ANESTESICOS
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En la cultura inca anestésico local derivado de las hojas masticadas de la planta de la coca. Anrep en 1860 aísla la cocaína y luego estudia su farmacología. Efectos sistémicos como: Aumento de la frecuencia del pulso y la frecuencia respiratoria Parálisis de la motilidad gastrointestinal y su capacidad analgésica local.
El oftalmólogo Karl Koller en 1883 la utilizó para anestesiar el ojo.
Sigmund Freud (relación intelectual entre la insensibilidad de la lengua con la anestesia local).
En 1884 Hall y Hartley realizan el primer bloqueo troncular con cocaína al 4%.
Hacia 1898 Einhorn trabaja con un anestésico “Nirvanin”. Y en 1905 descubre el “Novocain” o procaina.
En 1948 Löfgren descubre la lidocaína. En 1901 Takamine y Aldrich (independientemente) aíslan
la adrenalina. En 1904 es adicionada a los anestésicos por idea de
Braun.
Problemática de la anestesia local
Proviene del griego "an" y "aisthesis“ "sin sentir"
Los anestésicos pueden usarse en diferentes situaciones:1. Control del dolor durante el tratamiento odontológico2. Disminución del sangrado en una cirugía3. Para fines diagnósticos del dolor facial
Los anestésicos locales (AL) son fármacos que, aplicados en concentración suficiente en su lugar de acción, impiden la conducción de impulsos eléctricos por las membranas del nervio y el músculo de forma transitoria y predecible, originando la pérdida de sensibilidad en una zona del cuerpo, sin perdida de la consciencia.
1.- ¿Qué se va a hacer? Tipo de tratamiento 2.- ¿A quien se le va a hacer? Paciente sano o con enfermedad sistémica 3.-Tener conocimientos precisos de: Anatomía Neurofisiología de cabeza y cuello Farmacología y farmacocinética de los anestésicos locales Técnicas de inyección anestésica Accidentes y complicaciones para poder evitarlos
a) CONSIDERACIONES ANATÓMICAS
b) CONSIDERACIONES NEUROFISIOLOGICAS Para comprender el mecanismo de acción de los
anestésicos locales es necesario comprender la fisiología de la conducción nerviosa.
Neurona Recepción de estímulos y la conducción del impulso nervioso.
Fisiología básica de la transmisión nerviosa
El impulso nervioso depende de los cambios fisicoquímicos que se generan al nivel de la membrana de la neurona
La vaina de mielina intervalos regulares por los nodos de Ranvier
Fibras amielínicas forma continua Fibras mielínicas conducción saltatoria 120 m/seg comparación 0.5 m/seg
MECANISMO DE ACCION
1ro membrana polarizada 2do membrana despolarizada 3ro membrana se repolariza
Estímulo nervioso
Activa los canales de sodio: paso masivo de iones Na+ al medio intracelular.
El potencial transmembrana se hace positivo, de unos 10 mV.
Cuando la membrana está despolarizada al máximo, disminuye la permeabilidad del canal de sodio cesando el paso de iones Na+ a traves de la membrana.
El canal de K+ aumenta su permeabilidad, pasando este ion por gradiente de concentración, del interior al exterior.
El inicio de la anestesia local causa: bloqueo simpático con vasodilatación
pérdida de la sensibilidad a la temperatura y al dolor aumento de la vaso dilatación sé interrumpe la sensibilidad al tacto, a la presión y
también las funciones motoras
Mecanismos localizados de los anestésicos locales
Todos los anestésicos locales inhiben la generación y conducción del potencial de acción nervioso
Categoría A: fijacion en la parte externa ejm. tetrodotoxina
Categoría B: fijacion en la parte interna ejm. lidocaína
Categoría C: desorganización de los lípidos ejm. benzocaína
Formada por dos polos: un grupo amino terciario o secundario -hidrofílico un núcleo aromático -lipofílico Ionizada hidrosoluble no-ionizada liposoluble
C) CONSIDERACIONES FARMACOLOGICAS
Potencia El aumento de la
liposolubilidad es paralelo a una mayor potencia anestésica
También interviene la concentración aplicada
LIPOSOLUBILIDAD, EVALUADA POR EL COEFICIENTE DE REPARTO LÍPIDO/AGUA, DE LOS ANESTÉSICOS
LOCALES TIPO AMIDA RESPECTO A
LA LIDOCAÍNA
Prilocaína 0.26
Mepivacaína 0.33
Lidocaína 1.00
Bupivacaína 9.33
Articaína 13.33
Etidocaína 48.62
La falta de potencia se intente compensar incrementando la concentración del anestésico
Hasta un límite que no comporte peligrosidad
POTENCIA INTRÍNSECA DE LOSANESTÉSICOS LOCALES TIPO AMIDA
RESPECTO A LA PROCAÍNA
Prilocaína 3
Mepivacaína 2-3
Lidocaína 2-3
Articaína 4
Inicio de acción o tiempo de latencia
El pKa del anestésico local influye en el tiempo de inicio de los efectos
Cuando más proxima los pKa al pH ,mayor proporción de formas no-ionizadas
Puede evaluarse con un calificativo lento, intermedio, rápido
pKa DE LOS ANESTÉSICOS LOCALES TIPO AMIDA
Mepivacaína 7.6Etidocaína 7.7Articaína 7.8Lidocaína 7.9Prilocaína 7.9Bupivacaína 8.1
Duración
El aumento de fijación de proteínas, parece ser proporcional a la duración de los efectos.
Otros factores que intervienen en la duración
GRADO DE FIJACION PROTEICA DE LOS ANESTESICOS LOCALES
TIPO AMIDA EN RELACION A LA LIDOCAINA
Mepivacaína 1.15Etidocaína 1.44Articaína 1.46Lidocaína 1.00Prilocaína 0.84Bupivacaína 1.46
AbsorciónEs absorbido por los vasos
sanguíneos presentes en aquella región zonas Vascularizadas
El grado de absorción depende de las propiedades vasodilatadoras específicas de cada anestésico
local.
ACTIVIDAD VASODILATADORADE LOS ANESTÉSICOS LOCALES DE TIPO
AMIDA RESPECTO ALA LIDOCAÍNA
Prilocaína 0.5
Mepivacaína 0.8
Lidocaína 1.0
Articaína 1.0
Bupivacaína 2.5
Etidocaína 2.5
DistribuciónA través del torrente sanguíneo cerebro, hígado, bazo, riñones y pulmones
MetabolismoEsteresmetabolizados por las pseudocolinestererasas
plasmaticas ácido paraaminobenzoico (PABA)
AmidasMetabolizados en el hígado, y la prilocaína también lo hace
en los pulmones.
Excreciónpor vía renal Éster 100% ya metabolizados amida 90% serán metabolitos
Se excretanlidocaína 10% bupivacaína 16% mepivacaína 10%.
Propiedades ideales de los Anestésicos Locales
Su uso se permite en todas las formas de anestesia.
Tienen un periodo de latencia corto. Su efecto debe ser selectivo y su duración larga. Debe tener una difusión adecuada en los tejidos. Bajo grado de toxicidad. Debe eliminarse lo más rápido posible.
Los anestésicos locales han de realizar su acción antes de absorberse en el torrente sanguíneo
La acción anestésica local se manifiesta sobre toda membrana excitable
Efectos No Deseados En el sistema nervioso central El sistema cardiovascular.
ANESTESICO LOCAL
Envase predomina forma ionizada con pH ácidos
Capacidad tampón liquido extracelular decanta a forma no ionizada
Atravieza la vaina del nervio llegando al compartimento intraneural
Nuevamente forma ionizada que actúa sobre receptores de canales de sodio.
Anestésico es base débiles liposolubles
Clorhidrato (estable)
Equilibrio entre formas ionizadas (Sal) y no ionizadas (Base libre)
SE HACE COMBINA CON UN ACIDO
DEPENDIENDO DEL Ph y el pKa
UNA VEZ INYECTADO
MAS CAPAZ DE DIFUNDIR
POR CONSERVACION
GRADUALMENTE
BLOQUEO DE LA TRANSMISION NERVIOSA
Actúan sobre el sistema nervioso central en función de la concentración alcanzada en estas estructuras
Etapa preconvulsiva Concentración, entre 4.5 y 7 microgramos/cc Etapa convulsivaconcentraciones entre 7.5 y 10 microgramos/cc Depresión de los centros bulbares Mayores a 10
La toxicidad cardiovascular comprende: El retraso en la conducción del miocardio La depresión miocardiaca La vasodilatacion periférica.
Dosis mayores de 2 y 4 veces que las que producen convulsión.
Clínicamente el uso de los anestésicos locales tipo éster ha quedado reducido a la aplicación tópica, empleándose para este fin especialmente la tetracaína y la benzocaína.
Las razones de su caída: Introducción de otros anestésicos locales. Incidencia no despreciable de reacciones de
hipersensibilidad. Inicio de acción tardío
Son los de uso común en Odontología y otras especialidades médicas como la anestesiología, por vía para enteral.
Entre los mas importantes tenemos: Lidocaina Mepivacaina Articaina prilocaina
DETERMINACION DE LA DOSIS MAXIMA
El objetivo de esta determinación es el uso de dosis mínimas para obtener una aceptable anestesia, estableciendo una relación entre la dosis máxima de referencia (tanto del anestésico local, como del agente vasoconstrictor), para un adulto sano de acuerdo a su peso y la dosis individual para cada paciente, teniendo en cuenta su edad, peso, estado sistémico y así evitar una sobredosis.
Lidocaína: dosis por kilogramo de peso
Dosis máxima de lidocaína simple: 2 a 3 mg /kg de peso corporal
Dosis máxima con epinefrina: 5 a 7 mg /kg de peso corporal
Dosis máxima individual= dosis máxima fármaco X peso individuo
CALCULO DE LA DOSIFICACION EN MILIGRAMOS DE LOS ANESTESICOS LOCALES
Primero se debe tener en cuenta el porcentaje de concentración para cada anestésico local, por ejemplo:
Lidocaína al 2% = 2g / 100 ml
Como los valores se expresan en miligramos, se convierte gramos a miligramos (1 g = 1000 mg) y se determina el número de miligramos en 1 mL.
2 gm / 100 mL = 2 x 1000mg / 100 mL = 20 mg / 1 mL
La concentración se debe multiplicar por el volumen administrado, por ejemplo un cartucho de Lidocaína al 2% se administran:
20mg -------- 1mLxmg---------- 1.8 mL
= 36 mg de Lidocaína en un cartucho
CALCULO DE LA DOSIFICACION EN MILIGRAMOS DE LOS AGENTES VASOCONSTRICTORES
En el caso del vasoconstrictor, se debe expresar la concentración del vasoconstrictor como una fracción de g / mL por ejemplo:
Epinefrina = 1:80.000 = 1 g / 80.000 mL
Se convierten gramos a miligramos y se determina el número de miligramos en 8 ml.
1 g / 80.000 ml = 1000 mg / 80.000 ml = 1 mg / 80 ml = 0.1 mg / 8 ml
Luego se multiplica la concentración por el volumen administrado, por ejemplo:
0.1mg -------- 8 mlX mg ----------1.8 ml
= 0.0225 mg de epinefrina en un cartucho
Paciente masculino de 9 años de edad acude a consulta con dolor en zona molar superior izquierda. Se realiza la historia clínica no encontrando antecedentes de importancia. Al examen intraoral se observa pieza 6.5 con amplia destrucción coronaria, dolor a la percusión vertical. Se solicita radiografía donde se observa amplia lesión cariosa con compromiso de furca. Se decide la exodoncia de la pieza y posterior colocación de mantenedor de espacio.
Sabiendo que el niño pesa 30 kg. ¿Cuántos cartuchos de anestésico se le puede administrar como máximo?
¿Cuantos cartuchos como máximo podemos administrar a un niño de 30 Kg de peso?
Dosis máxima inferior: 5mg/kg de peso entonces máximo = 150mgDosis máxima superior: 7mg/kg de peso entonces máximo= 210mg
1 cartucho ----- 36mg 1 cartucho ----- 36mgx cartuchos------150mg x cartuchos------210mg
= 4, 1 cartuchos= 5,83 cartuchos
En conclusión la cantidad máxima de cartuchos anestésicos a usar en un paciente de 30 Kg de peso es de 4,1 a 5, 8 cartuchos.