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UNIDAD NUMERO 1

¡ Capsulita le acompañará en su aprendizaje !

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TITULO

DEFINICIONES Y CONCEPTOS GENERALES EN

FARMACOLOGIA

VIAS DE ADMINISTRACION Y FORMAS

FARMACEUTICAS

¡ Observe y describa lo que ve en el dibujo ! ____________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________

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PRESENTACION En la vida cotidiana es usual escuchar palabras como: tableta, droga, jarabe, etc; en muchos casos utilizadas en forma indiscriminada al desconocer su significado real o características específicas. Estas palabras hacen parte del campo de la Farmacología. La ciencia de la Farmacología incluye aspectos teóricos y prácticos. Para abordarla se requiere identificar claramente una serie de términos y conceptos, que permitirán adquirir con mayor facilidad los conocimientos básicos, profundizar en los temas de interés y familiarizarse con el contenido del presente módulo. En esta unidad se describen definiciones generales que servirán de instrumentos para avanzar en el estudio y comprensión de los aspectos farmacológicos. Además se nombran los sitios del cuerpo humano que sirven como vías de administración de los medicamentos y las formas de presentación de los fármacos. ¿ Por qué le parece importante explorar el mundo de los medicamentos ? ______________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________

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OBJETIVO - PROBLEMA - Identificar y describir en forma clara y sencilla, los

términos, definiciones y conceptos básicos en Farmacología General.

- Identificar las vías de administración y las formas

farmacéuticas.

FARMACIA

Describa, el papel que usted desempeña en la farmacia donde labora: ______________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________

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EVALUACION DIAGNOSTICA Actualmente contamos con los medicamentos para tratar las enfermedades, los cuales contienen sustancias que han sido evaluadas y comprobadas científicamente. Se imagina: ¿Cómo trataban nuestros antepasados las enfermedades, cuando no existían los medicamentos?.

Escriba brevemente algunas formas utilizadas anteriormente para mejorar el estado de salud de las personas.

______________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________ En algún momento de nuestra vida y por causa de ciertas enfermedades hemos utilizado un medicamento, con el fin de mejorarnos. Recuerda cuándo fue la última vez y por qué lo usó?. ______________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________

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En su sitio de trabajo está rodeado de numerosos medicamentos que presentan diferentes formas farmacéuticas, por ejemplo, el acetaminofén en jarabe o tabletas. Escriba cinco medicamentos que recuerde con su respectiva forma farmacéutica: ____________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________ Ahora, responda las siguientes preguntas: - ¿Qué estudia la Farmacología? - ¿Qué es una forma farmacéutica? - ¿Qué sucede en el organismo cuando una persona se

toma un medicamento? - ¿Cuál es la vía de administración más utilizada?

¡ No se preocupe si no sabe las

respuestas,

poco a poco las descubrirá al

desarrollar el módulo !

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REFERENTE TEORICO CONCEPTUAL En el siguiente espacio dibuje su sitio de trabajo:

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DEFINICIONES GENERALES EN FARMACOLOGIA

Farmacología: Ciencia que estudia la actividad de los fármacos en los organismos vivos.

Fármaco: Es el principio activo del medicamento. Sustancia química con propiedades biológicas que se utiliza para prevenir, diagnosticar o tratar las enfermedades. Es obtenido por síntesis en el laboratorio o extraído de los productos naturales y luego purificado e identificado químicamente.

Medicamento: Es la presentación final del producto o forma farmacéutica. Lo que se vende y se compra en la farmacia. Está compuesto del fármaco o principio activo y de los excipientes o vehículos.

Droga: Es una sustancia o mezcla de sustancias extraídas de los productos naturales, que no han sido identificadas ni cuantificadas adecuadamente y que pueden tener utilidad en medicina. Este término también se ha utilizado para referirse a las sustancias que producen dependencia como la marihuana, la cocaína y el bazuco.

¡ Observe que fármaco y

medicamento son diferentes a droga !

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Forma farmacéutica: Es el aspecto físico del medicamento. Ejemplo: Cápsula, tableta, jarabe, crema.

Excipiente o vehículo: Sustancias que no producen efectos farmacológicos, empleadas en la elaboración y preparación de los medicamentos, para facilitar su administración, absorción, conservación o presentación. Ejemplo: Sustancias para dar sabor, sustancias para conservar, sustancia que permita la aplicación de una crema sobre la piel.

Placebo: Es una sustancia sin efectos farmacológicos, como el almidón, presentada en forma de medicamento para valorar las respuestas psicológicas a un tratamiento.

Biofarmacia: Se ocupa de la formulación farmacéutica y la preparación de los medicamentos, de manera que puedan ser utilizados por las personas y obtengan una respuesta adecuada. Para ello se tiene en cuenta las características particulares de cada principio activo.

Nombres de los principios activos y los

medicamentos: - Nombre Químico: Describe la estructura química del

principio activo. - Nombre Genérico: Es el nombre oficial del principio

activo o fármaco, con el cual puede identificarse el medicamento en todo el mundo. Ejemplo: acetaminofén, ácido acetilsalicílico, propranolol. Puede ser adoptado como nombre comercial sin ser exclusivo.

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- Nombre Comercial: Nombre dado a su producto por cada fabricante. Es la marca registrada del medicamento. Un medicamento puede tener varios nombres comerciales, por ejemplo: El acetaminofén según el laboratorio farmacéutico que lo produce, puede llamarse: dolex, acetan, tempra, acetaminofén Generichem, acetaminofén Gen-Far, etc. (Marcas registradas).

¡ Recuerde que un medicamento está

compuesto del principio activo o

fármaco y de los excipientes o

vehículos !

Farmacología clínica: Estudia los efectos de los fármacos en la especie humana.

Terapéutica: Utilización de distintos medios para la prevención y tratamiento de las enfermedades, por ejemplo: fisioterapia, farmacoterapia, radioterapia, etc.

Químico farmacéutico: Es un profesional universitario del área de la salud, cuya formación lo capacita para ejercer actividades profesionales y de investigación en el desarrollo, preparación, producción, control y vigilancia de los procesos y productos tales como medicamentos, cosméticos, preparaciones farmacéuticas con base en productos naturales y demás insumos de la salud

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relacionados con el campo de la Química Farmacéutica y en las actividades Químicas Farmacéuticas que inciden en la salud individual y colectiva (Ministerio de Salud). En algunos países se les denomina farmacéuticos.

Regente de farmacia: Tecnólogo auxiliar del profesional Químico Farmacéutico, en actividades de vigilancia y control de establecimientos farmacéuticos distribuidores, en el servicio de atención farmacéutica y en programas de capacitación y educación.

Expendedor de medicamentos o droguista: Persona al servicio de una droguería o farmacia que participa en la distribución de los medicamentos.

Origen de los fármacos Los fármacos pueden ser de origen:

Natural: producidos por la naturaleza como el hierro, los estrógenos, la insulina de origen animal, penicilinas naturales, etc.

Semisintético: resultan al modificar la estructura química de la sustancia inicial, como la fenilefrina un fármaco descongestionante nasal.

Sintético: cuando el fármaco se produce en un laboratorio como en el caso de algunos antibióticos y los antiinflamatorios.

Biotecnológico: producidos a través de técnicas genéticas como algunas vacunas y hormonas.

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VIAS DE ADMINISTRACION Y FORMAS

FARMACEUTICAS La vía de administración es el sitio donde se aplica el medicamento para que actúe allí o penetre al organismo para ser absorbido.

¡ Observe que a partir de la forma

farmacéutica como tableta, cápsula,

etc., se libera el principio activo o

fármaco en el momento y lugar

oportunos ! Las vías de administración de los medicamentos son las siguientes:

1. Enteral 2. Parenteral 3. A través de la piel 4. Inhalatoria 5. Nasal 6. Oftálmica 7. Otica 8. Vaginal

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1. Vía de administración enteral: son aquellas vías de administración relacionadas con el tubo digestivo (desde la boca hasta el recto). Comprenden:

1.1 Vía oral: los medicamentos se administran por la boca. Es la vía más natural y cómoda. El medicamento llega al estómago, donde se desintegra la forma farmacéutica y se disuelve el principio activo o fármaco.

1.2 Vía bucal: el medicamento se aplica sobre las mucosas de la boca (membranas que la recubren).

1.3 Vía sublingual: el medicamento se aplica debajo de la lengua. Para la vía oral se pueden utilizar las siguientes formas farmacéuticas:

a. Líquidas: - Soluciones: el principio activo se encuentra disuelto en un vehículo acuoso. Puede haber soluciones para administrar en gotas, soluciones para hacer enjuagues bucales, soluciones para hacer gárgaras, etc. Se incluyen los jarabes (los cuales contienen azúcar) y los elíxires (contienen agua y alcohol). - Emulsión: es una mezcla de aceite agua que permite la administración de algunos principios activos. - Suspensión: las partículas del principio activo se encuentran humedecidas y suspendidas en un líquido acuoso.

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b. Semisólidas: - Geles y jaleas: son preparados de consistencia gelatinosa, que se derriten fácilmente.

c. Sólidas: - Polvo: el medicamento está en partículas pequeñas. Debe agregársele agua antes de su uso, para que forme una solución o suspensión. - Gránulos: las partículas del medicamento son un poco más grandes que los polvos, también deben ser combinados con agua para su administración. - Cápsula: es una cubierta de gelatina que contiene polvo, gránulo o líquido. La cápsula se destruye en el estómago, las partículas se humedecen y se disuelven para ser absorbidas. - Pastilla: forma sólida para chupar. - Tableta: forma sólida que contiene polvo o gránulos en forma comprimida. Hay tabletas que liberan el fármaco en el intestino en forma rápida, otras lo hacen en forma lenta, programada o sostenida. El término píldora es muy utilizado por la gente pero no es un nombre técnico, podría corresponder a la tableta. - Gragea: tableta con una capa protectora que se desintegra en el estómago. La capa es para disminuir el sabor desagradable o para impedir la destrucción del principio activo por la luz, la temperatura o la humedad.

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Algunas cápsulas, tabletas y grageas están recubiertas por una capa protectora, que no se desintegra en el estómago, sino en el intestino. La capa evita que el principio activo sea destruido por el ácido del estómago ó que se irrite la mucosa que recubre el estómago y se les denomina grageas, cápsulas o tabletas entéricas.

1.4 Vía rectal: El medicamento se aplica en el recto. Por esta vía se utilizan: Forma farmacéutica sólida: los supositorios, preparados en los cuales el principio activo está unido a una sustancia como gelatina o glicerina que le permite disolverse en el recto. Forma farmacéutica líquida: Los enemas, soluciones para hacer lavados.

2. Vía de administración parenteral. Se refiere a las siguientes vías de administración:

2.1 Vía intravenosa: el medicamento se aplica directamente en la vena, por inyección.

2.2 Intramuscular: se aplica en el músculo, generalmente en la nalga.

2.3 Subcutánea: se aplica debajo de la piel, en el tejido graso.

2.4 Intradérmica: se aplica en la dermis, que es una capa de la piel.

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2.5 Raquídea: se aplica en el canal medular localizado en la columna vertebral a nivel de la cintura. Las formas farmacéuticas para estas vías están libres de contaminantes (son estériles) e incluyen: Soluciones o suspensiones en vehículos acuosos u oleosos. El medicamento puede presentarse en forma de polvo para disolverse en agua estéril (no en agua de la llave) y ser aplicado. La vía intravenosa es la de mayores riesgos porque el medicamento se está aplicando directamente en la sangre, debe hacerse con precaución y solo aplicar soluciones acuosas, nunca las oleosas ni las suspensiones. Los pellets, son formas farmacéuticas sólidas, de estructura cilíndrica, que contienen el principio activo y son colocadas vía subcutánea.

3. Vía de administración a través de la piel: el medicamento se aplica sobre la epidermis que es la capa más superficial de la piel. También puede colocarse sobre la piel un parche o disco para que el principio activo atraviese la piel y llegue a la sangre. Para esta vía se utilizan las siguientes formas farmacéuticas:

a. Formas farmacéuticas semilíquidas y semisólidas: - Lociones y linimentos: son formas semilíquidas que vehiculizan el principio activo en solución o suspensión.

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Si el líquido es agua o alcohol, se llama loción y si es aceite, se llama linimento. - Geles: son preparados semisólidos, viscosos, adhesivos, transparentes; se derriten al ser aplicados sobre la piel. - Cremas: son formas semisólidas que contienen mayor cantidad de vehículo acuoso que oleoso. - Pomada o ungüento: tiene mayor cantidad de vehículo oleoso. - Pasta: son pomadas mezcladas con polvos.

b. Formas farmacéuticas sólidas: - Discos y parches: son formas que contienen el principio activo y tienen una capa adhesiva para pegarse a la piel.

4. Vía inhalatoria: El medicamento se dirige hacia las vías aéreas principalmente pulmones. Las formas farmacéuticas para esta vía son: - Soluciones para nebulización - Soluciones para aerosoles - Polvos - Gases para anestesia general

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5. Vía de administración nasal: el medicamento se aplica en la capa que recubre las fosas nasales o sea en la mucosa de la nariz. Las formas farmacéuticas utilizadas para esta vía son: Líquidas: Como soluciones para administrar en gotas o soluciones para aerosol.

6. Vía de administración oftálmica: el medicamento se aplica en la membrana que recubre el ojo llamada conjuntiva o en los párpados. Las formas farmacéuticas para la vía oftálmica son:

a. Líquidas - Colirios: es una solución acuosa estéril. Se administra en gotas.

b. Semisólidas - Ungüentos

7. Vía de administración ótica: el medicamento se aplica en el oído. Las formas farmacéuticas son:

a. Líquidas: como soluciones para administrar en gotas.

b. Semisólidas: como cremas y ungüentos de aplicación local. El fabricante prepara las formas farmacéuticas líquidas con las características específicas para ser administradas

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en los ojos, en los oídos o en la nariz, por lo tanto no se recomienda intercambiarlas, es decir, aplicarse las gotas para los oídos o las gotas para la nariz en los ojos, a no ser que en la presentación comercial se especifique, ejemplo: betametasona (celestone soluciónR uso tópico en el ojo y en el oído).

8. Vía de administración vaginal: el medicamento se aplica en la vagina. Las formas farmacéuticas para esta vía son:

a. Sólidas -Ovulos: tienen excipientes para facilitar su desintegración. - Tabletas vaginales: también se desintegran y liberan el principio activo al contacto con las paredes de la vagina.

b. Semisólidas: como cremas de aplicación local.

c. Líquidas: como soluciones para lavados vaginales

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INTERACCION FARMACO ORGANISMO Cuando una persona recibe un medicamento se produce una relación o interacción entre el fármaco y el organismo (cuerpo de la persona). En esta interacción el organismo: absorbe, transporta, transforma y elimina el fármaco, en tanto que el fármaco produce sus efectos sobre el organismo. El fármaco viaja por la sangre de la persona como recorriendo vías.

Si el fármaco se ADMINISTRA por la boca, el tubo digestivo será el sitio de contacto inicial. Después de entrar al organismo pasa al esófago, luego al

estómago, allí se DESINTEGRA o rompe la forma farmacéutica, liberando el principio activo. Posteriormente

el principio activo se DISUELVE en los líquidos del tubo digestivo y queda listo para ser absorbido (entrada a la sangre). (Véase la figura de la siguiente página).

Luego se ABSORBE, METABOLIZA (transforma), se

DISTRIBUYE y se EXCRETA (salida del organismo).

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Mientras suceden las etapas anteriores el principio activo queda disponible para ejercer su acción y para ello se

une a un sitio especial de las células llamado receptor

donde desencadena el EFECTO (cambio en el organismo), por ejemplo, quita el dolor y la inflamación. Los pasos anteriores pueden clasificarse en fases. En el siguiente esquema podemos ver en forma resumida los pasos descritos y la fase a la cual corresponden:

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TOMA DEL MEDICAMENTO

FASE DESINTEGRACION DE LA

BIOFARMACEUTICA FORMA FARMACEUTICA

DISOLUCION DEL PRINCIPIO ACTIVO

FASE ABSORCION DISTRIBUCION

FARMACOCINETICA METABOLISMO EXCRECION

INTERACCION FARMACO-RECEPTOR

FASE

FARMACODINAMICA

EFECTO

Tomado del libro “Fundamentos de Farmacología en Terapéutica”.

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PROCESO DE EVALUACION

1. MOMENTO DE VERIFICACION GLOBAL DEL

CONOCIMIENTO A NIVEL INDIVIDUAL

¡ Ha entrado al mundo de la

Farmacología, bienvenido ! Complete los espacios con la respuesta que corresponda: -Es una forma farmacéutica líquida:_________________ _____________________________________________ -Ciencia que estudia los medicamentos:______________ _____________________________________________ - Sustancia que se agrega al principio activo, para formar el medicamento:_________________________________ ______________________________________________ - Una de las fases de la interacción fármaco-receptor:___ _____________________________________________ - Es la vía de administración más natural y cómoda:____

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2. MOMENTO DE REFLEXION Y PUESTA EN COMUN

DE LOS ASPECTOS RELACIONADOS CON LA

VIDA COTIDIANA DEL GRUPO Busque dos compañeros en su sitio de trabajo, cada uno deberá escoger un fármaco o medicamento y contar a los demás lo siguiente: Nombre genérico Nombre comercial Forma farmacéutica Vía de administración

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3. MOMENTO DE BUSQUEDA, CONSTRUCCION Y

AMPLIACION DEL CONOCIMIENTO A TRAVES DE

OTROS MEDIOS DE INFORMACION

“ Los libros facilitan nuestro aprendizaje, aprovechemos la lectura “

En la historia de la Farmacología encontramos datos interesantes. Lea el siguiente texto sobre el uso de las plantas por parte de los incas. " Para los incas el reino vegetal era el que proporcionaba el mayor número de medicamentos: raíces, hojas, flores, cortezas, madera,

savia y resina; cada uno de ellos tenía una propiedad terapéutica individual. La savia de las hojas de maíz aceleraba la curación de las heridas y los granos de maíz pulverizados, cocidos y mezclados con un licor fermentado, se usaban en la preparación de cataplasmas calmantes. Las cataplasmas de patatas eran

buenas contra la gota. La leche de cacahuete se usaba como somnífero. El pimentón indio aliviaba los dolores fuertes de muelas, y con la fruta de la pimienta falsa se hacía una bebida fermentada diurética, su resina era la base de un laxante suave y vomitivo. El bálsamo del Perú se utilizaba para embalsamar, y una

bebida hecha de madera rallada, tomada antes de comer, limpiaba el hígado y el bazo, y purgaba la vejiga. Las hojas de menta, picadas con clara de huevo, constituían la base de un emplasto usado para mantener en posición las piernas fracturadas. La raíz de tabaco, reducida a polvo y tomada con un poco de agua

caliente, con el estómago vacío, se prescribía como diurético y contra algunos dolores. Los incas tenían un conocimiento extraordinario de todos los recursos locales y sabían preparar los remedios con plantas, minerales y animales. Entre los centenares de plantas que

utilizaban, algunas siguen siendo poco conocidas y otras han sido estudiadas con los métodos científicos actuales, permitiendo nuevos adelantos en el desarrollo farmacológico ". El anterior texto es tomado del Libro "Historia de la Farmacia",

Ediciones Doyma, S.A. Barcelona (España). 1984.

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4. MOMENTO DE REUTILIZACION DEL

CONOCIMIENTO: APLICACION Y/O

INVESTIGACION

“ Aplicando lo aprendido valoramos su utilidad “

Busque tres medicamentos en los cuales aparezca el excipiente o vehículo y escríbalos a continuación:

Medicamento Excipiente o vehículo

____________________ _______________________ _______________________ ___________________________ _______________________ ___________________________

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UNIDAD NUMERO 2

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TITULO

¿QUE HACE EL CUERPO CON LOS

MEDICAMENTOS ?

Interpreta el dibujo anterior: ____________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________

PRESENTACION Los alimentos que ingerimos día a día para mantener nuestra salud física y mental en buenas condiciones, siguen varios procesos en el cuerpo, entre ellos tenemos: Entrada al cuerpo por la boca, llegada al intestino, paso a la sangre e ir hasta el sitio donde le corresponde estar, por ejemplo, el calcio lo obtenemos al tomar leche, pasa a la sangre y se dirige hacia los huesos para fortalecerlos. Otras sustancias llegan al sitio donde deben actuar, cumplen su función y luego son transformadas para salir del organismo.

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Así mismo, cuando tenemos enfermedades y queremos mejorarnos, el médico formula medicamentos, que en la mayoría de los casos deben ser administrados por vía oral, otros por vía intramuscular o intravenosa y algunos por vía local (para que actúen en el mismo sitio). Los medicamentos cumplen también procesos dentro del cuerpo humano y es importante tenerlos en cuenta porque cada persona tiene características especiales en sus órganos, por ejemplo, en estómago, hígado y riñón. Los órganos pueden estar sanos o pueden estar alterados debido a una enfermedad, como la hipertensión arterial, el alcoholismo, la obesidad, etc. En otras oportunidades la persona no está enferma sino que sufre cambios en sus órganos porque es una mujer en embarazo, un anciano o un niño. La presente unidad viaja a través del organismo explicando qué hace el cuerpo con los medicamentos, para comprender con mayor claridad la interacción fármaco-persona. En el siguiente espacio dibuja algunos órganos del cuerpo humano y recuerda sus funciones:

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OBJETIVO - PROBLEMA

- Determinar el papel que ejercen las diferentes estructuras

del cuerpo, con respecto a los medicamentos.

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EVALUACION DIAGNOSTICA

Vamos a suponer que usted se acaba de tomar una tableta de acetaminofén porque tiene dolor de cabeza, escriba en forma progresiva, contando poco a poco, los sitios que recorrerá la tableta dentro de su cuerpo: ______________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________

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____________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________

REFERENTE TEORICO CONCEPTUAL

¿ Qué crees que hace el cuerpo con las sustancias nutritivas que ingerimos al alimentarnos ? _______________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________________

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¿ QUE HACE EL CUERPO CON LOS

MEDICAMENTOS ?

En la unidad anterior se hizo un resumen sobre lo que pasaba con el medicamento al ser administrado por la boca (vía oral); recuerde que la forma farmacéutica se

desintegra y luego el principio activo o fármaco que

contiene el medicamento se disuelve en los jugos digestivos, así el principio activo o fármaco, está listo para pasar a la sangre. A partir de lo anterior, empieza

una fase denominada FARMACOCINETICA, definida en términos sencillos como lo que hace el organismo con los fármacos. Esta fase se divide en los siguientes pasos:

1. ABSORCION: Es el paso del principio activo o fármaco, del sitio de depósito a la sangre (circulación sanguínea), atravesando membranas (paredes), por ejemplo: - Del intestino a la sangre - De la piel a la sangre - Si está debajo de la lengua (vía sublingual) a la sangre - Si entra por pulmones en forma inhalada, a la sangre - Si se aplica intramuscular en la nalga, a la sangre, etc.

En algunos casos no hay absorción, por ejemplo, cuando se administra el medicamento directamente en la sangre, como en el caso de la vía intravenosa. En otros

casos, la absorción hacia la sangre del principio activo o fármaco puede ser de poca cantidad, como en el caso de la aplicación local, con el fin de que actúe allí mismo (aplicar una crema para evitar la inflamación).

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La siguiente ilustración muestra cómo sucedería la

absorción del intestino a la sangre:

INTESTINO SANGRE SANGRE

HIGADO

(Circulación general) Cuando se administra un medicamento por la vía oral, el

sitio principal donde se realiza la absorción es en el intestino delgado (esto sucede también con las sustancias que contienen los alimentos). El principio

activo o fármaco se absorbe a la sangre, luego va al hígado y sigue a la circulación general.

Biodisponibilidad: Es la cantidad de fármaco que llega a la sangre desde el sitio de aplicación y la velocidad a la cual lo hace. Estos factores son muy importantes porque si el fármaco llega adecuadamente a la sangre, estará disponible para ejercer su acción. La biodisponibilidad debe ser igual para los medicamentos con igual principio activo, por ejemplo, tres Piroxicam producidos por

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diferentes laboratorios farmacéuticos; sin embargo, no siempre se cumple esta característica, en parte porque la forma de preparación, los excipientes o la cantidad y la calidad del principio activo son diferentes. Así pues, podría suceder que dos de estos productos con Piroxicam se desintegren y liberen el fármaco, y el tercero sea eliminado del organismo sin sufrir desintegración; este sería un problema de calidad del medicamento.

2. DISTRIBUCION: Consiste en que el principio activo o fármaco, se reparte por el organismo, viajando a través de la sangre para llegar al sitio de acción. En este proceso debe cruzar diferentes membranas o paredes. Para poder viajar en la sangre debe pegarse a unas sustancias llamadas proteínas (hacen el papel de buses que transportan el principio activo). Si el principio activo va a salir de la sangre hacia un órgano o sitio de acción, abandona la proteína (se baja del bus) y pasa solo. La siguiente gráfica ilustra lo descrito:

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FARMACO

SANGRE

ORGANOS

SANGRE

PROTEINA

Al entrar en la circulación general, el principio activo o fármaco, inicialmente va a órganos con mayor riego sanguíneo (los cuales tienen mayor cantidad de sangre) como el cerebro, el corazón, los riñones, el hígado y los pulmones; luego va a otros menos irrigados como los músculos, el tejido adiposo (tejido graso) y la piel. Si la mujer está en embarazo y requiere utilizar medicamentos, éstos pueden ir vía sanguínea al feto o llegar a la leche materna y de allí pasar al recién nacido cuando la mamá lo está amamantando. Hay medicamentos que pueden afectar negativamente al feto o al recién nacido y por ello es importante consultar al médico en caso de que la madre esté enferma para evitar riesgos. Posteriormente, el principio activo abandona la sangre dejando la proteína, para llegar a su sitio de acción (esto

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se describirá en la próxima unidad). Después de ejercer la acción el principio activo es retirado del sitio y sigue los siguientes pasos:

3. METABOLISMO: Es el mecanismo por el cual el organismo transforma los fármacos, para que puedan actuar o en la mayoría de los casos para que puedan salir del cuerpo; por ello se ha denominado también

biotransformación. Estos cambios son realizados por unas sustancias llamadas ENZIMAS y suceden principalmente en el HIGADO, pero también pueden suceder en el músculo, el riñón, el intestino, el plasma, los pulmones, la piel, etc. Del hígado salen los metabolitos o sustancias en las que se convirtió el fármaco, sea para actuar o sea para ser eliminados de la sangre y excretados por la orina.

¡ No todos los fármacos sufren

biotransformación en el hígado !

Cuando una persona está tomando varios medicamentos que se metabolizan en el hígado, puede haber cambios

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en las características farmacológicas de cada uno, por ejemplo: aumentar o disminuir su efecto. Además si la persona sufre enfermedades del hígado puede alterarse el metabolismo del fármaco y su efecto.

4. EXCRECION: Consiste en la salida del fármaco y sus metabolitos (si los tiene) del organismo, se realiza principalmente por el RIÑON, a través, de la orina; pero también puede ser por el intestino (en las heces), las lágrimas, el sudor, la saliva, los pulmones, la bilis y la leche materna. Las etapas descritas anteriormente, suceden en forma simultánea, es decir, una parte del fármaco se estará

absorbiendo en intestino, otra se estará distribuyendo a los diferentes órganos, otra estará siendo

transformada en el hígado y la otra parte estará siendo

excretada por el riñón.

Tiempo de vida media de eliminación (t1/2): Es el tiempo requerido para que se elimine de la sangre el 50% del fármaco administrado. Este concepto es importante porque a través de él, utilizando fórmulas matemáticas, cálculos y pruebas en el laboratorio, los investigadores

determinan el intervalo con el cual se deben administrar los medicamentos (cada cuánto se va a administrar) y la

dosis requerida para lograr el efecto. Por lo tanto, la dosificación (cálculo de la cantidad y la frecuencia con que debe tomarse el medicamento) no es un concepto caprichoso, sino que obedece a investigación científica.

PROCESO DE EVALUACION

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1. MOMENTO DE VERIFICACION GLOBAL DEL

CONOCIMIENTO A NIVEL INDIVIDUAL

Le estamos siguiendo la pista al

medicamento dentro del organismo.

¿Qué le parece?

Cuando el medicamento ingresa al cuerpo humano recorre diferentes sitios, entre ellos los órganos; estos ejercen sobre los medicamentos distintas acciones. Al frente de cada órgano escriba el papel que ejerce cuando se ingiere un medicamento por vía oral, para prevenir o tratar una enfermedad:

Hígado:

Sistema sanguíneo:

Riñón:

Intestino:

2. MOMENTO DE REFLEXION Y PUESTA EN

COMUN DE LOS ASPECTOS RELACIONADOS

CON LA VIDA COTIDIANA DEL GRUPO

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Reúnase con dos personas y busquen en el cuadro de letras las respuestas a los siguientes interrogantes:

a. Vía por la cual viajan los fármacos para distribuirse por todo el organismo.

b. En este sitio se realiza el metabolismo de los fármacos.

c. Es la vía de administración más cómoda que existe.

d. Por este órgano se excretan la mayoría de los fármacos.

e. Sitio donde se aplican las gotas oftálmicas.

A S O P L C A

T D R E A D E

S H I G A D O

E P Ñ N O B R

R A O J O S A

S A N G R E L 3. MOMENTO DE BUSQUEDA, CONSTRUCCION Y

AMPLIACION DEL CONOCIMIENTO A TRAVES DE

OTROS MEDIOS DE INFORMACION

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El siguiente cuadro contiene algunas características farmacocinéticas de medicamentos muy utilizados. Analice detalladamente la información y responda luego los interrogantes:

Medicamento

Vía de

administración

Excreción

renal (%)

Intervalo de

administración

Acetaminofén oral 3 cada 6 horas

Amoxicilina oral 52 cada 8 horas

Captopril oral 50 cada 12 horas

Fenobarbital oral

intramuscular

24 cada 24 horas

Furosemida oral

intravenosa

66 cada 8 horas

a. ¿Cuáles medicamentos del cuadro se administran

principalmente por vía oral?

b. ¿Cuáles medicamentos se excretan en gran cantidad por el riñón?

c. ¿Cuáles medicamentos tienen un intervalo de administración largo?

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d. ¿Cuáles medicamentos tienen un intervalo de administración corto?

e. ¿Con cuáles medicamentos habría problema en caso de

personas con daño del riñón?

4. MOMENTO DE REUTILIZACION DEL

CONOCIMIENTO: APLICACIÓN Y/O

INVESTIGACION

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Cuando esté en su sitio de trabajo observe algunas características de las presentaciones comerciales como:

Aparece el nombre comercial solo ó aparece acompañado de la palabra: oros, retard, SR, etc; lo que significa que el medicamento se puede administrar con un intervalo de dosificación mayor del normal, por ejemplo:

AdalatR (nifedipino) se administra cada 8 horas y Adalat orosR (nifedipino de acción prolongada) se

administra cada 24 horas.

Puede cambiar la cantidad de principio activo o fármaco, ejemplo:

BactrimR (trimetoprim-sulfametoxazol) con 400+80 mg de fármaco respectivamente y BactrimR F con 800+160 mg de fármaco.

Puede presentarse un principio activo o más, ejemplo: ClarityneR (loratadina) y ClarityneR D (loratadina más

pseudoefedrina). Lo invito a que analice otros ejemplos cuando los vaya identificando y tenga en cuenta que estos medicamentos no se pueden intercambiar.

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