1. Farmacologa del Sistema Nervioso Autnomo. Simpatico.
Parasimptico Dr. Pedro Guerra Lpez
2. Sistema Nervioso Autnomo Controla: Msculo Liso: Visceral y
VASCULAR. Secreciones Exocrinas (y algunas endocrinas). Sudor,
lgrimas, Enzimas Pancreticas. Mdula Suprarrenal (NA y A).
Frecuencia y Fuerza contrctil del Corazn. Procesos Metablicos:
Utilizacin de Hidratos de Carbono (glucosa).
3. Sistema Nervioso Autnomo Simptico y Parasimptico Acciones
opuestas, excepto en msculo Ciliar y gland. Salivar. Actividad
Simptica: Aumenta en situaciones de Estrs. Actividad Parasimptica.
Predomina durante el Reposo. El equilibrio de Ambos Sistemas REGULA
el funcionamiento fisiolgico de los rganos del cuerpo humano en
condiciones normales.
4. Sistema Nervioso Autnomo. Estructura Tres divisiones:
Simptico. Parasimptico. Entrico. Patrn estructural: Dos neuronas
PREGANGLIONAR: Cuerpo en el SNC. POSTGANGLIONAR: Cuerpo en el
Ganglio Autnomo. Parasimptico: Pares Craneales: III, VII, IX, X.
Regin SACRA Simptico: Neuronas Dorsales y Lumbares. Ganglios
Paravertebrales. Entrico: Neuronas de los plexos Intramurales del
T.D. Aferencias Mixtas (S y PS). Funcionamiento Autnomo ,
autorregulado.
5. Estructura del S.N. Autnomo. Simptico: Toracolumbar.
Parasimptico: Craneo-Sacro. Fibras Preganglionares. Ganglio. Fibras
Postganglionares. Simptico: (Adrenrgico) F. Pregl. CORTA. Gl.
Paravertebral. Parasimptico: (Colinrgico) F. Pregl. LARGA. Gl.
Visceral. Simptico:Respuesta de Lucha o Huda. Parasimptico:
Homeostasis, recuperacin.
6. S. N. Simptico Estmulo: NEUROTRANSMISORES: Adrenalina.
Noradrenalina. Dopamina. Acetilcolina. FARMACOS. Agonistas y /o
Antagonistas de receptores y .
7. S. N. Parasimptico Estmulo: NEUROTRANSMISORES:.
Fundamentalmente, Acetilcolina. FARMACOS. Agonistas Colinrgicos.
Anticolinesterasas (Agonistas indirectos). Anticolinrgicos
(Antagonistas).
8. Farmacologa del Parasimptico Mecanismo de Accin de:
Agonistas Colinrgicos. Anticolinesterasas (Agonistas indirectos).
Anticolinrgicos (Antagonistas). Y otros frmacos Relacionados
(Bloqueantes Musculares).
9. RECEPTORES
10. NEUROTRANSMISORES del SNA Acetilcolina y Noradrenalina.
Neuronas PREGANGLIONARES: Colinrgicas Transmisin por: Receptores
NICOTINICOS de Ach. Receptores Muscarnicos de Ach. Neuronas PS.
Postganglionares: COLINERGICAS, actan en recept. MUSCARINICOS de
los rganos diana. Neuronas S. Postganglionares: NORADRENERGICAS.
Otros Neurotransmisores: Oxido Ntrico. PIV (PS) 5HT. GABA..
Dopamina.
11. PARASIMPATICO Parasimpaticomimticos: Agonistas Colinrgicos:
Simulan el efecto de la Ach, estimulando los receptores Colinrgicos
Postsinpticos. Acetilcolina. Betanecol. Carbachol. Pilocarpina.
Anticolinestersicos: Impiden la degradacin de la Ach. Prolongan los
efectos de la Ach. Reversibles: Efecto corto. Edrofonio. Guanidina.
Neostigmina Tacrina. Donepezilo. Galantamina. Irreversibles:Efecto
duradero. Ecotiofato Insecticidas, Gases Nerviosos,
Insecticidas.
13. Situaciones en las que son Utiles los frmacos Agonistas
Colinrgicos Atona Vesical. Retencin Urinaria. Post quirrgica Atona
T. Digestivo. Ileo paraltico post quirrgico. Glaucoma. Aumentop de
tensin en la cmara anterior del ojo. Sndrome seco (Glndulas
salivares y lacrimales). Postradioterapia Sindrome de Sjgren
14. Precauciones con los frmacos Agonistas Colinrgicos
Advertencias cuando se prescriben Agonistas Colinrgicos.
Administrarlos 1 o 2 h antes de las comidas minimiza las RAM.
Advertir sobre la posibilidad de defectos en la acomodacin.
Advertir sobre la comunicacin de RAMs (Nauseas, vmitos, mereos,
hipotensin, etc). Monitorizar la aparicin de RAMs. Examen de signos
vitales. Disponer de equipos de reanimacin o intubacin. En
adminstracin S.C., observacin 30 min, con Atropina preparada.
Controlar el volumen urinario (sondaje?).
15. PARASIMPATICO Farmacocintica Colinrgicos: Muy variable, Ach
penetra mal en el SNC. Efectos Perifricos. Destruccin rpida por
colinesterasas en vasos y clulas. Su efecto rpido puede dar lugar a
CRISIS COLINERGICAS. En la mayora de los casos se administran de
forma : TOPICA: Gotas oftlmicas. Oral. Subcutnea. Farmacodinamia:
Salivacin. Bradicardia. Vasodilatacin. Broncoconstriccin. Aumento
Actividad G.I. Miosis. Contraccin Vejiga. CRISIS COLINERGICA.
16. PARASIMPATICO Farmacocintica Anticolinestersicos: Inhiben
el efecto de la colinesterasa en los receptores colinrgicos.
Impiden su degradacin y prolongan sus efectos. La mayora se
absorben bien por todas las vs de administracin, escepto
neostigmina oral. La mayora se metabollizan por enzimas plasmticas,
excepto Donepezilo, Galantamina y Tacrina (metab. Heptico).
Farmacodinamia y usos teraputicos. Reducen la Presin Intraocular.
Aumentan el tono Vasical. Aumentan el tono y el Peristaltismo
Intestinal. Aumentan la contractilidad muscular (herramientas
diagnsticas en Miastenis Gravis). Actan como ANTIDOTOS de
Anticolinrgicos, ADT, Opiaceos, Alcaloides Belladona. Tratamiento
de Demencia (Alzheimer).
17. PARASIMPATICO Precauciones y contraindicaciones
Anticolinestersicos: Otros Colinrgicos aumentan el riesgo de RAMs.
Carbamazepina, Fenobarbital, Fenitoina, etc, aumentan la eliminacin
de los colinestersicos de metabolismo heptico (Donepezilo).
Aminoglcosidos, Anestsicos inhalados, Antiarrtmicos, Corticoides,
pueden antagonizar sus efectos y enmascarar crisis colinrgica.
Asma, Epilepsia, Cardiopata Isqumica, Ulcera gstrica, Reacciones
Adversas. Visin Borrosa. Sudoracin. Nauseas y vmitos. Diarrea.
Hipotensin, bradicardia.
18. PARASIMPATICO Manejo de la Intoxicacin Colinrgica por GAS
NERVIOSO. Son inhibidores irreversibles de la Colinesterasa. Su
efecto se traduce en la produccin de una crisis colinrgica.
Parlisis respiratoria y muerte. Antdoto: Piridostigmina ANTES de la
EXPOSICIN. Una vez ya expuestos, al primer sntoma, ATROPINA o
PRALIDOXIMA. Si hay afectacin Ocular: Ciclopljicos:
Tropicamida
19. PARASIMPATICO Anticolinrgicos (PARASIMPATICOLITICOS).
Impiden el estmulo de los receptores Colinrgicos a ivel Cnetral y
Perifrico. Tipos: Alcaloides de la Belladona. Atropina. Belladona.
Homatropina. Escopolamina. Amonios Cuaternarios Glicopirrolato.
Metescopolamina. Propantelina. Aminas Terciarias.
(Antiparkinsonianos) Benzotropina. Tolterodina
20. PARASIMPATICO Farmacocintica Anticolinrgicos
(PARASIMPATICOLITICOS). Absorcin Membranas mucosas, piel y TGI.
Tipos: Alcaloides de la Belladona. Atropina. Belladona.
Homatropina. Escopolamina. Amonios Cuaternarios Glicopirrolato.
Metescopolamina. Propantelina. Aminas Terciarias.
(Antiparkinsonianos) Benzotropina. Tolterodina
21. PARASIMPATICO Farmacodinamia Anticolinrgicos
(PARASIMPATICOLITICOS). Pueden presentar efectos paradjicos. Dosis
Bajas: ESTIMULAN. Dosis Altas: INHIBEN. Depende de la situacin del
paciente. (p. ej. Parkinson) Utilizacin en Clnica: Antdotos de los
frmacos Colinrgicos y los Inhibidores de la Colinesterasa. Alt
Gastrointestinales: Reducen secreciones del T.D., actan como
relajantes. Alt SNC: Mareo, Control de Alt. Extrapiramidales
(Parkinson). Ciclopljicos y Midriticos. Alt. Cardiovasculares
Bradicardias
22. PARASIMPATICO Contraindicaciones y Precauciones
(PARASIMPATICOLITICOS). Contraindicados en: Colitis Ulcerosa y enf
con alt motilidad GI (ileo, Obstruccin, etc). Glaucoma. Uropata
Obstrutiva. Ulcus. Enlentecen el Trnsito Intestinal Aumento de
absorcin de Frmacos Aumentan el riesgo de Toxicidad Digitlica: Por
el mismo mecanismo Disminuyen el efecto de las Fenotiazinas: Por
antagonismo a nivel de receptores del SNC.
23. PARASIMPATICO Efectos Adversos de los PARASIMPATICOLITICOS.
Funcin de su Afinidad por receptores MUSCARNICOS: Boca Seca, Ojos
Secos. No sudan, disminuye la tolerancia al calor. Pupilas
DILATADAS, No hay Acomodacin. Aumento Frecuencia Cardiaca.
Disminucin Volumen Urinario. Disminuye la motilidad GI.
Estreimiento. Disminuyen las secreciones gstricas Sobredosificacin
Actan como EXCITANTES del SNC. Irritabilidad, Desorientacin,
Alucinaciones, Delirios. Intoxicacin GRAVE: Depresin SNC, Prdida de
conciencia, Parlisis y Muerte.
24. Farmacologa del Sistema Nervioso Autnomo. Simpatico. Dr.
Pedro Guerra Lpez
25. Sistema Nervioso Autnomo Simptico y Parasimptico Acciones
opuestas, excepto en msculo Ciliar y gland. Salivar. Actividad
Simptica: Aumenta en situaciones de Estrs. Actividad Parasimptica.
Predomina durante el Reposo. El equilibrio de Ambos Sistemas REGULA
el funcionamiento fisiolgico de los rganos del cuerpo humano en
condiciones normales.
26. S. N. Simptico Estmulo: NEUROTRANSMISORES: Adrenalina.
Noradrenalina. Dopamina. Acetilcolina. FARMACOS. Simpaticomimticos
(Adrenrgicos). Agonistas de receptores y . Catecolaminas. No
Catecolaminas. Directos. Indirectos. Duales. Simpaticolticos
(Antiadrenrgicos).
27. S. N. Simptico Estmulo: Receptores Alfa Receptor Organo
Efecto Alfa 1 Arteriola Vasoconstriccin. Vejiga Contraccin. Ojo y
Piel Contraccin Hgado Glucogenolisis Gluconeognesis Alfa 2 Pncreas
Dism. Secr. Insulina Vasos Sang. Contraccin
31. Mecanismo de Liberacin de Noradrenalina. Agonistas
Directos: Agonistas Indirectos: Agonistas Duales:
32. Simpaticomimticos. Catecolaminas Comparten similitudes
estructurales. Son Estimulantes del SNC. Vasoconstrictoras.
Aumentan la frecuencia cardaca. Broncodilatadoras. FARMACOCINETICA:
NO absorcin Oral. (MAO y COMT). Si Parenteral: SL, IV, SC, IM.
Metabolismo. Heptico, renal, pulmonar.....etc. Excrecin:
Renal.
33. Simpaticomimticos. Catecolaminas FARMACODINAMIA: Son
ESTIMULANTES DIRECTOS. Pueden combinar efectos Alfa estimulantes y
Beta estimulantes. Su efecto es dosis y va dependiente. En general
son: INOTROPOS POSITIVOS. CRONOTROPOS POSITIVOS Cuidado con la
bradicardia refleja Pueden desencadenar Arritmias por estmulo sobre
cels de Purkinje.
34. Simpaticomimticos. Catecolaminas USO CLINICO Depende de su
diferente grado de afinidad por los receptores adrenrgicos
Norepinefrina: Alfa puro Dobutamina e Isoproterenol: Beta puro
Epinefrina: Mixto, Alfa y Beta. Estimulantes ALFA: Tto de la
Hipotensin y el Schock (hipotensin por prdida del tono vascular).
Estimulantes Beta 1: Bradicardia, Bloqueos cardacos, Taquicardias
supra ventriculares, Asistolia, parada cardaca, Fibrilacin
Ventricular. Estimulantes Beta 2: Reacciones agudas de
Hipersensibilidad (Anafilaxia), Asma,
35. Simpaticomimticos. Catecolaminas Efectos Adversos e
Interacciones Efectos sobre el SNC: Excitabilidad, convulsiones,
mareo, vrtigo, cefalea, insomnio, ACVA. Efectos sobre el sistema
C.V: Arritmias, Taquicardia o bradicardia, hipo o hipertensin,
angor. Efectos sobre el Ap. Respiratorio: Disnea, Asma. Sistema
Musculo- esqueltico: Debilidad, temblor. Ap. Digestivo: Nauseas,
vmitos, diarrea. Sistema Endocrino: Hiperglucemia (ojo
diabticos).
36. Simpaticomimticos. No Catecolaminas En general producen
vasoconstriccin local o sistmica, descongestin mucosa (nariz, ojo),
broncodilatacin y relajacin de la musculatura lisa.
FARMACOCINETICA: Pueden administrarse por cualquier va: Oral, SL,
IV, SC, IM, InH. Efedrina, atrav BHE Metabolismo. Heptico, renal,
pulmonar.....etc. Excrecin: Renal; Acidificacin aumenta la
eliminacin.
37. Simpaticomimticos. No Catecolaminas FARMACODINAMIA: A
diferencia de las CATECOLAMINAS, pueden actuar como: ESTIMULANTES
DIRECTOS: Fenilefrina (Alfa), Albuterol, Terbutalina (Beta2)
ESTIMULANTES INDIRECTOS: Efedrina ESTIMULANTES DUALES Pueden
combinar efectos Alfa estimulantes y Beta estimulantes.
38. Simpaticomimticos. No Catecolaminas Efectos adversos
Dependen de la Actividad farmacolgica del receptor que estimulan,
de su capacidad para atravesar B.H.E, y de la patologa a tratar
SNC: Cefalea, nerviosismo, ansiedad, convulsiones, ACVA, euforia,
temblor, etc. CV: Hipo e Hipertensin, Arritmias, angor, etc.
Musculo: Calambres, temblor. Urinario: Incontinencia, retencin
urinaria. Mucosas: Sequedad boca, ojo, nariz. Visin borrosa,
nauseas, alteraciones del gusto, hiperglucemia.
39. Antiadrenrgicos Bloquean la activacin del sistema nervioso
simptico. A nivel de la sntesis de Neurotransmisores. A nivel de
los receptores Adrenrgicos. Alfa bloqueantes Selectivos 1 o 2. Alfa
bloqueantes No Selectivos. Beta bloqueantes Selectivos 1 o 2. Beta
bloqueantes No Selectivos.
40. Simpaticomimticos. CatecolaminasAntiadrenrgicos Alfa
Bloqueantes FARMACODINAMIA: Impiden el efecto de las Catecolaminas
en los Receptores ALFA. Actan como: Relajantes Msculo Liso.
Consecuencia: VASODILATACION, DISMINUCION DE LA T.A. Mec. De Accin:
Efecto primera dosis; . Tratamiento de la HTA. Feocromocitoma. Enf.
de Raynaud. FARMACOS: DOXAZOSINA. ERGOTAMINA Y DERIVADOS (Efecto
mixto. A dosis bajas es agonista alfa). FENOXIBENZAMINA. PRAZOSIN.
TERAZOSINA.
41. Antiadrenrgicos Alfa Bloqueantes INTERACCIONES: SINERGICAS:
Hipotensin, sncope. Cafena. Macrlidos. Dopamina (efecto presor).
Nitroglicerina. Adrenrgicos OTC: Estimulacin CV. Hiper-hipotensin.
RAMs: Relacionadas con el mecanismo de accin: Bradicardia,
Taquicardia, edema disnea, Flushing, arritmia, angor, hipotensin
ortosttica, visin borrosa, sequedad de mucosas (nasal, bucal),
nauseas, vmitos, incontinencia urinaria, priapismo, etc. No
relacionadas con el mecanismo de accin: Granulocitopenia,
trombopenia, eosinofilia, pancitopenia. Rash cutneo, dermatitis
alrgica, prurito, alopecia, artralgias.
42. Antiadrenrgicos Beta Bloqueantes Son los Antiadrenrgicos ms
utilizados. Impiden el estmulo producido por las catecolaminas en
los receptores BETA. Selectividad: Selectivos (BETA 1 cardacos):
ATENOLOL BISOPROLOL METOPROLOL ACEBUTOL No Selectivos (Beta 1 y
2):Bronquio, vasos, tero. CARVEDILOL LABETALOL PROPRANOLOL TIMOLOL
Con Actividad Simptica Intrnseca: (agonistas Parciales) ACEBUTOL
PINDOLOL
43. Antiadrenrgicos Beta Bloqueantes Farmacocintica: Buena
absorcin por va oral. Grado variable de unin a protenas plasmticas.
Lugares preferentes de distribucin: corazn, hgado, pulmn, gl
salivar. No hay efecto de los alimentos sobre la absorcin.
Metabolismo heptico excepto Atenolol. Excrecin Urinaria, biliar,
leche materna Efecto dosis y va (rapidez de absorcin)
dependiente.
44. Antiadrenrgicos Beta Bloqueantes Farmacodinamia: Efectos
por bloqueo de receptores Beta y Mdula Suprarrenal. Aumentan la
Resistencia Vascular Perifrica. Diminuyen la contractilidad
cardiaca (inotropos negativos) Disminuyen la demanda de O2.
Disminuyen la Velocidad de Conduccin. Disminuyen el gasto cardaco.
Disminuyen la Tensin Arterial.
45. Antiadrenrgicos Beta Bloqueantes Utilizacin Clnica: Basada
fundamentalmente en los efectos cardacos. Tratamiento del Angor,
Infarto, Insuficiencia Cardaca, Hipertensin, Miocardiopata
Hipertrfica, Arritmias supraventriculares. Ansiedad, temblor.
Tirotoxicosis. MIgraa. Galucoma.
46. Antiadrenrgicos Beta Bloqueantes Interacciones: Depresin
cardaca.Arritmias.Broncoespasmo.Hipotensin.Colapso. Con Digoxina:
Disminucin efecto Dx.. Con Calcioantagonistas: Efectos Aumentados.
Cimetidina: Aumento efecto Beta. Lidocana: Toxicidad Beta. Con
Insulina y Antidiabticos Orales: Alt requerimientos del paciente.
Adrenrgicos y Beta No selectivos: Hipertensin y Bradicardia
refleja.
47. Antiadrenrgicos Beta Bloqueantes Efectos Adversos Efectos
Efectos sobre el sistema C.V: Arritmias, bradicardia, Bloqueos AV,
hipotensin, Insuficiencia Cardaca. Efectos sobre el Ap.
Respiratorio: Disnea, Broncoespasmo. R. Alrgicas: Rash, fiebre,
edema angioneurtico. Ap. Digestivo: Sequedad de boca, Nauseas,
estreimiento. Hematolgicas: Agranulocitosis, prpura, eosinofilia,
anemia. SNC: Mareo, Insomnio, fatiga, debilidad, desorientacin,
somnolencia, prdida memoria, alucinaciones.