H. Cristian Mollo
Farmacología de los AINEs
Los AINEs son un grupo heterogéneo de fármacos con efecto analgésico, antitérmico y antiinflamatorio principalmente, siendo unos de los fármacos más utilizados en la actualidad. Reciben la denominación de AINE para diferenciarlos de otros antiinflamatorio; los corticoesteroides.
ANTIINFLAMATORIOS NO
ESTEROIDES
Sustancias diferente a los esteroides que suprimen uno o mas componentes del proceso inflamatorio. Duncan Lascelles 2002
ANTIINFLAMATORIOS NO
ESTEROIDES
Ac. Carboxilico
Derivado del acido salicilico:Ac. Salicilico- Ac. AcetilsalicilicoDerivados del acido ARILANTRANILICO o fenamatos:Ac. Meclofenamico, ac. Mefenámico, ac. Niflúmico, ac.flufenámicoDerivado del acido arilpropionico:Caprofeno, ketoprofeno, naproxeno, ibuprofenoDerivado del acido acetico:Diclofenac, etodolac, indometacinaDerivado del acido aminonicotinico:flunixin
ANTIINFLAMATORIOS NO
ESTEROIDES
Ac. enólico
Derivado de la PIRAZOLONADipirona, fenilbutazona, oxifenilbutazonaOXICAMSpiroxicam, tenoxicam, meloxicam
No ácidosAlcanonasNabumetonaDerivado del ParaaminofenolParacetamol o Acetaminofeno
Farmacología de los AINEs
Inhibición de la producción de la enzima araquidonato ciclooxigenasa (COX-1 y COX-2).
Inhibición de la sínteis de prostaglandinas y tromboxanos
Disminución del proceso inflamatorio.
Algunos son inhibidores selectivos de la COX-2, otros en cambio actúan sobre ambas formas de la enzima.
Mayor selectividad sobre COX 1Ac. Acetilsalicilico, indometacina, piroxicam
Acción sobre COX1 y COX2 Ibuprofeno, naproxeno, diclofenac, fenamato, pirazolona, flunixin
Mayor selectividad sobre COX 2Carprofeno, Meloxicam, nabumetona, nimesulide
Farmacología de los AINEs
Analgésico.
Antitérmico.
Antiinflamatorio (antiagregación plaquetaria impiden formación de trombos menor vasodilatación y edema).
IndicacionesIndicaciones
Dolores musculares de mediana intensidad.
Cefaleas.
Dolores postoperatorios.
Dolores postraumáticos.
Cólicos renales.
FARMACODINAMIA
ANTIINFLAMATORIA ANALGESICAANTITERMICA
Origen periférico
Origen periférico y central
Origen central
Acción antiplaquetaria
Ac. Acetilsalicílico inhibe la COX plaquetaria irreversible
ParacetamolInhibe la síntesis De PG en SNC
Inhibe PGE2 del hipotálamo
10 a 20 días
Mediadores algesicos
Absorción: VO, parenteral
FENILBUTAZONA: VO O EV NO IM DOLOR
Distribución
Alta proporción de unión a las proteínas plasmáticas, lo que hace que se concentre por extravasación en el tejido inflamado rico en exudado
Excreción: renal y bilis
TOXICIDADTOXICIDAD
Toxicidad comunes a todos
• GI
• Renal
• Hipersensibilidad
Toxicidad especifica
Metahemoglobinemia: PARACETAMOL
Hepatica
Discracia sanguinea: DIPIRONA, FENIBUTAZONA, OXIFENILBUTAZONA.
INTERACCIONES
• WARFARINA: anticoagulante-hemorragias
• FUROSEMIDA-TIAZIDAS: disminución efecto diurético
• ANTIINFL. ESTEROIDES: mayor daño GI
• AMINOGLUCOCIDOS-METOXIFLUORANOS: mayor posibilidad de lesión renal
INTERACCIONES
FACTORES AGRAVANTES DE LAS LESIONES: • Ulceras gástricas
• Dosis elevadas o intervalos breves
• Dosis elevadas en neonatos o animales viejos
• Dificultades metabólicas o de eliminación
• Animales deshidratados o hipotensos
INDICACIONES TERAPEUTICAS, DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION
• Cirugías, durante la anestesia o posquirúrgico
•Osteoartritis, miositis, tenositis
•Dolor agudo intraabdominal
CarprofenoKetoprofenoFenilbutasonaAc. meclofenamico
Ketoprofeno
Ac. AcetilsalicilicoFlunixin – MeglumineCarprofenoKetoprofenoFenilbutasonaMeloxicam
FenilbutasonaFunixin – MeglumineAc. MeclofenámicoKetoprofenoNaproxen
Dolor intra o pos-operatorio
Opioides potentes Opioides débiles AINEs
Dolor crónico por neoplasia
Droga caninos felinos
Carprofeno 2,2 VO dos veces al día -
Ketoprofeno 1,2 por cualquier vía, una sola vez al día
1 todas las vías, una sola vez al día
Naproxeno - -
Flunixin 0,25 – 1 IV – IM, una sola vez al día
--
meloxicam 0,2 VO 1º día luego 0,1 VO una sola vez al día
-
Meclofenamato 1 – 2 VO, una a dos veces al día
-
Fenilbutsona 10 VO, dos veces al día -
Dipirona 25 todas las vías, tres veces al día
10 – 25 todas las vías, una sola vez al día
Ac. acetilsalicilico 10 VO, dos veces al día 10 VO 48 horas
Dosis y vías de administraciónMg/kg
Recordar siempre que…
El tratamiento no debe prolongarse mas que unos días por el peligro de toxicidad, especialmente con FENILBUTAZONA.
En pequeños animales estar atentos a la aparición de GEH, en cuyo caso se debe suspender la medicación