1) Generalidades Farmacológicas I

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Los medicamentos y su farmacología.

Concepto y evolución histórica de la Farmacología

Vías de administración de los medicamentosAbsorción de los medicamentosDistribución de los fármacos en el organismoBiotransformación de los fármacosExcreción de fármacos

FarmacologiaDeriva de dos términos griegos:*pharmacon- fármaco/drogaLogos - estudio“Estudio de las drogas o fármacos”.

HistoriaSus antecedentes se remontan hasta la

antigüedad, ya que desde que el hombre aparece

en nuestro planeta, tiene que luchar contra elmedio ambiente y las enfermedades, utilizandolas diferentes sustancias para poder sobrevivir.

HistoriaEn el pasado todos los fármacos eran sustancias

vegetales o extraídas de vegetales, o en algunos casos de animales.

El estudio y uso de plantas medicinales fue practicado por los chinos hace más de 5.000 años.

Todas las civilizaciones antiguas han dejado testimonios de su uso y hay aún muchas tribus que las utilizan para objetivos sanitarios.

En muchas civilizaciones avanzadas todavía se acude a productos naturales en el tratamiento de enfermedades.

La medicina popular aún en auge utiliza muchas plantas medicinales y ciertos productos de origen animal.

HistoriaLas tablillas de Nippur (es el texto médico más

antiguo que se conoce) son una colección de prescripciones.

Los “pen-tsao” chinos, iniciados por el emperador Sheng-nung, contienen descripciones de cientos de plantas de uso medicinal.

El papiro egipcio descubierto en 1872 por el arqueólogo George Ebers, que data del año 1500 a. C., contiene 811 prescripciones y cita 700 fármacos distintos.

HistoriaParacelso fue un revolucionario. Puso la

química al servicio de la medicina, dando origen a la “yatroquímica”. Según Paracelso, contra toda enfermedad existía un remedio.

En 1907 primer medicamento obtenido de forma sintética la arsenamina, para el tto. De la sífilis. (quimioterapico)

Aun algunos medicamentos se obtienen de forma natural.

Algunos medicamentos se obtienen a través de la ingeniería genética, como la insulina.

HistoriaFarmacéutico alemán , en 1803, es el

primero en aislar un principio activo, la morfina, de una planta medicinal, el opio.

Este hallazgo fue el catalizador para posteriores descubrimientos de lo que ya sería la Farmacología Moderna.

FARMACOLOGÍAEs la ciencia que estudia el origen y propiedades fisicoquímicas de las sustancias químicas, que introducidas desde el exterior del organismo: se absorben, distribuyen e interactúan con las células de los seres vivos y sus moléculas, se biotransforman y excretan, siendo usadas o no con fines terapéuticos

FármacoEs, en sentido amplio, toda sustancia química

capaz de interactuar con un organismo vivo.

Es toda sustancia química utilizada en el tratamiento, la curación, la prevención o el diagnóstico de una enfermedad, o para evitar la aparición de un proceso fisiológico no deseado.

Son útiles para preservar la salud del individuo, según la circunstancias, dosis y forma que se administran, pueden actuar como TOXICO

MedicamentoEs la sustancia medicinal y sus asociaciones o combinaciones destinadas a ser utilizadas en personas o animales, que tenga propiedades para prevenir, diagnosticar, tratar, aliviar o curar enfermedades, o para modificar funciones fisiológicas, es decir, el medicamento es el principio activo (o el conjunto de ellos) elaborado por la técnica farmacéutica para su uso medicinal.

MedicamentoEs toda sustancia que modifica la actividad

celular de un modo que es útil para la prevención, diagnóstico o tratamiento de las enfermedades

La diferencia entre medicamento y fármaco está en que el primero es un producto industrial o magistral que contiene uno o más fármacos.

Droga1. Para el común de las personas tiene un

significado y lo usan o la asocia para referirse a sustancias cuyo uso es ilícito o dañino.

2. Sinónimo de Fármaco o Medicamento (fármacos usados en Ca)

3. En forma estricta corresponde a un producto natural que contiene una sustancia activa en distintos grado de pureza.

4.- Droga es sinónimo de fármaco, de medicamento. También de principio activo (p.a.).

Principio ActivoEs la sustancia activa responsable de

producir una respuesta farmacológica, presente ya sea en una f.f., en el reino vegetal (planta) o animal (extracto hormonal principalmente

Nombre GenéricoEs aquel que se denomina con el término

relacionado con su estructura molecular, que le da el nombre. Ejemplo: propranol, clorfenamina, diclofenaco, etc.

Formulario NacionalListado de medicamentos esenciales con

nombre genérico, que contiene la nómina de los productos indispensables, para atacar la enfermedades de mayor prevalencia en el país.

( El primero en fabricarlos, fue el laboratorio Chile)

Vías de administraciónSegún sea el efecto a producir, la naturaleza

de los fármacos y la forma farmacéutica, se elige la vía adecuada de incorporación.

Influye también en tal decisión si el efecto que se desea es sistémico o local y la acción que se desea es inmediata o lenta, y breve o prolongada.

FarmacocinéticaEstudia lo que el organismo le hace a un fármaco,

desde el momento en que se administra una dosis de este

y llega a la circulación, aparece cualquier efecto

terapéutico o tóxico y se depura, para esto se llevan a cabo varios procesos fisicoquímicos que son llamados

farmacocinéticas : absorción, distribución, biotransformación y excreción de un medicamento.

FarmacodinamiaEstudia la forma dinámica en que interactúan los fármacos, su mecanismo de acción sobre las células de los organismos vivos, como se produce esta acción y su efecto farmacológico. manifestado por los cambios fisiológicos en el organismo.

Penetración

Es la capacidad que tienen los medicamentos para introducirse por diferentes mecanismos a través de las barreras biológicas al interior de nuestro organismo.

Es el proceso por el cual un medicamento se introduce desde el exterior de nuestro organismo hasta llegar al torrente circulatorio.

Debe atravesar varias membranas que están constituidas por un modelo lipoproteico, que solo permite el pasaje de las substancias liposolubles y es impermeable para las substancias hidrosolubles.

Estas solo pueden atravesar la membrana celular por los poros, si tienen un tamaño molecular pequeño o por los espacios celulares.

La eficiencia de la absorción difiere según la vía de administración.

La medición de la biodisponibilidad da cuenta de la absorción

Absorción

Distribución La sangre es el vehículo que porta los

fármacos y los distribuye en todo el organismo.

El transporte es muy rápido. Los fármacos se encuentran disueltos en la

sangre o unidos a proteínas plasmáticas.

Metabolismo

Los medicamentos transportados por la sangre , pasan por órganos donde experimentan cambios físicos y químicos que inciden en sus conductas farmacocinética y terapéutica.

Principalmente hígado, pulmones y riñones.Biotransformación, las moléculas que sufren

estos fenómenos producirán el efecto terapéutico deseado.

ExcreciónLa porción de la molécula que no sufre una biotransformación es excretada por la orina y las heces.

Vías de administraciónPara la administración local: Tópica sobre la piel Tópica sobre mucosas (nariz, conjuntiva,

faringe, vaginal)

Para la acción sistémica o grneral:*S.L. *Oral *Rectal *Inh *S.C. *I.M. *I.V.

Otras Vías *Intratecal *Uretral, *Intraarticular

Vía Enteral: El fármaco alcanza su objetivo después de

sufrir una absorción gastrointestinal. Es la vía menos predecible por cuanto debe

sortear muchas barreras. La más utilizada de estas vías es la oral, es decir, por la boca.

Mucosa bucal, sub lingual, mucosa gástrica, mucosa intestinal.

Via Oral

Con deglución Sin deglución Sublingual Transepitelial Gingivolabial Via Rectal

Tópica Transepitelial

Vía Enteral

Vía enteralVentajas DesventajasMas cómoda de

administrarEconómicaMás seguraEs la mas adecuada para

el tratamiento crónico

Dificultad para tragar pastillas

Mas tiempo en actuar.Mal sabor El jugo gástrico puede

disolver algunos medicamentos.

Vía Parenteral

Vía InhalatoriaLos vapores de líquidos volátiles y gases anestésicos pueden ser administrados por vía pulmonar, el acceso a la circulación es rápido, debido a la gran superficie de absorción que ofrecen los alvéolos y por la gran vascularización del sistema. La absorción se realiza por difusión pasiva de drogas liposolubles.

Vía Tópica Muchas drogas pueden absorberse a través de las

distintas membranas mucosas, como la mucosa bucal, gingival, nasal, conjuntival, vaginal, rectal y uretral.

Corresponde a la aplicación local del medicamento, sobre todo en la piel o mucosas.

Aunque esta vía puede utilizarse para administrar fármacos de acción sistémica, ello no es muy apropiado, pues la absorción por esta vía es escasa y errática.

Se puede decir que en la vía tópica los fármacos se aplican directamente donde se necesitan

Vía transdérmica:

Consiste en la aplicación de fármacos sobre la piel para obtener efectos sistémicos, dando niveles sanguíneos adecuados y en tiempos prolongados, por Ej. Parches o discos de nitroglicerina, estrógenos, fentanilo