Química Farmacéutica III completo

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QUIMICA FARMACEUTICA Dra. RUBI ESCOBAR LÓPEZ

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QUIMICA FARMACEUTICA

Dra. RUBI ESCOBAR LÓPEZ

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ANTIPSICÓTICOSSon drogas que se utilizan en el tratamiento de

afecciones psicóticas corno esquizofrenia, paranoia, psicosis maníaco - depresiva

Las más utilizadas actualmente son el Carbonato de Litio, Haloperidol, Risperidona, Onlazapina...

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HIPNÓTICOS Los hipnóticos son aquellos fármacos, que

producen un sueño semejante al fisiológico. Podemos clasificarlos en tres grupos:

• Benzodiazepinas. • Sustancias NO Benzodiazepínicas: Zolpidem y

Zopiclona.

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P.ACTIVO N.COMERCIALZolpiden Stilnox

FlazinilSucedal

Zopiclona ZetixZalepla

HIPNÓTICOS

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ANTIPARKINSONIANOSEl parkinson es una enfermedad caracterizada

por bradicinesia, rigidez y temblor; es una enfermedad progresiva que puede llevar a la invalidez de la persona.

Afecta apersonas alrededor de los 60 años.

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Los fármacos antiparkinsonianos más utilizados son:

• Levodopa• Bromoctiptina

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P.ACTIVO N.COMERCIALBiperideno Akineton

KinexBromocriptina Parlodel

BramestonGrifocriptina

Levodopa- carbidopa SinemetCloisone

Pramipexol Mirapex

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MEDICAMENTOS ANTICONVULSIVANTES-ANTIEPILEPTICOS

• Fenitoína• Valproato de Sodio (Acido Valproico)• Carbamazepina• Fenobarbital (Barbitúrico)• Clonazepam• Diazepam

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ANALGÉSICOS

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• Antiespasmódicos suprimen el dolor al producir una relajación muscular.

• Proceso inflamatorio bacteriano se administra un antibiótico.

• Existen sustancias que tienen la propiedad de deprimir el dolor, actuando directamente sobre el Sistema Nervioso estas sustancias son las que se denominan analgésicos.

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ANALGÉSICO

Aquella sustancia química que atenúa o anula las sensaciones dolorosas, sin provocar pérdida de conciencia ni depresión de otras sensaciones.

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Los medicamentos que actúan sobre el dolor, la fiebre y la inflamación podemos clasificarlos del modo siguiente:

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HIPNOANALGESICOS.- Medicamentos analgésicos que

tienen la propiedad de provocar sueño, producen

dependencia, e incluso adicción. Son eficaces

particularmente en dolores profundos.

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ANALGÉSICOS-ANTIPIRÉTICOS. Provocan alivio del dolor y además producen un descenso de la temperatura es sujetos febriles.•Derivados salicílicos•Derivados pirazolónicos•Derivados anilinicos

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DERIVADOS SALICILICOS

• Acido Acetil Salicilico• Acetil Salicilato de Lisina. • Salicilato de Metilo.

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ACIDO ACETIL SALICILICO (ASA O ASPIRINA)

Se presenta en cristales o polvo cristalino blanco, ligeramente soluble en agua.

Si se humedece se hidroliza a acido salicílico y acido acético.

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DERIVADOS PIRAZOLONICOS• Dipirona o Metamizol • Antipirina o Fenazona

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DERIVADOS ANILINICOS

• El acetominofen o paracetamol (analgésico- antipirético), y la fenazopiridina (utilizada para aliviar el dolor provocado por las disurias) son los fármacos de este grupo que actualmente se utilizan.

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ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDALES(AINES)

• El número de sustancias antiinflamatorias no esferoidales (AINES), ha aumentado considerablemente en los últimos años. El prototipo de estos fármacos sigue siendo el ácido acetil salicilico.

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ANALGÉSICOS-ANTIINFLAMATORIOS.Aquellos fármacos que además de producir un

descenso del dolor y la fiebre tiene una marcada acción antiinflamatoria.

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ANALGESICOS:ANTIPIRETICOS Y ANTIRREUMATICOS

Tratamiento de enfermedades del tejido conectivo: artritis reumatoide, fiebre reumática, osteoartritis.

Tiempos antiguos. Fiebre, dolor, el reumatismo, la gota. Colchicina, infusiones del sauce

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APARATO DIGESTIVO

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ANTIACIDOSEn el estómago se producen importantes

procesos de la digestión de los alimentos, para ello, existen células en su pared que segregan jugo gástrico. Un componente importante de este jugo es una sustancia que se llama ácido clorhídrico.

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Los antiácidos son sustancias capaces de reaccionar con el ácido clorhídrico del estómago, neutralizándolo y disminuyendo de este modo la acidez gástrica. Es importante señalar que el antiácido no impide la formación de HCl, simplemente reacciona con él y lo transforma en otra sustancia que ya no es ácida.

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• Compuestos de Magnesio• Hidróxido de Magnesio: tiene un ligero efecto

laxante, por lo que se utiliza en casos de acidez que va acompañada de estreñimiento. También se utiliza solo por su efecto laxante (Leche de Magnesia).

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COMPUESTOS DE CALCIO• El más usado es el Carbonato Cálcico, de

acción astringente (estreñimiento).

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COMPUESTOS DE ALUMINIOHidróxido de Aluminio. Forma una capa

protectora sobre la mucosa gástrica que contribuye a la acción terapéutica.

Otros fármacos empleadosMagaldrato, molécula que contiene aluminio y

magnesio y que proporciona un efecto antiácido sostenido.

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ANTIULCEROSOSLos medicamentos antiulcerosos van destinados

bien a proteger la mucosa gástrica, o bien a disminuir la producción de ácido clorhídrico.

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Sustancias que incrementan la resistencia de la mucosa gástrica:

Sucralfato, Bismuto, Mysoprostol

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Sustancias que disminuyen la secreción acida:Antihistaminicos H2

Inhibidores de la Bomba de Protones

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SUSTANCIAS QUE INCREMENTAN LA RESISTENCIA DE LA MUCOSA GÁSTRICA

• Sucralfato (Dip). Actúa formando una sustancia gelatinosa que recubre la mucosa gástrica.

• Bismuto. Los compuestos de bismuto producen protección en la mucosa gástrica por incremento de moco y bicarbonato (sustancias que produce la propia capa mucosa y que sirven para protegerla de la agresión acida).

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Mysoprostol (Cytotec).Tiene particular valor como agente protector en aquellos pacientes que requieren tratamientos prolongados con antiinflamatorios. Este compuesto puede causar abortos, por lo que no debe administrarse a embarazadas, ni a mujeres fértiles que no usen métodos anticonceptivos.

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SUSTANCIAS QUE DISMINUYEN LA PRODUCCIÓN DE ACIDO CLORHÍDRICO

• Antihistaminicos H2

La Histamina es una sustancia producida por nuestro organismo que es capaz de estimular a las células de la pared del estómago que producen HCI, para ello debe unirse a los receptores que existen en estas células para ella (receptores H2).

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También junto a otras sustancias, es responsable de las reacciones alérgicas cuando se une a receptores situados en otras partes del organismo (receptores H2)

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P.ACTIVO N.COMERCIALCimetidina CimetinRanitidina Radinat

ZantacRanitidinaTauralLibradinaTiroran

Famotidina FamotaxUlcelacFamotinFamotidina

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INHIBIDORES DE LA BOMBA DE PROTONESBajo este grupo se engloban una serie de

medicamentos que actúan ínactivando un enzima imprescindible para la producción del ácido clorhídrico, a este enzima se le conoce como Bomba de Protones.

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P.ACTIVO N.COMERCIAL

Omeprazol LomexOmezolOmeprilUlcozolGasec 20UlcedonCriogelRoweprazolOmedec

+ Glicirriza Estomacol

Lanzoprazol LanzopralOgastroLanzoprazol

Pantoprazol ZurcalZoltum

Esomeprazol Nexium

rabeprazole Pariet

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ANTIDIARREICOS

• Principales fármacos antidiarreicos• Adsorbentes• Astringentes• Antibióticos• Paralizantes de secreciones y musculatura.

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ADSORBENTESActúan adsorbiendo agua en el tracto intestinal.

Dentro de este grupo tenemos a los compuestos de aluminio, bismuto, caolín, carbón animal o vegetal, atapulgita.

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P.ACTIVO N.COMERCIALAtapulguita Kaopectate

DiarfinDiaren

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ASTRINGENTESUna sustancia astringente es aquella que

produce contracción y sequedad de los tejidos cuando se aplica localmente. Por ejemplo compuestos de calcio y taninos (té).

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ANTIBIÓTICOS• Como la neomicina, paromomicina, sulfas no

absorbibles y la sulfasalazina (colitis ulcerosa)

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PARALIZANTES DE SECRECIONES Y MUSCULATURA

• La Loperamida, es un antidiarreico potente de acción prolongada, actúa inhibiendo las contracciones peristálticas del intestino.

• En niños mayores y adultos.

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P.ACTIVO N.COMERCIALLoperamida Loridin

ImodiumCaolín, Pectina y Neomicina Neo-nalidinNeomicina IndupecRacecadrotilo HidrasecLiofilizados bacterianos Infloran

LacteolFloratil

Lactobacilus Acidófilos + Vitamina B Lactosil-B

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LAXANTESEl estreñimiento podríamos definirlo como una

disminución en el número de las deposiciones con la aparición de heces secas o duras.

• Laxantes Estimulantes• Laxantes de Masa• Laxantes Lubricantes y• Laxantes Osmóticos.

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LAXANTES ESTIMULANTESActúan aumentando los movimientos

peristálticos del intestino.- Sen- Bisacoldilo- picosulfato sódico- aceite de ricino.

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LAXANTES DE MASA• Actúan hinchando la masa fecal en el

intestino, de modo que se estimula el peristaltismo. Su acción se parece más a los mecanismos naturales de la evacuación intestinal; son considerados por muchos como los laxantes más efectivos. Por ejemplo: agar-agar, semillas de plantago, comprimidos de fibra.

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LAXANTES LUBRICANTESActúan revistiendo y suavizando las heces-Parafina líquida, Aceite de vaselina.

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LAXANTES OSMÓTICOSActúan atrayendo agua al interior del intestino,

lo cual produce un aumento de la motilidad intestinal. Sus efectos empiezan a notarse después de uno o dos

días.Por ejemplo la lactulosa, el magnesio.

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P.ACTIVO N.COMERCIAL

Picosulfato sódico DulcolaxNormaolax

+ Aceite mineral Agarol

Bisacodilo Anulax

Hidróxido de magnesio Leche de magnesia

Petrolato + fenoftaleína Laxagar

senósidos Senokot

Fibra dietética Siloe

Cascara de semilla de zaragatona indica Mucofalk

Cassia Angustifolia Ciruelax

lactulosa DuphalacLactulaxLactulosaLactulona

PectinaLactobacilus Acidofilus

L-A-Probiotic

Fosfato de sodio Travad

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ENZIMAS DIGESTIVOS.

• Generalmente contienen extractos pancreáticos de origen animal, constituidos por enzimas como amilasas, lipasas y proteasas. En ocasiones van acompañados de bilis de buey . También existen preparaciones de origen vegetal.

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P.ACTIVO N.COMERCIALPancreatina CreonPancreatinaBromoprideDimeticona

Nutrizym-Plus

PacreatinaDimeticona

DigesflatPankreoflat

Enzimas V + Enzimas P CombizimEnzimas V Pacreáticas y bilis de buey Cobizim Comp.Enzimas digestivosDimetipolisiloxano

Espasmo canulaseHelopanflat

Enzimas digestivasPapaina,celulosa

Digestopan

Enzimas pancreáticasHemicelulosaBilis de bueyDimeticona

Orquizym

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MEDICAMENTOS HEPATOPROTECTORES

• Silimarina Sustancia de origen vegetal con propiedades protectoras sobre las células hepáticas (hepatocitos).

• Vitaminas del grupo B Ayudan al hígado a mejorar su actividad ya que intervienen en multitud de reacciones químicas

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P.ACTIVO N.COMERCIALSilimarina + complejo B Simepar

OrquisilSilimeHepagol

Silimarina PluroponVitaminasGrupo B

HepabiontaBenexol forteEsencial forteComplejo B

Fosfolípidos esenciales CompensialAc. Dehidrocólico + Cynara scolymus Bagohepat

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MEDICAMENTOS ANTIESPASMODICOS

• Buscapina• Buscapina Compositum • Busacapina Plus • Sistalgina y S. Compuesta• Sertal

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EMETICOS Y ANTIEMETICOS Las drogas eméticas son aquellos fármacos

capaces de producir el vómito, cuando son administrados a dosis terapéuticas.

- De acción central - De acción periférica.

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ANTIHEMETICOSSon aquellas drogas capaces de inhibir el

vómito.- De acción central - De acción periférica.

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De acción periférica son aquellos que actúan inhibiendo el fenómeno nauseoso directamente sobre el órgano que lo provoca, entre ellos están el dimenhidrinato (Anautin).

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De acción central actúan directamente sobre el centro del vómito inhibiéndolo, por lo que su acción es más efectiva y directa.

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P.ACTIVO N.COMERCIAL

Dimenhidrinato Anautín

Metoclopramida ClopanPrimperanMetoclox

Metoclopramida + Dimeticona Digespar

Clorofenotiazinils-Copina 6-Copin

Trimebutina Debridat

Domperidona DosinMotilium

ANTIEMETICOS

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APARATO RESPIRATORIOANTITUSIGENOS, MUCOLITICOS Y EXPECTORANTES• La tos es un mecanismo de defensa del organismo

como respuesta a una irritación o una obstrucción de las vías aéreas. Su objetivo es limpiar la vía aérea de modo que la respiración pueda continuar normalmente.

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Los antitusígenos son efectivos en el tratamiento de una tos improductiva (no produce expectoración), los expectorantes y mucolíticos en el caso de una tos productiva (produce expectoración).

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ANTITUSÍGENOS• Codeína• Dextrometorfano

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EXPECTORANTESSe denominan expectorantes aquellos fármacos que

fluidifican las secreciones o exudados de las vías respiratorias, y facilitan su expulsión del tracto respiratorio por medio de la tos.

• Sirven para convertir una tos improductiva que fatiga y cansa al enfermo en una tos productiva.

• Dentro de este grupo destacan la Guayfenesina llamada también Guayacolato de Glicerilo y el Cloruro de Amonio.

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MUCOLÍTICOSSon aquellas sustancias que disminuyen la

viscosidad de la secreción bronquial consiguiendo de esta forma una fácil y rápida eliminación.

Bromexina, Acetilcisteina y Ambroxol, que por su acción sobre el moco bronquial facilitan la expectoración y la limpieza de los bronquios.

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ANTIGRIPALESLa mayor parte de los medicamentos

antigripales están constituidos por:• Descongestionantes para aliviar la congestión• Antihistamínicos contra los estornudos y la

rinorrea• Antitusígenos para calmar la tos y• Analgésicos para aliviar el dolor y la fiebre

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DESCONGESTIONANTES• PseudoefedrinaActúa produciendo vasoconstricción de modo

que favorece la circulación del aire y el drenaje del moco y la sensación de bloqueo nasal desaparece.

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• AntihistamínicosSustancias eficaces para aliviar los estornudos y

la rinorrea.

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ANTITUSIGENOS, MUCOLÍTICOS Y EXPECTORANTES

P.ACTIVO N.COMERCIALCodeina Pulmocodeina

CodiprontFlemex FParacodina

Dextrometorfano NonarPulmosanBenadril DmNotusin 100Stop-tosTeratosC-D-TosZin-C-Tos

Guaifenesina o Guaycolato de Glicerilo

TuscalmanPulmosanNotisin 100RobitussonRobitusson DmNonarPulmocodeína

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Levodropropicina LevoprontAmbroxol Broncot

MuxolBroxolanMucosolvanBronchoplus

Ambroxol + Loratadina ClarixolMucosin Relax

Ambroxol+ Clembuterol ClembroxilErdosteína DostolBromexina Bisolvon

MucolisinBroncotosilBranair

Carboxicisteina TusilexilPectox

Acetilcisteina FluimucilDrenaflen

Cloruro de amonio + Orciprenalina SilomatClobutinol VapofluHereda Helix Helidar

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ANTIGRIPALES, CATARROSP.ACTIVO N.COMERCIALAcetaminofenPseudoefedrinaClorfeniraminaDextrometorfano

Comtrex

AcetaminofenClorfeniramina

Coricidin S

AcetaminofenPseudoefedrinaClorfeniramina

Sinutab Forte

PseudoefedrinaClorfeniraminaParacetamolBromexina

Nastizol compuesto

ParacetamolPseudoefedrinaClorfeniramina

Trioval

Acetil salicílicoCafeína

Cheracol

ClorfeniraminaPseudoefedrina

Mapesil NF

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ClorfeniraminaCodeinaPseudoefedrina

Tusigen

ClorfeniraminaCodeínaEfedrina

Codetol

LoratadinaFenilpropanolaminaAcetaminofen

Neogripal

+ Difenhidramina NifluDexbromfeniraminaPseudoefedrina

Disofrin

LoratadinaPseudoefedrina

Claridex

PseudoefedrinaLoratadinaAcetaminofen

Clarigrip

AcetaminofenDextrometorfanoPseudoefedrina Clorfeniramina

Lemonflu

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AcetaminofenClorfeniraminaPseudoefedrina

Acrogrip

AcetaminofenPseudoefedrinaDextrometorfano

Theraflu

CetirizinaPseudoefedrina

Talerdin D

CetirizinaParacetamolPseudoefedrina

Fluzetrin S

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DESCONGESTIONANTES NASALES

P.ACTIVO N.COMERCIALOximetazolina AfrinXilometazolina OtrivinaFenilefedrinaMaleato de Dimetindeno

Vibrocil

Nafazolina Rhinaf

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ANTIINFECCIOSOS BUCOFARINGEOSP.ACTIVO N.COMERCIALHexetidina OraldineTirotricina OxibuprocainaCetilpiridinio

Mebocaina

Benzocaina GraneodinEucaliptol, extracto de matricaria y menta

Activox

BenzocainaYodoAluminio sulfato

Topiden

Clorhexidina OracolPerborato de sodio Borosan

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BRONCODILATADORES

Son sustancias, que ayudan a que los bronquios y bronquiolos se dilaten, permitiendo así el flujo de aire.

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BRONCODILATADORESP.ACTIVO N.COMERCIALTeofilina + Guayfenesina Asmafilina

AsbronFenoterol BerotecSalmeterolFluiticasona

Seretide

Salbutamol VentolinBeminSalbutamol

Salbutamol + Guayfenesina Ventolin expectoranteBromuro de Ipatropio AtroventMepifilina FluidasaFenoterolBromuro de Ipatropio

Berodual

Salbutamol + Bromuro de Ipatropio

Combivent

Salbutamol + Ambroxol AerofluxAmbroxol + Clembuterol Clembroxil

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ANTIASMATICOS

Ayudan a abrir los bronquios cuando ocurre una obstrucción de las vías respiratorias.

P.ACTIVO N.COMERCIALKetotifeno Zaditen

KetonalKetotifeno

Montelukast AsmalairPranlukast Azlaire

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APARATO CIRCULATORIO

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APARATO CIRCULATORIOLa sangre es el vehículo apropiado para realizar

la función de transporte, los vasos sanguíneos constituyen las vías de distribución y el corazón aporta la energía que hace circular la sangre por todo el cuerpo.

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MEDICAMENTOS QUE ACTÚAN SOBRE EL CORAZÓN Y VASOS

DIGITÁLICOSEste grupo de medicamentos, permiten que el

músculo cardiaco se contraiga de un modo más fuerte, lo que permite un aporte más eficiente de oxígeno a los tejidos.

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P.ACTIVO N.COMERCIALDigoxina Lanicor

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BETA BLOQUEADORES.- Son sustancias que compiten con la acción de la adrenalina y noradrenalina (neurotrasmisores del Sistema Nervioso Simpático) por los receptores beta.Por lo tanto, los Beta-Bloqueadores disminuyen la actividad simpática en los tejidos.

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P.ACTIVO N.COMERCIALAtenolol (Puro) Tenormin

PlenacorAtenolol Tenif+ Nifedipina Beta-DipinAtenolol + Clortalidona Tenoretic

Propanolol InderalBetaxolol * BetopicTimolol * Timoptol

TiofNyololPoenntimol

Timolol + Latanoprost Latof

Timolol + Dorzolamina CosopGlaucotensil

Bisoprolol ConcorCorentel

Bisoprolol + HCT ZiacCarvedilol Dilatrend

DualtenBetaplexCarvedil

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EL SISTEMA RENINA-ANGIOTENSINA

El sistema renina-angiotensina (RAS) o sistema renina-angiotensina-aldosterona (RAAS) es un sistema hormonal que ayuda a regular a largo plazo la presión sanguínea y el volumen extracelular corporal.

Page 87: Química Farmacéutica III completo

• E ) INHIBIDORES DEL ENZIMA CONVERTIDORA DE ANGIOTENSINA (IECA).

• Los inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (IECA) son una clase de medicamentos que se emplean principalmente en el tratamiento de la hipertensión arterial y de la insuficiencia cardíaca crónica y forman parte de la inhibición de una serie de reacciones que regulan la presión sanguínea

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MEDICAMENTOS ANTIANÉMICOS• Hierro • Acido fólico • Vitamina B12

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N.COMERCIALIberolAnemidoxFerrumFerrumklingeConferronHierrosanFerrolenHierrovitFerro-VitaminicoFerro-Gradumet

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HIERRO

Es un componente esencial de la molécula de hemoglobina, las anemias ferropénicas (falta de hierro) ocurren por pérdida crónica de sangre o por dietas pobres en hierro.

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ÁCIDO FÓLICO• El ácido fólico es necesario para la

regeneración y reproducción celular de la médula ósea.

• Sólo debe administrarse para corregir las deficiencias cuando éstas existan como por ejemplo en el embarazo.

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Vitamina B12

Los déficit de esta vitamina se deben a una absorción deficiente como puede ser la falta en la producción de factor intrínseco.

Page 93: Química Farmacéutica III completo

P.ACTIVO N.COMERCIALCaptopril CapotenPerindopril + Indapamida

CoversilPreterax

Enalapril EnaltenLotrialRenitecGliotenPrilaceEnalapril

Enalapril + Amlodipina

Duopress

Quinapril AccuprilLisinopril Acerdil

Eucor

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OTROS MEDICAMENTOSBLOQUEADORES DE RECEPTORES AT1

P.ACTIVO N.COMERCIALLosartan Cozaar

AngiotenConvertalNefrotalSimpertenVartalanLosartan

Valsartan DiovanValsartan + Amlodipina

Diovan- Amlo

Irbesartan AprovelCandesartan Blox

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APARATO EXCRETOR

Page 96: Química Farmacéutica III completo

DIURETICOS• Estos medicamentos podemos clasificarlos en

relación al sitio de acción, así tenemos:• Diuréticos que actúan en la rama

ascendente del asa de Henle (diuréticos de "Asa"): Furosemida.

Page 97: Química Farmacéutica III completo

• Diuréticos que actúan en la primera porción del túbulo distal: Diuréticos

tiazídicos: Hidroclorotiazida, Clortalidona e Indapamida

• Diuréticos que actúan en la porción tardía del túbulo distal: Diuréticos ahorradores de potasio: Amiloride y Espironolactona.

Page 98: Química Farmacéutica III completo

ANTIBIOTICOS

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ANTIBIOTICOS“Toda sustancia química producida por

microorganismos, o derivados de los mismos, que tienen la capacidad de inhibir el desarrollo o destruir bacterias y otros microorganismos".

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ANTIBIOTICOS BETA-LACTAMICOS

Son sustancias que contienen en su estructura un anillo Beta-Lactámico.

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INHIBIDORES DE LAS BETA-LACTAMASAS

• Las bacterias, con el fin de evitar la acción de los antibióticos Beta-lactámicos, son capaces de sintetizar un enzima llamado Beta - Lactamasa, que actúa rompiendo la molécula del antibiótico.

• Dentro de este grupo destacan dos sustancias, el Acido Clavulánico y el Sulbactan.

Page 102: Química Farmacéutica III completo

El ácido clavulánico se emplea asociado con amoxicilina, ampliando de este modo el espectro, dentro de este grupo se encuentran antibióticos como la gentamicina, neomicina, amikacina.

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ANTIBIOTICOS AMINOGLUCOSIDOSDentro de este grupo se encuentran antibióticos

como la gentamicina, neomicina, amikacina.

Page 104: Química Farmacéutica III completo

CLORANFENICOL• El Cloranfenicol es un antibiótico aislado del

Streptomyces Venezuelae en 1948.

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TETRACICLINAS

• Antibióticos de amplio espectro que tienen la capacidad de formar moléculas de gran tamaño, que pierden el poder antibiótico, con sustancias como el calcio, el hierro y el magnesio.

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ANTIBIOTICOS MACROLIDOS

Page 107: Química Farmacéutica III completo

ANTIBIOTICOS LINCOSANIDOS O LINCOSAMINAS

Los antibióticos lincosánidos o lincosaminas son la lincomicina y la clindamicina, su espectro de actividad y mecanismo de acción recuerda a los antibióticos macrólidos.La lincomicina es una sustancia natural producida por el Strteptomyces lincolensis, la clindamicina es un derivado semisintético de la primera.

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QUINOLONAS.• Son drogas bactericidas de origen sintético,

que actúan a nivel del DNA de la bacteria, haciendo que este pierda su forma superenrrollada, aumentando de volumen lo que se traduce primero en una alteración de la forma de la bacteria y después en su muerte.

Page 109: Química Farmacéutica III completo

SULFONAMIDAS - TRIMETOPRIM.• Las sulfonamidas o sulfamidas fueron

introducidas en terapéutica en 1935, no se obtienen de microorganismos, sus precursores fueron sustancias colorantes obtenidas por síntesis en el laboratorio.

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ANTIPARASITARIOSSe llama parasitismo a la relación que se

establece entre dos especies. En esta relación se distingue dos factores biológicos: el parásito y el huésped. El parásito vive a expensas de la otra especie a la que denominamos huésped.

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FARMACOS ANTIHELMINTICOSLos medicamentos más utilizados en estos

casos.• Pamoato de Pirantel • Oxantel• Mebendazol • Albendazol• Piperazina.

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PAMOATO DE PIRANTELSe utiliza fundamentalmente en el tratamiento

de la ascaris, de una sola dosis. Actúa inmovilizando a los parásitos en el

intestino los cuales son posteriormente expulsados.

Page 113: Química Farmacéutica III completo

OXANTEL• Ha demostrado ser efectivo sobre Trichuris

Trichura.

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MEBENDAZOLEs el prototipo de los derivados benzoimidazólicos entre los que se incluyen el Albendazol y el

Flubendazol.

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ALBENDAZOLAntihelmíntico de amplio espectro, que actúa

impidiendo que el parásito pueda captar la glucosa necesaria para su sobre vivencia.

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PIPERAZINAFármaco activo sobre ascaris y oxiuros, muy

utilizado en décadas pasadas.

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FARMACOS AMTIAMEBIANOSAntiamebianos Tisulares• Actúan en la pared intestinal y también en

otros tejidos (hígado) invadidos por el parásito.

• La Emetina y la Dihidroemetina, son drogas activas frente a las formas invasivas colónicas y en el abceso hépatico amebiano.

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CLOROQUINA• Actúa sobre los trofozoitos a concentraciones

superiores a las anteriores, pero tiene una buena zona de seguridad y también la tolerancia es buena.

• Es una sustancia que difunde fácilmente y pasa con facilidad a la placenta, además se concentra en los tejidos que tienen mucha melanina como son la piel y la retina.

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ANTIAMEBIANOS LUMINALES• Actúan sobre el trofozoito y los quistes

exclusivamente en la luz intestinal.• Teclozan.-Se recomienda para el tratamiento de

las formas leves de la amebiasis intestinal, ya que no tiene acción en las formas extraintestinales.

• Quinfamida.-Fármaco efectivo, y de efectos adversos poco frecuentes, de corta duración y leves en intensidad.

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ANTIAMEBIANOS DE ACCIÓN MIXTA: LUMINAL Y TISUIAR

• Son capaces de actuar en las dos situaciones.• Metronidazol• Tinidazol• Ornidazol• Secnidazol.

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FÁRMACOS ANTIMICÓTICOS• Los antimicóticos son medicamentos

utilizados en el tratamiento de las infecciones por hongos (micosis).

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• DERIVADOS IMIDAZOLICOS: • Ketoconazol• Miconazol• Fluconazol• Bifonazol• Econazol• Isoconazol• Sertaconazol• Clotrimazol

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KETOCONAZOL

Es un antimicótico de amplio espectro, que actúa desorganizando la membrana citoplasmàtica del hongo y alterando su permeabilidad.

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MICONAZOLEs un derivado imidazólico sintético con un

mecanismo de acción igual al anterior.

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ANTIBIOTICOS:• Griseofulviina• Nistatina

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OTROS:

- Ciclopiroxolamina- Amorolfina