AINES: Analgésico osteomusculares no esteroideos

AINES (general) Mecanismo de Acción Uso terapéutico Efectos adversos COX1 (constitutiva) citoproteccion: estomago, riñón, SNC, endotelio y musculo liso, adhesión plaquetaria. COX2( Constitutiva) riñón, SNC. (inducibles) citoquinas, factor de crecimiento, factores séricos inducible inflamación y citogénesis. -inhibición de COX

-Analgésico: dolor leve o moderado, post-operatorio, dolor crónico (combinado con otros fármacos). Cefaleas, mialgias, odontalgia-Antipirética: por inhibición de síntesis de PGE2 hipotálamo. -Antirreumática : No modifican la enfermedad reumática), bloqueando liberación de bradicininas e inhibiendo liberación de histamina, estabilizan membrana lisosomal, inhiben migración de polimorfonucleares , inhiben anticuerpos y formación de complejo AG-AC-En niños: Utilizar AINES altamente probados acetaminofen, iboprofeno. - En embarazadas: uso controlado. Tercer trimestre: Prolongación del trabajo de parto, hemorragia post-parto, Cierre prematuro del ducto arterioso en el feto.

-CARECEN de efectos indeseables de los opioides depresión respiratoria y dependencia física. -Efectos GI: Intolerancia y ulceración GI, algunos AINES se administran con el análogo de la PGE1 MISOPROSTOL., inhibidores de bomba de protones reducen manifestaciones.-Efectos Renales: Reducen el flujo sanguíneo, retención de agua y sales (excreción disminuida de NA y CL) retención de K, favorece formación de edema, Reducen la eficacia de las terapias antihipertensivas y de los diuréticos. -No se recomienda sus uso en : ICC, cirrosis h, IRC. - Reacciones anafilácticas: shock, asma, hipotensión, angioedema.

Salicilatos Cinética Mecanismo de acción Uso terapéutico Efectos adversos Acido acetilsalicilico o Aspirina

-Anti-agregación plaquetaria inhibe síntesis Troboxano A2 (efecto antitrombotico) -Inhibición irreversible de COX

-Profilaxis en eventos cardiovasculares (bajas dosis)- Antiinflamatorio-Antipirético y analgésico

-En varicela e influenza en Niños y adolecentes causa S de REYE ( daño Hepático severo , infiltración de grasa hepática, encefalopatía de inicio brusco) -No administrar en dengue H-Salicilismo (reversible al disminuir la dosis)-Dosis toxica: Alcalosis R, Acidosis M, depresión respiratoria, cardiotoxicidad, hiperglucemia. -Hepatotoxicidad , nefrotoxicidad, Sangrado por heces de 4-6 semanas.

Diflunisal -NO atraviesa BHE -Carece de acción antipirética. - Menos efectos adversos que aspirina.Derivados Del Para-

aminofenolCinética Mecanismo de acción Usos terapéuticos Efectos adversos

Acetaminofen o Paracetamol No inhibe la agregación plaquetaria o el tiempo de sangrado

Inhibe la isoforma de COX 1 en SNC (COX3).

-Potente analgésico.-Escaso efectos antiflamatorio-Pacientes donde el uso de salicilatos este contraindicado

-Menos efectos adversos que aspirina. -Reacciones alérgicas, urticaria poco común.-Pocas veces se ve hipersensiblidad cruzada en personas alérgicas a los salicilatos. -sobredosis: necrosis hepática, necrosis tubular renal y coma hipoglicemico.

Derivados del acido acético Cinetica Mecanismo de accion Usos terapéuticos Efectos adversosIndometacina -Inhibe motilidad de

polimorfonucleares, -Inhibe síntesis de mucopolisacaridos.-Inhibe las dos isoformas COX

-Posible vasoconstrictor directo. -Artritis gotoso aguda, espondilitis anquilosante, pericarditis y pleuritis.

-Muchos efectos adversos GI, cefalea frontal (más frecuente), mareo y vértigo.

Sulindac -Originalmente se pensaba que no tenia efectos sobre PG renales.

-Poliposis adenomatosa familiar, osteoartriris, bursitis, tendonitis, artritis gotosa, podría ser útil en la prevención de cáncer de mama, colon y prostata

-Sindrome de Stevens- jhonson-Trombocitopenia-Agranulomatosis.

Diclofenac -Se acumula en el liquido sinovial de las articulaciones inflamadas (efecto terapéutico más largo que la vida media.)

-selectividad por COX2 similar a celecoxib

-Mas potente que indometacina, naproxeno, y otros AINES-Tratamiento a largo plazo de artritis reumatoide, osteoartritis, espondilitis anquilosante, dolor musculoesqueletico

Tolmentin -mejor tolerado que aspirina.

-Artritis reumatoide juvenil, osteoartritis.

-GI, SNC similar a indometacina.

Ketorolac -Baja eficacia antiflamatoria.-Muy útil dolor post-operatorio (tratamiento máximo 5 dias)

-GI, SNC, Renales, reacción cruzada con hipersensibilidad a salicilatos.

Etodolac -Cierta selectividad por COX2

-Artritis reumatoide, osteoartritis, dolor moderado e intenso.

-Potencialmente menos efectos GI

Nabumetona -Artritis reumatoide, osteoartritis.-Lesiones en tejidos blandos (tratamiento corto)

-Menos efectos adversos que otros fármacos del grupo.

Derivados del acido propionico

Cinetica Mecanismo de acción Uso terapéutico Efectos adversos.

Ibuprofeno -potentes inhibidores de la función leucocitaria.

-Artritis reumatoide, osteoartritis ( dosis altas).-Otros procesos inflamatorios y dolorosos (dosis baja).

-Mejor tolerado que aspirina e indometacina. Menores efectos GI

Naproxeno -Mayor eficacia antireumatica que los otros. -Artritis juvenil, bursitis, tendonitis, artritis gotosa etc.

Ketoprofeno -Estabilizador de las membranas lisosomales. -Antagoniza reacciones de bradicinina.

-Procesos inflamatorios.-Dolor agudo de diversa naturaleza. -Bursitis, Artritis gotosa.

Flurbiprofeno, Fenoprofeno, oxaprozina

-Acciones similares al resto del grupo.

Acido enolicos (Oxicams) Cinetica Mecanismo de accion Uso terapeutico Efectos farmacologicosPiroxicam Vida media larga 1 o

2 veces al dia. -Inhibe activación de neutrofilos, además de la inhibición del COX.

-Inicio tardio de efecto terapéutico.-Osteoartriris, Artritis reumatoide, uso menos extendido en el dolor agudo.

Meloxicam Vida media larga de 1 o 2 veces al dia.

-Inhibidor preferencial COX2 -Uso amplio en Artritis reumatoides y osteoartritis.

-Menos efectos GI y Renales.

Tenoxicam Vida media larga 50-72 horas, una dosis diaria.

Derivados de la pirozolonas Cinetica Mecanismo de acción Uso terapéuticos Efectos adversosOxifenbutazona y Dipirona

(metamizol) -Amplio uso en emergencia -Agranulocitosis grave, anemia

aplasica con uso prolongado.-No se recomiendan como primera elección.-Efectos GI y riesgo cardivascular (oxifenbutazona)

Inhibidores selectivos de COX 2

Cinetica Mecanismo de acción Uso terapéutico Efectos adversos

Celecoxid 10-20 veces mas selectivo por COX2 que por COX1

-Artritis reumatoide, odontalgia, osteoartritis, espondilitis anquilosante

-Menos efectos GI y Hemostaticos. -asociación con eventos cardiovasculares y cerebrovasculares especialmente en presencia de factores de riesgo.

Parecoxib y su metabolito (Valecoxib)

-Utilidad similar a otros inhibidores de la COX2. -Dolor post-operatorio

-Menos efectos gastrointestinales que otros AINES-Mayor riesgo cardiovascular y trastornos cutáneos. (S de S-Johson), necrolisis epidérmica toxica, eritema multiforme.

Otros Coxib (Eterocoxib, Lumiracoxib, rofecoxib)

Nimesulide (Sulfonanilida) -posible aumento de receptores glucocorticoides.

Inhibidor preferencial de COX2 similar a Colecoxib.-Inhibidor prominente de los polimorfonucleares.-disminución en la producción de citocinas, enzimas líticas.

-Dolor bucal post- quirúrgico.-Hipersensibilidad alérgica a la aspirina y otros AINES.