ANALGESICOS OPOIDES
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UNIVERSIDAD NACIONAL AUTONOMA DE MEXICO Facultad De Estudios Superiores ZaragozaFarmacologa Modulo Sistema nervioso y rganos de los Sentidos: Analgsicos Opioides Titular: Dr. Julio Figueroa Alumno. Ayala Osorio Dante Sal
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1.1 Definicin de opioide 1.2 Aspectos generales 1.3 Morfina 1.4 Agonistas de opioides 1.5 Agonistas y antagonistas de los opioides 1.6 Antagonistas de los opioides
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Todos los compuestos, naturales y/o sintticos, que tienen acciones similares a la morfina
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Tipos de receptores ( , , )
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Acciones celulares
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Tolerancia y dependencia
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Efectos adversos generales
Mecanismo de accin Activacin de receptores Via administracinIV,SC, intratecales, intraepidurales, rectales, transdermicas y oral
y Biodisponibilidad IV:100% Oral: 20-30% Vida media de eliminacion 2h
Distribucin y absorcin Todos los tejidos Excrecin Renal
Metabolismo Heptico (morfina-6-glucuronido) Eliminacin Orina
Indicaciones medicas
Contraindicaciones
Dolor agudo y crnico moderado a Hipersensibilidad severo (cancer,postoperatorio, Hipertensin intracraneal quemaduras) Clico biliar EPOC Embarazo leo paralitico Efectos adversos Depresin respiratoria Confusin y convulsiones Dependencia fsica Clico biliar Hipotensin ortostatica Miosis Bradicardia Estreimiento Interacciones farmacolgicas Sinergitas: Inhibidores de MAO Fenotiacinas Alcohol
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1.4.1 Codena 1.4.2 Tramadol 1.4.3 Herona 1.4.4. Levofarnol 1.4.5 Meperidina 1.4.6 Metadona
Mecanismo de accin Agonista de la morfina
Via administracin Oral
Biodisponibilidad
Vida media de eliminacion 2-4h Metabolismo
Distribucin y absorcin Todos Excrecin Renal
Heptico (se desmetila) P450 y CYP2D6 Eliminacin Orina
Indicaciones medicas Control del dolor Limitar diarrea y tos
Contraindicaciones Hipersensibilidad Embarazo Lactancia Insuficiencia heptica Menores de 12 aos Interacciones farmacolgicas Antipsicoticos Ansiolticos Alcohol IMAO(aumentan efectos adversos)
Efectos adversos Vrtigo Sedacin Depresin respiratoria disforia Estreimiento Tolerancia y dependencia
Mecanismo de accin Agonismo dbil a receptor , favorece liberacin de serotonina
Via administracin Transdermica
Biodisponibilidad 25%
Vida media de eliminacion
5-6h Metabolismo Heptico Eliminacin Orina y heces
Distribucin y absorcin Todos los tejidos Excrecin Renal
Indicaciones medicas Tratamiento del dolor moderado a severo
Contraindicaciones Hipersensibilidad Embarazo Intoxicacion por: Alcohol, analgsicos, opioides y psicotrpicos Hipertensin intracraneal Interacciones farmacolgicas Alcohol deprime mas SNC Antagonisa efecto analgsico con carbamazepina Ketoconazol y eritromicina inhiben metabolismo
Efectos adversos Estreimiento Diaforesis Taquicardia Hipotensin postural Visin borrosa Retencin urinaria
Mecanismo de accin Agonista de receptores , y
Via administracin IV, Inhalada
Biodisponibilidad
Vida media de eliminacion
Distribucin y absorcin Todos los tejidos Excrecin Renal
Metabolismo Heptico (se convierte en morfina) Eliminacin Orina y heces
Indicaciones medicas
Contraindicaciones En embarazo EPOC
Efectos adversos Sindroma de abstinencia en RN Nauseas Confusion sedacion
Interacciones farmacolgicas Antagonista con Naloxona y buprenorfina
Mecanismo de accin
Via administracin
Biodisponibilidad
Vida media
Distribucin y absorcin
Metabolismo
Excrecin Renal
Eliminacin Orina y heces
Indicaciones medicas
Contraindicaciones
Efectos adversos
Interacciones farmacolgicas
Mecanismo de accin Agonista de receptores
Via administracin Intratecal, IV, IM
Biodisponibilidad 41-61%
Vida media de eliminacion
3-6h Metabolismo Heptico (normeperidona) Eliminacin Orina
Distribucin y absorcin Todos los tejidos Excrecin Renal
Indicaciones medicas En embarazo (produce menos depresin respiratoria en RN) Isquemia miocrdica
Contraindicaciones Taquicardias (es inotrpico negativo)
Efectos adversos Efectos semejantes a morfina Su metabolito produce convulsiones
Interacciones farmacolgicas Sinergita con anfetaminas Potencia efectos adversos con IMAO
Mecanismo de accin Similar al de morfina (agonista de ) , pero mas lento y prolongado
Via administracin Oral
Biodisponibilidad 85%
Vida media de eliminacion
15-25h Metabolismo Heptico (CYP4A4 y CYP2B6) Eliminacin Orina y Bilis
Distribucin y absorcin Todos los tejidos (unin a protenas 90%), Buena Excrecin Renal
Indicaciones medicas Alivio de dolor Tratamiento de adiccin a herona Tolerancia a la morfina
Contraindicaciones Hipersensibilidad Hipertensin intracraneal Dolor abdominal agudo Intoxicacin por alcohol Embarazo y lactancia Interacciones farmacolgicas
Efectos adversos
Sedacin IMAO Linfocitosis Rifampicina Aumento de prolactina, albumina y Alcohol globulinas Prolongacin de QT Arritmias cardiacas
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1.5.1 Buprenorfina 1.5.2 Butorfanol 1.5.3 Nalbufina 1.5.4 Pentazocina
Mecanismo de accin Derivado de la tebaina, 20 25 veces mas potente que morfina ( ) y antagonista de Via administracin IV, IM y sublingual Distribucin y absorcin Todos los tejidos Excrecin Renal BiodisponibilidadVida media de eliminacion
6-8h Metabolismo Heptico Eliminacin Orina y heces
Indicaciones medicas Desintoxicacin de herona Dolor moderado a severo (cancer, traumatiscos, posoperatorio)
Contraindicaciones Hipersensibilidad Insuf. respiratoria y heptica
Efectos adversos Efectos mas potentes que morfina (miosis, hipoventilacion, sedacion, nauseas, mareos)
Interacciones farmacolgicas Antagoniza fentanil y morfina
Mecanismo de accin Agonista con receptores y antagonista con receptores analgsico mayor en mujeres) Via administracin Intratecal Ora, IV Biodisponibilidad 70% 5-17% y 100% (efecto
Vida media de eliminacion
3h Metabolismo Heptico Eliminacin Orina y heces
Distribucin y absorcin Todos los tejidos Excrecin Renal
Indicaciones medicas Control del dolor, moderado a intenso MIgraa
Contraindicaciones Embarazo EPOC Hipotensin Insuficiencia renal y heptica Interacciones farmacolgicas Aumentan efectos adversos con depresores del SNC
Efectos adversos Depresin respiratoria Prurito estreimiento Retencin urinaria Nauseas Dependencia diaforesis
Mecanismo de accin Agonista sobre receptores 1 y 2, y antagonista con receptores analgsico mayor en mujeres) Via administracin IV, IM, SC o Epidural Distribucin y absorcin Todos los tejidos Excrecin Renal Biodisponibilidad (efecto
Vida media de eliminacion
3-6h Metabolismo Heptico Eliminacin Orina y heces
Indicaciones medicas Control del dolor, moderado a intenso (renal, migraa, posquirrgico)
Contraindicaciones Hipersensibilidad EPOC Embarazo y lactancia
Efectos adversos Xerostoma Visin borrosa Euforia aturdimiento
Interacciones farmacolgicas Barbitricos e IMAO aumentan efectos en SNC
Mecanismo de accin Opioide sinttico agonista de y , pero antagonista de
Via administracin Oral, IM, IV
Biodisponibilidad 20-100%
Vida media de eliminacion
3-4h Metabolismo Hepatico Eliminacin Orina
Distribucin y absorcin Todos los tejidos Excrecin Renal
Indicaciones medicas
Contraindicaciones
Tratamiento del dolor (moderado a En insuficiencia cardiaca Embarazo y Lactancia intenso)
Manejo de maquinaria pesada No aplicar por va SC (es irritante) Cardiopatas
Efectos adversos Aumenta los niveles de catecolaminas= taquicardia y aumento de presin arterial Tolerancia Dependencia Ansiedad Pesadillas Alucinacin Retencin urinaria
Interacciones farmacolgicas Toxicidad aumentada con IMAO Antidepresivos
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1.6.1 Naloxona 1.6.2 Naltrexona
Mecanismo de accin Antagonista puro de morfina, derivado de oximorfina
Via administracin IM, IV, SC
Biodisponibilidad
Vida media de eliminacion
1-1.5h Metabolismo Hgado Eliminacin Orina
Distribucin y absorcin Todos los tejidos (se desconoce si aparece en lactancia) Excrecin Renal
Indicaciones medicas Intoxicacion y coma por opioides
Contraindicaciones Hipersensibilidad Empleo de maquinaria pesada
Efectos adversos Nauseas Arritmias Fibrilacin ventricular Edema Pulmonar Hipo e hipertensin
Interacciones farmacolgicas Antagonista con opiodes
Mecanismo de accin Antagonista de opioides de administracin exgena
Via administracin Oral
Biodisponibilidad
Vida media de eliminacion
Distribucin y absorcin
Metabolismo
Excrecin Renal
Eliminacin Orina y heces
Indicaciones medicas Intoxicacion por opioides Contra el alcoholismo
Contraindicaciones Hepatitis aguda Hipersensibilidad Lactancia Manejo de maquinaria pesada Interacciones farmacolgicas Antagonista con opiceos (codena, morfina y herona)
Efectos adversos Sndrome de abstinencia Vrtigo Ansiedad Insomnio Disminucin de potencia sexual Dolor articular y muscular Sudoracin y lagrimeo
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Graw Hill. 2010.` ` `
Farmacologa bsica y clnica. Bertram G. Katzung.11 ed. Mc Trejo F. C.S. Fundamentos de farmacologa, Trillas, Mxico. 2010 P.R. Vademcum. 2009, 10 edicin
Farmacologa y teraputica: principios para la practica Scott A. Waldman. Editorial Manual Moderno. 2010 Tratado de fisiologa medica. Guyton & Hall. 11 Edicin. Editorial Salvier Ministerio de sanidad, poltica social e igualdad. Agencia espaola de medicamentos y productos sanitarios. 2008
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