ANALGÉSICOS ANALGÉSICOS OPIOIDES y SUS OPIOIDES y SUS ANTAGONISTASANTAGONISTAS

• Grupo de fármacos con afinidad selectiva por los R opioides.• Naturales, sintéticos ó semisintéticos.• OpioidesOpioides: análogo de la morfina exo - endogeno -sustancias derivadas o no del opio -actúan sobre los R opioides -su actividad analgésica es producto de la unión con el R -producen farmacodependencia -ocasionan efectos psicológicos• Opiáceos:Opiáceos: Toda sustancia derivada del opio, tenga o no tenga actividad parecida a la morfina (papaverina).

OPIÁCEOS ENDÓGENOSDerivan de tres prohormonas:•Proencefalina encefalinas•Prodinorfina dinorfinas y neoendorfinas•POMC endorfinas

OPIÁCEOS SINTÉTICOSDerivados de síntesis de laboratorio a partir del opio.

TIPOS DE RECEPTORES•Los opioides interaccionan de forma reversible con los RECEPTORES OPIOIDESRECEPTORES OPIOIDES, y son los que median el efecto antinociceptivoefecto antinociceptivo.•Receptores acoplados a prot G•Amplia distribución en el SNC y SNP.•Los receptores Los receptores más importantes son:

- (mu)- (kappa)- (delta)- (sigma)- (épsilon)

EFECTOS ANALGÉSICOSEFECTOS ANALGÉSICOS•Interacción postsináptica en neuronas del asta dorsal de la medula: disminución del impulso nociceptivo y de la respuesta dolorosa.•Interacción presináptica en las terminaciones de fibras nerviosas A y C en el asta dorsal de la médula: inhiben la liberación de NT excitadores (sust p, glutamato, aspartato...).•Activación de R neuronales medulares y de centros mesencefálicos: aumentan la actividad inhibitoria de la vía descendente.•Corteza cerebral: modifican la respuesta emocional al dolor.•Acción sobre R periféricos en neuronas de vías sensitivas.

PROPIEDADES FISICOQUÍMICAS•Los opioides son bases débilesbases débiles.•La liposolubilidadliposolubilidad facilita el transporte del opioide a la biofasebiofase. Los opioides muy liposolubles tienen un inicio de efecto más rápido.•Importancia de la unión a unión a proteínasproteínas.

•Excreción: Renal

Por aumento del tono del esfínter vesical y del m. detrusor.

(Contracción del esfínter de Oddi)

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