Seminario 1. Catecolaminas. Psicofarmacología.

7/24/2019 Seminario 1. Catecolaminas. Psicofarmacologa.

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Universidad Central de VenezuelaFacultad de Medicina

Postgrado de Psiquiatra y Clnica Mental

Psicofarmacologa

Expositoras:Luz Campos

Anaeldrys GilCaracas, 18 de enero del 21


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!ustancia qumica li"erada selectivamentede una terminaci#n nerviosa $or la acci#nde un P%, que interacciona con un rece$tores$ec&co en una estructura adyacente yque, si se reci"e en cantidad su&ciente,$roduce una determinada res$uesta&siol#gica'


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Com$uestos formados $or un n(cleo catecol)un anillo de "enceno con dos *idro+ilos y unacadena de etilamina o alguno de sus

derivados' -as catecolaminas incluyen . /o$amina,

0oradrenalina

%drenalina ntervienen en la modulaci#n funcional de

grandes regiones cere"rales, como los n(cleosgrises "asales, el sistema lm"ico y la corteza'

R Bahena-Trujillo, G Flores, JA Arias-Montao. Dopamina: sntesis, liberai!n " reeptores en el #istema $er%ioso &entral.Vol. 11/No. 1/Enero-Marzo, !!!Re% Biome' ()))* ++:-)."isponi#le en $ttp://%%%.uady.mx/iomedi'/r#!!111(.pd)


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03 catecolamin4rgico m5s im$ortante del !0C' Partici$a en funciones que incluyen. actividad

locomotora, afectividad, regulaci#nneuroend#crina y la ingesti#n de agua y alimentos'

6n el !0 Perif4rico es un modulador de la funci#ncardaca y renal, tono vascular y motilidadgastrointestinal'

%lteraciones en la transmisi#n do$amin4rgica *an

sido relacionadas, con trastornos del !0C.enfermedad de Par7inson, esquizofrenia y lade$endencia a drogas como la anfetamina y lacocana'

R Bahena-Trujillo, G Flores, JA Arias-Montao. Dopamina: sntesis, liberai!n " reeptores en el #istema $er%ioso &entral.Vol. 11/No. 1/Enero-Marzo, !!!Re% Biome' ()))* ++:-)."isponi#le en $ttp://%%%.uady.mx/iomedi'/r#!!111(.pd)


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3 requiere. *ierro,39:,;2

/is$oni"ilidad delsustrato no es

limitante %n5logos de la -. in*i"en laformaci#n de %MPc y $or lo tanto el estado defosforilaci#n de"ido a la P?%'


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0. *e+ula'in por $eterorre'eptores.

;tros 03 modulan la sntesis de /%

activando rece$tores en las terminalesnerviosas do$amin4rgicas'

actividad de la 3. rece$tores %2 $araadenosina y rece$tores 0M/% $ara

glutamato sntesis. rece$tores $ara >%9%9'


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-a /% $uede serli"erada directamenteal es$acio sin5$tico o

"ien ser trans$ortadaal interior de lasvesculas sin5$ticas$ara ser li"erada $or

e+ocitosis'


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1. *e+ula'in por autorre'eptores. %utorece$tores /2 formaci#n

de %MPc y a$ertura de canales de Ca2@'

vesculas tienden a estar unidas alcitoesqueleto'


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. *e+ula'in por $eterorre'eptores.

-i"eraci#n /%. rece$toresglutamat4rgicos, 0M/%, >%9%% ,colin4rgicos'

-i"eraci#n /%. rece$tores >%9%9


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Uni#n a rece$tores$re y $ostsin5$ticos'

Cata"olismo $orenzimas

3rans$ortador $ara/%.

/e$enden de 0a@ yCl' B su"ti$os de rece$tores agru$ados en 2 familias

farmacol#gicas denominadas /1 y /2, a $artir del efecto deagonistas y antagonistas selectivos'

amilia "1:amilia "1: estimulan a la enzima adenilil ciclasaconduciendo a la $roducci#n de %MPc'

amilia ":amilia ": in*i"e la formaci#n de %MPc -a acci#n de la do$amina so"re las c4lulas "lanco de$ende del

ti$o de rece$tor $resente en ellas' 6+isten tam"i4n diferencias en la distri"uci#n en el !0C de los

diferentes rece$tores do$amin4rgicos'


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AM2L2A "1

*e'eptores "1. 6s el m5s a"undante en el

!0C' %&nidad relativamente "a=a

*e'eptores "3. !e e+$resa con muc*o menor

intensidad que el su"ti$o /1 Mayor a&nidad $or la /% que

el /1


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AM2L2A ".*e'eptor ": 9a=a a&nidad $or la do$amina %lta a&nidad $or el agonista" bromocriptina

*e'eptor ". Mayor a&nidad $or /%y la mayora de los

agonistas do$amin4rgicos que los /2' %utorrece$tor, regula la sntesis y la li"eraci#n

/%*e'eptores "0. %lta a&nidad $or antagonista selectivo.

cloza$ina


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1. 4istemas ultra'ortos. C4lulas do$amin4rgicas del "ul"o olfatorio 0euronas intere+iformes de la retina

. 4istemas de lon+itud intermedia.2n'luyen:

a !istema tu"ero*i$o&siario

" 0euronas en el *i$ot5lamo dorsal y$osterior

c >ru$o $eriventricular medular


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. 4istemas lar+os. Este +rupo in'luye neuronas de: regi#n retroru"ral' area tegmental ventral y sustancia negra com$acta

6nvan $royecciones a tres regiones $rinci$ales. 6l neoestriado )n(cleos caudado y $utamen, -a corteza lm"ica )entorrinal, $refrontal medial y cngulo y ;tras estructuras lm"icas )el se$tum, el tu"4rculo olfatorio, el

n(cleo accum"ens, la amgdala y la corteza $iriforme'

/entro de este gru$o se encuentran dos de las vasdo$amin4rgicas m5s im$ortantes, la va ni!roestriatalva ni!roestriatal y la vavamesolmbica#corticalmesolmbica#cortical'


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Ni+rostriatalpat$%ay!u"stantia 0igra to!triatum' Motor control

' /eat* of neurons int*is $at*Day can resultinPar7insonEs /iseas

u#eroin)undi#ularpat$%ayy$ot*alamus toPituitary gland' ormonal regulation' Maternal "e*avior

)nurturing' Pregnancy' !ensory $rocesses

Mesolim#i' and Meso'orti'alpat$%aysVentral 3egmental %rea to 0ucleus%ccum"ens, %mygdala i$$ocam$us,and Prefrontal Corte+' Memory' Motivation and emotionalres$onse

' AeDard and desire' %ddiction


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Mo5imiento 6st5 im$licada en el control y regulaci#n del movimiento a"ilidad $ara e=ecutar movimientos &nos y controlados'

Co+ni'in y 'orteza 6n los l#"ulos frontales, la /% controla el u=o de informaci#n desde

otras 5reas del cere"ro' /es#rdenes de /% en esta regi#n $ueden causar declinamiento en

las funciones neurocognitivas. memoria, atenci#n y resoluci#n de$ro"lemas'

6+$resi#n de los estados afectivos ca$acidad de $ro$osici#n y =uicio

4e're'in de prola'tina Aegula )in*i"e la secreci#n de $rolactina desde la *i$#&sis anterior'

Moti5a'in y pla'er -a /% es li"erada mediante e+$eriencias naturalmente

recom$ensantes tales como la alimentaci#n, el se+o, algunasdrogas )cocana, nicotina, anfetaminas


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http://www.esacademic.com/pictures/eswiki/71/GHB-3D-balls.png


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:< G amino"utirato

6s un in*i"idor de la transmisi#n $re


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>%9% !emialde*ido succinico )!!% !uccinato


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*e'eptor GA6A-A m$ortante en cantidad y am$lia

distri"uci#n

Posee un sitio ace$tor $ara 9J/)agonista 6ste rece$tor es $ostsin5$tico y de

mem"rana' onoforo de cloro )canal i#nico'3am"i4n rece$tor $ara "ar"it(ricos,$icroto+ina y el etanol


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*ECE78* GA6A-63am"i4n in*i"itorio $ero $redomina a

nivel es$inal y es $referentemente

$resin5$tico' 0o tiene sitio $ara 9J Aeduce la li"eraci#n de neurotransmisores

e+citatorios como as$artato y glutamato' %gonista selectivo. 9aclofeno,


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Princi$al 03 de los ganglios "asales, $a$el im$ortante enel control del movimiento'

K%9%como 03 in*i"idor, siendo tam"i4n utilizado en sus 5reasde $royecci#n, el glo"us $allidus lateral y medio y la$ars reticulata de la sustancia negra' 3rastornos del movimiento y enfermedades neurodegenerativas

Aelaci#n estrec*a entre las neuronas >%9%4rgicas ydo$amin4rgicas, contactando las vas $alidongrica yestriongrica con neuronas do$amin4rgicas de lasustancia negra' F5rmacos anti$sic#ticos y antide$resivos tricclicos son

antagonistas de los rece$tores >%9%' 6+iste una tolerancia cruzada entre etanol, "ar"it(ricos

y "enzodiace$inas, $rovocando todos ellos un cuadro dea"stinencia clnicamente su$er$oni"le'


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1 Viga"atrina. "loquea el $aso de >%9% a succinato a trav4s de

la in*i"ici#n irreversi"le y selectiva de la enzima >%9%transaminasa glial y $resin5$tica'2 3iaga"ina. in*i"e la reca$tura de >%9% )in*i"idor selectivo del

trans$ortador de >%9% glial y $resin5$tico'H 3o$iramato. Posee un do"le efecto ga"a4rgico )rece$tor >%9%%9%': %cido Val$roico. mecanismo de acci#n e+acto no econocido,

tiene efecto $otenciador ga"a4rgico'B 9enzodiaze$inas. sitio es$ec&co en los rece$tores >%9%


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-a B


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-a transducci#n del estmulo serotonin4rgico $uederealizarse $or los siguientes mecanismos.1' Por el sistema de 2 mensa=ero.

a' Por estimulaci#n o in*i"ici#n de la adenilciclasa"' Por activaci#n del sistema PP y control del u=o

de calcio'c' Por uso del 5cido araquid#nico como 2

mensa=ero'

2' Por canales i#nicos.a' %$ertura $or ligandos"' %$ertura $or volta=e


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!ueOo.

-a !erotonina es el mediador de las fases y V de sueOo lento'-a disminuci#n de la latencia A6M, )de$resi#n uni$olar y en o"seso com$ulsividad sede"e al des"alance $roducido $or la *i$erserotoninergia y la *i$ercolinergia'

-os antide$resivos reca$tadores de B


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0eurotransmisor que tiene comofunci#n mediar la actividad sin5$tica

del sistema nervioso'


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4.N.7. 6s el neurotransmisorde todas las &"ras aut#nomas$reganglionares, $arasim$5ticas

$ostganglionares, las que inervan lam4dula su$rarrenal, y las som5ticasque inervan el m(sculo esquel4tico'

4.N.C. Clave en la regulaci#nde los niveles de vigilancia y en elfuncionamiento de grandes 5reas deasociaci#n'


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!e ela"ora a $artir de la 'olina, cuyoorigen en general es la dieta, y de laa'etil-'oenzima A, que $roviene de laglucosa' -a enzima que une estas dosmol4culas es la 'olina-

a'etiltrans)erasa'


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-as enzimas que destruyen a la acetilcolinase llaman a'etil'olinesterasas )$resenteen la circulaci#n y te=idos $erif4ricos,transform5ndola en 'olina y a'etato' !e

*a visto que e+isten varias colinesterasas, yque diversas 5reas cere"rales $uedencontener niveles diferentes de ellas'


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Mus'ar9ni'os: median los efectos de laacetilcolina en los #rganos inervados $or el !0P,contri"uyendo a la transmisi#n ganglionar'

Ni'ot9ni'os: son res$onsa"les de la transmisi#nsin5$tica e+citatoria r5$ida en la uni#nneuromuscular, los ganglios y !0C'


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Funciones mn4sicas )vinculadas a la

memoria3ransmisi#n del dolor, el calor y los sa"ores' Aegulaci#n de los movimientos voluntarios' Control del ciclo sueOo


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-a in*i"ici#n de la enzima )acetilcolinesterasa $rovocaefectos devastadores en los agentes nerviosos, con elresultado de una estimulaci#n continua de los m(sculos,gl5ndulas y el sistema nervioso central'

-a *istamina act(a disminuyendo la acci#n de laacetilcolina, entonces tomando anti$istam9ni'os

estamos reduciendo su acci#n con lo que me=oraraalgunas enfermedades como las distonas que secaracterizan $or una contracci#n continua de losm(sculos'

-os com$uestos org5nicos de mercurio tam"i4ncontri"uyen a una sintomatologa de disfunciones

motores' a'rina: $roduce un aumento en la acetilcolina,me=orando el rendimiento iintelectual de forma glo"al'


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6s una *ormona vasoactiva secretada ensituaciones de alerta $or las gl5ndulas

su$rarrenales' 6s una monoamina catecolamina' !e

diferencia de la noradrenalina, en que suefecto es m5s r5$ido y corto'


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!u "iosntesis se encuentra e+clusivamentecontrolada $or el !'0'C' !e deriva de losamino'idos )enilalanina y tirosina'

*e'eptores:

R 6+citadoras, con la e+ce$ci#nde la rela=aci#n intestinal'

S n*i"idoras, con la e+ce$ci#nde los efectos estimulantes mioc5rdicos'


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%umenta la tensi#n arterial. en concentracioneselevadas de adrenalina, aumenta la $resi#n $eroen concentraciones "a=as, $roduce descenso dela $resi#n arterial

%umenta el ritmo cardaco' /ilata la $u$ila $ara tener una me=or visi#n' %umenta la res$iraci#n, $or lo que se *a usado

como medicamento contra el asma' Puede estimular al cere"ro $ara que $roduzca

do$amina, *ormona res$onsa"le de la sensaci#nde "ienestar, $udiendo crear adicci#n'


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3iene funci#n de neurotransmisor,neuromodulador y *ormona' 6s elneurotransmisor de &"ras $ostganglionaresdel !'0'!im$5tico y en !'0'C', se encuentra

en las neuronas del locus coerelus'


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!u $rinci$al acci#n esNE;*8M8";LA"8*A' !e relaciona con la5i+ilia y estados de a'ti5a'in, en laautoestimulaci#n intracraneal, y en el

aprendiza


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-os cuer$os celulares que contienennoradrenalina est5n u"icados en la$rotu"erancia y la m4dula, y $royectan

neuronas *acia el *i$ot5lamo, el t5lamo, elsistema lm"ico y la corteza cere"ral' 6stasneuronas son im$ortantes $ara controlarlos patrones de sue=o' -a disminuci#n de

0;A%/A60%-0% del cere"ro $roduce unadisminuci#n del impulso y moti5a'in, yse $uede relacionar con la depresin'%dem5s, est5 relacionada con la ira ypla'er sexual'


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ormona !e li"era desde lam4dula de la gl5ndula su$rarrenal a lasangre'

Neurotransmisor !e li"era a

$artir de las neuronas noradren4rgicas, susacciones se llevan a ca"o mediante la uni#na rece$tores adren4rgicos'

!u destru''in se lleva a ca"o mediante

recaudaci#n, donde se ven im$licadas lasenzimas M%; )monoamino o+idasa y C;M3'


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Unos "a=os niveles de secreci#n de noradrenalina

causan un aumento en la somnolencia, y estos"a=os niveles $ueden ser una causa de la de$resi#n'Un f5rmaco agonista es, $or e=em$lo,la an)etamina'

E)exor )antide$resivo in*i"e la reca$taci#n de la

noradrenalina' !istem5ticamente, $or lo tanto, los cam"ios de la

actividad noradren4rgica $ueden inducir cam"iosen varias funciones, incluidas la frecuenciacardaca, la tensi#n arterial y la actividad

gastrointestinal' 6sto e+$lica el am$lio $er&l deefectos secundarios asociados con los f5rmacos queafectan los neurotransmisores monoamina, comolos antide$resivos tricclicos'


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