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ELIMINACINMETABOLISMOCitocromoP 450VIDA MEDIA DE ELIMINACINin flor 36horasHIGADO99%pulmonesISOFLURANOFARMACOCINTICADesarrolla rpidamente una presin parcial alveolar.ABSORCINconvierte en1%rinoesCYP2E1< 2%Del fluordifluoro-metanolcido trifluoroacticoFlor orgnico41horasBaja solubilidad en la sangre y los tejidosResultado: anestesia.Posee menos potencial hepatotxico

PROPOFOLOLFARMACOCINTICADOSIS (IV-mg/kg)SEMIVIDA (horas)DURACIN DE DOSISUNIN A PROTENAS (%)CL (mL/min-1/ kg-1)1.5-2.512.54-89830Farmacocintica se ve afectada en situaciones que modifiquen las protenas sricasRpida depuracinRecuperacin ms rpida despus de dosis mltiples o administraciones IV por goteo prolongadoSe metaboliza en hgado a metabolitos menos activos que se eliminan por el rin.FARMACODINAMIAEFECTOS Farmacolgicos

SNC ndice metablico cerebral (dependiente de dosis ) flujo sanguneo cerebralPresin IntracranealNo probado para el tratamiento de estados epilpticos

Presin IntraocularCV de la PA, dependiente de la dosis ( por vasodilatacin y leve depresin de la actividad miocrdica)A. RESPIRATORIODEPRESORES RESPIRATORIOSOTROSCarece de efectos significativos en hgado, rin y rganos endocrinosAccin antiemticaDeprime la respuesta del reflejo barorreceptorBuena eleccin para la anestesia en pacientes con alto riesgo de tener nuseas y vmito.Esto puede originar bradicardia que puede llegar al paro cardiaco. Disminuye el consumo de oxgeno y el flujo sanguneo miocrdico.XIDO NITROSO: Mecanismo de accin

Anestsico dbil Efectos analgsicos considerables. Slo hay efecto bajo condiciones hiperbricas. Produccin de analgesia a 20% Neuronas opiodrgicasNeuronas del locus ceruelosFARMACOCINETICAABSORCINDISTRIBUCINBIOTRANSFORMACINEXCRECINFrmaco inhalatorio.MAC: 105,2%Transporte de alveolos al torrente sanguneoCoeficiente de particin:Sangre/gas: 0,47Encfalo/sangre: 1,1Grasa/Sangre: 2,3- No hay biotransformacin por accin enzimtica humana.- Altera la accin de la metionina sintasaVa pulmonar.Difusin por la piel

EFECTOS TERAPUTICOS DEL XIDO NTRICOAPARATO CARDIOVASCULARAPARATO RESPIRATORIOSISTEMA NERVIOSOMUSCULOInotropismo negativo Disminucin de la PA Disminucin del Gasto cardiaco. Aumento del tono vascular perifrico Aumenta la resistencia vascular perifrica Incrementa la FR Disminuye el volumen de ventilacin pulmonar. No modifica la PaCO2. No alteracin ventilatoria ante la hipoxia Incrementa la volemia cerebral Eleva la presin intracraneal. Vasodilatacin cerebralNo relaja el msculoestriadoANESTSICOS GENERALESGRUPO DE SUSTANCIAS DE ESTRUCTURA DIFERENTEque producen ESTADO DE ANESTESIA GENERALdefinido comoCONJUNTO DE CAMBIOS en los COMPONENTES DEL COMPORTAMIENTO O PERCEPCINAMNESIAINMOVILIDAD EN RESPUESTA A LA ESTIMULACIN NOCICEPTIVAATENUACIN DE LAS REACCIONES AUTNOMAS A LA ESTIMULACIN NOCICEPTIVAANALGESIA ESTADO DE INCONSCIENCIAcaracterizado porDefinicin tomada de: Goodman y Gilman. Las bases farmacolgicas de la teraputica. 12da ed. Mxico: Mc Graw- Hill, 2011. P. 52912

ANESTSICOS ENDOVENOSOSS. hipnticas, analgsicas, ansiolticas, relajantes, no presentan toxicidad tisular ni efectos colaterales y proporcionan un despertar completo y predecible.idealprofololketaminatiopental*Hipntico ms utilizado en la actualidad*Facilita la neurotransmisin inhibidora del GABA.*No es hidrosoluble*Es caracterstico el dolor durante la inyeccin*es recomendable evitar manipulaciones y desecharlo transcurridas 6 horas de su preparacin

*anestsico endovenosos ms atpico*anestesia disociativa *Receptores NMDA (N-Metil-D-Aspartato): Ketamina inhibe este neurotransmisor que actamodelando la memoria, el desarrollo y plasticidad del dolor. *Receptores opiceos: Ketamina es un agonista kappa y antagonista mu.*Receptores colinrgicos: Ketamina produce efectos colinrgicos antimuscarnicos.*prototipo de los barbitricos de accin corta*polvo de color amarillo plido muy soluble en agua y derivado sulfrico del pentobarbital*Produce una perdida de la conciencia rpida y placentera*Despues de una dosis nica sus efectos tambien desaparecen rapidamente por redistribucin

SEVOFLURANO interaccin directa con protenas celulares, en las cuales provoca cambios de configuracin, y tambin en reas especificas de la membrana, alterando la transmisin neuronal.SEVOFLURANOdisminuye la probabilidad de desencadenar un potencial de accin en respuesta a la liberacin de un neuroransmisor

MECANISMO DE ACCIN: Incrementan la accin del neurotransmisor GABA

FARMACOCINTICABaja solubilidad en sangre y otros tejidos.Induccin a la anestesia y recuperacin rpida.Metabolizado en hgado por CYP2E1. Produce fluoruro orgnico.E 3 % del sevoflurano se transforma en hexofluoroisopropanol. Esta inestabilidad es el principal inconveniente del sevoflurano que, por lo dems, se aproxima bastante al anestsico ideal.

DISTRIBUCIN

ELIMINACINAlveolos Sangre rganos bien vascularizadosResto del organismo Va pulmonar +/- metabolismo hepticoSevofluorano 3% metaboliza en el hgado por medio de CYP2E1.ISOFLURANOMECANISMO DE ACCIN

CARACTERSTICAS FARMACOCINTICASketaminaVa de administracin: IM ,EV Alcanza elevadas concentraciones en el cerebro , tejido adiposo , pulmones e hgado .En el cerebro sus concentraciones son 4-5 veces superiores a la del plasma en los primeros minutos despus de la inyeccin. Metabolismo : heptico, por N-desmetilacin e hidroxilacinExcrecin : renal 90 % , inalterado 4% , fecal 5%.

MECANISMO DE ACCIONLos receptores NMDA de la corteza prefrontal ---- INHIBIBE LIBERACION DE DOPAMINA---deprime la funcion de asociacion del cortex con el talamo.

Los receptores NMDA en el ncleo accumbens--- ESTIMULA LIBERACION DE DOPAMINA----- aumenta la actividad limbica KETAMINADerivado de la feniclicidinaProvoca anestesiaProduce disociacin electrofisiolgica entre los sistemas lmbico y cortical. (anestesia disociativa)Mecanismo de Accin*Donde elncleo caudadoy la porcin anterior delputamen confluyen lateralmente dispuestos con respecto alseptum pellucidum.

Se une a dos dianas moleculares identificadas en el encfalo: En las terminaciones dopaminrgicas en el ncleo accumbens*Receptores NMDA. En las terminaciones de los axones dopaminrgicos de la corteza prefrontalpotencian la liberacin de dopaminainhiben la liberacin de dopaminaKETAMINAACCIONES FARMACOLGICAS:INCREMENTA:

Aplicaciones teraputicasContraindicacionesReacciones AdversasTiopental

TIOPENTALMECANISMO DE ACCIONMECANISMO DE ACCION DEL DESFLURANO

Puede retrasarse cuando torrente sanguneo pulmonar Lugar de accin se transporta por va sangunea Anestesia INHALACION DEL FARMACO 26EFECTOS TERAPEUTICOSInduccin y mantenimiento de la anestesia en adultos y nios.EFECTOS ADVERSOS Hgado y rin Usado con frecuencia en intervenciones quirrgicasS. nervioso S. Respiratorio Cardiovascular Musculo La resistencia vascular cerebral el consumo metablico enceflico de O2Vol. Ventilacin pulmonar, tos, respiracin entrecortada ,irritante, laringospasmo e secreciones respiratorias Efecto inotrpico (-) moderadoDisminuye RVP ,Reduccion de P.Ataquicardia La relajacin directa del Musculo estriado y potencia los efectos de los bloqueadores neuromusculares despolarizantes y no despolarizantes Hepatotoxicidad y nefrotoxicidad Concentraciones inhaladas de 6 - 8%.27FARMACOCINTICA Su coeficiente de particin es de sangre :gas es de 0.42 y lpido : sangre es de 19No es muy soluble en grasa ni tejidos perifricos5 min de admin. concentracin alveolar alcanza 80% de concentracin inspirada. se metaboliza en un grado mnimo 0,02 % de lo absorbido sufre metabolizacin por enzimas hepticas de cit 450+ 99% del frmaco absorbido se elimina sin cambios por los pulmones.[ ] cido trifluoroactico en orina y suero.

ABSORCIONMETABOLISMO

ELIMINACION