8/10/2019 1era Clase - Generalidades de La Terapia Antibacteriana. Anual 2014
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UNIVERSIDAD DEL ZULIAFACULTAD DE MEDICINAESCUELA DE MEDICINA
DEPARTAMENTO DE CIENCIAS FISIOLOGICASASIGNATURA FARMACOLOGÍA
Anual 2014
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ANTIBIOTICOS: Sustancias antimicrobianas producidas por diversas especies demicroorganismos (bacterias, hongos y actinomicetos) que suprimen el crecimientode otros microorganismos.
Goodman & Gilman, 2006
ANTIMICROBIANOS: Constituyen un grupo de compuestos, con diversas
estructuras y mecanismos de acción, activos contra bacterias, virus, hongos yparásitos, destruyéndolos o inhibiendo su crecimiento. Son ligandos cuyosreceptores son las proteínas de los microorganismos.Clasificación general de los antimicrobianos: a)Antibacterianos
b) Antiviralesc) Antimicóticosd) Antiparasitarios
Goodman & Gilman, 2011
GENERALIDADES
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Inhiben síntesis de pared celular.
A. BETALACTÁMICOS:1. Penicilinas2. Cefalosporinas3. Inhibidores de B-lactamasas.4. Monobactámicos5. Carbapenémicos
B. GLUCOPÉPTIDOS:1. Vancomicina2. Teicoplanina.
C. LIPOGLUCOPEPTIDOS:1. Dalbavancina2. Telavancina
C. BACITRACINA. Alteran la estructura de lamembrana .
1. Polimixinas.2. Daptomicina.
CLASIFICACION DE LOS ANTIBACTERIANOS
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Inhibidores de síntesis proteica.1. IRREVERSIBLES:
Aminoglicósidos.
2. REVERSIBLES:
a) Macrólidosb) Cetólidosc) Lincosamidasd) Tetraciclinase) Cloranfenicolf) Linezolidg) Estreptograminash) Espectinomicina
CLASIFICACION DE LOS ANTIBACTERIANOS
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Interferencia en la síntesis ometabolismo de ácidos nucleicos:
1. Inhibidores de ADN girasas:Fluoroquinolonas.
2. Inhibidores de síntesis de RNA:Rifamicinas.
3. Otros:Metronidazol
Antimetabolitos que bloquean
síntesis de ácido fólico: SulfamidasTrimetoprim
CLASIFICACION DE LOS ANTIBACTERIANOS
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BACTERICIDAS BACTERIOSTATICOSBeta lactámicos AminoglicósidosRifampicinaVancomicinaPolimixinas
QuinolonasMetronidazolDaptomicina
TetraciclinasCloranfenicolMacrólidosClindamicinaSulfonamidas
TrimetoprimTigeciclina
BACTERICIDA:Produce muerte de la bacteria.BACTERIOSTATICO: Inhibe el crecimiento y la replicación bacteriana.
FARMACODINAMIA ANTIMICROBIANA
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•
Técnicas de difusión en disco:cualitativa y semicuantitativa.
• Prueba E: identifica una CIM real.
FARMACODINAMIA ANTIMICROBIANAVALORACION DE LA SUSCEPTIBILIDAD A ANTIBACTERIANOS
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ACCIÓN DEPENDIENTE DE CONCENTRACIÓN: (Aminoglicósidos, Quinolonas)Su mayor actividad bactericida se obtiene cuando sealcanzan concentraciones superiores a la CIM en el lugarde infección. A mayor concentración mayor actividadbactericida.
ACCIÓN DEPENDIENTE DE TIEMPO: (Beta Lactámicos, Glucopéptidos)La concentración del fármaco en el sitio de infección debesuperar la CIM durante al menos la mitad del intervalo de
administración. Efecto bactericida saturable:concentraciones muy altas no aumentan la acciónbactericida.
FARMACODINAMIA ANTIMICROBIANA
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FARMACODINAMIA ANTIMICROBIANAEFECTO POSTANTIBIOTICO (postantibiotic effect, PAE)
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TRATAMIENTO EMPIRICO:• Empleo de antimicrobianos antes que se conozca el agente etiológico y la
susceptibilidad de éste a un antimicrobiano específico.• Indicado cuando hay riesgo importante de complicaciones.•
Selección del antimicrobiano: Tener en cuenta el posible agente etiológico.
TRATAMIENTO DEFINITIVO:• Empleo de antimicrobianos cuando se conoce el microorganismo patógeno
que interviene en la enfermedad.• Diagnóstico microbiológico específico, pruebas de sensibilidadin vitro .
TRATAMIENTO ANTIMICROBIANO
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TRATAMIENTO PROFILACTICO:• Empleo de antimicrobianos para prevenir las infecciones.• Se emplea en circunstancias en las que se ha demostrado eficacia y en
donde los beneficios superan los riesgos.•
Indicado en: – Pacientes con mala respuesta inmunitaria. – Intervenciones quirúrgicas. – Procedimiento odontológicos. – Profilaxia post-exposición.
TRATAMIENTO ANTIMICROBIANO
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Bratzler D y col. Clinical practice guidelines for antimicrobial prophylaxis in surgery. Am J Health-Syst Pharm. 2013; 70:195-283
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Bratzler D y col. Clinical practice guidelines for antimicrobial prophylaxis in surgery. Am J Health-Syst Pharm. 2013; 70:195-283
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American Society of Health-System Pharmacists (ASHP)Infectious Diseases Society of America (IDSA)Surgical Infection Society (SIS)Society for Healthcare Epidemiology of America (SHEA)
Bratzler D y col. Clinical practice guidelines for antimicrobial prophylaxis in surgery. Am J Health-Syst Pharm. 2013; 70:195-283
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FLORA MICROBIANA NORMAL
El cuerpo humano está habitado por muchosmicroorganismos diferentes, que, en unindividuo sano, son inofensivos e inclusopueden ser beneficiosos: FLORA NORMAL.
Dichos microorganismos son también llamadoscomensales.
Es de gran importancia conocer los tipos y ladistribución de la flora residente dominante, yaque permite conocer los posibles agentes
etiológicos de infecciones que resultan delesiones en un sitio particular del cuerpo.
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FLORA MICROBIANA NORMAL
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11. Factores farmacológicos: administración, distribución,
metabolismo y eliminación del fármaco, eficacia y seguridad,interacciones farmacológicas, espectro.12. Disponibilidad.13. Costo.
SELECCIÓN DE UN ANTIMICROBIANO
Otros factores:a) Pus o tejido necrótico, hematomas.b) Procesos obstructivos (litiasis renal o biliar).c) Cuerpos extraños (catéteres, sondas, prótesis).d) Microorganismos intracelulares.e) Anaerobiosis.
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ANTIBACTERIANO CATEGORIA Aminoglicósidos DBetalactámicos BCloranfenicol C
Fluoroquinolonas CClindamicina CDaptomicina BLinezolid CMacrólidos:
Eritrominina/AzitromicinaClaritromicina
BC
Metronidazol BNitrofurantoina BPolimixina B CQuinupristina/Dalfopristina B
Rifaximina CSulfonamidas/Trimetoprim CTelavancina CTelitromicina CTetraciclinas, Tigeciclina D
Vancomicina C
CATEGORIAS DERIESGO DURANTE EL
EMBARAZO
A: Estudios en embarazadas, sin riesgo
B: Estudios en animales, sin riesgo. No hayestudios controlados en humanos, oToxicidad en animales, sin riesgo enestudios en humanos.
C: Estudios en animales muestran toxicidad,estudios en humanos inadecuados (elbeneficio de su uso puede superar losriesgos)
D: Evidencia de riesgo en humanos (pero los
beneficios pueden ser mayores)X: Anomalías fetales en humanos (riesgomayor que beneficio)
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RESISTENCIA A ANTIBACTERIANOS
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TRANSFERENCIA HORIZONTAL DE GENESDE RESISTENCIA ANTIMICROBIANA
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SINERGIA: la acción combinada es mayor que la suma de ambos cuando
se administran por separado. ANTAGONISMO: La acción combinada es inferior a la del producto máseficaz cuando se emplea solo.
Se justifica en las siguientes situaciones: - Como terapia inicial en infecciones graves- En infecciones mixtas- Producción de sinergias
Desventajas:- Mayor riesgo de efectos adversos- Erradicación de la flora normal del hospedador- Mayor costo
F ARMACODINAMIA ANTIMICROBIANA ASOCIACIONES DE ANTIMICROBIANOS
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•
Mecanismos principales de sinergia antimicrobiana: – Bloqueo de pasos sucesivos en una secuencia metabólica
(Trimetoprim-Sulfametoxazol). – Inhibición de la inactivación enzimática
(Ampicilina + Sulbactam). – Aumento de la penetración del fármaco antimicrobiano
(Penicilinas + Aminoglicósidos)
• Mecanismos principales del antagonismo antimicrobiano: – Inhibición de la actividad bactericida por bacteriostáticos. – Inducción de la inactivación enzimática.
FARMACODINAMIA ANTIMICROBIANA ASOCIACIONES DE ANTIMICROBIANOS
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