Acción de los fármacos en el SNC

LTF. Julio César López Rodríguez

Uso Tratar enfermedades psiquiátricas Epilepsia Enfermedades neurodegenerativas (Parkinson & Alzheimer) Supresión del dolor Anestesia

Neurotransmisores Dopamina Serotonina Adrenalina Noradrenalina GABA Endorfinas Encefalinas Acetilcolina Histamina

Hipnóticos & Ansiolíticos Ansiolíticos Ansiedad Angustia (sudoración, temblor y taquicardia) Ataques de pánico (ataques repentinos) Hipnóticos Inducen el sueño

Tipos: Barbitúricos Benzodiacepinas Buspirona

1. Barbitúricos: Depresores del SNC Actúan sobre el receptor del neurotransmisor GABA Sedantes e hipnóticos (70´s) Anestesia y epilepsia (actualidad)

Clasificación: Acción larga o prolongada: días (fenobarbital) Acción rápida o corta: horas (pentobarbital) Acción muy rápida o ultracorta: minutos (tiobarbital)

Dosis: Sedación Hipnosis Coma Muerte (parálisis cardiorrespiratoria)

Crean dependencia física y psíquica Si se retiran bruscamente pueden producir: Ansiedad Náuseas Vómito Convulsiones Hipotensión Psicosis Muerte (colapso cardiovascular)

Benzodiacepinas Actúan sobre la transmisión GABAérgica uniéndose al

receptor GABAA

Afinidad por neurotransmisor GABA

Efectos: Ansiolítico Anticonvulsivante (epilepsia) Miorrelajante Hipnótico (inductores del sueño) Sedante

Reducen ansiedad (Alprazolam) Producen sedación Epilepsia (Diacepam, Lorazepam) Inducción de la anestesia Alcoholismo (Clordiazepóxido)

Buspirona Ansiedad No induce sedación No produce dependencia No actúa inmediatamente Administración durante varias semanas para que produzca

efecto

2. Opiáceos Disminuyen la percepción del dolor Se unen a receptores (Mu, Kappa, Delta)

Clasificación: Agonistas Antagonistas Agonistas-antagonistas mixtos

Agonistas Morfina Sedación Euforia Sensación de bienestar Depresor del SNC (dosis altas) (sueño profundo y coma) Antitusígena Inhibición del dolor muy potente Suprime el dolor viceral

Codeína (antitusígeno, dolor) Heroína (morfina) Meperidina (obstetricia) Fentanilo (anestesia) (+ potente morfina, duración + corta) Metadona (pacientes adictos a narcóticos)

Antagonistas Revierten efectos de un agonista No se emplean por si solos Naloxona (antagonista del receptor opiáceo)

Agonistas-antagonistas mixtos Actúan como uno u otro según las circunstancias Agonista (solos) Antagonista (después de administrar agonista) Pentazocina

3. Antiparkinsonianos Restablecen el equilibrio dopamina-acetilcolina Utilizan agonistas de la dopamina Administran la propia dopamina Utilizando inhibidores del receptor colinérgico de la

acetilcolina

4. Neurolépticos Antipsicóticos, antiesquizofrénicos o tranquilizantes mayores No curan al paciente Reducen la gravedad de los síntomas Mejoran la calidad de vida

Tipos Típicos (bloqueantes de receptores de dopamina del SNC)

Atípicos (bloqueo más moderado del receptor dopaminérgico)

5. Antiepilépticos Epilepsia (Fenitoína, Carbamazepina, Etoxusimida y el

Valproato)

Nuevo (Fenobarbital, la Primidona y el Clonazepam)

6. Antidepresivos Aumentan los niveles de serotonina o noradrenalina en la

sinapsis Inhibición de la recaptación del neurotransmisor Inhibición de la degradación enzimática del neurotransmisor

o el aumento de su liberación

Clasificación Heterocíclicos (desipramina, imipramina, doxepina) IMAOs (fenelzina, tranilcipromina) IRS (fluoxetina, sertralina, paroxetina) Otros (trazodona, venlafaxina, bupropion)

7. Anestésicos locales Impiden la sensación de dolor Bloquea la conducción nerviosa El nervio recupera su plena funcionalidad sin sufrir daño o

alteración

Bupivacaína (postoperatorio, traumatología y odontología) potente y de larga duración

Lidocaína (vía IV) se usa también como antiarrítmico)

Cocaína (droga de abuso)

Procaína (infiltración por dolor asociado a heridas, cirugías

menores y/o quemaduras, y anestesia espinal)

Aplicación Directamente sobre la piel Inyectándolos en un tejido superficial (infiltración local) Inyectándolos en las proximidades de un nervio (bloqueo

nervioso) En la médula espinal (anestesia espinal)

8. Anestésicos generales Insensibilidad al dolor Pérdida de reflejos Relajación de la musculatura esquelética Pérdida de conciencia y amnesia de lo sucedido durante el

acto quirúrgico

Tipos Aplicación por vía IV Propofol, Tiopental, Etomidato

Gases Inhalados (gases o bien líquidos volátiles, éter) Óxido Nitroso y el Isoflurano Se utilizan en la inducción y mantenimiento de la anestesia

general