Universidad Nacional Au tónoma de Honduras.
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Universidad Nacional Autónoma de Honduras. Grupo # 2. I N S U F I C I E N C I A C A R D I A C A Glucósidos digitálicos. IECA. ARA II.
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Universidad Nacional Au tónoma de Honduras. Grupo # 2. I N S U F I C I E N C I A. C A R D I A C A. Insuficiencia Cardiaca. Situación en la que el corazón es incapaz de mantener un gasto cardiaco adecuado para cubrir todos los requerimientos metabólicos del organismo. - PowerPoint PPT Presentation
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Universidad Nacional Autónoma de Honduras.Grupo # 2.
INSUFICIENCIA
CARDIACA
Glucósidos digitálicos.
IECA.
ARA II.
INSUFICIENCIA CARDIACA.Situación en la que el corazón es incapaz de mantener un gasto cardiaco
adecuado para cubrir todos los requerimientos metabólicos del organismo.
* Resultado final de la mayoría de las Enfermedades cardíacas primarias y de deterioro del corazón.
CLASIFICACIÓN SEGÚN CLÍNICA. Grado I: no se experimenta limitación física al movimiento, no aparecen
síntomas con la actividad física rutinaria, a pesar de haber disfunción ventricular.
Grado II: ligera limitación al ejercicio, aparecen los síntomas con la actividad física diaria ordinaria, por ejemplo subir escaleras resultando fatiga, disnea, palpitaciones y angina, entre otras. Desaparecen con el reposo o la actividad física mínima.
Grado III: marcada limitación al ejercicio, Aparecen los síntomas con las actividades físicas menores, como el caminar, y desaparecen con el reposo.
Grado IV: limitación muy severa, incapacidad para realizar cualquier actividad física. Aparecen los síntomas aún en reposo.
FACTORES QUE AUMENTAN EL RIESGO.Enfermedad coronaria.Antecedentes de Infarto de Miocardio.HTA.Hipertrofia del ventrículo Izquierdo.Valvulopatía.Diabetes.Obesidad.Tabaquismo.Edad avanzada.Alcoholismo.Cardiopatía congénita.
SÍNTOMAS.♥ cardiovasculares: Angina de pecho, Fatiga, Debilidad, palpitaciones.♥ Pulmonar: Disnea de esfuerzo, Ortopnea, DPN, Apnea.♥ Gastroenterológicos: Dolor abdominal, Distención abdominal, Constipación/diarrea, Anorexia. ♥ Neurológico: Ansiedad/pánico, Depresión, Confusión.♥ Renales: Nocturia, Oliguria.
EL TRATA
MIENTO FARMACOLÓGICO DE LA
INSUFIC
IENCIA CARDIACA E
STA D
IRIG
IDO A
DISMINUIR
EL CONSUMO CARDIACO DEL
OXIGENO
MEDIANTE LOS
SIGUIENTES
MECANISMOS. Disminuyendo la frecuencia cardiaca. Disminuyendo la presión telesistolica
y telediastolica del ventrículo. Mejorando el flujo sanguíneo
coronario. Evitando la trombosis coronaria.
FAMILIAS DE FÁRMACOS
UTILIZADOS EN IC.
Glucósidos
Digitales.
Tratamiento con:
IECA. ARA II.
*Digoxina. Diuréticos. *Enalapril. *Losartan.
Antiplaquetarios.
Captopril. *Olmesartan.
Anticoagulantes.
Lisinopril. Irbess
Bloqueadores de Canales de Calcio.
Fosinopril. Candes.
Valsartan.
GLUCÓSIDOS
DIGITÁLIC
OS.
La acción farmacológica fundamental de los glucósidos cardiacos , es la capacidad que tienen estos agentes de aumentar la fuerza de la contracción miocárdica que se evidencia por un aumento en la velocidad y grado de acortamiento de los miocitos independientes de la longitud inicial de estos.
Esta acción inotrópica positiva es la principal responsable de la mayor parte de los efectos beneficiosos que se observan en los pacientes con ICC. Estos efectos inotrópicos se observan en el musculo auricular y ventricular .
*DIG
OXINA.
Mecanismo de acción: Inhibidor potente y selectivo de la subunidad alfa de ATP-asa , se produce entonces un incremento de la concentración intracelular de sodio que indirectamente produce un aumento de calcio intracelular ( el aumento de sodio intracelular disminuye el intercambio normal de sodio extracelular por calcio intracelular) el aumento de calcio intracelular seria el responsable final del aumento de la fuerza de la contracción que producen los digitálicos. Esta unión es de características reversibles.
Indicaciones terapéuticas: ICC. Fibrilación auricular, aleteo auricular, taquicardia paroxística supra ventricular.
Farmacocinética.
Biodisponibilidad 60 al 80% (Oral)
Unión proteica 25%
Metabolismo hepático (16%)
Vida media 36 a 48 horas(en pacientes con función renal normal)
3.5 a 5 días(pacientes con función renal alterada)
Excreción Renal
Contraindicaciones:
1. Hipersensibilidad. 2. Bloqueo cardiaco intermitente o bloqueo auriculoventricular de 2º grado.
Arritmias por intoxicación de digitálicos.3. Arritmias supra ventriculares asociadas con una vía accesoria
Auriculoventricular, como en el caso del s. de Wolff-Parkinson-White.4. Taquicardia ventricular o en fibrilación ventricular. 5. Cardiomiopatía hipertrófica obstructiva.
Advertencias y precauciones:
• Enfermedades tiroidea. • Ancianos.• I.R.• I.H.• Enfermedades respiratoria grave.
Embarazo: Sólo debe considerarse cuando el beneficio clínico esperado del tratamiento para la madre supera cualquier posible riesgo para el feto en desarrollo.
Lactancia: Aunque la Digoxina se excreta en la leche materna, las cantidades son mínimas y la lactancia no está contraindicada.
Reacciones adversas: Anorexia, náuseas, vómitos, diarrea, debilidad, apatía, fatiga, malestar, dolor de cabeza, alteraciones de la visión, depresión e incluso psicosis, bradicardias y arritmias.
Interacciones:
Se dan con la colestiramina , caolin pectina, y los antiacidos pueden alterar la absorción de la Digoxina , disminuyendo su biodisponibilidad en un 25% .
Los antibióticos orales , la eritromicina, y la tetraciclina ,pueden aumentar sus niveles en 10 a 40%.
También lo hacen en grado significado la quinina , el verapamilo, y la amiodarona.
DIURÉTIC
OS.Se denomina diurético a toda sustancia que al ser ingerida
provoca una eliminación de agua y sodio en el organismo, a través de la orina.
• Furosemida • Bumetanida• Torsemida• Acido Etacrinico
Diuréticos de ASA(o con
acción en el asa de henle
• Hidroclorotiazida• ClorotiazidaDiuréticos
Tiazidicos
• Espironolactona• Amilorida• triantereno
Diurético ahorradores de potasio
Se utilizan medicinalmente para reducir la hipertensión arterial (solos o en combinación con otras sustancias), en las cardiopatías congestivas, y en todas aquellas situaciones clínicas en las que es necesaria una mayor eliminación de líquidos: edemas (de los miembros inferiores, de pulmón, etc.), accidentes cerebrales vasculares, retorno venoso alterado, cirrosis hepática etc.
ANTIPLAQUETARIO
S.Inhibidores potentes de la función plaquetaria. Estos funcionan para evitar que se formen coágulos de sangre. Los coágulos de sangre se vinculan directamente a ataques cardíacos y accidentes cerebro-vasculares.
Acido acetil salicílico: Inhibe la actividad de la COX por acetilación TXA2.
Metabolismo hepático.
Distribución todos los tejidos corporales y liquido intracelular.
Eliminación renal.
Dosis: 75mg-100mg/día.
ANTICOAGULANTES.
Grupo de sustancias de distintas naturalezas químicas relacionados por su efecto biológico.
Son importantes en la patogénesis de la trombosis arterial. Son potencialmente efectivos en la prevención y tratamiento de la arterioesclerosis.
*Warfarinas:
Dosis:Adultos 5-10 mg/día. Vida media de: 36 horas.
BLOQUEADORES DE
CANALES DE C
ALCIO.
Dihidropiridinas:
NifedipinaVerapamilo Diltiazem
Eficaces para tratar la hipertensión Uso desalentador ya que empeoran la disfunción ventricular sistólica
Para Insuficiencia Cardiaca debida a una taquiarritmias supra
ventriculares
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IECA.Interviene decisivamente en los mecanismos fisiopatológicos en la I.C ( ocasiona remodelamiento anormal del miocardio).
Suprimen la producción de angiotensina II y de aldosterona disminuyendo la actividad de SNS y potencia los efectos de los diuréticos
Los inhibidores de la ECA se eliminan predominantemente por los riñones. Por ende la función renal alterada disminuye mucho la depuración plasmática de casi todos los inhibidores de la ECA, y en sujetos con deterioro renal es necesario reducir las dosificaciones de estos compuestos.
PUEDEN CLA
SIFICARSE EN TRES G
RUPOS CON
BASE EN LA ESTRUCTURA QUÍM
ICA:
fármacos que contienen sulfhidrilo.
relacionados desde el punto
de vista estructural
con el captopril
ej. , fentiapril, pivalotril,
compuestos que contienen
dicarboxilo
relacionados, en el aspecto estructural,
con el elanapril
ej., lisinopril, benazepril
medicamentos que
contienen fósforo
muestran relación
estructural con el
fosinopril.
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*ENALAPRIL.
El maleato de enalapril, el segundo inhibidor de la ECA aprobado en estados unidos, no es un pro fármaco altamente activo y, como tal, debe de sufrir hidrolisis por esterasas en hígado para producir el acido dicarboxilico original activo, enalaprilat, este ultimo es un inhibidor muy potente de la ECA
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EL enalapril se absorbe con rapidez por vía oral y tiene biodisponibilidad oral de alrededor de 60% (que no se reduce por los alimentos).
Si bien las concentraciones plasmáticas máximas ocurren antes de una hora, las cifras de enalaprilat no alcanzan un máximo sino hasta las tres a cuatro horas.
El enalaprilat posee vida media de solo 1.3 horas; no obstante debido al enlace estrecho con la ECA tiene, tiene vida media plasmática de unas 11 horas.
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Dosificación:
V.O.
Varía de 2.5 a 40 mg/día (dosificación única o dividida).
2.5 y 5 mg/día son adecuados en el inicio del tratamiento contra insuficiencia cardiaca e hipertensión, respectivamente.
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CAPTOPRIL.Es el primer Inhibidor de la Enzima Convertidora de Angiotensina por vía oral y se introdujo en 1977.
Indicaciones: Hipertensión arterial, Insuficiencia cardiaca congestiva, Infarto de miocardio, Nefropatía diabética.
Precauciones Generales:
• Angioedema• Enfermedades Vasculares del Colágeno• Hiperpotasemia.
Restricción de Uso en el Embarazo y Lactancia:
Categoría de riesgo C (primer trimestre) Categoría D (segundo y tercer trimestres) *Morbilidad y mortalidad fetal y neonatal.
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Reacciones Adversas: Renales. Hematológicas. Dermatológicas. Cardiovasculares.
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LISINOPRIL.
Está indicado en el manejo de la hipertensión media a severa.
Contraindicado: Reacciones de Hipersensibilidad.
Precauciones Generales:
Puede presentarse hipotensión en pacientes hipertensos tratados con LISINOPRIL.
Al igual en ICC, Cardiopatía Isquémica o con enfermedades cerebro-vasculares.
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Restricción de uso en Embarazo y Lactancia: puede causar morbi-mortalidad fetal y neonatal, principalmente cuando se administran durante el segundo y tercer trimestre del embarazo.
* No se conoce si el fármaco es excretado en la leche.
Efectos Adversos:
• Son leves y transitorios, como • Hipotensión. • Mareo.• Cefalea.• Diarrea.• Náuseas. • Vómito. • Fatiga.• Astenia.• Tos. • Erupción cutánea.
FOSINOPRIL.
Funciona al disminuir ciertos productos químicos que comprimen los vasos sanguíneos, permitiendo que la sangre circule con fluidez y que el corazón bombee en forma más eficiente.
Se usa solo o en combinación con otros medicamentos para tratar la hipertensión. También se usa en combinación con otros medicamentos para tratar la insuficiencia cardíaca.
FARMACO Rango de dosis (mg)
Frecuencia de administración
Dosis objetivo para conseguir aumento de la supervivencia
Captopril 6,25 - 150 tres veces al día 50 mg tres veces al día
*Enalapril 2,5 - 20 dos veces al día 10 mg dos veces al día
Lisinopril 2,5 - 40 una vez al día -
ARA II.
En los últimos tiempos ha aparecido una nueva familia de antihipertensivos, también activos sobre el SRAA: los antagonistas de los receptores de la angiotensina II (ARA II) que, al igual que los IECA, actúan sobre el SRAA, pero con un mecanismo de acción diferente.
Ya que no inhiben la conversión de angiotensina I a angiotensina II, sino que bloquean la unión de ésta a los receptores tipo 1 de la angiotensina II (AT1) –presentes en numerosos tejidos (tejido muscular liso, glándula adrenal y miocardio)–; y, como consecuencia, inhiben su efecto vasopresor y liberador de aldosterona.
*LOSARTAN.
Indicaciones:
Hipertensión arterial esencial leve a moderada como monodroga o en combinación con diuréticos. Insuficiencia cardíaca.
Reducción del riesgo de morbilidad y mortalidad cardiovascular en pacientes hipertensos con hipertrofia ventricular izquierda.
Protección renal en pacientes con diabetes tipo 2 y con proteinuria.
DOSIS:
Dosis media aconsejada 50 mg/diaria.
-. En >75 añoso con deterioro de la función hepática se aconseja iniciar el tratamiento con 25 mg/día.
-. En sujetos hipertensos refractarios o que no responden a la dosis habitual se puede llegar a 100mg diarios, pero dosis superiores no tienen mayor efecto.
Efectos adversos:
Los efectos adversos más comúnmente registrados fueron:
• Vértigos(3,5%). • Tos (3,4%). • Diarrea (2,4%). • Dispepsia (1,3%).
La frecuencia de las reacciones adversas al Losartan no parecen estar relacionadas con la dosis, y son similares según sexo, raza y edad.
Contraindicada: Está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad al Losartan y durante el embarazo.
*OLMESARTÁN.
Indicaciones: en el tratamiento de hipertensión arterial.
Farmacocinética:-. Concentración plasmática máxima: 1-2 horas-. Semivida: 13 horas-. Biodisponibilidad: 26%-. Eliminación Renal/ Biliar: 40/60 %-. No hay afectación por insuficiencia renal y hepática -. No tiene interacción con los alimentos
Dosis: Adultos: . 80-320 mg/día.
El efecto antihipertensivo es evidente a las 2 semanas de inicio y alcanza el máximo aproximadamente a las 8 semanas siendo dosis-dependiente.
*La seguridad y eficacia no se ha establecido en niños ni en menores de 18 años Reacciones adversas:
El mareo es la reacción adversa más frecuente. • Síntomas gripales• Dolor abdominal.• Diarrea.• Dolor torácico.• Fatiga.• Edema periférico.
*Menos frecuentes : hipotensión, Rash y cefaleas.
Interacciones farmacológicas:
El proceso de de-esterificación del Olmesartan no está mediado por el citocromo P450, lo que contribuye a la casi ausencia de interacciones con otros fármacos. Contraindicaciones:
-. Hipersensibilidad. -. En el 2 y 3 trimestre del embarazo. -. Obstrucción biliar. -. Insuficiencia hepática.
*No se recomienda el uso con: diuréticos ahorradores de potasio.
IRBESARTAN, VALSARTAN,
CANDESARTAN.
Irbesartan.• Concentración
plasmática máxima: 1.5-2 horas
• Semivida: 11-15 horas• Biodisponibilidad: 60-80
%• Eliminación Renal/Biliar:
20/80 %• No hay afectación por
insuficiencia renal y hepática
• Dosis: 150-300mg/ dia• No hay interacción con
los alimentos
Valsartan.• Concentración
plasmática máxima: 2-4 horas
• Semivida: 6 horas• Biodisponibilidad: 25 %• Eliminación Renal/Biliar:
20/80 %• afectación por
insuficiencia renal y hepática : no/si
• Dosis: 80-160mg/ dia• Si hay interacción con
los alimentos
Candesartan.• Concentración
plasmática máxima: 3-4 horas
• Semivida: 9 horas• Biodisponibilidad: 15 %• Eliminación Renal/Biliar:
33/67 %• afectación por
insuficiencia renal y hepática : si/no
• Dosis: 4-16mg/ dia• No hay interaccion con
los alimentos
