Introducción • Tacrolimus es un medicamento inmuno-

depresor empleado entre otras cosas para el tratamiento del vitiligo.

• También se le conoce por los nombres de FK-506, fujimicina o denominaciones comerciales como Protopic, Prograf o Advagraf.

• Entre sus otros usos, se emplea para evitar el rechazo en operaciones de trasplantes así como para otras afecciones de la piel de carácter auto-inmune como el eccema o la psoriasis.

Historia • El tacrolimus fue encontrado por primera vez en 1984

en Japón, en una muestra de suelo que contenía la bacteria Streptomyces tsukubaensis.

• Se comprobó entonces que reduce la producción del compuesto interleukina-2

• Sus aplicaciones para el vitiligo fueron demostradas posteriormente.

• En su día fue uno de los primeros inmuno-depresores • El nombre de tacrolimus deriva de “inmuno-depresor

macrolido de Tsukuba”.

Comercialización • La versión comercial primaria está

registrada por los laboratorios japoneses Astellas Pharma bajo el nombre de Prograf, Astagraf y Protopic

• Es esta última variedad la que es empleada en el tratamiento del vitiligo.

• Una segunda variedad de toma única de tacrolimus está en fase 3 de ensayos clínicos

Funcionamiento

• El mecanismo de actuación de tacrolimus, tanto para el vitiligo como para otras afecciones y cuadros, es la inhibición del calcineurin.

• En este sentido, tacrolimus funciona de manera similar a la Ciclosporina.

Interacciones • Interactuá con un gran número de medicaciones y

alimentos, incluyendo el pomelo, el cual provoca un aumento de la concentración plasmática de tacrolimus.

• Varias de las clases más nuevas de antifúngicos, especialmente de la clase azoles (fluconazol, posaconazol) también aumentan los niveles de tacrolimus al competir por enzimas degradantes.

• El consumo de zumo de uva y vino también está contraindicado para las personas en tratamiento con tacrolimus.

Efectos secundarios • Los efectos secundarios de tacrolimus pueden ser graves.

Entre ellos se incluyen – Infecciones – daño cardíaco y pulmonar – problemas cardíacos, de visión, renales, pulmonares y

hepáticos – exceso de potasio y reducción de los niveles de magnesio – Diabetes – problemas en la piel – problemas psiquiátricos entre los que se incluyen depresión,

ansiedad, debilidad y perdida de apetito.

Efectos secundarios • Tacrolimus es sospechoso de provocar un aumento del

riesgo de cáncer, si bien el tema sigue siendo un foco de controversia.

• En marzo de 2005, la Administración Estadounidense de Alimentos y Medicamentos emitió una advertencia sanitaria acerca de Tacrolimus, basada en los resultados observados en modelos animales y en un pequeño número de pacientes.

• Hasta que más estudios en humanos arrojen resultados más concluyentes, la agencia recomienda que se informe de los riesgos potenciales a los usuarios. Esta recomendación no se ha producido en otros países, como el Reino Unido.

Referencias • Pearl E. Grimes, Teresa Soriano,

Marlene T. Dytoc. "Topical tacrolimus for repigmentation of vitiligo". 2002.

• Z.A. Taher1, G. Lauzon, S. Maguiness and M.T. Dytoc. "Analysis of interleukin-10 levels in lesions of vitiligo following treatment with topical tacrolimus". 2002.