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NATURALEZA DE LOS FÁRMACOS:

Fármaco: Cualquier

sustancia que produce un

cambio en la función

biológica a través de

acciones químicas.

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Tipos de acción…

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FÁRMACO

AGONISTA O

ANTAGONISTA

MOLÉCULA ESPECÍFICA (RECEPTOR)

ANTAGONISTA

OTROS FÁRMACOS

LA FORMA MAS

COMÚN

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ORÍGEN

SÍNTESIS EN EL ORGANISMO

HORMONAS

SÍNTESIS FUERA DEL

ORGANISMO

XENOBIÓTICOS

VENENOS

TOXINAS: DE ORIGEN

BIOLÓGICO.

VENENOS

INORGÁNICOS

Para que un fármaco tenga

interacción con su receptor debe: Tamaño, carga eléctrica , forma y composición

atómica adecuados.

Propiedades de transporte desde el lugar de

aplicación hasta su lugar de acción.

Desactivarse o excretarse del cuerpo, a un ritmo

razonable para que sus efectos tengan una

duración adecuada.

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Naturaleza física:

SólidosAcido

acetilsalicílico

LíquidosNicotina o Etanol

Gaseosos Oxido Nitroso

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Se encuentran en forma

orgánica o

inorgánica, importando el

pH de los diferentes

compartimentos del

cuerpo ya que éste, altera

el grado de ionización del

fármaco.

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Tamaño

Los mas chicos con mínimo de

100 se usan para una

mayor especificidad

El límite de 1000 es para

permitir su difusión por el

cuerpo

Comúnmente varía entre 100 y 1000 de peso

molecular

Al ser mayores de

1000 deben aplicarse

directamente en el

sitio requerido.

Reactividad y unión fármaco-receptor:

Interactúan con los receptores

mediante fuerzas químicas o

enlaces.

Covalentes.

Electrostáticos.

Hidrófobos.

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Enlaces covalentes.

Ácido acetilsalicílico

con ciclooxigenasa.

Agentes alquilantes del ADN en

quimioterapia.

Muy fuertes y la mayoría

irreversibles.

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Enlaces Electrostáticos.

Varían de enlaces iónicos a fuerzas de

van der Waals

Mas frecuentes y débiles que los

covalentes.

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Enlaces hidrófobos.

Interacción de los Fármacos

muy liposolubles.

Interacción de los fármacos con las

paredes internas de los sacos receptores.

Muy débiles.

Forma del Fármaco… La forma de una molécula debe ser tal que

permita la unión con su sitio receptor mediante

los diferentes tipos de enlaces.

Lo ideal es que la forma del compuesto sea

complementaria a la del sitio receptor.

El fenómeno de quiralidad es tan frecuente que

mas de la mitad de todos los fármacos útiles

son compuestos quirales.

Esto produce que el fármaco mas afín tiene

mayor potencia que el isómero.http://medic-basic.atwebpages.com

Interacción Fármaco-cuerpo…

•Son las acciones del fármaco sobre el cuerpo.

Procesos fármaco-

dinámicos.

•Son las acciones del cuerpo sobre el fármaco.

Procesos fármaco-cinéticos.

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Principios farmacodinámicos…

Fármaco

Receptor

Complejo

Fármaco-receptor

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Complejo

Fármaco-

Receptor.

Efecto.

Molécula

Efectora.

Activación de

molécula de

acoplamiento

Inhibición del

metabolismo del

activador

endógeno.

Aumento del

activador.

Interacción Fármaco-receptor…

El fármaco agonista se une directamente al

receptor y lo activa , en forma directa o indirecta

se produce un efecto.

Directa.- El receptor incorpora la maquinaria

efectora en la misma molécula.

Indirecta.- el efecto es provocado por una

molécula intermedia entre el fármaco y la

molécula efectora.

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Interacción Fármaco-receptor…

Al unirse con el receptor los fármacos

antagonistas compiten con otras moléculas e

impiden la unión,( Atropina antagoniza a

acetilcolina), Pero se elimina su efecto con el

aumento del agonista.

Algunos establecen uniones muy fuertes con el

receptor que son irreversibles o casi irreversibles, y

no se desplazan con el aumento en la

concentración del agonista,

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Interacción Fármaco-receptor…

Algunos otros fármacos se unen

con la molécula efectora pero

no impiden la unión del agonista

actúan en forma alostérica y

pueden intensificar o inhibirla

acción de la molécula

agonista, esta no es

contrarrestada con aumento en

la dosis del agonista.http://medic-basic.atwebpages.com

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Respuesta

Dosis

Principios Farmacocinéticos. Un fármaco debe ser capaz de llegar al sitio de

acción pretendido después de su administración, para esto, el organismo debe de tener la característica de:

Penetración.

Absorción.

Distribución.

Metabolismo. http://medic-basic.atwebpages.com

Penetración…

Difusión acuosa.- casi siempre esta impulsada por

un gradiente de concentración descrito por la ley

de Fick.

Difusión lipídica.- el coeficiente de partición lípido-

agua de un fármaco determina la facilidad con

que se desplaza entre los medios acuosos y

lipídicos.

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Penetración…

Transportadores especiales.- Producen el

desplazamiento por transporte activo o difusión

facilitada, además son selectivos , saturables y

susceptibles a inhibición.

Endocitosis y exocitosis.- Algunas sustancias son tan

grandes e impermeables que solo pueden entrar y

salir de la célula por este medio por lo que son

movidos por proteínas a través de la s paredes

celulares.

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Ley de difusión de Fick:

El flujo pasivo de las moléculas a favor de

gradiente de concentración se explica de la

siguiente manera:

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Concentración

mayor, menos

concentración

menor.

El área multiplicada por

el coeficiente de

permeabilidad.

Espesor.

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