Tema 10 simpaticomimeticos curso 2011 2012-nuevo
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Tema 11
Curso 2011 - 2012
Mª. I. Serrano
SIMPATICOMIMETICOS
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CONCEPTO
SIMPATICOMIMETICOS SON AQUELLOS FARMACOS QUE `PRODUCEN LOS MISMOS EFECTOS QUE LOS NEUROTRANSMISORES ADRENERGICOS (ADRENALINA,NORADRENALINA), ESTIMULANDO LOS RECEPTORESADRENERGICOS
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Transmisores del Sist. Nervioso autónomo y somático motor
PRINCIPALES:
• Acetilcolina (Ach)
• Noradrenalina (NA)
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Neurotransmisores
Criterios para neurotransmisoresclásicos:• Enzimas de síntesis y degradación• Almacenamiento en vesículas• Liberación calcio dependiente (apertura
de canales voltage-dependientes)• Un agonista exógeno debe tener
efectos semejantes.
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Síntesis, liberación y degradación
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citosol
A
Vesiculassinapticas
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1 ββ
NA
-MAOMAO
Difusión
presinaptico
postsinatica
Captación Captación Neuronal U1Neuronal U1
CocainaADT
2
Na
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Receptores adrenérgicos
• α 1 y 2 (subtipos a,b,d)
• β 1,2,3 (subtipos a, b, e, c)
• Receptores metabolotrópicos
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Características de los receptores adrenérgicos
Segundos mensageros:α1 = activan fosfolipasa C IP3 (trifosfato de inositol)
DAG Ca++
α2 = inhiben adenilato ciclasa y AMPc
Todos receptores β = estimulan adenilato ciclasa y AMPc
β 1----- corazón efectos inotropicos y cronotropicos +β2----- relajación músculo liso
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Receptores Adrenérgicos
Beta 2Alfa 1 Alfa 2 Beta 1
-Vasoconstricción
-resistencia periférica
- presión arterial
- Contracción bronquial
-midriasis
-relajación Ms.liso no tracto GI
-glucogenolisis hepática
- inhbición de liberación de NA y ACh
-inhibición de liberación de insulina
-Contración musc. liso vascular
- Agregación plaquetária
-No SNC inibe el flujo simpático.
- taquicardia
- sec. amilasa
- contractilidad de miocárdio
- vasodilatación
- resistencia periférica
-broncodilatacion
glicogenólisis muscular y hep.
-Relajación M lisa visceral
-- liberacion de NA e Ach
-relajación de musc. Uterina
-Tremor musc.
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Clasificación
• Simpaticomiméticos Acción directa
(agonistas α y β)
Acción indirecta (NA)
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Simpaticomiméticos
Acción Directa
ACTUAN DIRECTAMENTE SOBRE LOS RECEPTORES
ADRENERGICOS PARA INDUCIR LIBERACIÓN DEL
NEUROTRANSMISOR
ADRENALINA (α1,2 , β1, ,2, ,3)
NORADRENALINA (α1,2 , β1, ,3)
ISOPROTERENOL (β1, ,2, ,3)
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Agonistas α1 seletivos
• Oximetazolina
• Fenilefrina (oftálmico: midriático para examen oftalmológico).
• Nafazolina
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ACCIONES FARMACOLOGICAS
Musculo liso
Estimulo alfa produce una contracciónDe la musculatura lisa , excepto aparato digestivo
Piel, lechos vasculares arterias,Venas y arteriolas
Contraccion intensa
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contracción presión venosa central resistencia periférica
Aumento de la tensión arterial, sistolica diastolica
Estimulo β
Vasodilatación (β2 )
bronquios
m.l. vascular
broncodilatación
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Corazón (β1 ) Aumenta fuerza cardiaca frecuencia cardiaca
Aumento gasto cardiaco aumento consumo de O2
Alteraciones del ritmo Fibrilación vent.
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metabolismo
Inhiben secreción insulina
hiperglucemia(α2)
Aumento de la glucogenolisisHepática (β2)Aumenta liberación glucagón (β2)
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Principales usos clínicos: agonistas α Descongestionantes nasales, midriáticos, vasoconstritores asociados a anestésicos locales (odontología).
Efectos colaterales : descongestionantes nasales-uso prolongado lesiones irreversibles de la mucosa nasal por deficiencia permanente de la oxigenación
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Agonistas α2 seletivos• Clonidina
• Metildopa
via parenteral hipertensión seguida de hipotensión paradojica
via oral hipotensor
Tratamiento de la hipertensión.
• La activación del tronco cerebral reducen el tono simpático a nível central. * Su efecto hipotensor se debe a su acción en α2 a nivel central. Simpaticomiméticos con efecto simpaticolítico.
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Isoprenalina Dobutamina
Utilización restrictiva. Shock cardiogenicoBloqueo auriculo-ventricular.Efectos colaterales: arritmias cardíacas.
Agonistas β1
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Agonistas β2 :
• Salbutamol
• Fenoterol
• Salmeterol
• Ritodrina (parto prematuro)
Son broncodilatadores, tratamiento del asma.
* Otros efectos: taquicardia, relajación uterina (inhibición del parto prematuro: ritodrina)
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Simpaticomiméticos de acción indirecta
• Anfetamina• Metanfetamina• Pemolina• Metilfenidato• Cocaína• Antidepressivos tricíclicos e IMAO.
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•Usos: anfetamina: narcolepsia, hiperactividad.
•Efectos colaterales: dependencia, irritabilidad, agresividad.
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PUNTOS IMPORTANTES PARA ENFERMERIA
1.- TODOS LOS FARMACOS DE ESTE GRUPO EMPLEADOS EN LA INSUFICIENCIA CARDIACA Y EL SHOCK SE ADMINISTRA EN PERFUSION CONTINUA CON UN GRAN CONTROL Y EN UNIDADES DE CUIDADO INTESIVO
2.- LOS EFCTOS INDESEABLES QE PRODUCEN SON UN INCREMENTO DE LA ACCION FARMACOLOGICA
3.- LOS VASOCONSTRICTORES NASALES USADOS DE FORMA CONTINUA PUEDEN PRODUCIR DEPENDENCIA, Y RINITIS ATROFICA
4.- LA ADRENALINA SE USA EN URGENCIA EN PARADA CARDIACA Y EN REACCIONES ANAFILACTICAS GRAVES