Unidad 7 farmacología de digestivo 1º parte
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FARMACOLOGÍA DEL APARATO DIGESTIVO
1º PARTE
FARMACOLOGÍA DEL APARATO DIGESTIVO• Fármacos que actúan sobre el aparato digestivo
• Fármacos que afectan BOCA, FARINGE y ESÓFAGO
• Fármacos que afectan ESTÓMAGO
• Fármacos que afectan al tracto gastrointestinal
• Farmacología HEPÁTICA y PANCREÁTICA
• ESTIMULANTES DEL APETITO
• ANOREXÍGENOS
Fármacos que actúan sobre el aparato digestivo
GENCIANA ELFAZEPAM OXAZAPAM DIAZEPAM CIPROHEPTADINA (antiserotoninérgica: inhibe saciedad)
ANFETAMINAS (inhibe recaptación de Nadr: suprime señales de apetito)
FENFLURAMINA (aumenta descarga de serotonina e inhibe su recaptación: sensación de saciedad)
DIETILPROPION (derivado de anfetamina)
APETITONAdr
DOPAMINA SEROTONINA
GABA
FARMACOLOGÍA DEL APARATO DIGESTIVO• Fármacos que actúan sobre el aparato digestivo
• Fármacos que afectan BOCA, FARINGE y ESÓFAGO
• Fármacos que afectan ESTÓMAGO
• Fármacos que afectan al tracto gastrointestinal
• Farmacología HEPÁTICA y PANCREÁTICA
• SIÁLICOS
• ANTISIÁLICOS
Fármacos que afectan BOCA, FARINGE y ESÓFAGO
• SIÁLICOS: son estimulantes amargos, estimulan la fase cefálica de la digestión
Fármacos que afectan BOCA, FARINGE y ESÓFAGO
GENCIANACUASIA
COLOMBONUEZ VÓMICACHINCHONA
PARASIMPATICOMIMÉTICOSINHIBIDORES DE LA CHE
• SIÁLICOS
• ANTISIÁLICOS
Fármacos que afectan BOCA, FARINGE y ESÓFAGO
ATROPINA
FARMACOLOGÍA DEL APARATO DIGESTIVO• Fármacos que actúan sobre el aparato digestivo
• Fármacos que afectan BOCA, FARINGE y ESÓFAGO
• Fármacos que afectan ESTÓMAGO
• Fármacos que afectan al tracto gastrointestinal
• Farmacología HEPÁTICA y PANCREÁTICA
FARMACOLOGÍA GÁSTRICA
1. Secreción de sustancias
2. Contener la ingesta
Fármacos relacionados con el ÁCIDO
Fármacos relacionados con la MOTILIDAD
Fármacos relacionados con el ÁCIDO
COMIDAANSIEDAD
AINEs
• ÚLCERA GÁSTRICA• ÚLCERA DUODENAL
• ESOFAGITIS DE REFLUJO
Helicobacter pylori
Factores de Defensa:
- Secreción de MOCO
- Secreción de BICARBONATO
- Producción de PGE2 y PGI2
Fármacos destinados a:
- Neutralizar el ÁCIDO
- Disminuir la producción de ÁCIDO
- Aumentar la capacidad defensiva de la mucosa
Fármacos relacionados con el ÁCIDO
ANTIÁCIDOS
INHIBIDORES DE LA SECRECIÓN ÁCIDA
PROTECTORES DE LA MUCOSA
“G”(gastrina)
Célula Parietal
CA
CO2
H2O
H2CO3
H+
HCO-3
H+
Molécula de intercambio iónico
Cl - Conducto de la glándula gástrica
K+
HCl
HCl
K+Gastrina
H+
Distensión estomacal
¡Importante!: animal con gastritis: AYUNO(para evitar distensión gástrica y liberación de Gastrina)
Cl
K+
ECL
Gastrina
Histamina
H+
H2
RANITIDINA
H+
H+
ANTIÁCIDOS
pH BÁSICO
ACIDOSIS PARADÓJICA
OMEPRAZOL
Cl
K+
ECL
H+
H+
H+
M3
ACh
H+
HCl
K+
SUCRALFATO
Cl
H+
H+
H+H+
HCO-3
PGE2
PGI2
MISOPROSTOL
• Neutralizan el ácido producido
• Complemento de fármacos que disminuyen o anulan la formación del ácido
• Acción sintomática
ANTIÁCIDOS
Clasificación según mecanismo de acción:
ABSORBIBLES o SISTÉMICOS
NO ABSORBIBLES o LOCALES
Bicarbonato de Sodio
Carbonato de CalcioHidróxido de AluminioHidróxido de MagnesioMagaldrato
Antiácidos gástricos absorbibles o sistémicos
BICARBONATO DE SODIO
• Efecto: muy corta duración
NaHCO3 + HCl NaCl + CO2 + H2O
• pH se eleva: ACIDEZ de “REBOTE”
• Puede pasar a circulación (absorbible): ALCALOSIS
• Neutralizan el ácido producido
• Complemento de fármacos que disminuyen o anulan la formación del ácido
• Acción sintomática
ANTIÁCIDOS
Clasificación según mecanismo de acción:
ABSORBIBLES o SISTÉMICOS
NO ABSORBIBLES o LOCALES
Bicarbonato de Sodio
Carbonato de CalcioHidróxido de AluminioHidróxido de MagnesioMagaldrato
Antiácidos gástricos no absorbibles o locales
CARBONATO DE CALCIO
• Acción rápida y efectiva
CaCO3 + 2 HCl Cl2Ca + CO2 + H2O
• pH se eleva: liberación de GASTRINA= ÁCIDO (repetir medicación)
Antiácidos gástricos no absorbibles o locales
HIDRÓXIDO DE ALUMINIO
• Además: Protector de mucosa
Al(OH)3 + 3 CIH Cl3 Al + 3 H2O
• Acción colateral: Constipación
Antiácidos gástricos no absorbibles o locales
HIDRÓXIDO DE MAGNESIO(“Leche de magnesia”)
• Menos efectivo
Mg(OH)2 + 2 CIH MgCl2 + 2 H2O
• Acción colateral: Laxante o Purgante(se asocia con H. de aluminio)
• Se absorbe 10 – 15 %: depresión del SNC (insuf. Renal)
Antiácidos gástricos no absorbibles o locales
MAGALDRATO
• Es un complejo de Hidróxido de aluminio y magnesio (acción superior asociadas que separadas)
• RECORDAR:
La ALCALINIZACIÓN del pH del estómago puede: - Disminuir la absorción de algunos fármacos como: KETOCONAZOL AMPICILINA
- Formar quelatos con TETRACICLINAS
ANTIÁCIDOS
Fármacos relacionados con el ÁCIDO
ANTIÁCIDOS
INHIBIDORES DE LA SECRECIÓN ÁCIDA
PROTECTORES DE LA MUCOSA
INHIBIDORES DE LA SECRECIÓN ÁCIDA- Efecto: Antagonizar sust. que activan la bomba de protones- Clasificación :
ANTIHISTAMÍNICOS H2
INHIBIDORES DE LA H+, K+ - ATPasa
ANTIMUSCARÍNICOS SELECTIVOS
CIMETIDINAFAMOTIDINARANITIDINA
PIRENZEPINA
OMEPRAZOL
ANTIHISTAMÍNICOS H2
• Antagonistas competitivos de la HISTAMINA• Actúan sobre receptores H2 del estómago• Cimetidina: Inhibidor enzimático (microsomas hepáticos),
retrasa el metabolismo de: DIAZEPÁN LIDOCAÍNA METRONIDAZOL TEOFILINA PROPANOLOL
CIMETIDINAFAMOTIDINARANITIDINA
ANTIHISTAMÍNICOS H2
• INDICACIONES:
GASTRITIS
ÚLCERA GASTRODUODENAL
ESOFAGITIS DE REFLUJO
CIMETIDINAFAMOTIDINARANITIDINA
DROGA CANINOS FELINOS EQUINOS
Cimetidina10 mg/kg (PO)5 mg/kg (IV)
2.5 mg/kg (PO) 18 mg/kg (PO)4 mg/kg (IV)
Ranitidina 1- 2 mg/kg (PO) (IV)
3 mg/kg (PO)10 mg/kg (PO)1.5 mg/kg (IV)
INHIBIDORES DE LA H+, K+ - ATPasa
• Inestable en medio ácido (cápsulas con recubrimiento entérico)
• Eficacia superior a los antihistamínicos H2
• Se acumula en cél. parietales: efecto antisecretor dura 2 – 3 días
OMEPRAZOL
Cl
K+
ECL
Gastrina
Histamina
H+
H2
H+
H+
OMEPRAZOL
Inhibe bomba H+/K+/ATPasa
Ác. sulfénico
Sulfenamida
DROGA CANINOS EQUINOS
Omeprazol 0.7 – 1 mg/kg (PO) 1 – 2 mg/kg (PO)
INHIBIDORES DE LA H+, K+ - ATPasa
ANTIMUSCARÍNICOS SELECTIVOS
PIRENZEPINA
Receptores muscarínicos selectivos• 4 Subtipos:
M 1 (Gástrico)
M 2 (Cardíaco)
M 3 (Muscular Liso)
M 4 (Glandular)
Ácido Clorhídrico y Pepsina
PIRENZEPINA
• Poco uso clínico
• Acciones colaterales: sequedad de boca, constipación
ANTIMUSCARÍNICOS SELECTIVOS
PIRENZEPINA
Fármacos relacionados con el ÁCIDO
ANTIÁCIDOS
INHIBIDORES DE LA SECRECIÓN ÁCIDA
PROTECTORES DE LA MUCOSA
-Defienden la mucosa de la acción agresora del HCl y PEPSINA
PROTECTORES DE LA MUCOSA
COMPUESTOS DE BISMUTOSUCRALFATO
MISOPROSTOLCARBENOXOLONA
- Tb. actividad antibacteriana (Helicobacter pylori)
• Compuestos de Bismuto:
SALICILATO HIDRÓXIDO (crema de bismuto) SUBNITRATO CARBONATO DICITRATO TRIPOTÁSICO DE BISMUTO
PROTECTORES DE LA MUCOSA
COMPUESTOS DE BISMUTO
En contacto con las proteínas de la úlcera, y a pH ácido, forman QUELATOS que actúan como barrera y protegen el cráter del ÁCIDO y la PEPSINA
DROGA CANINOS FELINOS
Sales de Bismuto 0.3 – 2 g TOTAL (PO) 0.1 – 0.3 g TOTAL (PO)
Crema de Bismuto 10 – 20 ml TOTAL (PO) 10 – 20 ml TOTAL (PO)
• Compuesto de HIDRÓXIDO DE ALUMINIO y OCTASULFATO DE SACAROSA
• A pH < 4 (como en estómago), se POLIMERIZA formando una PASTA o GEL, que se une al cráter de la úlcera y no es desplazada por los alimentos
• Absorción mínima, por lo que no hay efectos sistémicos• ADMINISTRAR: alejado de las comidas y de otros fármacos
(especialmente los que aumentan el pH del estómago)
PROTECTORES DE LA MUCOSA
SUCRALFATO
HCl
K+
SUCRALFATO
DROGA CANINOS FELINOS EQUINOS
Sucralfato 0.5 – 1 g TOTAL (PO) 0.25 g (PO) 2 – 4 g TOTAL (PO)
• PROSTAGLANDINA SINTÉTICA (análoga de la PGE1)• Inhibe la producción de H+
• Efecto: Aumenta el FLUJO SANGUÍNEO Aumenta el MOCO Aumenta el BICARBONATO
• Reacciones adversas: Cólicos, Diarrea, ABORTO!!!
PROTECTORES DE LA MUCOSA
MISOPROSTOL
Cl
H+
H+
H+H+
HCO-3
PGE2
PGI2
MISOPROSTOL
DROGA CANINOS
Misoprostol 2 – 5 μg/kg (PO)
FARMACOLOGÍA GÁSTRICA
1. Secreción de sustancias
2. Contener la ingesta
Fármacos relacionados con el ÁCIDO
Fármacos relacionados con la MOTILIDAD
Fármacos relacionados con la MOTILIDAD
DEPRESORES DE LA MOTILIDAD
PROCINÉTICOS
EMÉTICOS
ANTIEMÉTICOS
BLOQUEANTES MUSCARÍNICOSOPIOIDES
DEPRESORES DE LA MOTILIDAD
- Uso: cuando úlcera cursa con dolor y espasmos
• Impiden acción de Ach sobre el ML: - Reducen tono muscular- Reducen frecuencia y amplitud de contracciones
BUTILESCOPOLAMINAMETILBROMURO DE HOMATROPINA
BLOQUEANTES MUSCARÍNICOS
- Disminuyen la motilidad intestinal
DIFENOXILATO LOPERAMIDA
OPIOIDES
Fármacos relacionados con la MOTILIDAD
DEPRESORES DE LA MOTILIDAD
PROCINÉTICOS
EMÉTICOS
ANTIEMÉTICOS
• Aumentan la MOTILIDAD• Favorecen el VACIADO GÁSTRICO
• Favorecen el tránsito del contenido gástrico hacia el intestino
PROCINÉTICOS
METOCLOPRAMIDACISAPRIDA
DOMPERIDONA
• Mecanismo de acción: Agonista 5 – HT4
Sensibiliza a los receptores colinérgicos a la acción de Ach Antagonista D2 central y periférico• Indicaciones: - Alteraciones de la motilidad (aumenta vaciado gástrico y evita
reflujo)
- Acción antiemética
PROCINÉTICOS
METOCLOPRAMIDA
METOCLOPRAMIDA
ACh
5-HT4
Aumenta TONO
RELAJA
Aumenta CONTRACCIONES
Se acelera el VACIADO GÁSTRICO
Disminuye elREFLUJO ESOFÁGICO
• No es antagonista de Dopamina: no es antiemético• Mecanismo de acción: Agonista 5 – HT4• Aumenta motilidad de: estómago, duodeno y colon• Indicaciones: - Alteraciones de la motilidad (aumenta vaciado gástrico y evita reflujo)
- Megacolon e íleo paralítico
PROCINÉTICOS
CISAPRIDA
METOCLOPRAMIDA CISAPRIDA
• Mecanismo de acción: Bloqueante de R dopaminérgicos periféricos
• Eficacia menor
• Buen antiemético
PROCINÉTICOS
DOMPERIDONA
DROGA CANINOS Y FELINOS EQUINOS
Metoclopramida 0.25 – 0.5 mg/kg (PO) (SC)
0.02 mg/kg/h (IV)
0.25 – 0.5 mg/kg (IV) (SC)
Fármacos relacionados con la MOTILIDAD
DEPRESORES DE LA MOTILIDAD
PROCINÉTICOS
EMÉTICOS
ANTIEMÉTICOS
• Provocan náuseas y vómitos como un efecto deseado y principal (no como reacción adversa)
EMÉTICOS
• Mecanismo de Acción:
De acción CENTRAL
De acción CENTRAL y PERIFÉRICA
De acción PERIFÉRICA
ZQG
CV
ECL dañada
5 – HT
N. Vagales
• Común en CARNÍVOROS y PORCINOS
• RUMIANTES no vomitan: expulsan contenido abomasal al rumen
• EQUINOS no vomitan: disposición del esfínter esofágico inferior (regurgitación: ruptura de estómago)
• Fármacos con reacción adversa: VÓMITO: Glucósidos cardiotónicos Xilazina Antineoplásicos Opiáceos
EMÉTICOS
De acción CENTRAL
De acción CENTRAL y PERIFÉRICA
De acción PERIFÉRICA
APOMORFINA XILAZINA
EMETINA CEFELINA
SULFATO DE COBRE SULFATO DE CINC
EMÉTICOS DE ACCIÓN CENTRAL
• Opioide (potente acción emética, poca acción depresora o analgésica)
• Mecanismo de acción: estimulación de los receptores dopaminérgicos de ZQG
• Efecto rápido: vómito a los 2 – 5 minutos
• Gatos: excitación de SNC
APOMORFINA
EMÉTICOS DE ACCIÓN CENTRAL
•Depresora de SNC (en anestesia: vómito es acción colateral)
• Gatos: droga de elección para provocar vómito
• Meanismo de acción: Agonista de R α2 de ZQG
XILAZINA
DROGA CANINOS FELINOS
Apomorfina 0.1 mg/kg (SC) -
Xilazina0.5 mg/kg (SC) (IM)
0.2 mg/kg (EV)
0.5 mg/kg (SC) (IM)
0.2 mg/kg (EV)
EMÉTICOS
De acción CENTRAL
De acción CENTRAL y PERIFÉRICA
De acción PERIFÉRICA
APOMORFINA XILAZINA
EMETINA CEFELINA
SULFATO DE COBRE SULFATO DE CINC
• Orígen: Cephaelis ipecacuanha
EMETINA CEFELINA
• Mecanismo de acción: irritación de la mucosa gástrica que, por vía refleja, produce vómito.
EMÉTICOS DE ACCIÓN CENTRAL Y PERIFÉRICA
EMÉTICOS
De acción CENTRAL
De acción CENTRAL y PERIFÉRICA
De acción PERIFÉRICA
APOMORFINA XILAZINA
EMETINA CEFELINA
SULFATO DE COBRE SULFATO DE CINC
EMÉTICOS DE ACCIÓN PERIFÉRICA
• No son muy confiables
SULFATO DE COBRE SULFATO DE CINC
EMÉTICOS
NO!!!!! INCONSCIENTES
CONVULSIONES
SHOCK
Ingestión de: sust. CORROSIVAS o PUNZANTES KEROSENE
Fármacos relacionados con la MOTILIDAD
DEPRESORES DE LA MOTILIDAD
PROCINÉTICOS
EMÉTICOS
ANTIEMÉTICOS
ANTIEMÉTICOS
• Se emplean ante VÓMITOS INCOERCIBLES
ANTIEMÉTICOS• Según MECANISMO DE ACCIÓN:
-Antagonistas DOPAMINÉRGICOS
-Antagonistas 5 –HT3
- Antagonistas H1
- Antagonistas MUSCARÍNICOS
• Otros de mecanismo incierto:
-Benzamidas: METOCLOPRAMIDA- Fenotiazinas: CLORPROMAZINA, ACEPROMAZINA, TIETILPERAZINA-Butirofenonas:DOMPERIDONA, DROPERIDOL, HALOPERIDOL
ONDANSETRÓN
DIMENHIDRINATO, DIFENHIDRAMINA, PROMETAZINA
ESCOPOLAMINA
GLCC, BENZODIAZEPINAS, CANABINOIDES
ANTIEMÉTICOS• Según MECANISMO DE ACCIÓN:
-Antagonistas DOPAMINÉRGICOS
-Antagonistas 5 –HT3
- Antagonistas H1
- Antagonistas MUSCARÍNICOS
• Otros de mecanismo incierto:
-Benzamidas: METOCLOPRAMIDA- Fenotiazinas: CLORPROMAZINA, ACEPROMAZINA, TIETILPERAZINA-Butirofenonas:DOMPERIDONA, DROPERIDOL, HALOPERIDOL
ANTIEMÉTICOS: Antagonistas Dopaminérgicos
• Inhibe al R D2 a nivel de ZQG
• Además agoniza al R 5-HT4 (procinético: estimula peristalsis gástrica y evita reflejo de vómito)
METOCLOPRAMIDACLORPROMAZINA, ACEPROMAZINA
DOMPERIDONA, DROPERIDOL, HALOPERIDOL
ANTIEMÉTICOS: Antagonistas Dopaminérgicos
• Inhibe al R D2 a nivel de ZQG
• Además antagonista de R muscarínicos y H1
METOCLOPRAMIDACLORPROMAZINA, ACEPROMAZINA
DOMPERIDONA, DROPERIDOL, HALOPERIDOL
ANTIEMÉTICOS: Antagonistas Dopaminérgicos
• Inhibe al R D2 a nivel de ZQG
METOCLOPRAMIDACLORPROMAZINA, ACEPROMAZINA
DOMPERIDONA, DROPERIDOL, HALOPERIDOL
ANTIEMÉTICOS• Según MECANISMO DE ACCIÓN:
-Antagonistas DOPAMINÉRGICOS
-Antagonistas 5 –HT3
- Antagonistas H1
- Antagonistas MUSCARÍNICOS
• Otros de mecanismo incierto:
ONDANSETRÓN
ANTIEMÉTICOS: Antagonistas 5 – HT3
•Mecanismo de acción: Antagoniza R 5- HT3
ONDANSETRÓN
ANTIEMÉTICOS• Según MECANISMO DE ACCIÓN:
-Antagonistas DOPAMINÉRGICOS
-Antagonistas 5 –HT3
- Antagonistas H1
- Antagonistas MUSCARÍNICOS
• Otros de mecanismo incierto:
DIMENHIDRINATO, DIFENHIDRAMINA, PROMETAZINA
• Inhiben el vómito provocado por HISTAMINA (CINETOSIS)
• Efecto máximo: a las 4 hs
ANTIEMÉTICOS: Antagonistas H1
DIMENHIDRINATO DIFENHIDRAMINA
PROMETAZINA
ANTIEMÉTICOS• Según MECANISMO DE ACCIÓN:
-Antagonistas DOPAMINÉRGICOS
-Antagonistas 5 –HT3
- Antagonistas H1
- Antagonistas MUSCARÍNICOS
• Otros de mecanismo incierto:
ESCOPOLAMINA
ANTIEMÉTICOS: Antagonista MUSCARÍNICOS
ESCOPOLAMINA
DROGA CANINOS
Metoclopramida 0.25 – 0.5 mg/kg (SC) (IM) (PO)
Acepromazina0.05 – 0.2 mg/kg (SC) (IM)
1 – 2 mg/kg (PO)
Domperidona0.1 – 0.5 mg/kg (IM)0.5 – 1 mg/kg (PO)
Ondansetrón 0.1 – 0.2 mg/kg (PO)
Difenhidramina 2 – 4 mg/kg (PO)