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AINES

UMAE #25CMNN

MONTERREY, NUEVO LEON

CLINICA DEL DOLOR(PAIN CLINIC)

FRANCISCO JAVIER MACHUCA VIGILR2 ANESTESIOLOGIA

ABRIL DE 2014

La categoría de los AINES es un grupo heterogéneo de compuestos, con estructuras químicas diferentes.

Comparten:

Efectos terapéuticosEfectos adversos

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Dolor e inflamación acompañan a una diversidad de condiciones clínicas.

Arsenal terapéutico

Analgésicos Antiinflamatorios

Opiáceos No Opiáceos

EsteroideosNo Esteroideos

Conceptos Eicosanoide. Son sustancias

fisiológicamente activas, derivadas del ácido araquidónico, sintetizadas a través de la cascada de este compuesto. (Prostaglandinas, leucotrienos, tromboxanos)

◦Los eicosanoides controlan o influencian la presión arterial, la formación de coágulos, el sistema inmunológico, la respuesta alérgica y otros procesos.

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PRODUCCIÓN DE PROSTAGLANDINAS

Acido araquidónico

Actividad ciclooxigesa COX 1-2

PGH2

AINES

PGE2 PGI2TXA2

Agrega plaquetasVasoconstricción

PGF2

Disminuye agregaciónVasodilatación liberación renina

Dolorinflamación

Producción HCl moco protector Vasoodilatador Diuresis y natruresis 6

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(Efectos adversos)

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La COX 2 (ciclooxigenasa inducible) aparece en tejidos inflamados, siendo estimulada principalmente por mediadores asociados a los procesos de inflamación (citoquinas, factor de crecimiento, liposacaridos bacterianos, etc.).

Relacionada con efectos antiinflamatorios y analgésicos, beneficio opacado por incremento en el riesgo de eventos tromboticos cardiovasculares (expresión constitutiva en vasos sanguíneos y riñón).

Grupo Farmacológico Fármaco prototipo

ACIDOS Salicílico Ácido acetilsalicílico

Enólicos

Pirazolonas Metamizol

Pirazolidindionas Fenilbutazona

Oxicams Piroxicam y meloxicam

Acético

Indolacético Indometacina

Pirrolacético Ketorolaco

Fenilacético Diclofenaco

Piranoindolacético Etodolaco

Propiónico Naproxeno

Antranílico Ácido mefenámico

Nicotínico Clonixina

NO ACIDOS Sulfoanilidas Nimesulida

Alcalonas Nabumetona

Paraaminofenoles Paracetamol

CLASIFICACIÓN SEGÚN GRUPO QUÍMICO

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Grupos de fármacos antiinflamatoriosSelectividad por COX

Acciones farmacológicas de los AINES

Analgésicos

Antipiréticos

Antiinflamatorios

Antiagregantes plaquetarios

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Mecanismos de acción de los AINEs

Mecanismos periféricos

Mecanismos centrales

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Tabla 1. Mediadores inflamatorios.

Quimiocinas C5a; PAF; LTB4; IL-8; MCP

Citocinas IL-1; TNF; GM-CSF; IL-2; IL-6

AutacoidesPGE2; PGF2Alfa;Histamina; Bradikinina.

Neurotransmisores Sustancia P

Radicales libres NO; O2-; HOCl-

SUSTANCIAS QUE INTERVIENEN EN LA ACTIVACION DEL RECEPTOR

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Efectos periféricos

Efectos periféricos

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Efectos centrales

Inhibición de las prostaglandinas a nivel espinal y cerebral.

Modifica la transmisión de señales dolorosas que vienen desde la periferia hacia el SNC.

Prostaglandinas

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Efectos centralesLa COX2 es constitutiva en

el SNC, POR LO TANTO GENERA PROSTAGLANDINAS QUE SON BLOQUEADAS POR INHIBIDORES DE LA COX2.

Se vincula a la COX su acción agonista en el receptor NMDA y por ende la acción de los Aines, tiene que ver también con la plasticidad a nivel del SNC. 21

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Características farmacológicas de cada grupo de AINES

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Antiagregaciónplaquetaria

D o l o r F i e b r e

AAS dosis

IbuprofenoAcción Corta

NaproxenoAcción larga

Inflamación crónicaInflam. Aguda leve

Situacionesparticulares

Indometacina• Lumbalgia en EASN• AR refractaria

A A S

Ibuprofeno

Paracetamol

(.)Excepto en pediatría

(.)A A S

Ibuprofeno

Paracetamol

OBJETIVO TERAPEUTICO

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DIFERENCIAS EN POTENCIA DE LOS AINES

PREPARADOFARMACOLÓGI

CO

POTENCIA

(mg)

ACCIÓN ANTIINFLAMATORIA

ACCIÓN ANALGESICA

ACCIÓN ANTIPIRÉTICA

Aspirina 300 -1000

1 1 1

Ibuprofeno 400 1 1 1

Ketoprofeno 50 1 1 1

Ácido mefenámico

250 1 2 1

Metamizol 1 2 2

Naproxeno 250 2 2 1

Nimesulide 2 2 1

Diflusinal 250 2 2 nula

Sulindac 150 2 1 1

Diclofenaco 50 3 1 1

Fenilbutazona 100 3 nula nula

Indometacina 25 4 1 1

Ketorolac 10 3 4 2

Rofecoxib 1 1 139

Efectos adversos La COX1, promueve la

producción de prostaglandinas:

a nivel gástrico: conserva la mucosa gástrica.

a nivel renal: provoca vasodilatación.

a nivel plaquetario: promueve agregación.

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Efectos adversos

Uso prolongado úlcera gástrica, hemorragia digestiva, disfunción hepática y renal.

Evitar combinaciones de AINEs entre si, aumentan el riesgo de efectos tóxicos e interacciones

Interfieren con los efectos antihipertensivos de diuréticos, bloqueadores ß adrenérgicos, inhibidores de angiotensina.

Dosis bajas de paracetamol pueden ser seguras en el embarazo, los otros no en 2º o 3º trimestre, por efectos en el feto como por ej cierre temprano del ductus

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Prevención úlceras inducidas por AINEs

Antihistamínicos H2

Omeprazol

Evitar uso indiscriminado

Usar los “menos” tóxicos: paracetamol - ibuprofeno

Usar medidas profilácticas en grupos de riesgo

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Conclusiones

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BIBLIOGRAFIA.

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