Antianginosos
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Health & Medicine
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Ignacio Bari Lignaquy
Antianginosos
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Patología
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Tratamiento
Grupo Ejemplos
Nitratos NitroglicerinaDinitrato de isosorbide
Beta bloqueantes PropranololAtenolol
Bloqueantes cálcicos VerapamiloDiltiazem
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Nitratos
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Mecanismo de acción
Efectos terapéuticos
Vasodilatación
Disminución de la demanda de O2
Antiagregante
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FarmacocinéticaDroga Inicio (min) Vida media Duración
Nitroglicerina
a) Intravenosa <1
2-3 min
b) Sublingual/ spray 2-5 10-30 min
c) Oral 20-45 2-6 hs
d) Crema 15-60 3-8 hs
e) Parche 30-60 12-24 hs
Dinitrato de isosorbide
a) Sublingual 5-20 3-50 min 45-120 min
b) Oral 15-45 1-10 hs 2-8 hs
Mononitrato de isosorbide
a) Oral 15-454-5 hs
4-10 hs
b) Retardado 60-90 10-14 hs
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Efectos adversos
CefaleaSíncope e hipotensión
Taquicardia refleja
Rubor facial
Metahemoglobinemia
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Interacciones
• Con bloqueantes cálcicos y beta-bloqueantes: potencia el efecto antianginoso y el riesgo de hipotensión
• Sildenafil: hipotensión grave
• Heparina: inhibe su actividad
• Con tPA: disminuye su eficacia
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Contraindicaciones
Absolutas
Cardiomiopatía hipertrófica obstructiva
IAM de cara inferior
Tto con sildenafil
Relativas
GlaucomaCor pulmonale
Hipoxemia arterialEstenosis mitral
Taponamiento cardíaco
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Tolerancia a los nitratos
2 hipótesis
Radicales libres: exceso de nitratos >>> formación de peroxinitritos>>> inhibición de guanilato ciclasa
Neurohumoral: activación de SRAA
Prevención
Períodos libres de droga: 2 tomas diarias, c/7hs
Terapia conjunta con IECA y vitamina C
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Β-bloqueantes
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Mecanismo de acciónInhibición competitiva
Efectos terapéuticos
Reducción de la frecuencia cardíaca
Reducción de la contractilidad
Depresión de la conductibilidad
Depresión de la excitabilidad
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Generaciones
Drogas Antagonismo
Primera generación
PropranololSotalolNadolol
β1= β2
Segunda generación
AtenololBisoprololEsmolol
Metoprolol
Β1>> β2
Tercera generación
CarvedilolLabetalol
β1= β2
α
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Farmacocinética
Atenolol Propranolol
Liposolubilidad + +++
Biodisponibilidad oral 50-60% 30%
Unión a proteína 6-16% 90%
Primer paso hepático - ++
Eliminación Renal Hepática
Vida media 6-7 hs 3-5 hs
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Efectos adversos
Espasmo del
musculo liso
Broncoespasmo
Extremidades frias
Exacerbación cadíaca
Bradicardia
Bloqueo
Excesivo inotropismo negativo
Bloqueo en SNC
Depresión
Insomnio
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Bloqueantes cálcicos
(no dihidropiridinas)
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Mecanismo de acción
Efectos terapéutico
sInotropismo negativo
Vasodilatación
Reducción de la frecuencia cardíaca
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Farmacocinética
Verapamilo Diltiazem
B.O. 22-35% 38%
U.P. 90% 78%
Vd 5 l/kg 3,3 l/kg
Excreción renal <3% <4%
T1/2 4 hs 4,4 hs
Comienzo de acción 30 min 15-30 min
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Efectos adversos
Cefaleas pulsátiles Mareos
Edema de miembros inferiores
Constipación
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MUCHAS GRACIAS
¿DUDAS?