LESLIE AGUILAR PEA

Protenas de membrana que controlan el ingreso de nutrimentos, iones esenciales y el flujo de desechos celulares, toxinas ambientales y otros xenobiticos. 2 superfamilias mayores:Casete de unin de ATP (ABC)Transportadores activos primarios Dependen de hidrlisis de ATP

Transportadores acarreadores de solutos (SLC)Transportadores facilitados y transportadores activos secundarios acoplados a iones

Difusin simple de un soluto a travs de la membrana incluye 3 procesos:Separacin de la fase acuosa de la fase lipdica Difusin a travs de la capa doble de lpidos Particin en la fase acuosa del lado opuesto

Ocurre siguiendo un Depende tanto de su potencial qumico como elctrico

requiere interaccin de una protena transportadora No requiere de energa Sigue un GRADIENTE DE POTENCIAL ELECTROQUMICO Equilibrio = potenciales electroqumicos del compuesto sean inguales en ambos lados de la membrana

Difusin mediada por transportadores Sustancias transportadoras atravs de la membrana con ayuda de una protena transportadora especfica. Protena facilitadora de la difusin.

La molcula que se va a transportar entra en el canal y se une. Cambio de conformacin en la protena transportadora El canal se abre al lado opuesto de la membrana Dbil fuerza de unin y se libre

-Mayor rea de corte transversal -Mayor gradiente -Mayor temperatura -Mayor peso molcular -Mayor distancia

Requiere energa Transporta solutos contra gradiente EjemplosSodio, potasio, calcio, hierro, hidrogeno, cloruro, yoduro, uratos ATP primario

Transporte activo secundarioenergia almacenada

En ambos depende de las proteinas transportadoras para actuar contra gradiente

Se acopla directamente con la hidrlisis de ATP Ej. Grupos ABCMedian el flujo o salida unidireccional de muchos solutos a travs de membranas

El transporte de un soluto S1 a travs de la membrana plasmtica contra su gradiente de concentracin est impulsado energticamente por el transporte de otro soluto S2 a favor de su gradiente de concentracin. Segn la direccin en que se transporta el soluto:Simportadores (cotransportadores) Antiportadores (intercambiadores)Desplazan los sustratos en direcciones Transportan S1 y S2 en la

Absocin en tracto gastrointestinal:rea de superficie para absorcin Corriente sangunea en el sitio de absorcin Estado fsico del frmaco Hidrosolubilidad Concentracin en el sitio que se absorbe

factores

Absorcin se favorece cuando el frmaco se encuentra en su .

El drenaje venosos de la boca desemboca en la vena cava superior, lo que protege a los medicamentos muy solubles del metabolismo heptico rpido de primer paso.

La absorcin de frmacos a travs de la piel intacta depende:Superficie Liposulibilidad del frmaco

Dermis

permeable a muchos solutos

Mayor facilidad de absorcin a travs depiel inflamada Piel excoriada Quemada Denudada

Hidratacin de piel con apsito oclusivo facilita absrcin.

Menos predecible Cuando no es posible la administracin oral 50% del frmaco que se absorbe por el recto evitara pasar por el hgado.

Biodisponibilidad rpida y completa Se controla el aporte de medicamento Soluciones irritantes slo en esta forma Respuesta del px se obtiene con mayor rapidez y presicin

Un frmaco slo se inyecta subcutneo cuando no irrita los tejidos. Ritmo de absorcin del frmaco es constante y lento para proporcionar efecto prolongado. Alterar el periodo de absorcin:Tamao de molcula pH Complejos protenicos

Frmacos en solucin acuosa se absorben rpido segn:ndice de flujo sanguneo Composicin de grasa

La velocidad de absorcin de un preparado acuoso es ms rpida si se inyecta en el deltoides o el vasto externo que en el glteo mayor.

Barrera hematoenceflica Barrera sangre/LCR

Retardan o impiden la penetracin de frmacos al SNC

Cuando se desea obtener efectos locales y rpidos sobre las meninges o el eje cefalorraqudeo, se inyectan los frmacos directamente en el espacio raqudeo subaracnoideo.

Los frmacos gaseosos y voltiles pueden inhalarse y absoberse a travs del epitelio pulmonar y las mucosas de las vas respiratorias. Rpido acceso a la circulacin Se evita el metabolismo de primer paso

MUCOSASConjuntival Nasofarngea Bucofarngea Vaginal De colon Uretra Vejiga

OJOAbsorcin a travs de la crnea

es aquel preparado farmacutico obtenido a partir de activos, con o sin sustancias auxiliares, presentado bajo forma farmacutica que se utiliza para la prevencin, alivio, tratamiento, curacin o rehabilitacin de la enfermedad.

es todo aquel compuesto biolgicamente activo, que se extrae de una droga, y que puede ser utilizado por un ser vivo, por sus propiedades teraputicas. Se tiende a usar vulgarmente el trmino principio activo refirindose tambin a frmaco, pero una vez que ste se extrae y se purifica, pasa a considerarse frmaco.

es una sustancia inactiva, usada para incorporar el principio activo. Adems puede ayudar al proceso mediante el cual un medicamento es manufacturado. soporte, compuesto por uno o mas excipientes, de la sustancia o sustancias activas en una preparacin lquida. se denomina base al soporte, compuesto por uno o ms excipientes, de la sustancia o sustancias activas en preparaciones semislidas y slidas.

se refiere a la disposicin individualizada a la que se adaptan los principios activos y excipientes para constituir un medicamento. Es la presentacin final de un producto, definida de acuerdo a su forma y grado de esterilidad.

la liberacin de la sustancia o sustancias activas no esta deliberadamente modificada por un diseo de formulacin particular ni por un mtodo de fabricacin especial. (liberacin inmediata) la velocidad y el lugar de liberacin de la sustancia es diferente del de la forma convencional. ms lenta convencional. (liberacin ampliada) que la

retrasan la liberacin de la sustancia activa. (ej. Gastrorresistentes) sustancia. liberacin secuencial de la

En funcin de la va de administracin:

Uso externo: aplicacin sobre piel y mucosas.

Uso interno:

Slido.Va parenteral. Va oral.

Semi-slido. Fisicoqumicante: Lquido.

Gaseoso

estn compuestos por una o varias sustancias pulverizadas y mezcladas para la aplicacin externa o interna. Un ejemplo de polvos utilizados va interna son los polvos inhalados mediante dispositivos.

son una mezcla de polvos medicamentosos y excipientes adecuados en forma de pequeos grnulos o partculas.

son cubiertas de gelatina, las cuales se llenan con sustancias slidas o liquidas, y se administran por deglucin, para evitar el sabor y el olor de los medicamentos.

Se pueden clasificar en: a) Duras b) Blandas c) De cubierta gastrorresistente d) De liberacin modificada

tienen cubiertas formadas por dos partes cilndricas prefabricadas, en las cuales uno de los extremos es redondeado y est cerrado y el otro est abierto.

tienen cubiertas ms gruesas que las de cubierta dura. Las cubiertas constan de una sola pieza y son de formas variadas.

son cpsulas de liberacin retardada preparadas de manera que resistan el jugo gstrico y liberen su principio o principios activos en el fluido intestinal.

cpsulas duras o blandas cuyo contenido o cuya cubierta contienen excipientes especiales o estn preparadas por un proceso especial destinado a modificar la velocidad, el lugar o el momento de la liberacin del principio o principios activos.

son slidos con forma discoidea, se obtienen por compresin, son la forma farmacutica mas utilizada. Existen varios tipos:comprimidos no recubiertos comprimidos recubiertos comprimidos efervescentes comprimidos solubles comprimidos dispersables comprimidos bucodispersables comprimidos gastrorresistentes comprimidos de liberacin modificada.

pueden ser de una o varias capas. Los excipientes utilizados no estn destinados a modificar la liberacin de los principios activos en los fluidos digestivos. superficie recubierta con mezclas de sustancias diversas como resinas naturales o sintticas, gomas, gelatina, azucares, plastificantes, colorantes y aromatizantes. no recubiertos; con sustancias de carcter cido y carbonatos que reaccionan en presencia de agua desprendiendo CO2. Se disuelven o dispersan en agua antes de su administracin.

no recubiertos o con recubierta especial; destinados a su disolucin en agua antes de su administracin. comprimidos no recubiertos o con cubierta pelicular que estn destinados a dispersarse en agua antes de su administracin, originando una dispersin homognea. se dispersan en la boca antes de ser tragados.

son un preparado slido, con forma cnica o de bala; se ablandan y disuelven, por efecto de la temperatura corporal. son supositorios vaginales.

Utiliza membranas microporosas que propician la liberacin continua del frmaco mediante difusin pasiva.

son un preparado para uso externo, son de consistencia blanda, untuoso y adherente a la piel y mucosas.

son pomadas que contienen una fuerte preparacin de polvos insolubles. Son para aplicacin cutnea. son emulsiones de aceite en agua, de consistencia, semislida no untuosa o liquida muy espesa.

emulsin que posee menos contenido en slidos y mayor extensibilidad.

son preparaciones que se componen de un gran volumen de gas disperso en un lquido. Estn destinadas a aplicarse en la piel o en las mucosas.

son sustancias qumicas disueltas en agua, para uso externo e interno.

Depende cual sea su uso, se les denomina:Piel: lociones, tinturas. Va rectal: enemas. Inhalacin: nebulizacin. Oftlmica: colirios (Gotas) Oral: Jarabes

Dentro de este grupo tambin encontramos a las soluciones parenterales que son soluciones para perfusin o inyectables de gran volumen (>100ml) o pequeo volumen (