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Composiciones para eliminar el velloTipo de documento y número:Patente de Estados Unidos US7939054Tipo de código:B2Resumen:La invención comprende una composición para la depilación comprende al menos un folículo del pelo orgánicos agente penetrante y al menos un inhibidor de la enzima con el fin de lograr la inactivación permanente del folículo piloso, y los métodos de depilación con el mismo.Inventores:Trigiante, Giuseppe (Pisa, IT) Número de solicitud:11/977968Fecha de publicación:10 de mayo 2011Fecha de presentación:26 de octubre 2007Exportación de citas:

Haga clic para la generación automática de la bibliografía     Clase principal:424/70.1Otros cursos:514/724Internacional de las clases:A61Q9/04 ; A61K31/045Referencias nacionales de patentes:

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ACTUALIDAD DE COMPOSICIÓN PARA QUITAR PERMANENTE DE PELO

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La REFERENCIA AL USO RELACIONADO

Este uso demanda la ventaja de Ser. EE.UU. aplicación provisional. N º 60/854, 809, presentó 27 de octubre 2006, se incorporan por referencia.

Reclamaciones:Lo que se exige:1. Una composición tópica para la depilación comprende al menos un folículo del pelo orgánicos agente penetrante y

al menos un inhibidor de la enzima, en donde el folículo del pelo orgánicos agente penetrante es heptanol y el inhibidor de la enzima es atractilosida.

2. La composición según la reivindicación 1, en el folículo del agente penetrante está presente en una cantidad de cerca de 50% a 99% en peso de la composición.

3. La composición según la demanda 1, en donde el inhibidor de la enzima está presente en una cantidad de alrededor de 2% a 50% en peso de la composición.

4. Un método para la eliminación de cabello que comprende: eliminar el vello por depilación, aplicación de la composición de la demanda 1 en un área de aplicación durante un tiempo suficiente para inducir la eliminación del vello, y la eliminación de la composición de la zona de aplicación.

Descripción:

CAMPO DE LA INVENCIÓN

La invención pertenece al campo de la depilación permanente mediante una formulación dotado con la capacidad de llegar a la papila y se inactivan, por lo que resulta en menor rebrote o en última instancia, la inactivación permanente del folículo.

ANTECEDENTES DE LA INVENCIÓN

El exceso de vello corporal (hirsutismo) es causada por muchos factores, principalmente genéticos y hormonales, pero también puede ser causada por sustancias químicas y medicamentos, como el minoxidil. Erkkola R ", hirsutismo: definiciones y las causas" . Ann Med, 22 (2) :99-103 (1990). La hormona masculina testosterona juega un papel fundamental en el hirsutismo hormonal como su efecto sobre el pelo del cuerpo es más gruesa y melanize (pigmento) al pelo. Paradójicamente, la misma hormona que causa un efecto contrario en el pelo del cuero cabelludo, provocando la alopecia androgenética (calvicie de patrón masculino), y los dos fenotipos se asocian comúnmente. Este efecto no es visible antes de la pubertad y, aunque observa sobre todo en los hombres, también afecta a las niñas. En la sociedad moderna no hay necesidad biológica para el pelo del cuerpo, a excepción de la estética sexual en los hombres. En las mujeres, sin embargo, el pelo del cuerpo es casi siempre visto como desagradable y su presencia puede causar angustia en las mujeres afectadas, que por lo general prefieren los cuerpos sin problemas. Por otra parte, incluso en los hombres la presencia de vello corporal excesivo o su localización en áreas específicas (espalda, hombros) es no deseado y hay una presión creciente mercado de los métodos para eliminarlos.

La depilación tiene una larga historia muy. Scott et al. "Depilación", cutis, 46 (3), 216-217 (1990). En la antigüedad, todo tipo de métodos de fantasía se utilizaron para este fin, incluida la depilación con pinzas y el afeitado con conchas y piedras pómez, adición de sacarosa, depilación con cera y la disolución del cabello con sustancias cáusticas. La mayoría de los tratamientos fueron dolorosas y peligrosas para la piel y, además, que no causó la desaparición permanente del pelo que en vez volvió a crecer después de períodos variables. Sin embargo, el logro de la eliminación permanente del vello es mucho más difícil y sólo recientemente han permanente los métodos de depilación ha desarrollado.

La depilación por medios químicos es un procedimiento establecido, pero el efecto es siempre temporal ya que no formulación química disponibles en la actualidad es capaz de penetrar profundamente en el folículo del pelo y acceder al compartimiento de regeneración del cabello, llamada la papila dérmica. Por lo tanto, la eficacia se limita al cabello propio, que rápidamente se está regenerado por la papila.

Esto se debe a la estructura del folículo piloso. La figura. 1. Cada folículo piloso cuenta con un oscuro, alargando la columna de las células muertas cornificadas llamado el eje del pelo. Este es el pelo visible y se extiende desde el bulbo por encima de la piel. En la base del eje se encuentra un foco de proliferación, que consiste en una matriz de queratinocitos proliferación activa, que producen el eje del pelo, alrededor de un órgano en forma de cono de pino hechas de mesenquimal (dérmica) llamadas células de la papila dérmica. Este órgano centraliza el control del crecimiento del vello. Proporciona la matriz con las señales químicas que proliferan provocando el crecimiento del cabello. Al mismo tiempo que regula el ciclo de crecimiento del cabello, lo cual es típico de todo el pelo. La figura. 2.

Cada pelo pasa por una fase de crecimiento llamado anagen, seguido por una fase de desprendimiento del telogen llamada, al final del cual el pelo se cae y una nueva matriz es convocado por la papila dérmica para producir un nuevo eje. Bowden et al. "Caracterización y localización cromosómica de los genes humanos específicos-queratina del pelo y comparativo de la expresión durante el ciclo de crecimiento del pelo," J. Dermatol Invest., 110 (2), 158-164 (1998). Este ciclo continúa durante toda la vida y no está influenciada por el afeitado, porque la parte externa del tallo del pelo está hecho de tejido muerto y no se puede comunicar cualquier información a la bombilla. Cada vez que un pelo es arrancado el hecho traumático produce la pérdida de la matriz y de eje de pelo toda la papila dérmica, pero casi siempre es dejado atrás, si no fuera así pinzas sería permanente. La papila dérmica a continuación, se reinicia la producción del pelo como si el cabello se había caído por su propia cuenta. Por eso todos los métodos de depilación que actúan sobre el eje del pelo son temporales. Sólo mediante la inactivación de la papila dérmica puede depilación permanente se logrará.

Los actuales métodos de depilación se pueden clasificar en dos categorías: los métodos que tienen como objetivo el tallo del cabello (por ejemplo, máquinas de afeitar, pinzas, cera, depilación oriental) y los métodos que tratan de orientar la papila dérmica del cabello (por ejemplo, la electrólisis y tratamiento con láser). Los primeros son fáciles de aplicar, pero sólo puede proporcionar efecto temporal. Orientación de la papila dérmica es una tarea mucho más complicada ya que se encuentra en la dermis profunda y no puede ser removido por medios mecánicos. Es muy difícil dañarlo sin causar daño a la piel al mismo tiempo. Sólo recientemente han surgido dos tecnologías capaces de dirigir con eficacia este orgánulo.

electrólisis del pelo fue descrita por primera vez en 1875 por un médico llamado Charles E. Michels. La técnica consiste en insertar un conductor de metal fino abajo en el tallo del pelo. Una corriente eléctrica es aplicada a continuación, y el bulbo piloso destruidos por sobrecalentamiento (electrólisis térmica) o por la generación local de electroquímica de compuestos cáusticos (electrólisis galvánica). Debido a que el bulbo del cabello es blanco, la técnica ofrece la depilación permanente. Los principales inconvenientes de la electrólisis son su ritmo lento (sólo un folículo puede ser tratada por aplicación), su adolorimiento, y el riesgo de cicatrización si el cuidado suficiente para no se ejerce. Sin embargo, la electrólisis es ahora muy popular en todo el mundo.

El método más modernos para la depilación permanente se realiza utilizando un láser. Mandt et al,. "Hoy depilación: Fisiología del folículo piloso y foto-depilación clínica", J. Investig Actas Symp del Dermatol., 10 (3), 271 a 274 (2005). Esta técnica fue descubierta por casualidad a finales de 1970 y desde entonces se ha convertido en la tecnología más popular en el mercado. depilación láser funciona mediante la aplicación de pulsos intensos de luz láser a una determinada longitud de onda en el pelo después de haber sido afeitado. El principio es que, siendo el eje del pelo de un color diferente al del resto de la piel, se absorbe más de la radiación láser. Esto da como resultado el sobrecalentamiento de la propia eje que transmite el calor a la papila dérmica, dañarlo.

Este método es eficaz, aunque no perfecta, y reduce la aspereza de la mayoría de pelo. Sin embargo, también viene con inconvenientes. Debido a su principio de acción, funciona mejor cuando existe un fuerte contraste de color entre el pelo y la piel circundante, es decir, el pelo perfectamente negro sobre piel blanca. Cuando esto no es el caso, como para el pelo claro o piel oscura, el método es la forma menos eficaz y puede causar daños en la piel. Lo hace a menudo en lugar de causar irritación. También es caro debido a los equipos involucrados y debe ser llevado a cabo en los salones especializados. Por último, debido a su eficiencia impredecible, no puede ser considerado como un "retiro permanente del pelo", sino un método de "reducción permanente de pelo" y se anuncia así.

PCT WO 01/80816 publicación describe la aplicación de una composición tópica para la extinción definitiva de pelo no deseado de crecimiento. Sin embargo, la composición es a base de agua, y contiene una enzima, diluyente (líquido), el activador (de la enzima), y un ácido. La enzima se puede seleccionar de oxidorreductasas, preferiblemente peroxidasas.

Debido a que hay pocas opciones en cuanto a métodos no invasivos para la depilación, la depilación permanente de productos son necesarios que se aplican fácilmente a la piel y reducir efectivamente el crecimiento del cabello.

RESUMEN DE LA INVENCIÓN

Una realización de la invención comprende una composición para la depilación comprende al menos un folículo del pelo orgánicos agente penetrante y al menos un inhibidor de la enzima con el fin de lograr la inactivación del folículo de pelo permanente. El folículo piloso orgánicos agente penetrante puede ser un C 1 -C 8 ramificados o lineales ácidos orgánicos alifáticos, C 3 -C 6 éster, C 2 -C 10 de alcohol, C 2 -C 4 aldehído, o C 3 -C 6 cetona. Preferiblemente, el folículo del pelo orgánicos agente penetrante es el

ácido acético, acetato de etilo, isopropanol, acetaldehído, o acetona. Preferiblemente, el folículo del cabello que penetra agente es isopropanol.

El inhibidor de la enzima puede ser un inhibidor del metabolismo celular, un inhibidor de la función mitocondrial, un inhibidor de la síntesis de proteínas, un inhibidor de la síntesis de ARN, o un inhibidor del ciclo del ácido cítrico. Preferiblemente, el inhibidor de la enzima es un inhibidor del metabolismo celular. Preferiblemente, el inhibidor del metabolismo celular es estaurosporina, carbonilo m cianuro chlorophenylhydrazone (CCCP), valinomicina, nigercin, antimicina, oligomicina, rotenona, atractilosida, ácido fluoroacético o un anhídrido éster fluoroacetato, o su sal. Preferiblemente, el inhibidor del metabolismo celular es atractilosida.

Otra forma de realización de la invención comprende un métodos de administración de una composición para la depilación de pelo que comprende la eliminación de la depilación (arrancar de raíz del pelo), la aplicación de la composición de la piel por un período de tiempo suficiente para inducir la eliminación del vello y la eliminación de la composición de la piel. La composición puede ser removido de la piel no más que 10 minutos después de la aplicación sobre la piel.

BREVE DESCRIPCIÓN DE LAS FIGURAS

La figura. 1 ilustra una estructura del folículo piloso.

La figura. 2 ilustra el ciclo de crecimiento del pelo.

La figura. 3 ilustra un folículo piloso vacío.

DESCRIPCIÓN DETALLADA DE LA INVENCIÓN

El entorno cercano del folículo piloso es un entorno altamente hidrofóbico que contiene el sebo de las glándulas sebáceas y las secreciones grasas de la piel. El entorno altamente hidrofóbica impide que cualquier solución basada acuosa o el agua penetre en el folículo del pelo, porque el agua tiene una alta tensión superficial que impide su superficie a partir de asumir la alta curvatura necesaria para entrar en aberturas estrechas como las de un folículo piloso. Además, la hidrofobicidad del medio ambiente local no permite que las soluciones a base de agua para mojar la superficie de la piel. El principal reto es, pues, elaborar una fórmula de penetración adecuado, tal como la presentada por la invención.

La invención abarca un enfoque diferente para la depilación permanente que el agua basado en composiciones tópicas. No debe ser limitada por la teoría, sin embargo, se cree que la presente invención se basa en el hecho de que, después de la depilación del vello (depilación), el folículo del pelo se encuentra temporalmente vacante y por tanto, potencialmente accesibles a una fórmula capaz de penetrar. Véase, la figura. 3. Una composición adecuada podría entregar cualquier agente citotóxico adecuado para el bulbo y la papila dérmica sin penetrar en y por lo tanto dañar la piel circundante. Por lo tanto, cuando el agente es un compuesto citotóxico, a continuación, la papila dérmica puede ser inactivado el crecimiento del cabello y evitar posteriores. Sin embargo, un obstáculo de este enfoque es el minuto de diámetro muy del folículo piloso, que puede ser del orden de 30 micras (30 micras). Bowden et al. "Caracterización y localización cromosómica de los genes humanos específicos-queratina del pelo y comparativo de la expresión durante el ciclo de crecimiento del pelo," J.Dermatol Invest., 110 (2), 158-164 (1998).

La invención abarca composiciones tópicas para la eliminación del vello diseñado para ser aplicado sobre la piel después de la depilación (depilación por arrancamiento) y capaz de penetrar en los folículos del pelo vacío. La composición puede ser en forma de gel, pasta, crema, loción o ungüento, o en un soporte (por ejemplo, las esponjas, en distribuidores o aplicadores de algodón). La composición llega a la región del bulbo del folículo piloso y permanentemente se inactiva, por lo tanto lograr una depilación permanente. La composición tópica comprende al menos un folículo del pelo orgánicos agente penetrante y al menos un inhibidor de la enzima para provocar la muerte celular en el interior del forro del folículo.

La invención también abarca métodos de quitar el pelo que comprende la eliminación de vello por depilación, la aplicación de una composición para la eliminación del vello en la piel en donde la composición comprende al menos un folículo del pelo orgánicos agente penetrante y al menos un inhibidor de la enzima para provocar la muerte celular en el interior del forro del folículo , y la eliminación de la composición de la piel después de un tiempo suficiente para inducir la eliminación del vello. La piel sobre la que se aplica la composición puede ser el pecho, espalda, hombros, abdomen, brazos, axilas,

manos, piernas, pies, dedos de los pies, línea del bikini, cara, barbilla, labio superior, cejas, o una combinación de los mismos.

El agente penetrante folículo deben penetrar los folículos pilosos vacantes, pero no penetran en la capa de la piel y se disuelven los ácidos grasos en la superficie de la piel y humedecer la superficie de la piel en sí, lo que permite la penetración en el folículo piloso y la entrega de los compuestos adecuados para el bulbo piloso . Normalmente, el folículo agente penetrante por lo menos un ácido orgánico, éster, alcohol, aldehído o cetona. Preferiblemente, el ácido orgánico es un C 1 -C 8 ramificados o lineales alifáticos saturados ácidos orgánicos. Preferiblemente, el ácido orgánico es por lo menos uno de ácido fórmico, ácido acético, ácido propanoico, ácido butanoico, el ácido pentanoico, ácido hexanoico, heptanoico, o ácido octanoico. Preferiblemente, el ácido orgánico es el ácido acético. Preferiblemente, el éster ha C 3 -C 6 átomos. Preferiblemente, el éster es por lo menos uno de acetato de metilo, acetato de etilo, butirato de metilo o el acetato de butilo. Preferiblemente, el éster es el acetato de etilo. Preferiblemente, el alcohol tiene C 2 -C 10 átomos.Preferiblemente, el alcohol al menos una de etanol, etilenglicol, isopropanol, butanol, pentanol, hexanol, heptanol, octanol nonanol o decanol. Preferiblemente, el alcohol es isopropanol. Preferiblemente, el aldehído tiene C 2 -C 4 átomos. Preferiblemente, el aldehído es por lo menos uno de acetaldehído, propionaldehído, o butiraldehído. Preferiblemente, el aldehído es el acetaldehído. Preferiblemente, la cetona tiene C 3 -C 6 átomos. Preferiblemente, la cetona es por lo menos uno de acetona, butanona, pentanona, cetona ethylisopropyl o metilisobutilcetona. Preferiblemente, la cetona es acetona.

El folículo penetrante agente debe estar presente en una cantidad suficiente para permitir que el inhibidor de la enzima para llegar al folículo piloso. Normalmente, el folículo agente penetrante está presente en una cantidad de cerca de 50% a 99% en peso de la composición. Preferiblemente, el folículo penetrante agente está presente en una cantidad de alrededor de 60% a 95% en peso de la composición. Preferiblemente, el folículo penetrante agente está presente en una cantidad de cerca de 70% a 95% en peso de la composición y preferiblemente cerca de 70 o 93% en peso de la composición.

Normalmente, los inhibidores de la enzima que inhibe la regeneración del folículo piloso. Selección de los inhibidores de la enzima puede ser restringido por su solubilidad en el folículo del agente penetrante y por su estabilidad. Además, dado que la cantidad entregada será necesariamente minuto, el inhibidor de la enzima debe ser un compuesto con una unidad de fuerte actividad adecuada. Los inhibidores enzimáticos incluyen, pero no limitado a, al menos un inhibidor del metabolismo celular, inhibidor de la función mitocondrial, inhibidor de la síntesis de la proteína, el inhibidor de la síntesis de ARN, y el inhibidor del ciclo del ácido cítrico. Por lo general, el inhibidor del metabolismo celular incluyen, pero no se limitan a, estaurosporina, carbonilo m cianuro chlorophenylhydrazone (CCCP), valinomicina, nigercin, antimicina, oligomicina, rotenona, atractilosida, ácido fluoroacético o fluoroacetato éster o sus sales. éster sales fluoroacetato incluyen, pero no limitado a, fluoroacetato sodio, potasio fluoroacetato, y similares. fluoroacético ácido es un inhibidor de la enzima que inhibe la enzima aconitasa en el ciclo de Krebs en la mitocondria. Aldous et al., "El efecto del pH en la toxicidad del ácido fluoroacético", Biochem J. 62 (4), 605-610 (1995).Los inhibidores pueden existir como una forma de hidrato o anhidro. Preferiblemente, el inhibidor del metabolismo celular es atractilosida. Normalmente, el inhibidor de la enzima está presente en una cantidad de alrededor de 2% a 50% en peso de la composición y de preferencia que está presente en una cantidad de alrededor de 7% a 10% en peso.

Estas composiciones pueden contener uno o más estabilizantes, conservantes, colorantes, agentes anti-inflamatorios, agua, agentes tampón, espesantes, disolventes, agentes aromatizantes, y similares, y sus mezclas.

estabilizadores pueden incluir, pero no limitado a, estearato de glicol o diestearato PEG-150. El estabilizador, cuando se utiliza, normalmente presente en una cantidad de cerca de 0.1% a 5% en peso de la composición.

Conservantes pueden incluir, pero no limitado a, tetraacético tetrasódico ácido etilen-diamina (EDTA), metilparabeno, benzofenona-4, Methylchloroisothiazolinone, metilisotiazolinona, y similares, y sus mezclas. Conservantes, cuando se utiliza, normalmente presente en una cantidad de cerca de 0.01% a 6% en peso de la composición, de preferencia cerca de 0.05% a 4% en peso de la composición, y preferiblemente de cerca de 0.1% a 2% en peso de la composición.

agentes colorantes pueden incluir, pero no limitado a, FD & C Verde N º 3, ext. D & C Violeta No. 2, amarillo FD & C No. 5, FD & C Rojo No. 40, y sus mezclas. Los colorantes, cuando se utiliza, normalmente presente en una cantidad de 0,001% a 0,1% en peso de la composición, y preferiblemente de cerca de 0.005% a 0.05% en peso de la composición.

Otra forma de realización de la invención abarca métodos de eliminar el vello de forma permanente mediante la aplicación de la composición actual de la invención. Según lo utilizado adjunto, el "pelo de forma permanente la eliminación" se refiere a la eliminación permanente de pelo, ya sea en uno o varios tratamientos del método descrito en este documento. El método consiste en quitar el pelo por medios físicos, la aplicación de una composición para la eliminación permanente del vello en la piel de una cantidad de tiempo suficiente para inducir la depilación permanente, y la eliminación de la composición de la piel. Físicamente quitar el pelo puede ser realizado por la depilación, como depilación, depilación con cera, depilación oriental, pinzas u otros métodos conocidos en el arte. Por lo general, la composición tópica se aplica en un área durante un corto tiempo suficiente para inducir la eliminación del vello, de preferencia el tiempo suficiente para inducir la depilación es de una a diez minutos, y preferiblemente cerca de uno a cinco minutos, sin embargo, la composición no es aplicado durante más de 10 minutos, antes de ser removido por ejemplo por ser secó apagado o limpiado con un pañuelo. Plazos más largos, lo que potencialmente puede dar lugar a irritación de la piel y puede ser innecesario, sin embargo, el experto entiende que el tiempo de aplicación dependerá del tema a tratar. Se entiende que el importe de la composición aplicada sobre la piel puede variar depende de la zona a tratar. Por ejemplo, un área cubierta por 100 cabellos se requiere una solución más que un espacio cubierto en un 10 pelos.

Después de describir la invención con referencia a ciertas realizaciones preferidas, otras formas de realización se hará evidente para un experto en el arte de la consideración de la especificación de una. La invención se define por referencia al siguiente ejemplo que describe en detalle la formación de la composición actual y los métodos de uso de la composición para la eliminación permanente de pelo. Será evidente para los expertos en la materia que muchas modificaciones, tanto a los materiales y métodos, se puede practicar sin salir del alcance de la invención.

EJEMPLOS

Ejemplo 1

La composición se prepara mezclando los siguientes ingredientes de la siguiente manera. ácido acético (93% en peso) y fluoroacetato de sodio (7% en peso) se mezclan para formar una composición tópica.

Pelo (20 pelos) fue eliminado por la depilación de un 0,5 cm 2 área de la piel. La composición tópica se ha aplicado a esta área de la piel durante un minuto. A partir de entonces, la composición tópica fue eliminado por fuera secándose. En un plazo de dos meses a sólo 7 cabellos habían vuelto a crecer y fueron significativamente más débiles que las que originalmente depilada.

Ejemplo 2

La composición se prepara mezclando los siguientes ingredientes de la siguiente manera. ácido etanol (60% en peso), agua (20% en peso), acético (10% en peso) y fluoroacetato de sodio (10% en peso) se mezclan para formar una composición tópica.

Pelo (20 pelos) fue eliminado por la depilación de una de 10 cm 2 área de la piel. La composición tópica se ha aplicado a esta área de la piel durante 5 minutos. A partir de entonces, la composición tópica fue eliminado por fuera secándose. En un período de 4 meses aproximadamente el 50% del cabello se había vuelto a crecer y fueron significativamente más débiles que las que originalmente depilada. En un área de control cuya formulación no se ha aplicado todo el pelo se encontró que han vuelto a crecer en el mismo período de tiempo.