(Antiflamatorios no esteroides)

(AINEs)

• Grupo de medicamentos usados para tratar el dolor, la inflamación y la fiebre. Acciones terapéuticas analgésicas, antiinflamatorias y antipiréticas.

• AINEs ayudan a bloquear las acciones de las sustancias químicas del cuerpo.

MECANISMO DE ACCIÓN

• La activación de la fosfolipasa A2

• Genera ácido araquidónico

• Metabolizado por:

• Ciclooxigenasas: Tromboxanos y Prostaciclinas

• Lipooxigenasas: Lleucotrienos

• Se producen por acción de la ciclooxigenasa, la

COX-1 y la COX-2.

COX1

Es constitutiva , no es bloqueada por los

glucocorticoide.

Interviene:

Vasodilatación arterial, sobre todo renal,

activación plaquetaria, aumento de la

secreción de moco y reducción de la

secreción acido gástrico.

COX2

Es inducida por el proceso inflamatorio.

Interviene:

Aumento de la sensibilidad al dolor,

aumento de la temperatura corporal por

efecto pirógeno y vasodilatación en las

zonas donde se produce el proceso

inflamatorio.

FARMACOCINÉTICA. FARMACODINAMIA

O Ácidos orgánicos débiles.

O Buena absorción V.O.

O Alta unión a Proteínas plasmáticas (80–90%)

O Concentración máxima en plasma 1 – 4 h.

O Metabolismo hepático CITp450.

O Excreción renal: Filtración y secreción tubular.

O IMPORTANTE: Ajuste de dosis: hepatopatías,

coagulopatías

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS

O Uso concomitante con otros Aines, aspirina, glucorticoides: aumento del riesgo de lesiones GI.

O Warfarina ( Potencian sus efectos )

O Desplazan drogas como : Warfarina, Metrotexato, Hipoglicemiantes orales, otros Aines, ajustar dosis para evitar efectos tóxicos

O Antagonizan efectos natriuréticos y antihipertensivos de : diuréticos tiazídicos, furosemida, IECA, B-bloqueantes y otros.

PosologíaO Paracetamol:

O Oral: ads.: 1g/6-8 h o ads. y niños > 12 años: 500-650 mg/4-6 h; máx. 4 g/día. Niños desde 0 meses: 15 mg/kg/6 h o 10 mg/kg/4 h. I.R.: Clcr < 10 ml/min: intervalo mín. entre tomas, 8 h; Clcr 10-15 ml/min, 6 h. Ancianos, reducir dosis en un 25%.

O Mecanismo de acción

O Analgésico y antipirético. Inhibe la síntesis de prostaglandinas en el SNC y bloquea la generación del impulso doloroso a nivel periférico. Actúa sobre el centro hipotalámico regulador de la temperatura.

ASPIRINA

O Posología

O Oral. Dolor (de cabeza, dental, menstrual, muscular, lumbalgia), fiebre: ads. y >16 años: 500 mg/4-6 h; máx. 4 g/día. Como antiinflamatorio: dosis habitual: 4 g/día en 4 tomas.

O Mecanismo de acción

O Analgésico y antipirético. Inhibe la síntesis de prostaglandinas, lo que impide la estimulación de los receptores del dolor por bradiquinina y otras sustancias. Efecto antiagregante plaquetarioirreversible.

IBUPROFENO

Oral. Ads:

- Procesos dolorosos de intensidad leve-

moderada y cuadros febriles: 200-400

mg/4-6 h ó 400 mg/6-8 h; máx. 1200

mg/día ó 600 mg/6-8 h; máx. 2400 mg/día.

Mecanismo de acción

Inhibición de la síntesis de prostaglandinas

a nivel periférico

DICLOFENACO

O - Tto. sintomático de dolores leves a moderados (dolor de cabeza, dentales, menstruales, musculares o de espalda): oral. Ads. y niños > 14 años: 25 mg seguido de 12,5 ó 25 mg/4-6 h; máx.: 75 mg/día. Duración del tto. para el alivio del dolor: 5 días y para estados febriles: 3 días.Rectal: si es necesario dosis más altas, complementar con 50 mg vía oral.

O Mecanismo de acción

O Inhibe la biosíntesis de prostaglandinas.

METAMIZOL

O Mecanismo de acción

O Pirazolona con efectos analgésicos, antipiréticos y espasmolíticos.

O Posología

O Oral: mayores de 15 años: 500 mg/6-8 h; 5-14 años: 250-375 mg; lactantes > 4 meses-4 años: 50-150 mg, hasta 4 veces/día.

PIROXICAN

O Posología

O Oral, rectal, IM. Ads.: 20 mg/día. Revisar en 14 días el beneficio y la tolerabilidad del tto.

O Mecanismo de acción

O Inhibe la síntesis de prostaglandinas.

FECTOS ADVERSEOS

➔ Alérgicas: (raras)

➔ Angioedema, Rinitis / urticaria generalizada, edema laríngeo, asma bronquial y shock anafliáctico.

➔ Rinorrea, vasodilatación arterial y asma bronquial

➔ Prurito, erupciones cutáneas

➔ Dérmicas graves: púrpura, fotodermatitis.

USOS TERAPEUTICOS➢ Analgesia (dolor moderado y dolor leve) dolor postoperatorio y

postraumático.

➢ Anti-inflamatorio y antirreumático.

➢ Profilaxia del tromboembolismo en infarto al miocardio, accidente cerebrovascular isquémico.

➢ Dismenorrea primaria.

➢ Mastocitosis generalizada: Aumento de PgD2

➢ Antipiresis (acetaminofén, dipirona, aspirina.)

➢ Síndrome de Batter: Alcalosis metabólica hipoclorémica

➢ Quimioprevención del cáncer (salicilatos)

AINES – CLASIFICACÒN

1) Derivados del ácido salicilico

AAS ;Salicilamida

2) DERIVADOS PARA AMINOFENOL

Paracetamol ;Fenacetina

3) Derivados Fenilpirazolona

Aminopirina ;Dipirona ;Fenilbutazona;Oxifenbutazona

4) Derivados Acido anilantranilico

Ácido mefenamico ;Ácido flufenamico

5) Derivados Acido aril propionico

Ibuprofeno; Ketoprofeno ;Diclofenaco ;sódico Naproxano

6)Derivados Indoles

Indometacina (Indocid)

7)Derivados Oxicanos

Piroxican

● 8) CLASIFICACION DE LOSINHIBIDORES DE LA COX1

Inhibidores de la cox1 específicos: – Aspirina

INTERACIONES

MEDICAMENTOSAS● Heparina y anticoagulantes orales – Peligro de hemorragias.

● Metotrexate > Su toxicidad por desplazamiento de su unión a las P.P.

● Paracetamol - > + AINES, hay riesgo de toxicidad renal

● Corticoides - > riesgo de ulceras y hemorragia.

● Diureticos - < el efecto diurético Acido valproico, dipiridamol, azlocilina, carbenicilina, mezlocilina, dextrano, piperacilina, ticarcilina. – Inhiben la agregación plaquetaria – Peligro de hemorragias