FARMACOS VASODILATADORES:Los fármacos vasodilatadores son agentes que aumentan el flujo sanguíneo (aumentando el calibre de los vasos sanguíneos).

Se dividen en vasodilatadores coronarios y periféricos.

Los fármacos que producen vasodilatación y mejoran la precarga son:

Nitroglicerina, nitrato de isosorbide, dinitrato de isosorbide sodio. Los nitratos producen aumento en el aporte de oxígeno y disminución de su demanda en el miocardio. Reducen la resistencia vascular coronaria, aumenta el flujo colateral y la perfusión subendocárdica.

Fármacos que producen vasodilatación arterial y mejoran la postcarga son: hidralazina

NITROGLICERINA:

Presentación: Ampollas x 50 mg

• Frasco x 10 cc

• SSN o DAD 5% 250 ml + 50 mg de ntg

• 1ml = 250 mcg

Acciones farmacológicas: Vasodilatador arterial y venoso, Antianginoso, Indicado en la profilaxis y TTO de la angina de pecho, en ICC y crónico, Coadyuvante en cx, para controlar la HTA pre o intra hosp, la isquemia miocárdica.

Farmacocinética: El hígado contiene una alta capacidad de reductasa de los nitratos orgánicos de alta capacidad que eliminan grupos nitrato de manera escalonada, desde la molécula precursora y por ultimo desactiva el fármaco. Por lo tanto la biodisponibilidad de la oral del nitratos orgánicos como es el caso de la nitroglicerina es baja típicamente de <10- 20%. Así la vía sublingual que evita el primer paso es preferida para alcanzar rápidamente un nivel terapéutico, la duración total del efecto es breve de 15-30 minutos. La excreción principal es en forma de derivados glucurónidos de los metabolismo desnitratados es en gran parte por vía renal.

Mecanismo de acción: La nitroglicerina es desnitrada por una aglutinación S-transferasa. Se libera el ion libre de nitrato, el cual es convertido en óxido nítrico, una reacción enzimática diferente libera oxido nítrico en la molécula del fármaco original, por lo tanto el óxido nítrico causa la activación de la guanililciclasa y un aumento en cGMP, causando de esta manera relajación del musco liso. Todos los segmentos del sistema vascular desde las grandes arterias hasta las grandes venas se relajan en respuesta a la nitroglicerina.

Interacciones: La administración simultánea con otros vasodilatadores, antagonistas de los canales del calcio, inhibidores de la ECA, betabloqueantes, diuréticos, antihipertensivos, antidepresivos y neurolépticos refuerza el efecto hipotensor de la nitroglicerina. Al indicarla juntamente con dihidroergotamina aumenta la biodisponibilidad de ésta.

Contraindicaciones:

-Insuficiencia miocárdica debida a obstrucción (estenosis aórtica, mitral o pericarditis constrictiva).

-Hipersensibilidad conocida a la nitroglicerina y a nitroderivados orgánicos.

-Insuficiencia circulatoria aguda asociada con hipotensión.

-Afecciones que cursan con aumento de la presión intracraneana.

Dosificación: Dosis para evitar la crisis de angor pectoris: 5mg en forma sublingual. En caso de ataque: 1 comprimido de 5mg sublingual y repetir la dosis a los 2 o 3 minutos. Dosis máxima diaria: 30mg/vía sublingual. La dosis en ampollas se establecerá según indicación médica; en general 15mg a 100mg por minuto previa solución en suero glucosado o salino. Parches: el tratamiento general es un parche por día que libera 0,2mg/hora de nitroglicerina o un parche que libera 0,4mg/hora hasta una dosis máxima de 0,8mg/hora (o sea 2 parches de liberación de 0,4mg/hora).