menos
concentración
menor.
El área multiplicada por
el coeficiente de
permeabilidad.
Espesor.
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