Post on 20-Jan-2016
PENICILINAS
ALUMNA: LOURDES MALDONADO CAHUANTZI
INTRODUCCION. Son un grupo de antibióticos betalactámicos
ampliamente utilizados en terapia anti infecciosa.
Dos aspectos principales: 1) tener acción bactericida
2) producir pocos efectos secundarios. Alexander Fleming (Penicilium notatum). 1940 se purifico y 1941 se empleo para tratar
infecciones estreptocócica y estafilococias. F o pentenilpenicilina. G o benzilpenicilina. K o heptenilpenicilina. X o hidroxibencilpenicilina
ESCALA CUALITATIVA DE PENICILINA
ACTIVIDAD ESPECIFICA CONTENIDA EN O.6µg DE LA SAL SODICA CRISTALINA DE PENICILINA G
MECANISMO DE ACCION
Impiden la formación de la pared bacteriana.
Bloquea el ultimo paso de la síntesis de la pared.
Los antibióticos betalactámicos se unen a las proteínas y destruyen bacterias sensibles.
RESISTENCIA BACTERIANA.
Tres mecanismos:1. Destrucción del antibiótico por
betalactamasas bacterianas.2. Impermeabilidad al antibiótico.3. Baja afinidad de las penicilinas
por las PBP.(as fijadores de penicilina).
CLASIFIACCION DE LAS PENICILINAS Y RESUMEN DE SUS PROPIEDADES FARMACOLOGICAS.
SEGÚN SU ASPECTRO DE ACTIVIDAD MICROBIANA
PENICILINA G Y PENICILINA V
FUERTEMENTE ACTIVAS EN COCOS GRAM + PERO SUFREN HIDROLISI FACILMENTE PENICILINASA
PENICILINA G Y V
FARMACOCINETICA: ABSORCION. Administración oral de Penicilina
GEl 33% se absorbe en vías gastrointestinales(jugo gástrico a pH de 2 destruye rápidamente
el fármaco)
DE 30 A 60 MIN. SE ALCANZAN LAS CONCENTRACIONES MAXIMAS EN LA SANGRE. Ejem. 0.5 U/ml(0.3 µg/ml) después de una dosis oral de 400 000 U(250 mg)
FACTORES QUE INTERFIEREN EN LA ABSORCIÓN
LA INGESTION DE ALIMENTOSPor la adsorción del antibiótico en
partículas de alimento.Proporcionar la penicilina G oral
cuando menos 30 minutos antes de un alimento o 2 horas después.
ADMINISTRACIÓN ORAL DE PENICILINA V
Mayor estabilidad en vías gastrointestinales.
La penicilina V ( sal potásica) genera concentraciones plasmáticas 2 o 3 veces mayores
que la penicilina G. CONCENTRACION MAXIMA EN LA
SANGREDe una dosis de 500 mg. es casi de 3
µg/ml
ADMINISTRACIÓN PARENTAL DE PENICILINA G
Después de aplicar la inyección intramuscular, 15 a 30 min. Se alcanza cifras máximas en el plasma.
VIDA MEDIA: 30 min.
DISTRIBUCIÓN
Penicilina G se distribuye en todo el cuerpo pero hay diferencias en los líquidos y tejidos.
60% de la Penicilina G en plasma se liga a la albumina y aparecen cantidades importantes en hígado, bilis, riñones, semen, linfa e intestino.
EXCRECIÓN
La Penicilina G se elimina rápidamente por los riñones.
Pequeñas fracciones en: bilis y otras vías VIDA MEDIA DE ELIMINACION:30 minutos en
adulto El 10% del fármaco es eliminado por
filtración glomerular El 90% por secreción tubular
EFECTOS SECUNDARIOSTIPO DE REACCION
ALERGICA:AnafilaxiaAnemia hemolíticaEnfermedad del suero
HEPATICAAumento de la fosfatasa alcalina
HEMATOLOGICAAnemia hemolíticaNeutropeniaDisfunción plaqueta ría
NEUROLOGICAConvulsionesDesorientación
RENALNefritis intersticialCistitis hemorrágica
ESPECTRO Útiles en: Bacterias Grampositivos y cocos
gramnegativos.1. Penicilina G muy activa frente
estreptococo pyogenes.2. En combinación con aminoglucósidos
ser produce un efecto sinérgico. No útiles en:1. Poca eficacia en bacilos gramnegativos
y S. aureus, E. fecalis y Clostridium. 2. Estreptococo agalactie y enterococus.3. No eficaz en H. influenzae, M.
catarralis, Legionella y enterobacterias.
INDICACIONES
Infecciones por estreptococo, neumococo.
Meningococo y gonococo no productor de betalactamasa.
Infección por Clostridium, sífilis, actinomices, carbunco y difteria.
Profilaxis de fiebre reumática.
PRESENTACION Y DOSIS
1. Penprocilina (Bencilpenicilina procainica, bencilpenicilina sódica) 800.000 UI y 4000.000 UI.
Dosis niños: < 2 años: 2000.000 UI cada 12 hrs. 7 a 10 días.
Dosis niños de 2 a 10 años: 400.000 UI cada 8 – 12 hrs por 7 a 10 días.
Dosis adultos: 800.000 UI cada 8-12 hrs. por 7 a 10 días.
2. Benzetacil combinado ( Pen. G benzatinica, procainica y sódica): 1.200.000.
3. Dosis cada 7 a 12 días.
PENICILINA V
DERIVADO NATURAL CON MAYOR ESTABILIDAD A LOS ACIDOS
EFECTIVA EN CONTRA DE COCOS Y BACILOS GRAM +
PENICILINA V
Es una fenoximetilpenicilina natural. Absorbible por vía oral. Sal potásica hidrosoluble y estable en
pH ácido. Se emplea cada 6 u 8 hrs. Con 500 mg se encuentran
concentraciones similares a 600,000 UI IM.
Los alimentos interfieren su absorción. Su espectro es similar a la penicilina G
pero menos efectiva contra estafilococo y cocos gramnegativos.
PENICILINAS ESTABLES A BETALACTAMASAS ESTAFOLOCOCICAS
MENOR POTENCIA BACTERIANA QUE PENICILINA G.
Son estables a la betalactamasa estafilococia.
La Meticila es la más estable Son activos contra estafilococo,
estreptococo, meningococo enterobacterias y enterococos.
PENICILINAS RESISTENTES A PENICILINASA
Las penicilina descritas son resistente a la hidrólisis por la penicilinasa de estafilococos.
Los fármacos de esta categoría son menos activos que la Penicilina G.
ISOXALZOLILPENICILINA Oxacilina Cloxacilina dicloxacilina
Inhibidores de la proliferacion de casi tosos los estafilococos productores de penicilinasa.
Absorcion: 30 a 80%Distribucion: En 1 hora se alcanza las
concentraciones maximas en el plasmaExcrecion: riñones( ½ de estos farmacos las
primeras 6 horasVIDA MEDIA: 30 a 60 minutos
AMINOPENICILINAS
ampicilina AmoxicilinaSon de aspectro amplio.Destruidos por la beta- lactamasa
PENICILNAS DE ESPECTRO MEDIO.
AMPICILINA
ESPECTRO Bacterias gramnegativas:
enterobacterias y H. influenzae. Estafilococo es resistente a ampicilina. S. pneumonie puede ser sensible.
Bacterias grampositivas. Actynomices, corynebacterium, clostridium.
Carece de acción contra N. gonorrhoeae y H. influenza resistente a penicilina.
FARMACOCINETICA.
Es ácido estable. Absorbe por vía oral. Los alimentos disminuyen su
absorción. Vida media de 1 -1.5 hrs. Unión a proteínas bajas. Metabolismo hepático. La eliminación por vía renal Buena distribución tisular excepto
liquido cefalorraquídeo.
INDICACIONES.
Infecciones respiratorias. Infecciones del tracto urinario. Mejoría con sulbactam. F. tifoidea, salmonelosis y shigelosios.
PRESENTACION Y DOSIS.
Suspensión de 125, 250 y 500 mg. Cápsulas 250 y 500 mg. Comprimidos: 1 gr. Solución inyectable: 500 mg y 1 gr. Dosis habitual: cada 6 hrs. Dosis ponderal en niños: 100 a 150
mg/kg/día divididos en 3 o 4 tomas.
AMOXICILINA
GENERALIDADES.
Dos veces mas activa en E. Fecalis y salmonela.
Menos eficaz en H. Influenza. Mejor absorción por vía oral. Absorción similar a ampicilina. Alimentos no disminuyen su absorción. Distribución similar a ampicilina. Mejor eliminación por vía renal. Mismas indicaciones que ampicilina. No se utiliza en Shigelosis.
PRESENTACION Y DOSIS
Cápsulas de 250 y 500 mg. Tabletas de 875 y 1 gr. Suspensión: 250 y 500 mg. Solución inyectable: 250 mg, 500 mg,
1 y 2 gr. Dosis habitual: cada 8 hrs. Dosis ponderal en niños: 20-40
mg/Kg/día. Niños >10 años: 50-100 mg/Kg/día
PENICILINAS CONTRA SEUDOMONAS
CARBOXIPENICILINAS UREIDOPENICILINA
PENICILINAS DE ESPECTRO REDUCIDO
REACCIONES ADVERSAS A LA PENICILINA
REACCIONES DE HIPERSENSIBILIDAD REACCIONES ALERGICASErupcion maculopapularFiebreVasculitisDermatitisAnafilaxiaNefritis intersticialEnfermedad del suero