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7/21/2019 -tabla+de+antidepresivos

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ISRS: inhibidor selectivo recaptación serotonina = bloqueando tSER

FLUO XETINA

(prozac)   I   S   R   S

Antagonista 5TH2C1 Eleva DA y NE.2 Fluoxetina + olanzapina= + NE y DA en bipolardepresivo.3 Reduce el apetito.

Inhibe CYP3A4 y CYP2D6

1 Aumenta activación, mejora el bajo afectopositivo.2 suman efectos.3 Único para trastornos alimentarios.Como se encargan de metabolizar los fármacos =tardan mas en degradarse, vida media mas larga,de 2 a 3 días.

Cuidado con concomitancia de ansiedad,produciría ataques de pánico.

SERTRALINA    I

   S   R   S

Inhibidor de recaptaciónde DA (actúa sobre TDA)Se une a sigma 1(No se conoce bien)

Lo que eleva DA y sube la energía y activaciónlevemente.Parece que provoca efecto sobre depresiones conpsicosis y delirio, efecto también en ansiedad.

PARO XETINA    I

   S   R   S

Se une a M1Inhibe CYP 2D6IRNSe une a NOS (oxido

nitroso sintetasa)

Sedativo. Bueno para ansiedad concomitante.+ Efecto anticolinérgico= mareos, nauseas… en

retirada, con efecto rebote en tratamientosprolongados o de dosis altas.

Disfunción sexual en los hombresFLUVO

 XAMINA    I

   S   R   S

Sigma 1 (piensan queagonista)Se acopla con CYP4501A2 y 34A

Propiedades ansiolíticas y antipsicóticas.No indicado como antidepresivo, se usa para TOC ytrastornos de ansiedad.

CITALO

PRAM    I   S   R   S

ISOMEROS R Y S Antihistamínico y seacopla a CYP 2D6.Inhibe a TSER

R y S Compiten y baja la habilidad de elevar 5HTDepresión en ancianos.

ESCIT

ALOPRAM    I

   S   R

   S Solo la forma S (queinhibe TSER) 

El mejor, quinta esencia de los ISRS, con las

menores interacciones mediadas por CYP450. Muycaro.

IRSN: inhibidor recaptación norepinefrina y serotonina = bloqueando tSERy tNE (ISRS + IRN)

VENLAFA

 XINA    I   R   S   N CYP45026

Acción IRS  –  IRN

Lo transforma en desvenlafaxinaISR a dosis mas bajas IRN a dosis altas. La acciónsobre la SER es más potente que sobre NE.Retard = 1 dosis = menos efectos secundarios

DESVENLAFA

 XINA   I   R   S   N + fuerte en TNE que lavenlafaxina (pero aun así

acción menos potentesobre NE que sobre SER) 

Así mas fácil de regular que la anterior También para síntomas posmenopáusicos yfibromialgia.

DULO XETINA    I

   R   S   N

Por su acción dualIRS/IRNPor IRN en el córtexprefrontal

Para depresión, dolor neuropático, síntomas físicosdolorosos de la depresión y fibromialgia.Mejora de síntomas cognitivos de la depresión.Reacción de retirada mas suave que venlafaxina

MILNACI

PRAN    I   S   R   N Inhibición TNE mas

fuerte que TSER (atípicopor esto)

Particularmente útil para el dolor. Fibromialgia.Favorable con síntomas cognitivos. Y fibrocog.Más activador y energizante.

SIBUTRA

MINA   I   R   S   N

Supresor del apetito

BICIFIDINA    I   R

   S   N Dolor de espalda, dolor de la depresión.

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IRND: inhibidores de la recaptación de noradrenalina y dopamina =bloqueando tNE y tDA.

BUPROPION    I

   R   N   D 

Débil inhibición TDA y TNEMetaboliza en metabolitosactivosOcupación media de TDA encentros de recompensa.

Su apariencia más fuerte puede deberse a queactúa como modulador adrenérgico.Actúa así de precursor para otros fármacosactivos (radafaxina)Para tratar dependencia a nicotina.Bueno en síntomas de afecto positivo reducido.

ISRN: inhibidores selectivos de la recaptación de norepinefrina =bloqueando tSER.

ATOMOXETINA

   I   S   R   N Al ser selectivo, solo bloquea tNE, es más potente con este transportador,

algunos perfiles de depresión y TDAH.REBO XETINA

DISN: deshinibidor de SER y NA ( por antagonismo ALFA 2)

(Es AESNa antidepresivo específico serotoninergico-adrenérgico)

MIRTAZA

PINA   D   I   S   N

Bloqueo alfa 2Bloqueo5TH2C, 2A y 3Bloqueo H1

Libera SER que se acopa a 1A ya que 2C, 2A y 3 estánbloqueados = acoplarse a 1A estimula la liberación de DA =mejora síntomas cognitivos y de motivación. Efecto de DISN.Antagonismo 2A Y 2C = efecto ansiolítico y restauración delsueño, evita disfunción sexual.Antagonismo 2C = deshinibición de NA y DA en el CPF.Efecto de DIND.Antagonismo 3 = debería reducir nauseasH1 + 2C = Aumento de pesoDebería revertir el insomnio y mitigar la ansiedad

IRAS: inhibidores de la recaptación/antagonistas serotoninérgicos =antagonismo 5HT2A y 5HT2C y bloqueo de tSER

TRAZO

DONA

   I   R   A   S

Inhibe 2C y tSER (débilmente) y 2A (potentemente) Inhibe H1 y alfa1

Por su inhibición 2A, H1 y alfa1 es bueno parael insomnio. Para antidepresivo dosis altas porsu inhibición débil.Mejor por la noche y dosis alta para evitarsedación diurna o dar con un inhibidor tSER 

El antagonismo 2A hace que la SER se acople a 1A, lo que:1º reduce SER en áreas sobreactivadas (por retroalimentación)= reduceansiedad y agitación2º potencia la expresión génica que genera receptores o factoresneurotróficos que mejoran los síntomas depresivos.3º inhibe la liberación de glutamato, bueno en algunos síntomas afectivosAntagonismo 2C y 2A hace que la SER se acople a 1A, lo que:4º reduce la SER que inhibe NA y DA en los núcleos del tronco y neuronasgabaergicas = potencia la liberación de NA y DA en el córtex