DROGAS ADRENERGICAS

• Dr. Carlos Navarro.

RECEPTORES ADRENERGICOS

• Dopa: Dopa I y II.

• Beta : Beta I y II.

• Alfa : Alfa I y II.

• Llamadas también simpaticomiméticas, son fármacos que

imitan o simulan la acción del simpático ( acción

adrenérgico ), su acción puede ser directa o indirecta , su

acción depende de la liberación de catecolaminas

endógenas que se producen, se clasifican de acuerdo a

receptor que activan.

ADRENERGICOS DOPA

• La droga por excelencia es la Dopamina lo cual

tiene efecto dopa por excelencia(Dopa I Y II),

dependiendo de la dosis, tambien puede tener

efecto Beta y Alfa.

ADRENERGICOS ALFA

• Noradrenalina, en clínica tiene mejores efectos

dopaminergicos que la dopamina.

• ADRENERGICOS ALFA Y BETA:

• Adrenalina.

• Efedrina.

• Anfetamina.

• Dopamina que como ya se dijo puede tener los

efectos dependiendo de la dosis.

ADRENERGICOS BETA.

• BETA I y II.

• Isoproterenol.

• Isoxuprina.

• BETA I PURO:

• Dobutamina, estimulante beta I puro.

• Orciprenalina.

• Salbutamol.

• Fenoterol.

• Terbutalina.

• Clembuterol.

SIMPATICOMINETICOS ADRENERGICOS

• Anfetamina.

• EFECTOS MEDIADOS POR RECEPTORES ALFA Y BETA

ADRENERGICOS.

• Alfa 1. Vasoconstricción.

• Alfa 2. Inhibición liberación de Na(presinatico).

• Beta 1. Taquicardia.

• Beta 2. Vasodilatación.

• Beta 3.Lipolisis,( Se habla de este receptor ultimamente).

EFECTOS VASCULARES.

• Los receptores adrenergicos estan localizados

principalmente en las arteriolas y esfínteres precapilares.

• EFECTOS CARDIACOS.

• Todas las catecolaminas incrementan la frecuencia

cardiaca activando los receptores Beta I, también

aumentan la contractibilidad cardiaca, pueden aparecer

marcapasos ectópicos por estimulo de este receptor.

• La dobutamina posee una acción cardioselectiva directa ,

ya que solo estimula los receptores Beta I, también ayuda

a la contracción miocárdica del corazón .

• En el músculo gastrointestinal este posee receptores Alfa

II y Beta II, que producen relajación los Alfa I produce

contracción.

• Útero, tiene receptores Alfa , que produce contracción en el

utero no gravido, y Beta que produce relajación, los

estimulantes selectivos Beta II son la Orciprenalina y

terbutalina.

• Vejiga, el músculo de trusor posee receptores Beta y su

activación produce relajación, en cambio el trigono y esfinter

vesical tiene receptores Alfa que produce contracción.

PRINCIPALES SIMPATICOMIMETICOS.

• Dopamina, activa receptores dopa I , produciendo vasodilatación de

las arteriolas renales , mesentéricas , cerebrales y coronarias

incrementando el flujo sanguíneo en estas areas.A dosis mayores

puede tener efecto Alfa , Beta I y Dopa I, lo cual da

vasoconstriccion , aumento de la resistencia periferica y por lo tanto

aumenta la PA. Se utiliza en el shock septico y cardiogenico previa

hidratación del paciente.

EFECTOS SOBRE EL SNC

• Anfetaminas, son las que tienen mayor efecto,

actuan sobre receptores Alfa y beta del SNC.

• Fenilefrina, poderoso estimulante del recptor alfa I ,

post sinaptico con pocos efectos sobre los

receptores beta del corazon y musculo liso.

• Su principal efecto , es la vasoconstriccion.Su

efecto hipertensor dura 15 min , por vi EV ,30 a 60

min por via IM y 60 min por via SC.

Nafazolina.

• Es un agonista Alfa , se utiliza como vasoconstrictor o

descongestionante nasal y en el ojo rojo.actuan sobre

receptores Alfa del musculo liso vascular.

• Isoproterenol, es un agonista Beta adrenergico total Beta I

y II, acción Beta I produce incremento de la frecuencia

cardiaca, puede producir también arritmias , taquicardia

ventricular ,extrasistoles y fibrilación ventricular.

• Efecto Beta II , relaja todos los músculos lisos, por

lo que fue muy utilizado en el asma bronquial , por

la gran bronco dilatación que produce , su via de

administración es exclusivamente parenteral e

inhalatoria .

• Se usa en síndrome de Stock Adams o en el caso

de bradicardia sostenida resistente a atropina.

SALBUTAMOL.

• Es un receptor puro selectivo al igual que el fenoterol , terbutalina

y clembuterol.

• Tambien produce disminución del calcio intracelular.

• Tambien produce dismunicion del potasio intravascular por ser beta

II puro , produce broncodilatacion cualquiera sea la causa de

broncoconstricion . La via inhalatoria es de primera elección es igual

que la EV.

• La via oral no ofrece mayores ventajas, puede aparecer taquifilaxia,

debido a la suceptibilidad de receptores Beta II , esto se anula

administrando glucocorticoides.

• Los efectos adversos pueden presentarse como

temblores debido a estimulacion del receptor Beta II del

musculo esqueletico, presentando tambien taquicardia ,

palpitaciones nauseas , cefalea, la hipokalemia que se

presenta es debido a que los beta incrementan la

captacion de K , por musculo esqueletico.

• Se debe recordar que la supresión brusca de beta II ,

produce bronco constricción de rebote.

DOBUTAMINA

• Agonista beta I selectivo, aumenta la fuerza de

contracción del corazón ,aumenta el gasto

cardiaco y no aumenta la frecuencia cardiaca ni la

PA.

• Vía media corta 2 min, su administración es en

infusión, se usa en ICC no aumenta la demanda

de O2 , por lo que se usa en IMA, y no produce

taquicardia.

USOS TERAPEUTICOS

• En cardiología se usa hipotensión arterial , en shock

cardiogenico.

• Se usa en el shock septico .

• Descongestión de mucosas y piel ( rinitis, resfrios,)

• La combinación de Alfa I , con anestésicos locales

prolonga la anestesia.

• La adrenalina e Isoproterenol , se usa para bloqueos

auriculos ventriculares o paro cardiaco.

• Asma, los beta II selectivos son la piedra angular

para el manejo de Asma y bronco espasmo.

• Reaccion de hipersensibilidad,la adrenalina de

inicio mejora los sintomas de la hierpsensibilidad

aguda( edema de glotis , broncoespasmo , prurito

y urticaria).

• En oftalmología la efedrina o fenilfedrina se usa para

dilatar la pupila.

• Uso obstetrico los agonista beta II puros, como ritodrina o

isoxuprima demoran el trabajo de parto prematura o muy

acelerado.

• En urología la efedrina también los agonista alfa y beta

producen relajación y mayor continencia lo cual ayuda en

la incontinencia urinaria.