Tetraciclinas

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TETRACICLINAS

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  • 1. Posee un ncleo tetracclicolineal compuesta por 4 anillos fusionados.

2. Son derivados de varias especies de Streptomyces spp inhiben sntesis bacteriana. Agentes bacteriostaticos. OMS DOXICICLINA 3. NATURALESSEMISINTETICOSVida media cortaClortetraciclina(6-8hrs)OxitetraciclinaTetraciclinaVida media intermedia Demeclociclina Metaciclina(12-14 hrs)Vida media larga Doxiciclina (16-18 hrs) MinociclinaLa excepcin tigeciclina es una nueva tetraciclina semisinttica fruto de la modificacin de la minociclina nueva estructura denominada Glicilciclina aumento en su actividad en bacterias resistentes a otras tetraciclinas. 4. Amplio espectro: bacteriosttico El uso generalizado de las tetraciclinas para infeccin respiratoria puede ser un favorecedor de resistencia a otros frmacos 5. COCOS BACILOS GRAM +GRAM -GRAM + GRAM -StreptococcusMoraxella BacillusH. influenzaepyogenes catarrhalis anthracis HelicobacterStaphylococcus Neisseria Clostridium spp pilory,aureus gonorrhoeae.ListeriaBorrelia monocytogenes recurrentis Escherichia coli Corynebacterium spp Rickettsia spp, Mycoplasma, Chlamydia y Espiroquetas (Treponema pallidum) 6. Unin asubunidad 30 SBloqueo la unin de aminoacil-tRNA Al sitio del mRNANo adicin de a.a Inhibicinsntesis proteica 7. Es una tetraciclina natural Vida media intermedia (12-14 hrs) Absorcin 6080% va oral La leche, anticidos, suplementos de hierro, y Estmago y el intestino delgado. sustancias con calcio,magnesio, aluminio y hierro Unin a protenas 39-91% 8. Inhibicin sobre la hormona antidiurtica la cual induce la reabsorcin de agua a nivel de los tbulos renales y colectores Tratamiento de sndrome de secrecin inadecuada de hormonaDiabetes inspida o antidiurtica.nefrognica puede resultardel uso de Demeclociclina. 9. Semi sinttico. Vida media larga (16-18 hrs) Absorcin 90 - 100% va oral y va intravenosa. Estmago y el intestino delgado Unin a protenas 60-65% Eliminacin 42% 10. La fenitona, carbamazepina, rifampicina y etanol reducen susemividaEs ms activa contra Streptococo Pneumoniae neumona neumococcica uso solo en altos niveles de resistencia a la penicilina. 11. Indicaciones teraputicas Brucellosis Colera L.eptospirosis Infecciones por Ricketsias Enfermedad de Lyme Infecciones por chlamydia Granuloma inguinal, Neumona atpica por mycoplasma,clamidia o legionella Acn Plasmodium falciparum-resistente E- nfermedad ulceropptica Bronquitis crnica Diarrea del viajero 12. Efectos adversos Fotosensibilidad HPS Urticaria. Dermatitis exfoliativa Exantema fijo medicamentoso Alta afinidad por el tejido seo y dental. Decoloracin de los dientes Displasia de encas, hipoplasia dental o deformidades seas. Hepatosxicidad Disminucin de la actividad de protrombina, anemia hemoltica,trombocitopenia, eosinofilia 13. CONTRAINDICACIONES 14. INTERACIONES Anticonceptivos hormonales se ven disminuidos. Anestsicos fluorados toxicidad renal. Penicilinas puede resultar antagnica. Los anticonvulsivos incrementan su metabolismo heptico Pueden elevar los niveles de litio, teofilina y digoxina Anticoagulantes Sales de hierro Sales de aluminio 15. Mecanismo de accin Inhiben la sntesis de protenas bacteriana 16. Caractersticas farmacolgicas Absorcin del 90 al 100% Vida media promedio de 15.5 horas La vida media se prolonga hasta 69 horas eninsuficientes renales Excrecin ranal 17. Indicaciones teraputicas Acne Uretritis no gonococica Uretritis Endocervicitis Infecciones rectales Linfogranuloma venerio 18. DosisAdultos, VO: 100 mg cada 12 h.Nios mayores de 8 aos: dosis inicial 4 mg/kg, despus 2 mg/kg/12 h. Dosis mxima: 200mg/da.Duracin del tratamiento:Clera, 2-3 das; gonorrea, 4 das;Sfilis de 10 a 15 das. Infecciones uretrales, endocervicales o rectales por C. trachomatis, Mycoplasma oUreoplasma: 7 das. Infeccin gonoccica (no uretritis e infeccin anorrectal): 200 mg inicialmente,seguido de 100 mg cada 12 h durante al menos 4 das.Uretritis gonoccica, 100 mg cada 12 h por 5 das.Infecciones micobacterianas atpicas: 6-8 semanas.Nocardiosis: 12-18 meses. Portadores de meningococo: 5 das 19. Oxitetraciclina 20. Caractersticas farmacolgicas Administracin oral e intramuscular Se une a protenas en un 10 a 40 % Se excreta por rin en un 40 a 70 % Vida media de 6 a 10 horas Atraviesa placenta, liquido pleura, LCR 21. Indicaciones teraputicas Fiebre manchada de las montaas rocallosas Tifo Riketsiosis pustulosa Infecciones de vas respiratorias Tracoma Conjuntivitis de inclusin 22. Dosis La dosis total diaria debe ser administrada en dosis divididasequitativamente, dadas cada 6 horas. El tratamiento debecontinuarse por lo menos 24-48 horas despus de que hayancedido los sntomas y la fiebre. Adultos: La dosis diaria habitual de oxitetraciclina es de 1 a 2g, divididos en cuatro tomas iguales, dependiendo de lagravedad de la infeccin. En los adultos con una infeccin deseveridad promedio, la dosis habitual de 1 g diario puededarse en tomas de 500 mg dos veces al da. Nios mayores de ocho aos: La dosis diaria habitual es de 25a 50 mg/kg de peso corporal, dividida en cuatro tomasiguales. 23. Tetraciclina 24. Caractersticas farmacolgicas Administracin oral Absorcin del 75 a 80% en intestino delgado Unin a protenas del 20 al 65% Concentracin mxima en 2 o 3 horas Excrecin renal 25. Indicaciones teraputicas Fiebre recurrente Granuloma inguinal Tracoma Conjuntivitis deinclusin Chancroide Meningitis Tifo epidmico Clera Tos ferina Brucelosis Peste bubnica Neumona Sfilis Desinteresa bacteriana 26. Dosis Adultos la dosis usual es 250 a 500 mg c/6 h por VO durante 7 das segn la severidad de la infeccin. Nios mayores de 12 aos: 25 a 50 mg/kg/da por VO.c/6 h durante 7 das. Diarrea por Vibrio cholerae: 500 mg VO c/6 h durante 3 das. Sfilis primaria, secundaria o latente precoz en alrgicos a la penicilina: 500 mg VO c/6 h durante 2 semanas, en la forma latente tarda, indeterminada o terciaria por 4 semanas. Neumona por Mycoplasma: 500 mg VO c/6 h durante 14 das. Uretritis no gonoccica: 500 mg c/6 h durante 7 a 14 das (durante 21 das en caso de recadas o fallo teraputico anterior). Brucelosis: 500 mg c/6 h por 6 semanas asociado con otros frmacos. En infecciones estreptoccicas se debe prolongar el tratamiento a 10 das. 27. Nombre genrico para derivados de lapara aminobenzenosulfonamida.Sulfanilamida Anlogo estructural. No agua Solubilidad Si sus sales sdicas Antibitico del tipo de la quinolona. Actividad Bacilos (-), estafilococos y cocos gram (-) aerobios.contra Streptococcus pyogenes, S. pneumoniae, Haemophilusinfluenzae, H. ducreyi, Nocardia, Actinomyces,EjemplosCalymmatubacterium, granulomatis, Chlamydia trachomatis. 28. Resistencia asulfonamidasOtitisInfecciones de vasBronquitis urinarias*Combinacin con Sinusitistrimetoprim*Prostatitis Defensa celular yOsteomielitisEfecto bacteriosttico humoral, para erradicarDiarrea bacteriana infeccin 29. Mecanismo de accin Dihidropteroat Sulfonamidas o sintetasaInhibidor Enzima competitivo bacterianacido cidoIncorporadihidropteroic flico PABAo Anlogo Sulfonamidaestructural PABAy antagonista cido flico s competitivo 30. Microorganismos Sintetizan su cido sensiblesflico Antagonizada en forma Bacteriostasis competitiva PABA 31. Mecanismos de resistenciaMutacin >Destruir Alteracin enTransferencia desactivar alla enzima:por plsmidos frmacoVa metablica Produccin de alternativa.un antagonista Metabolito del frmaco 32. ClasificacinSulfisoxazolAbsorcin y excrecin rpidaSulfadiazinaPoca absorcin, activo en el interior delSulfasalazinaintestinoSulfacetamidaUtilizadas localmente MafenidaSulfadiazina argnticaAccin prolongada:SulfadoxinaAbsorcin rpida, excrecin lenta 33. Sulfacetamida Sulfonamida local Tratamiento.- Infecciones oculares No irrita al ojo Penetra en lquidos y tejidos del ojo Gran concentracin en ellos Solubilidad acuosa: >90 veces sulfadiazina 100 Local.- Ineficaz, peligro de sensibilizacin mg 34. Ftalilsulfatiazol Tratamiento de diarreas agudas y crnicas de origenbacteriano. Teratognico500 mg 35. Cloranfenicol Antibitico producido por Streptomycesvenezuelae. 36. Mecanismo de accinSe une reversiblemente a lasubunidad 50s Impide interaccin entre la peptidiltransferasa y su a.a No enlace peptdicoInhibe la sntesisproteica 37. Bacterias anaerobias.- Cocos (+), Clostridium, Bacilo (-) B.fragilis. Cocos(+) aerobios: Streptococcus pyogenes, S.agalactiae, S. pneumoniae, S. aureus. Enterobacterias: E.coli, Klebsiella pneumoniae,Enterobacter, Serratia marcescens, Proteus mirabilis,Pseudomonas, pseudomallei, P. aeruginosa, Vibriocholerae, Shigella, Chlamydia, Mycoplasma. Proliferacin de ricketssias 38. Indicaciones teraputicasFiebre tifoideaMeningitis bacterianaInfecciones por anaerobios (abscesos)RickettsiasisBrucelosis 39. ResistenciaAcetiltransferasa Inactiva al3 tipos de especfica antibitico enzimasDerivadosNo se ligan a losacetilados del ribosomascloranfenicol bacterianos 40. Farmacocintica AbsorcinMetabolismo Excrecin Frmaco activoProfrmacoHEPTICORENAL (palmitato de cloranfenicol)Va oral Parenteral 41. Efectos adversos Inhibe sntesis de protenas de la Mayor toxicidad membrana mitocndrica interna Reacciones de hipersensibilidadPiel Erupciones maculares o vesiculosasToxicidad Anemia, leucopenia, trombocitopeniahematolgica Respuesta idiosincrtica: anemia aplsica(Mdula sea) Vmito, nusea, sabor desagradable eIngestin irritacin perineal 42. ToxicidadNios AdultosLetal por dosis excesiva Sndrome semejante al gris Sndrome del nio gris Vmito, inapetencia para mamar, respiracin irregular y rpida, distensinabdominal, cianosis, heces laxas y verdosasAlteraciones reversibles en la funcin delmiocardio Siguientes 24 horas: nios flccidos, color 40 % muerte, recuperacin sin secuelasgris ceniciento, hipotermia.Acidosis metablica 43. SULFACETAMIDA SODICA. 44. Sal monosodicaMonohidratadasulfamilacetamida ACONCENTRACIO POLVONES BAJS ESCRISTALINOBACTERIOSTATICBLANCO,O 10% INODORO DEYSABORA CONCE. ALTASAMARGOAPLICACINES BACTERICIDATOPICA ESTO ESDEBIDO A QUE PRESENTA UNPRESENTAPOCO MENOSCAPACIDAD DEPOTENCIAPRENETRANCIA ALOS TEJIDOS 45. GRAM BACT------BACILOS S.PYOGENESGONOCOCCUS SP E. COLI B. KOCHESPECTRO 46. DOSIS PONDERAL ES CON UNA CONCENTRACION DEL 10-13% DOSO MAXIMA 30% 47. SULFADIAZINA ES EL PROTOTIPO DE LAS SULFANAMIDAS SU ABSORCION ES POR VIA ORAL SU EXCRECION ES POR VIA RENAL TRATAMIENTO MAYOR MENTE UTILIZADO PARA LAS MENINGITIS, POR ATRAVESAR SEROSAS 48. CARACTERISTICASFARMACOLOGICASMETABOLISMO SU UNION A PROTEINAS ES BASTANTE VARIABLE10-95% SU METABOLISMO ES HEPATICO PORACETILACION DEL GRUPO N4 SU METABOLITO ES INACTIVOESPECTRO: SON PRINCIPALMENTEBACTERIOSTATICOSGRAM + Y GRAM-S. pyogenes, Hemofilus influenzae;H.ducrey; E.coly; Shygella. 49. SULFAMETOXAZOL ES EL MEDICAMENTO PREFERIDO PARACOMBINARLO CON TRIMETROPRIM POR QUE SU SEMIVIDA MEDIA ES SEMEJANTE 10HRS. SU DOSIS ES DE 400-800 mg/Kg 50. ESENCIALESINHIBIENDO LA ENZIMAPARA LA DIHIDROPTEROICO-SINTESIS DE SINTETASABLOQUEN LAADN, ARN YSINTESIS.PROTEINASTIMIDINA, PURINASACIDO FOLICO Y METIONINA MECANISMO DE ACCION FH4 ESTE INTERRVIENEEFECTO EN LA SISTESIS BACTERIOSTATICO DE ..