FARMACOLOGÍA DEL SISTEMA NERVIOSO
CENTRAL
Créditos: Q.F. Orlando Acosta Cornejo
1QuimioFarma - Recursos Online
Qué nos recuerda las siguientes imágenes…
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Ansiedad
Depresión
Psicosis
Qué tipos de trastornos pueden distinguir…
Qué medicamentos se les administrarán a estos tipos de pacientes…
3QuimioFarma - Recursos Online
Ansiolíticos
Antidepresivos
Antipsicóticos
FARMACOLOGÍA DEL SISTEMA NERVIOSO
(Contenido)
Ansiedad, Psicosis y Depresión
1. Definición2. Fisiopatología3. Etiología4. Manifestaciones5. Tratamiento
a) No farmacológicob) Farmacológico• Indicaciones• Reacciones medicamentosas adversas• Clasificación
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Trastornos Psicoemocionales
ANSIEDAD
Respuesta emocional (angustia) considerada como un mecanismo de defensa del organismo, necesaria para la supervivencia, que experimentamos frente a una situación de peligro real o imaginario; por lo tanto, se le considera una respuesta fisiológica.
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EXCITACIÓN
ANSIEDAD
Trastorno neurológico
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Mecanismo de defensa
Excitación cerebral Multifactorial
Intensidad (5 – 10 minutos)
Patologico (mas de 6 meses)
Trastorno de Ansiedad Generalizada (TAG)
ETIOLOGÍA
Las principales causas de la ansiedad son los relacionados con los aspectos sentimentales, enfermedades, laborales, económicas, sociales, etc.
7QuimioFarma - Recursos Online
ANSIEDAD
Parejas
Embarazos
Enfermedad
Entrevistas
Conflictos
Sismos
ANSIEDAD
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ANSIEDAD
Intranquilidad
Nerviosismo
Fatiga
Desconcentración
Sudoración
Tartamudeo
Mareos
Aumenta apetito
Tensión muscular
Cefalea
Insomnio
Hiperventilación
Taquicardia
Sequedad bucal
Refugio en el alcohol
Sensación sofoco
Escalofríos
Ma
nif
es
ta
cio
ne
s
9QuimioFarma - Recursos Online
ANSIEDAD
DIAGNÓSTICO
No Farmacológico
Farmacológico
TRATAMIENTO
INDICACIONES
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ANSIOLÍTICOS
Fobias
Abstinencia al alcohol
Distenciones
Anestesia
Convulsiones
Ansiedad
REACCIONES ADVERSAS
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ANSIOLÍTICOS
ANSIOLÍTICOS
Somnolencia
Ataxia
Insomnio
Incoordinación motora
Pérdida de la
memoria
Mareos
Dependencia
Tolerancia
MECANISMO DE ACCIÓN
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ANSIOLÍTICOS
ANSIOLÍTICOS
Estimulan la acción inhibitoria del GABA
Estimulan la acción de la 5-HT (serotonina)
Barbitúricos Benzodiazepinas Azapironas
CLASIFICACIÓN
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ANSIOLÍTICOS
BARBITÚRICOS Fenobarbital
AZAPIRONAS Buspirona
Isapirona Gepirona
Tandospirona
ANTIDEPRESIVOS Venlafaxina
Paroxetina Citalopram
BENZODIAZEPINAS Diazepam
Alprazolam Bromazepam
Lorazepam Clobazam
Tetrazepam Ketazolam
Clonazepam
ANSIOLÍTICOS
FENOBARBITAL
Primer agente farmacológico Es ansiolítico/hipnótico Propiedad anticonvulsivante Mecanismo de acción: receptor
GABA
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CLASIFICACIÓN DE LOS ANSIOLÍTICOS
BARBITÚRICOS
Fármacos más recientesAlternativa de tratamientoAnsiolíticoNo produce dependenciaMecanismo de acción: receptor 5 - HT
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CLASIFICACIÓN DE LOS ANSIOLÍTICOS
AZAPIRONAS
BuspironaIsapironaGepironatandospirona
Fármacos con efecto ansiolítico alternativa de tratamiento No produce dependencia Mecanismo de acción: diverso
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CLASIFICACIÓN DE LOS ANSIOLÍTICOS
ANTIDEPRESIVOS
Venlafaxina
Paroxetina Citalopram
Fármacos mas prescritos Efecto dependiente de dosis Tranquilizantes menores Mecanimos de accion: GABA RAM: dependencia Efectos farmacologicos:
Hipnótico Anticonvulsivante Ansiolítico Preanestésico Miorrelajante
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CLASIFICACIÓN DE LOS ANSIOLÍTICOS
BENZODIAZEPINAS
Diazepam Alprazolam Bromazepam Lorazepam Clobazam Tetrazepam Ketazolam
Clordiazepóxido Clonazepam FLUMAZENIL
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FÁRMACOS BENZODIAZEPÍNICOS Y
NO BENZODIAZEPÍNICOS
Midazolam Nitrazepam Lormetazepam Triazolam Flunitrazepam Estazolam Flurazepam
Zolpidem Zaleplon Zopiclona
Eszopiclona
ANSIOLÍTICOS BZD HIPNÓTICOS BZD
HIPNÓTICOS NO BZD
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a) Mental
b) Psicoemocional
c) Estado de animo
d) Todas
La ansiedad es un trastorno del SNC de tipo…
a) Se le diagnostica como TAG
b) Presenta más de 4 sintomas al día
c) Se presenta por 6 o más meses
d) Todas
La ansiedad es considerado patológico cuando…
a) Buspirona
b) Midazolam
c) Clonazepam
d) Venlafaxina
Es el fármaco que puede emplearse clínicamente como anticonvulsivante…
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a) Alprazolam
b) Bromazepam
c) Diazepam
d) Midazolam
Es la BZD que se emplea en anestesiología por su efecto hipnótico…
a) Azapironas
b) benzodiazepinas
c) Antidepresivos
d) Todas
Dependiendo de la dosis, qué grupo de fármacos pueden producir diferentes efectos…
a) Buspirona
b) Diazepam
c) Venlafaxina
d) Todas
Es el ansiolítico que produce farmacodependencia a largo plazo…
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a) Flunitrazepam
b) Midazolam
c) Flumazenil
d) Diazepam
Es una BZD usado clínicamente en caso de sobredosis o intoxicación por BZD…
a) Azapironas
b) Benzodiazepinas
c) Antidepresivos
d) Todas
Clínicamente, qué ansiolítico puede emplearse en el síndrome de abstinencia al alcohol…
a) Buspirona
b) Alprazolam
c) Bromazepam
d) Diazepam
Clínicamente, qué fármaco puede ser empleado en caso de crisis convulsiva…
a) Trastornos del sueño
b) Trastornos de ansiedad
c) Anestesiologia
d) Trastorno de fobia
El zolpidem es un fármaco indicado principalmente en…
PSICOSIS
Trastorno psiquico y mental descrito como una pérdida de contacto con la realidad.
Desequilibrio de las conecntraciones sinápticas de neurotransmisores: DA y 5 – HT.
Genera hiperexcitacion cerebral Sintomas positivos y negativos
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HIPEREXCITACIÓN
PSICOSIS
Trastorno psiquico y mental descrito como una pérdida de contacto con la realidad.
Desequilibrio de las conecntraciones sinápticas de neurotransmisores: DA y 5 – HT.
Genera hiperexcitacion cerebral Sintomas positivos y negativos
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HIPEREXCITACIÓN
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PSICOSIS
DIAGNÓSTICO
No Farmacológico
Farmacológico
TRATAMIENTO
PSICOSIS
Antipsicóticos/Neurolépticos Psicofármacos Tranquilizantes mayores Depresores del SNC Expendio con prescripción
médica
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Soporte psiquiátrico Conocer y controlar el
trastorno mental Mantener ocupado al
paciente
FARMACOLÓGICO NO FARMACOLÓGICO
TRATAMIENTO
ANTIPSICÓTICOS
Los Neurolépticos atraviesan la BHE (barrera hematoencefálica)
Ejercen su acción depresora sobre el SNC
Actúan como antagonistas de los neurotransmisores responsables de la hiperexcitación cerebral
No son selectivos, bloquean a los receptores de: DA, 5-HT, Ach, NA e Histamina
Responsable de los efectos deseados: ANTIPSICÓTICO y no deseados: EFECTOS ADVERSOS
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MECANISMO DE ACCIÓN
Bloqueo de receptores
dopaminérgicos
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MECANISMO DE LOS ANTIPSICÓTICOS
Bloqueo de receptores
serotoninérgicos
Bloqueo de receptores colinérgicos
Bloqueo de receptores
adrenérgicos
Bloqueo de receptores
histaminérgicos
EFECTO ANTIPISCÓTICO
EFECTOS ADVERSOS
REACCIONES ADVERSAS
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ANTIPSICÓTICOS
ESTREÑIMIENT
OVISIÓN BORRO
SA
TAQUICARDIA
AUMETO DE PESOEFECTO
EXTRAPIRAMIDAL
RETENCIÓN
URINARIA
GALACTORREA
SEDACIÓN
HIPOTENSIÓN
SEQUEDAD
BUCAL
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ANTIPSICÓTICOS TÍPICOS
ANTIPSICÓTICOS TÍPICOS
Conocidos como los antipsicóticos clásicos Primeros antipsicóticos Bloquean a los receptores dopaminérgicos (D2) Produce síndrome o efecto extrapiramidal (EEF) Tratamiento por vía oral En caso de crisis psicótica (agresividad) por vía parenteral
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CLASIFICACIÓN DE LOS ANTIPSICÓTICOS
ANTIPSICÓTICOS TÍPICOS
Dopamina
Receptoresdopaminérgi
cos
Antipsicótico
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ANTIPSICÓTICOS TÍPICOS
FENOTIAZINAS Clorpromazina Flufenazina Tioridazina
Trifluoperazina Levomepromazina Pimozida
BUTIROFENONAS TIOXANTENOS Haloperidol Droperidol Bromperidol
Clopentixol Flupentixol zuclopentixol
Antipsicóticos modernos Antipsicóticos de última generación Bloquean receptores dopaminérgicos y receptores
serotoninérgicos (mayor porcentaje) Efecto extrapiramidal (EEP), es mínimo o nulo Tratamiento por vía oral En crisis psicótica (agresividad) por vía parenteral
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CLASIFICACIÓN DE LOS ANTIPSICÓTICOS
ANTIPSICÓTICOS ATÍPICOS
ANTIPSICÓTICOS ATÍPICOS
Clozapina Olanzapina Quetiapina Risperidona Ziprasidona Aripripazol Sulpirida Amisulpirida
DEPRESIÓN
Es un estado emocional que todas las personas desarrollan en algún momento de su vida, que afecta tanto a mujeres y hombres.
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La depresión es un trastorno neurológico que afecta a la conducta del individuo por un desequilibrio de neurotransmisores en el espacio sináptico, es decir una disminución de: 5-HT, DA, NA.
DEPRESIÓN
MANIFESTACIONES
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1. Estado de ánimo disminuido y/o desgano o irritabilidad.
2. Pérdida generalizada de interés o la capacidad para experimentar placer.
3. Un cambio llamativo de apetito o de peso.4. Incapacidad de dormir, exceso de sueño o
despertar precoz.5. Autoestima disminuido.6. Agitación, hiperactividad o enlentecimiento.7. Fatiga y pérdida de energía constante.8. Sentimientos frecuentes de culpabilidad.9. Dificultad de concentración, recordar cosas o
tomar decisiones.10. Pensamientos frecuentes de suicidio u homicidio.
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DEPRESIÓN
DIAGNÓSTICO
No Farmacológico
Farmacológico
TRATAMIENTO
DEPRESIÓN
Antidepresivos Timoanalépticos Los medicamentos
estimulan al SNC, incrementan los NT
El expendio de estos medi-camentos es con prescripción.
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Soporte psicológico/psiquiátrico
Conocer y controlar la depresión
Complicaciones de la depre-sión
FARMACOLÓGICO NO FARMACOLÓGICO
TRATAMIENTO
ANTIDEPRESIVOS
Ejercen su acción sobre el SNC, regulando las concentraciones sinápticas de los NT, con la finalidad es incrementar los NT
Bloquean o inhiben la capacidad funcional de las moléculas recaptadoras en el espacio sináptico, inhibiendo el metabolismo de los NT a través de la monoamino oxidad (MAO)
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MECANISMO DE ACCIÓN
ANTIDEPRESIVOS
Inhiben al recaptador de la 5 - HT
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MECANISMO DE ACCIÓN
Inhiben al recaptador de la NA
Inhiben al recaptador de la DA
Inhiben a la enzima MAO
ANTIDEPRESIVOS
ANTIDEPRESIVOS
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EFECTOS ADVERSOS
Sequedad bucalConfusiónSedación
ImpotenciaHepatotoxicidad
NerviosismoNáuseas
EstreñimientoSomnolenciaHipotensión
AnsiedadDisminución de la libido
Alteración en la eyaculaciónvómitos
Dependiendo del tipo de agente antidepresivo, se puede desarrollar diversos efectos adversos
ANTIDEPRESIVOS
Inhibidores de la recaptación de la 5 - HT
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CLASIFICACIÓN DE ACUERDO CON SU Mx DE ACCIÓN
Inhibidores de la recaptacion de la NA
Inhibidores de la recaptación de la DA
Inhibidores de la enzima MAO
ANTIDEPRESIVOS
ANTIDEPRESIVOS
ImipraminaDesipramina
ClomipraminaNortriptilinaAmitriptilinaMaprotilinamirtazaprina
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FluoxetinaVenlafaxinaParoxetinaSertralina
ReboxetinaDuloxetina
FluvoxaminaEscitalopramcitalopram
MoclobemidaTranilcipromina
SelegilinaTrazodonaMianserinabupropión
CONVULSIONES
Es un trastorno neurológico Causada por una sobredescarga cerebral: transmisión nerviosa Dicha sobredescarga cerebral produce: hiperexcitabilidad
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Causas: es multifactorial: Hipertermia infantil Meningitis Tumoración cerebral Enfermedad epiléptica Traumatismo encéfalo craneano (TEC) Intoxicación por cocaína o alcohol
Clínica: Movimientos tónico-clónicos Hipersecreción bucal Contracción muscular Miosis Insensibilidad corneal Relajación de esfínteres
CONVULSIONES
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CONVULSIONES
DIAGNÓSTICO
No Farmacológico
Farmacológico
TRATAMIENTO
CONVULSIONES - TRATAMIENTO
EDUCACIÓN A PACIENTES Y FAMILIARES
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1. Educación al paciente y familiares2. Manejo de una crisis convulsiva3. Fármacos anticonvulsivantes4. Cirugía en epilepsia
Rol fundamental para el éxito del tratamiento
Intentar explicar detalles de la patología
Aclarar eventuales prejuicios Brindar apoyo psicológicos Informar la importancia del
tratamiento y controles frecuentes con el neurólogo
CONVULSIONES - TRATAMIENTO
MANEJO DE UNA CRISIS CONVULSIVA
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Evitar caídas y contusiones Manejo básico de urgencia Explicar conductas erradas Evitar el atragantamiento
ANTICONVULSIVANTES
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GABAFenobarbitalPrimidonaÁcido valproicoGabapentinaBenzodiazepinas
Flujo de Ca+2
Etosuximida
Flujo de Na+
FenitoínaCarbamazepina
ANTICONVULSIVANTES
REACCIONES ADVERSAS
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Ataxia Gingivitis bucal Nistagmos
Alucinaciones Anorexia
Confusiones
Hepatotoxicidad
ANTICONVULSIVANTES
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Son fármacos que atraviesan la barrera hematoencefálica. Generan un efecto neurodepresor. Mecanismo de acción: estimulan la acción inhibitoria del GABA Sus propiedades dependen de la dosis administrada:
Relajante Tranquilizante Hipnótico Sedante Anticonvulsivante
Utilizados clínicamente desde 1912 Su indicación depende del tipo de crisis y
síndrome epiléptico (Petit mal/Grand mal) El tratamiento puede ser:
Controlar la crisis convulsiva Evitar que se desarrolle la crisis.
ANTICONVULSIVANTES
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Principalmente potencias la acción del GABA Disminuyen los episodios convulsivos Disminuyen la intensidad de la crisis convulsiva Disminuyen la intensidad de la crisis convulsiva Controlan la enfermedad
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FÁRMACOS ANTICONVULSIVANTES
Fenobarbital Fenitoína Gabapentín Primodina Carbamazepina Oxcarbazepina Tiagabina Vigabatrina Felbamato Fenelzina Ácido valproico Valproato sódico Valproato potásico Divalproato sódico Valproato semisódico Valproato monosódico Pregabalina Levetirazetam Etosuximida Clonazepam Diazepam Acetazolamida (*)
(*) Diurético que se usa como antiglaucomatoso
PARKINSON
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Trastorno neurológico Es considerado como una enfermedad degenerativa del
SNC Alteración de la sustancia negra del mesencéfalo Cambio en la concentración sináptica de
neurotransmisores Aumento de Acetilcolina (Ach) y disminucion de
Dopamina (DA) Cuadro clínico:
Bradicinesia Temblores Contracción Rigidez Postura encorbada
Dependencia total
ANTIPARKINSONIANOS
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Son fármacos que atraviesan la BHE Restablecer las concentraciones: DA y Ach Controlan la enfermedad: la hace menos dependiente Mecanismo de acción:
Proveer del precursor de la dopamina (Levodopa)Evitar el metabolismo plasmático de la levodopaEvitar el metabolismo cerebral de la dopaminaEstimula receptores dopaminérgicosBloquea receptores colinérgicos
DROGAS DOPAMINÉRGICAS
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Precursores de la DA Levodopa
Inhibidores del metabolismo de la DA
CarbidopaBenserazidaTolcapona
Entacapona
Inhibidores del metabolismo cerebral de DA Selegilina
Agonistas dopaminérgicosBromocriptinaAmantadina
Pergólida
DROGAS COLINÉRGICAS
Antagonistas colinérgicos BiperidenoTrihexifenidilo
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