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ABP Nº1: AINEs > LOS DOLORES DE DOLORES Sebastián Aedo Danilo Álvarez Bárbara Ávila Nancy Avilés Javiera Beltrán Constanza Bustamante Rocío Cacho David Campos Jorge Camprovin Milena Cancino Paulina Cantillana Gissela Castillo GRUPO A 2 Caso Clínico > Dolores despierta un día en la mañana y nota que le ha llegado su menstruación, siente espasmos, motivo por el cual para aliviarlos recurre a paracetamol. Posterior a este evento parte hacia la universidad, lugar en donde los dolores no desaparecerán durante el transcurso de la mañana. > Su amiga le recomienda que ingiera un medicamento que a ella le han recetado y que le ha funcionado. Le da a tomar 2 tabletas de acido mefenámico en la primera dosis y le dice que posterior a esto continúe con una tableta cada 6 horas durante un par de días aunque el dolor desaparezca. > Frente a lo anterior Dolores siente que tomar 2 tabletas y seguir tomándolas aún sin dolor es una exageración. > Se toma sólo una tableta con un café caliente 3 Fisiopatología de la dismenorrea > Dismenorrea es el dolor sentido preferentemente en la región suprapúbica asociado a la menstruación. > Se clasifica según la presencia o no de patología en: PRIMARIA No se le asocia patología Mujeres menores de 25 años, nulíparas Efecto prostaglandinas Desaparece postparto SECUNDARIA Coincidente con menstruación Asociación patológica Alteraciones pélvicas: pélvica inflamatoria, adenomiosis, estenosis cervical, dispositivo Intrauterino, entre otros 4 Fisiopatología de la dismenorrea > MOLÉCULA CLAVE: Prostaglandinas 1. Liberada por endometrio secretor 2. Nueve tipos: 2 más importantes 1. FGF2α y FGE2 3. Alta producción primeras 48 hrs, menstruación 4. Etiología: Ciclos ovulatorios y relación FGF2 α / FGE2 > Enzimas participantes formación PGF2a: > Ciclooxigenasa 1 (COX 1) y Ciclooxigenasa 2 (COX 2) Manifestaciones clínicas Pueden variar entre cada mujer Dolor menstrual, premenstrual, posmensmiometrial y necrosis endometrial ( mas PGF2a 5 AINEs: Antiinflamatorios no esteroidales • Fármacos con actividad: • analgésica • antitérmica • antiinflamatoria. 6 Mecanismo de acción > Inhiben la actividad de la enzima ciclo-oxigenasa (COX). > COX-1: > Es una enzima constitutiva. > Actividad tiene que ver con la participación de prostaglandinas y los tromboxanos en el control de funciones fisiológicas. > Bloqueo produce las reacciones adversas de los AINEs. > COX-2: > Enzima inducible, en determinadas células bajo determinados estímulos (citoquinas y mediadores de la inflamación) > Mantiene los mecanismos inflamatorios y amplifica las señales dolorosas que surgen en las áreas de inflamación.

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ABP Nº1: AINEs > LOS DOLORES DE DOLORES

Sebastián AedoDanilo Álvarez Bárbara ÁvilaNancy AvilésJaviera BeltránConstanza BustamanteRocío CachoDavid CamposJorge CamprovinMilena CancinoPaulina CantillanaGissela Castillo

GRUPO A

2

Caso Clínico

> Dolores despierta un día en la mañana y nota que le ha llegado su menstruación, siente espasmos, motivo por el cual para aliviarlos recurre a paracetamol. Posterior a este evento parte hacia la universidad, lugar en donde los dolores no desaparecerán durante el transcurso de la mañana.

> Su amiga le recomienda que ingiera un medicamento que a ella le han recetado y que le ha funcionado. Le da a tomar 2 tabletas de acido mefenámico en la primera dosis y le dice que posterior a esto continúe con una tableta cada 6 horas durante un par de días aunque el dolor desaparezca.

> Frente a lo anterior Dolores siente que tomar 2 tabletas y seguir tomándolas aún sin dolor es una exageración.

> Se toma sólo una tableta con un café caliente

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Fisiopatología de la dismenorrea

> Dismenorrea es el dolor sentido preferentemente en la región suprapúbica asociado a la menstruación.

> Se clasifica según la presencia o no de patología en:

•PRIMARIA•No se le asocia patología•Mujeres menores de 25 años, nulíparas•Efecto prostaglandinas•Desaparece postparto

•SECUNDARIA•Coincidente con

menstruación•Asociación patológica•Alteraciones pélvicas:

pélvica inflamatoria, adenomiosis, estenosis cervical, dispositivo

Intrauterino, entre otros 4

Fisiopatología de la dismenorrea> MOLÉCULA CLAVE:

Prostaglandinas1. Liberada por endometrio secretor2. Nueve tipos: 2 más importantes

1. FGF2α y FGE23. Alta producción primeras 48 hrs,

menstruación4. Etiología: Ciclos ovulatorios y relación

FGF2 α / FGE2> Enzimas participantes formación

PGF2a:> Ciclooxigenasa 1 (COX 1) y

Ciclooxigenasa 2 (COX 2)

Manifestaciones clínicas•Pueden variar entre cada mujer• Dolor menstrual, premenstrual, posmensmiometrial y necrosis endometrial ( mas PGF2a

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AINEs: Antiinflamatorios no esteroidales

• Fármacos con actividad:

• analgésica• antitérmica• antiinflamatoria.

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Mecanismo de acción

> Inhiben la actividad de la enzima ciclo-oxigenasa (COX).> COX-1:> Es una enzima constitutiva. > Actividad tiene que ver con la participación de prostaglandinas y

los tromboxanos en el control de funciones fisiológicas. > Bloqueo produce las reacciones adversas de los AINEs. > COX-2: > Enzima inducible, en determinadas células bajo determinados

estímulos (citoquinas y mediadores de la inflamación)> Mantiene los mecanismos inflamatorios y amplifica las señales

dolorosas que surgen en las áreas de inflamación.

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Farmacocinética de los AINEs:

> Alta biodisponibilidad por vía oral.

> Bajo volumen de distribución

> Vida media variable, generalmente menor de 8 horas

> Alta unión a proteínas plasmáticas, cercana al 90%,

> Biotransformación hepática.

> Excreción por secreción de ácidos orgánicos a nivel renal.

> Los AINEs presentan el llamado “Efecto Techo”.

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Farmacocinética de los AINEs:

> Vías de administración1. Vía oral:

Buena absorción oralVía preferente de uso. Nunca usar está vía en pacientes ulcerosos.

2. Vía rectal: Buena absorción rectal, pero es más lenta y errática. Recomendable su uso en pacientes que presentan vómitos o en niños pequeños.

3. Vía parenteral: Cuando se necesita de un potente y rápido efecto analgésico. Más usados son la Dipirona, Ketorolaco, Diclofenaco, Ketaprofeno y Tenoxicam.

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RAM:Alteraciones GastrointestinalAlteraciones RenalesFenómenos de Hipersensibilidad.Reacciones Hematológicas.

> Prolongan el tiempo de sangría

CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES:> Embarazo> Niños> Ancianos> Falla Hepática> Falla Renal

ALGUNAS INTERACCIONES:> AINEs + antihipertensivos> Alcohol + Paracetamol> El café tiene propiedades analgésicas y coadyuvantes al aumentar

la absorción de analgésicos. 10

Paracetamol: Acetaminofen> Analgésico y antipirético> Farmacocinética> Farmacodinamia

Actúa a nivel central sobre COX-3> Dosis> Contraindicaciones> RAM> Precauciones> Interacciones> Sobredosis> Antídoto> Presentaciones farmacéuticas

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Acido mefenámico

> Analgésico antiinflamatorio> Farmacocinética> Farmacodinamia> Dosis> Administración y contraindicaciones> RAM> Interacciones> Sobredosis

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Otras alternativas> Ibuprofeno:

Antiinflamatorio, analgésico, antipirético. Inhibe a la enzima ciclooxigenasa;disminución de la formación de prostaglandinas.

> Diclofenaco sódico: Cuadros que cursen con elementos inflamatorios y dolorosos, con sospecha de prostaglandinas

> Naproxeno sódico:Analgésico antiinflamatorio no esteroide.Marcadas propiedades antipiréticas

. > Pamabrom; mepiramina o pirilamina

En formulaciones para dismenorrea.Antihistamínico que actúa por competición con la histamina por los receptores H1

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Otras alternativas

> Anticonceptivos orales combinados:Eje hipotálamo - hipófisis – ovarioDisminuyen la proliferación endometrial Menor síntesis de ciclooxigenasa

> Calor continuo y tópico a nivel de hipogastrio: Tan efectivo como Ibuprofeno

> Neurectomía presacra y ablación de los nervios uterinos: Prescripción médica

> Estimulación eléctrica transcutánea de los nervios

> Acupuntura: Mejora el 90,9% de los casos.> Intervenciones psicológicas

multimodales> Ejercicio y buena alimentación 14

Conclusiones del caso

> Puede ser que el paracetamol, al tener una baja acción inhibitoria de la ciclooxigenasa, sin competir con las prostaglandinas ya formadas, no haya generado una acción lo suficientemente potente frente a la fuente de dolor de Dolores.

> Puede ser, también, que Dolores presente algún tipo de reacción adversa al consumir el ácido mefenámico, ya que este no le fue prescrito por un médico; o también puede ocurrir que no le produzca ningún efecto, ya que ella misma decide no tomarse los 2 comprimidos, como le recomendó Lorena.

> Podemos mencionar también la irresponsabilidad de Lorena al momento de recomendarle la misma dosis que su ginecóloga le prescribió a ella, ya que no conoce si es que es la dosis indicada para Dolores.