Penicilin As
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PENICILINAS
ALUMNA: LOURDES MALDONADO CAHUANTZI
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INTRODUCCION. Son un grupo de antibióticos betalactámicos
ampliamente utilizados en terapia anti infecciosa.
Dos aspectos principales: 1) tener acción bactericida
2) producir pocos efectos secundarios. Alexander Fleming (Penicilium notatum). 1940 se purifico y 1941 se empleo para tratar
infecciones estreptocócica y estafilococias. F o pentenilpenicilina. G o benzilpenicilina. K o heptenilpenicilina. X o hidroxibencilpenicilina
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ESCALA CUALITATIVA DE PENICILINA
ACTIVIDAD ESPECIFICA CONTENIDA EN O.6µg DE LA SAL SODICA CRISTALINA DE PENICILINA G
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MECANISMO DE ACCION
Impiden la formación de la pared bacteriana.
Bloquea el ultimo paso de la síntesis de la pared.
Los antibióticos betalactámicos se unen a las proteínas y destruyen bacterias sensibles.
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RESISTENCIA BACTERIANA.
Tres mecanismos:1. Destrucción del antibiótico por
betalactamasas bacterianas.2. Impermeabilidad al antibiótico.3. Baja afinidad de las penicilinas
por las PBP.(as fijadores de penicilina).
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CLASIFIACCION DE LAS PENICILINAS Y RESUMEN DE SUS PROPIEDADES FARMACOLOGICAS.
SEGÚN SU ASPECTRO DE ACTIVIDAD MICROBIANA
PENICILINA G Y PENICILINA V
FUERTEMENTE ACTIVAS EN COCOS GRAM + PERO SUFREN HIDROLISI FACILMENTE PENICILINASA
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PENICILINA G Y V
FARMACOCINETICA: ABSORCION. Administración oral de Penicilina
GEl 33% se absorbe en vías gastrointestinales(jugo gástrico a pH de 2 destruye rápidamente
el fármaco)
DE 30 A 60 MIN. SE ALCANZAN LAS CONCENTRACIONES MAXIMAS EN LA SANGRE. Ejem. 0.5 U/ml(0.3 µg/ml) después de una dosis oral de 400 000 U(250 mg)
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FACTORES QUE INTERFIEREN EN LA ABSORCIÓN
LA INGESTION DE ALIMENTOSPor la adsorción del antibiótico en
partículas de alimento.Proporcionar la penicilina G oral
cuando menos 30 minutos antes de un alimento o 2 horas después.
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ADMINISTRACIÓN ORAL DE PENICILINA V
Mayor estabilidad en vías gastrointestinales.
La penicilina V ( sal potásica) genera concentraciones plasmáticas 2 o 3 veces mayores
que la penicilina G. CONCENTRACION MAXIMA EN LA
SANGREDe una dosis de 500 mg. es casi de 3
µg/ml
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ADMINISTRACIÓN PARENTAL DE PENICILINA G
Después de aplicar la inyección intramuscular, 15 a 30 min. Se alcanza cifras máximas en el plasma.
VIDA MEDIA: 30 min.
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DISTRIBUCIÓN
Penicilina G se distribuye en todo el cuerpo pero hay diferencias en los líquidos y tejidos.
60% de la Penicilina G en plasma se liga a la albumina y aparecen cantidades importantes en hígado, bilis, riñones, semen, linfa e intestino.
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EXCRECIÓN
La Penicilina G se elimina rápidamente por los riñones.
Pequeñas fracciones en: bilis y otras vías VIDA MEDIA DE ELIMINACION:30 minutos en
adulto El 10% del fármaco es eliminado por
filtración glomerular El 90% por secreción tubular
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EFECTOS SECUNDARIOSTIPO DE REACCION
ALERGICA:AnafilaxiaAnemia hemolíticaEnfermedad del suero
HEPATICAAumento de la fosfatasa alcalina
HEMATOLOGICAAnemia hemolíticaNeutropeniaDisfunción plaqueta ría
NEUROLOGICAConvulsionesDesorientación
RENALNefritis intersticialCistitis hemorrágica
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ESPECTRO Útiles en: Bacterias Grampositivos y cocos
gramnegativos.1. Penicilina G muy activa frente
estreptococo pyogenes.2. En combinación con aminoglucósidos
ser produce un efecto sinérgico. No útiles en:1. Poca eficacia en bacilos gramnegativos
y S. aureus, E. fecalis y Clostridium. 2. Estreptococo agalactie y enterococus.3. No eficaz en H. influenzae, M.
catarralis, Legionella y enterobacterias.
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INDICACIONES
Infecciones por estreptococo, neumococo.
Meningococo y gonococo no productor de betalactamasa.
Infección por Clostridium, sífilis, actinomices, carbunco y difteria.
Profilaxis de fiebre reumática.
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PRESENTACION Y DOSIS
1. Penprocilina (Bencilpenicilina procainica, bencilpenicilina sódica) 800.000 UI y 4000.000 UI.
Dosis niños: < 2 años: 2000.000 UI cada 12 hrs. 7 a 10 días.
Dosis niños de 2 a 10 años: 400.000 UI cada 8 – 12 hrs por 7 a 10 días.
Dosis adultos: 800.000 UI cada 8-12 hrs. por 7 a 10 días.
2. Benzetacil combinado ( Pen. G benzatinica, procainica y sódica): 1.200.000.
3. Dosis cada 7 a 12 días.
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PENICILINA V
DERIVADO NATURAL CON MAYOR ESTABILIDAD A LOS ACIDOS
EFECTIVA EN CONTRA DE COCOS Y BACILOS GRAM +
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PENICILINA V
Es una fenoximetilpenicilina natural. Absorbible por vía oral. Sal potásica hidrosoluble y estable en
pH ácido. Se emplea cada 6 u 8 hrs. Con 500 mg se encuentran
concentraciones similares a 600,000 UI IM.
Los alimentos interfieren su absorción. Su espectro es similar a la penicilina G
pero menos efectiva contra estafilococo y cocos gramnegativos.
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PENICILINAS ESTABLES A BETALACTAMASAS ESTAFOLOCOCICAS
MENOR POTENCIA BACTERIANA QUE PENICILINA G.
Son estables a la betalactamasa estafilococia.
La Meticila es la más estable Son activos contra estafilococo,
estreptococo, meningococo enterobacterias y enterococos.
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PENICILINAS RESISTENTES A PENICILINASA
Las penicilina descritas son resistente a la hidrólisis por la penicilinasa de estafilococos.
Los fármacos de esta categoría son menos activos que la Penicilina G.
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ISOXALZOLILPENICILINA Oxacilina Cloxacilina dicloxacilina
Inhibidores de la proliferacion de casi tosos los estafilococos productores de penicilinasa.
Absorcion: 30 a 80%Distribucion: En 1 hora se alcanza las
concentraciones maximas en el plasmaExcrecion: riñones( ½ de estos farmacos las
primeras 6 horasVIDA MEDIA: 30 a 60 minutos
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AMINOPENICILINAS
ampicilina AmoxicilinaSon de aspectro amplio.Destruidos por la beta- lactamasa
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PENICILNAS DE ESPECTRO MEDIO.
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AMPICILINA
ESPECTRO Bacterias gramnegativas:
enterobacterias y H. influenzae. Estafilococo es resistente a ampicilina. S. pneumonie puede ser sensible.
Bacterias grampositivas. Actynomices, corynebacterium, clostridium.
Carece de acción contra N. gonorrhoeae y H. influenza resistente a penicilina.
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FARMACOCINETICA.
Es ácido estable. Absorbe por vía oral. Los alimentos disminuyen su
absorción. Vida media de 1 -1.5 hrs. Unión a proteínas bajas. Metabolismo hepático. La eliminación por vía renal Buena distribución tisular excepto
liquido cefalorraquídeo.
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INDICACIONES.
Infecciones respiratorias. Infecciones del tracto urinario. Mejoría con sulbactam. F. tifoidea, salmonelosis y shigelosios.
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PRESENTACION Y DOSIS.
Suspensión de 125, 250 y 500 mg. Cápsulas 250 y 500 mg. Comprimidos: 1 gr. Solución inyectable: 500 mg y 1 gr. Dosis habitual: cada 6 hrs. Dosis ponderal en niños: 100 a 150
mg/kg/día divididos en 3 o 4 tomas.
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AMOXICILINA
GENERALIDADES.
Dos veces mas activa en E. Fecalis y salmonela.
Menos eficaz en H. Influenza. Mejor absorción por vía oral. Absorción similar a ampicilina. Alimentos no disminuyen su absorción. Distribución similar a ampicilina. Mejor eliminación por vía renal. Mismas indicaciones que ampicilina. No se utiliza en Shigelosis.
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PRESENTACION Y DOSIS
Cápsulas de 250 y 500 mg. Tabletas de 875 y 1 gr. Suspensión: 250 y 500 mg. Solución inyectable: 250 mg, 500 mg,
1 y 2 gr. Dosis habitual: cada 8 hrs. Dosis ponderal en niños: 20-40
mg/Kg/día. Niños >10 años: 50-100 mg/Kg/día
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PENICILINAS CONTRA SEUDOMONAS
CARBOXIPENICILINAS UREIDOPENICILINA
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PENICILINAS DE ESPECTRO REDUCIDO
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REACCIONES ADVERSAS A LA PENICILINA
REACCIONES DE HIPERSENSIBILIDAD REACCIONES ALERGICASErupcion maculopapularFiebreVasculitisDermatitisAnafilaxiaNefritis intersticialEnfermedad del suero