República Bolivariana de Venezuela

Universidad del Zulia

Facultad de Medicina

Escuela de Medicina

Cátedra de Practica Profesional Pediátrica

ANTIBIOTICOS

REALIZADO POR:

• De Aguiar; Karla

• Echenique, Ángel

• Guzmán, Keirel

ANTIBIOTICOS: son sustancias químicas de origen natural, producidos por ciertosmicroorganismos (bacterias, hongos), que son capaces de inhibir el crecimiento oprovocar la muerte de otros microorganismos.

ANTIMICROBIANOS: son sustancias químicas naturales o sintéticas, capaces de inhibir el crecimiento o destruir determinados microbios.

BACTERIOSTATICO: es aquel agente antimicrobiano que tiene la propiedad de in-hibir la multiplicación o crecimiento bacteriano.

BACTERICIDA: es aquel agente antimicrobiano que es capaz de causar lisis de la bacteria.

1. ANTIBIOTICOS QUE ACTUAN EN LA PARED CELULARA) Betalactámicos: Penicilinas Cefalosporinas Carbapenem Monobactámico Inhibidores de BetalactamasasB) Vancomicina – TeicoplaminaC) Bacitracina

2. ANTIBIOTICOS QUE ACTUAN EN LA MEMBRANA CITOPLASMATICA A) Polimixina BB) Polimixina E (colistina)

3. ANTIBIOTICOS QUE ACTUAN EN EL CITOPLASMAA) Inhibidores irreversibles de la sintesis proteíca: AminoglicosidosB) Inhibidores reversibles de la sintesis proteíca: Macrólidos Lincosaminas Cloranfenicol TetraciclinasC) Inhibidores de la polimerasa del ARN: RifampicinasD) Inhibidores de la girasa de ADN: QuinolonasE) Antimetabolitos: Trimetropin (TMP)/ Sulfametoxasol (SMX)F) Inhibidores de la síntesis de ADN: Metronidazol

CLASIFICACIÓN DE LAS PENICILINAS

A. PENICILINAS NATURALES.B. PENICILINAS SEMI-SINTÉTICAS.

1) No destruidas por la Penicilinasa (antiestafilocócicas).2) Amplio espectro (Aminopenicilinas).3) Espectro extendido (anti-Ps.

aeruginosa)

Penicillium chrysogenum

CLASIFICACIÓN DE LAS PENICILINAS

A. PENICILINAS NATURALES

PENICILINA G:1) SÓDICA2) POTÁSICA3) PROCAÍNICA4) BENZATÍNICA

PENICILINA V

B. PENICILINAS SEMI-SINTÉTICAS.1) Penicilinas no destruidas por la

P.asa. (antiestafilocócicas).

Meticilina Nafcilina. Isoxazolil penicilinas :Oxacilina. Cloxacilina.Dicloxacilina.Flucloxacilina.

Clasificación de las Penicilinas

Penicilinas Semi-sintéticas (Cont.).2) Amplio espectro (Aminopenicilinas) Ampicilina Amoxicilina

3) Espectro extendido (anti-Ps. aeruginosa) Ticarcilina Piperacilina

Clasificación de las PenicilinasINHIBIDORES DE -LACTAMASA

1) Acido Clavulánico + Amoxicilina (Augmentin)

2) Sulbactam + Ampicilina (Sultamicilina)3) Acido Clavulánico + Ticarcilina (Timentín)4) Tazobactam + Piperacilina (Tazopril)5) Sulbactam + Cefoperazona

(Sulperazona)

MECANISMO DE ACCIONINHIBEN LA SÍNTESIS DE PEPTIDOGLICANO (PARED CELULAR) Y ACTIVAN AUTOLISINAS. POR LO QUE ALTERA LA SINTESIS DE LA PARED

MECANISMO DE RESISTENCIA

INACTIVACION ENZIMATICAMODIFICACION DEL SITIO DE ACCIONIMPOSIBILIDAD DE ACCESO AL SITIO DE

ACCION

Penicilina G y V

Cocos gram (+)Bacilos gram (+) AnaerobiosNO B. FragilisNO Enterobacteriaceas

Penicilinas Anti-estafilococcicas

Menor potencia que Penicilina GStaphilococcus aureus (Pasa+)

Aminopenicilinas

Menor potencia que Penicilina G Bacterias gram (+)Bacterias gram (-)AnaerobiosEnterobacteriaceas

ESPECTROS REDUCIDOS

AMPLIO ESPECTRO

Penicilinas Anti-Pseudomonas

Mismo especto que la Penicilina GAdemás EnterobacteriaceasMenos potentesPseudomona aeruginosa

ESPECTRO EXTENDIDO

VÍAS DE ADMINISTRACIÓN Y DOSIS DE PENICILINAS

ANTIBIÓTICOADM.ORAL

ADM. PARENTERAL

INTER DOSIS

PENICILINA CRISTALINA NO SI 4-6h

100.000-250.000 U/Kg/dia300.000 U/Kg/dia inf. Severas400.000 U/Kg/dia en meningitis

OXACILINA SI SI oral: cada 6h

Parenteral: 4-6hVia oral: 50-100mg/Kg/diaEV/IM: 100-150mg/Kg/dia

150-200mg/Kg/dia

AMPICILINA SI SI 6hVia oral: 50-100mg/Kg/dia

EV: 100-200mg/Kg/dia200-400mg/Kg/dia en meningitis

AMP/SULB SI SI 6h Via oral: 50mg/Kg/diaEV: 100-200mg/kg/dia

AMOXICILINA SI NO 8-12h40-45mg/Kg/dia

80-120mg/Kg/dia en infecciones por S. pneumonie

AMX/CLAV SI SIVia oral 8-12hParenteral: 6-

8h

Via oral: 40-45mg/kg/diaVia parenteral: 90-120mg/Kg/dia80-120mg/Kg/dia en infecciones

por S. pneumonie

ANTIBIÓTICOADM.ORAL

ADM. PARENTERAL

INTER DOSIS

TICARCILINA NO SIIM: 6-8hEV: 4-6h

IM: 50-100mg/Kg/diaEV: 200-300mg/Kg/dia

PIPERACILINA NO SI 4-6h 200-300mg/Kg/dia

PIPE/TAZ NO SI 6-8h 200-300mg/Kg/dia 300-400mg/Kg/dia inf. Severas F.Q

VÍAS DE ADMINISTRACIÓN Y DOSIS DE PENICILINAS

ANTIBIÓTICOADM.ORAL

ADM. PARENTERAL

INTER DOSIS

PENICILINA CRISTALINA NO SI 4-6h

100.000-250.000 U/Kg/dia300.000 U/Kg/dia inf. Severas400.000 U/Kg/dia en meningitis

OXACILINA SI SI oral: cada 6h

Parenteral: 4-6hVia oral: 50-100mg/Kg/diaEV/IM: 100-150mg/Kg/dia

150-200mg/Kg/dia

AMPICILINA SI SI 6hVia oral: 50-100mg/Kg/dia

EV: 100-200mg/Kg/dia200-400mg/Kg/dia en meningitis

AMP/SULB SI SI 6h Via oral: 50mg/Kg/diaEV: 100-200mg/kg/dia

AMOXICILINA SI NO 8-12h40-45mg/Kg/dia

80-120mg/Kg/dia en infecciones por S. pneumonie

AMX/CLAV SI SIVia oral 8-12hParenteral: 6-

8h

Via oral: 40-45mg/kg/diaVia parenteral: 90-120mg/Kg/dia80-120mg/Kg/dia en infecciones

por S. pneumonie

ANTIBIÓTICOADM.ORAL

ADM. PARENTERAL

INTER DOSIS

TICARCILINA NO SIIM: 6-8hEV: 4-6h

IM: 50-100mg/Kg/diaEV: 200-300mg/Kg/dia

PIPERACILINA NO SI 4-6h 200-300mg/Kg/dia

PIPE/TAZ NO SI 6-8h 200-300mg/Kg/dia 300-400mg/Kg/dia inf. Severas F.Q

1) Reacciones de Hipersensibilidad: Existen 3 tipos:

• Inmediata• Acelerada• Tardía

2) Gastrointestinales: pueden producir diarrea, colitis pseudomembranosa, glositis, estomatitis.

3) Hepatotoxicidad: aumento de transaminasas y producción de ictericia colestásica.

4) Nefrotoxicidad: nefritis intersticial

5) Hematológicas: son raras, leucopenia, alteraciones en la función plaquetaria, alteración de los tiempos de sangría

6) SNC: Convulsiones.

7) Cardiovasculares: la mayoría de los preparados de penicilinas contienen sodio. Esto podría conyevar a retención hídrica y descompensar al paciente con IC.

8) Otros: fiebre, flebitis, dolor en el sitio de la inyección IM, hipopotasemia.

CEFALOSPORINAS

Cephalosporium acremonium

CLASIFICACIÓN DE CEFALOSPORINAS

CLASIFICACIÓN

Generación Parenterales OralesPRIMERA Cefalotina

CefazolinaCefradina

CefalexinaCefadroxiloCefradina

SEGUNDA CefamandolCefonicidCefoxitinaCefuroxime

CefaclorCefuroximeCefprozil

Generación Parenterales OralesTercera Ceftazidime

CefotaximeCeftriaxoneCeftizoximeCefoperazoneMoxalactamCefmenoxime

CefiximeCeftibutenCefdinirCefpodoxima

Cuarta CefepimeCefpironeCefpiramideCefozopran

MECANISMO DE ACCIÓN

Las Cefalosporinas son antibióticos Betalactámicos

Al igual que las penicilinas actúan inhibiendo la síntesis de peptidoglucano y la pared celular bacteriana

MECANISMO DE RESISTENCIA

INACTIVACION ENZIMATICA MODIFICACION DEL SITIO DE ACCION IMPOSIBILIDAD DE ACCESO AL SITIO DE

ACCION

PENETRACION A LA BHE:Ninguna G1 atraviesan la BHEDe la G2 solo CefuroximaDe la G3 cefotaxima, ceftrixona, ceftizoxima y ceftazidima

Germen patógeno

1ª Generación

2ª Generación

3ª Generación

4ª GE

Cefalexina

Cefazolina

Cefaclor

Cefuroxima

Cefoxitina

Cefpodoxima

Cefotaxima

Ceftazidima

Cefepima

GRAM (+)

Sthaphyllococcus aureus

++ ++ ++ ++ + + ++ + ++

Streptococcus pyogenes

++ ++ ++ ++ ++ ++ ++ + ++

Streptococcus pneumoniae

+ ++ ++ ++ + + ++ + ++

Enterococcus faecalis

- - - - - - - - -

ESPECTRO ANTIBACTERIANO DE LAS CEFALOSPORINAS

Germen patógeno

1ª Generación

2ª Generación

3ª Generación

4ª GE

Cefalexina

Cefazolina

Cefaclor

Cefuroxima

Cefoxitina

Cefpodoxima

Cefotaxima

Ceftazidima

Cefepima

GRAM (-)

Acinetobacter spp. - - - - - - - + +

Bacteroides fragilis - - - - ++ - + - -

Enterobacter spp. - - - - - + + + ++

Escherichia coli ++ ++ ++ ++ ++ ++ ++ ++ ++

Haemophillus I + + + + + ++ ++ ++ ++

Klebsiella spp. ++ ++ ++ ++ ++ ++ ++ ++ ++

N. Gonorrhoeae - - - + + ++ ++ + ++

P. aeruginosa - - - - - - + ++ ++

Seratia marcescens - - - - + + ++ ++ ++

Segunda

Tercera

Primera

GRAM -GRAM +Generación

VÍAS DE ADMINISTRACIÓN Y DOSIS DE CEFALOSPORINAS

ANTIBIÓTICOADM.ORAL

ADM. PARENTERAL

INTER DOSIS

Cefadroxilo SI SI 12h 25-50mg/Kg/dia

CEFAZOLINA NO SI 8h 50-100mg/Kg/dia

1era Generacion2da Generacion

ANTIBIÓTICOADM.ORAL

ADM. PARENTERAL

INTER DOSIS

CEFTIBUTEN SI NO 24h 9mg/Kg/dia

CEFIXIMA SI NO 12-24h 8mg/Kg/dia

CEFUROXIMA SI SIVia oral: 12h

Parenteral: 6-8h30-40mg/Kg/dia

75-150mg/Kg/dia

CEFACLOR SI NO 8-12h 20-40mg/Kg/dia

3ra Generacion

ANTIBIÓTICOADM.ORAL

ADM. PARENTERAL

INTER DOSIS

CEFOPERAZONA NO SI 8-12h100-150mg/Kg/dia

150-250mg/Kg/dia en inf. severa

CEFTRIAXONA NO SI 12-24h50-75mg/Kg/dia

80-100mg/Kg/dia en meningitis50mg/Kg/dia en otitis media

CEFOTAXIMA NO SI 6-8h100-300mg/Kg/dia

200-300mg/Kg/dia en meningitis

CEFTAZIDIMA NO SI 8-12h 100-150mg/Kg/dia150mg/Kg/dia meningitis

VÍAS DE ADMINISTRACIÓN Y DOSIS DE CEFALOSPORINAS

4ta Generacion

ANTIBIÓTICOADM.ORAL

ADM. PARENTERAL

INTER DOSIS

CEFEPIME NO SI 8-12h100-150mg/Kg/dia

150mg/Kg/dia en meningitis e infecciones por P. aereuginosa

Las cefalosporinas al igual que muchos antibióticos pueden causar trombocitopenia y alteración en la formación de factores vitamina K dependientes.

Las cefalosporinas administradas por vía intravenosa pueden causar flebitis en 1 a 2% de los pacientes

La hipersensibilidad o reacciones alérgicas pueden observarse en 1 a 3 % de pacientes

Las cefalosporinas administradas por vía oral pueden causar complicaciones gastrointestinales como náuseas, vómito o diarrea

EFECTOS ADVERSOS

CARBAPENEMICOS

IMIPENEM MEROPENEM ERTAPENEM

Streptomyces cattleya

Tienamicinas

MECANISMO DE ACCIÓN

Los Carbapenem tambien son antibióticos Betalactámicos

Al igual que las penicilinas y las cefalosporinas actúan inhibiendo la síntesis de peptidoglucano y la pared celular bacteriana

MECANISMO DE RESISTENCIA

INACTIVACION ENZIMATICA MODIFICACION DEL SITIO DE ACCION IMPOSIBILIDAD DE ACCESO AL SITIO DE

ACCION

Gram + IMI MERO ERTA

S. Aureus (Met-S) + + +

S. Aureus (Met-R) O O O

Str. A,B,C,G, Viridans + + +

E. faecalis + +/- +/-

E. faecium O O O

C. jeikeium O O O

L. monocitogenes + + +

GRAM -

Neisserias y Moraxella + + +

ENTEROBACTERIACEAS + + +

Ps. aeruginosa + + O

B. cepacia O + O

S. maltophilia O O O

Acinetobacter + + O

H. influenzae + + +

ANAEROBIOS

B. Fragilis y otros + + +

ESPECTRO

VÍAS DE ADMINISTRACIÓN Y DOSIS DE CARBAPENEMICOS

ANTIBIÓTICOADM.ORAL

ADM. PARENTERAL

INTER DOSIS

IMIPENEM NO SI 6-8h 60-100mg/Kg/dia

MEROPENEM NO SI 8h

60mg/Kg/dia120mg/Kg/dia en meningitis

120mg/Kg/dia inf por Pseudomas

ERTAPENEM NO SI 12h 30mg/Kg/dia

CARBAPENEMOS EFECTOS ADVERSOS IMIPENEM: Nauseas y vómitos 1 a 20% convulsiones (1.5%) especialmente en lesiones

de S.N.C. e insuficiencia renal.

Hipersensibilidad cruzada con

otros β-Lactámicos. Flebitis local.

MEROPENEM: Toxicidad similar a Imipenem pero menor incidencia de convulsiones (0.5%), Hipersensibilidad.

ERTAPENEM: Menor incidencia de convulsiones que Imipenem (0.5%) Diarrea (4.3%), flebitis (3.9%), náusea (2.9%),

cefalea (2.1%), Hipersensibilidad.

MECANISMO DE ACCIÓN

Los monobactamicos tambien son antibióticos Betalactámicos

Al igual que las penicilinas, las cefalosporinas y los carbapenemicos actúan inhibiendo la síntesis de peptidoglucano y la pared celular bacteriana

Chromobacterium violaceum

MECANISMO DE RESISTENCIA

INACTIVACION ENZIMATICA MODIFICACION DEL SITIO DE ACCION

GRAM - Aztreonam

Neisserias y Moraxella +

ENTEROBACTERIACEAS +

Ps. aeruginosa +

H. influenzae +

ESPECTRO

VÍAS DE ADMINISTRACIÓN Y DOSIS DE MONOBACTAMICOS

ANTIBIÓTICOADM.ORAL

ADM. PARENTERAL

INTER DOSIS

AZTREONAM NO SI 6-8h90-120mg/Kg/dia

200mg/kg/dia en F.Q.

Características AZTREONAM

Distribución: S.N.C. Efectiva

Metabolismo No es metabolizado

Excreción Renal

Efectos Adversos Bien tolerado.Alergia cruzada con ceftazidima

Vancomicina

GLUCOPEPTIDOS

La Vancomicina es un antibiótico glucopéptido tricíclico, derivado del actinomiceto Amycolatopsis orientalis (Nocardia orientalis).

VANCOMICINA

ESPECTRO:• Reducido, actúa sobre cocos y bacilos Gram+ (incluidos algunos anaerobios)

MECANISMO DE ACCION:◦ Actúan sobre la segunda fase de la síntesis de la pared de

la bacteria, inhibiendo la formación del peptidoglucano. También alteran la permeabilidad de la membrana citoplasmática de los protoplastos y pueden alterar la síntesis del ARN, conduciendo a la autolisis bacteriana.

VANCOMICINA

RESISTENCIA BACTERIANA

VANCOMICINA

VanA

• Confiere elevada resistencia.• La resistencia es inducible.• Es transferible, in vitro.

VanB

• Confiere moderada resistencia. • La resistencia es inducible.• Es transmitida por conjugación.

VanC

• Presenta niveles bajos de resistencia.• No transmisible.

INDICACIONES◦ Tratamiento de las infecciones graves por

microorganismos grampositivos con resistencia a betalactámicos.

◦ Tratamiento de infecciones graves por grampositivos en pacientes con alergia clara a betalactámicos.

◦ Colitis Pseudomembranosa por C. difficile, como alternativa al metronidazol, que es el fármaco de elección.

◦ Profilaxis de endocarditis en paciente alérgico a betalactámicos.

◦ Profilaxis de implantación de cuerpos extraños (sólo en hospitales con una tasa de incidencia de infecciones por SARM muy elevada).

VANCOMICINA

VIDA MEDIA◦ 4 a 6 horas

POSOLOGIA◦ IV 40 mg/kg/dia ◦ C/6-8 hrs ◦ Dosis maxima 2grs

NOMBRES COMERCIALES◦ VAGRAN, Ampolla de 500mgrs

VANCOMICINA

EFECTOS SECUNDARIOS◦ Efectos locales:  flebitis y dolor en el sitio de inyección

intravenosa.◦ Reacciones de hipersensibilidad:  máculas cutáneas, urticaria,

anafilaxia.◦ Efectos sobre los órganos de los sentidos:  ototoxicidad.

(sordera, vértigo, mareo y tinitus)◦ Efectos cardiovasculares: tromboflebitis, hipotensión,

rubicundez.◦ Efectos neurológicos:  escalofríos, náusea.◦ Efectos hematológicos:  neutropenia reversible, raramente

trombocitopenia.◦ Efectos renales:  nefrotoxicidad.◦ Otros efectos:  fiebre medicamentosa, síndrome de Stevens-

Johnson y en casos raros vasculitis.

VANCOMICINA

AMINOGLUCOSIDOSGENTAMICINA

AMIKACINA

Los aminoglucósidos son antibióticos bactericidas, que tienen aminoazúcares ligados a un anillo hexosa por medio de enlaces glucosídicos.  Se obtuvieron a partir de varias especies de Streptomyces

AMINOGLUCOSIDOS

ESPECTRO:•Muy activos frente a Gram- aerobios y algunos no fermentadores nosocomiales.

MECANISMO DE ACCION:Inhiben la síntesis de proteínas en las bacterias mediante la inhibición de la función de la subunidad 30S de los ribosomas bacterianos.

AMINOGLUCOSIDOS

RESISTENCIA BACTERIANA

AMINOGLUCOSIDOS

Alteración en el transporte hacia la célula al modificar las proteínas transportadoras y al disminuirse la producción de energía.

Inactivación de la droga por enzimas intracelulares.

Modificación de los ribosomas a los cuales se unen.

INDICACIONES:◦ Infecciones graves por bacterias Gram (-).◦ Infecciones de piel, tejidos blandos y huesos

complicadas.◦ Infección de vías urinarias complicadas.◦ Sepsis.◦ Peritonitis y otras infecciones intraabdominales.◦ Enfermedad Pélvica Inflamatoria Severa.◦ Endocarditis Bacteriana.◦ Infección por Mycobacterias.◦ Sepsis Neonatal.◦ Administración tópica para infección ocular y otitis

externa.

AMINOGLUCOSIDOS

VIDA MEDIA◦ Eliminación bifásica:

1era fase desde el espacio extracelular de 2 a 3 horas.

2da fase desde los compartimentos profundos 50 a 100 horas.

AMINOGLUCOSIDOS

POSOLOGIA:◦ Amikacina:

IV o IM 15-22,5 mg/kg/dia C/8 hrs Dosis maxima 1,5gr NOMBRE COMERCIAL: Biklin, Amikvax Presentacion: Amp: 100mg/2ml 500mg/2ml

◦ Gentamicina: IV o IM 5-7 mg/kg/dia C/8 hrs. Dosis maxima 500mg NOMBRE COMERCIAL: Gentalyn, Gentamicil Presentacion: F-A: 20mg/2ml 40mg/2ml

80mg/2ml 160mg/2ml 240mg/3ml

AMINOGLUCOSIDOS

EFECTOS ADVERSOS:◦ Ototoxicidad.◦ Nefrotoxicidad.◦ Bloqueo neuromuscular.◦ Otros:  disfunción del nervio óptico, neuritis periférica,

reacciones de hipersensibilidad.

AMINOGLUCOSIDOS

*La ototoxicidad y la nefrotoxicidad se presentan cuando la terapéutica se continua por más de cinco días y a grandes dosis.

MACROLIDOSERITROMICINA

CLARITROMICINAAZITROMICINA

Los macrólidos son antibióticos naturales, semisintéticos y sintéticos que ocupan un lugar destacado en el tratamiento de infecciones causadas por bacterias intracelulares.

MACROLIDOS

ESPECTRO:•Cocos y Basilos Gram+; Cocos y Basilos Gram-; Anaerobios; Actinomiceto;Espiroquetas

MECANISMO DE ACCION:◦ Actúan inhibiendo la síntesis proteica de los

microorganismos sensibles, al unirse reversiblemente a la subunidad 50S del ribosoma bacteriano. Actúan inhibiendo la síntesis proteica de los microorganismos sensibles, al unirse reversiblemente a la subunidad 50S del ribosoma bacteriano.

MACROLIDOS

MACROLIDOS RESISTENCIA BACTERIANA

Impermeabilidad de la pared celular.

Inactivación de la droga., mediante enzimas bacterianas que hidrolizan el anillo lactónico.

Alteración en el sitio de unión del antibiótico.

VIDA MEDIA◦ Eritromicina 1-4 hrs.◦ Claritromicina 4-5 hrs.◦ Azitromicina +60hrs.

MACROLIDOS

POSOLOGIA◦ Eritromicina:

VO 3-5mg/kg/dia C/6-8 hrs Dosis maxima 2gr

IV 15-50mg/kg/dia C/6 hrs Dosis maxima 4gr

NOMBRES COMERCIALES: Eritimix, Eritroped.

MACROLIDOS

POSOLOGIA◦ Claritromicina:

VO o IV 15mg/kg/dia C/12 hrs Dosis maxima 2gr NOMBRES COMERCIALES: Binoclar, Clarivax

◦ Azitromicina: VO o IV 10mg/kg/dia C/24 hrs Dosis maxima 1gr NOMBRES COMERCIALES: Azigram, azitrodex.

MACROLIDOS

EFECTOS ADVERSOS◦ Trastornos digestivos.◦ Náuseas.◦ Vómitos.◦ Anorexia.◦ Meteorismo.◦ Dolor epigástrico◦ Diarreas.◦ Cefaleas.◦ Hepatitis colestática.

MACROLIDOS

QUINOLONASACIDO NALIDIXICO

CIPROFLOXACINALEVOFLOXACINAMOXIFLOXACINA

ESPECTRO:◦ Primera Generación: Bacterias Gram-◦ Segunda Generación: Bacterias Gram- ;

algunas bacterias Gram+ y micobacterias◦ Tercera y Cuarta Generación: Gram- y

micobacterias, pero presentan mejor actividad frente a Gram+, anaerobios y patógenos "atípicos“.

QUINOLONAS

MECANISMO DE ACCION

Las quinolonas actúan al inhibir la actividad de la enzima bacteriana DNA girasa. Esta enzima es indispensable para el super-enrollamiento de la hélice del DNA del microorganismo. El super-enrollamiento es un paso necesario en la replicación del DNA bacteriano.

QUINOLONAS

RESISTENCIA BACTERIANA

QUINOLONAS

Alteraciones estructurales de la subunidad A de la girasa, lo que impide la unión de la quinolona a esta enzima

Alteraciones de la permeabilidad de la pared celular. 

INDICACIONES:◦ Infecciones urinarias◦ Prostatitis◦ Infecciones gastrointestinales◦ Infecciones respiratorias◦ Infecciones óseas y articulares◦ Infecciones de piel y de tejidos blandos◦ Infecciones sexualmente transmitidas. 

QUINOLONAS

AC. NALIDIXICO

•VO 55mg/kg/dia.•C/6 hrs.•Dosis maxima 4gr

CIPROFLOXACINA

•VO 20- 30mg/kg/dia•C/12 hrs.•Dosis maxima 1.5gr

•IV 15-20mg/kg/dia•C/12 hrs.•Dosis maxima 0,8gr

•NOMBRES COMERCIALES: Ciprolet, Ciproflox.

LEVOFLOXACINA

•VO o IV <5años 20mg/kg/dia•C/12 hrs.•Dosis maxima 500mgs

•>5años 10mg/kg/dia•C/24hrs.•Dosis maxima 500mgs.

•NOMBRES COMERCIALES: Levaquin, Levotec.

MOXIFLOXACINA

•VO 400mg OD

QUINOLONASPOSOLOGIA

EFECTOS ADVERSOS:◦ Molestias gastrointestinales: náusea, vómito, diarrea y

dolor abdominal◦ Neuropatía periférica (daño nervioso)◦ Daño tendinoso◦ Colitis pseudomembranosa◦ Daño en tejido muscular (rhabdomiolisis)◦ Hipoglucemia◦ Psicosis

QUINOLONAS

LINCOSAMINAS

Que se unen a la porción 23s de la subunidad 50S del ribosoma bacteriano inhibiendo la

replicación temprana de la cadena peptídica

Pueden actuar como bacteriostáticos o bactericidas, dependiendo de la concentración en el medio, la susceptibilidad del microorganismo

infectante y la fase de crecimiento.

Cocos gram-positivos aerobios:

• S. aureus sensible a oxacilina y resistente a oxacilina, • S. Pyogenes betahemolitico del grupo A, S. agalactiae betahemolitico del

grupo B,• S. pneumoniae sensible a penicilina y resistente a penicilina Anaerobios:

• Bacteroides spp• Prevotella spp• Peptococcus• Peptostreptococcus• Clostridium

CLINDAMICINA

ESPECTRO

Absorbida en tracto gastrointestinal La vida media es corta cercana a las 2- 3 horas Se metaboliza principalmente en hígado Se eliminan por bilis y orina

CLINDAMICINAFARMACOCINETICA

• Efectos locales• Reacciones de hipersensibilidad• Efectos gastrointestinales

CLINDAMICINAEFECTOS ADVERSOS

INTERACCIONES

• Pueden incrementar los efectos de los bloqueadores musculares

• Existe un antagonismo con eritromicina

• No debe administrarse conjuntamente con Macrólidos o Cloranfenicol

VO 10-30mg/kg/día cada 6-8 horas Dosis Máxima 1.8gr

EV-IM 25-40 mg/kg/día 6-8 horas Dosis Máxima 4.8gr

CLINDAMICINAPOSOLOGIA

NOMBRES COMERCIALES

Clindamicina. Presentación: Frasco amp. De 150 mg/ml

Dalacin. Presentación: Capsulas de 300 mg

Las sulfonamidas son análogos estructurales y antagonistas del PABA (ácido para amino benzoico)

SULFONAMIDAS DIAMINOPIRIMIDINAS

Aunque las sulfas por si solas son bacteriostáticas, combinadas con diaminopirimidina, inhiben la enzima dihidrofolato reductasa, responsable de la conversión de dihidrofolato en tetrahidrofolato convirtiéndose en un bactericida

Cocos negativos aerobios:

Neisserria Meningitidis Moraxella catarrhalis H influenzae E. coli Citrobacter spp Proteus mirabilis Acinobacter spp Burkholderia cepacia Salmonella Shigela Yersinia

SULFAMETOXAZOL

ESPECTRO

Cocos positivos aerobios:

S. Pyogenes S. Agalactiae Enterococcus faecalis S. aureus sensible a penicilinas y resistente a penicilinas S. epidemidis, L. monocytogenes

Existen sulfas que se absorben por vía digestiva y otras que no.

Se metabolizan parcialmente a nivel hepático.

En una alta proporción se eliminan por la orina, en parte como droga libre y otra parte metabolizada.

Cantidades poco significativas pueden eliminarse por la leche, saliva, bilis, secreción prostática.

SULFAMETOXAZOL

FARMACOCINETICA

Fotosensibilidad exantemaNauseasVómitosCefaleaAnemiahiporexia

SULFAMETOXAZOL

EFECTOS ADVERSOS

INTERACCIONES

Fenitoina Rifampicina Metrotexate Ciclosporina Warfarina Acido acetisalicilico

VO- EV 5-10mg/kg/dia cada 12 hora Dosis Maxima 1.2 gramos

No es recomendado en menores de 6 semanas.

SULFAMETOXAZOL

POSOLOGIA

NOMBRES COMERCIALES

Bactron. Presentación: Susp de 40/200mg/ 5ml y tabletas de 80/400 mg Forcrin

Nueva clase de antimicrobianos que producen una inhibición de la síntesis

proteica, fijándose a la subunidad 50S ribosómica, y de la formación del

complejo de iniciación 70S1–14.

OXAZOLIDONAS

Cocos positivos aerobios:

S. pyogenes betahemolitico del grupo A S. Agalactiae betahemolitico del grupo B S. pneumoniae sensible y resistente a penicilina Enterococcus faecalis Enterococcus faecium S. aureus sensible y resistente a oxacilina S. Epidemidis L. monocytogenes

LINEZOLID

ESPECTRO

Se absorbe muy bien después de administrarse por vía oral

la dosificación oral e intravenosa es la misma.

La vida media es de aproximadamente 4 a 6 horas

LINEZOLID

FARMACOCINETICA

Reacciones cutáneas Pérdida del apetito Diarrea Náuseas Estreñimiento Insomnio Dolor de cabeza Fiebre.

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EFECTOS ADVERSOS

INTERACCIONES

Agentes adrenérgicos

Metroclopramida

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