ANTIHEMETICOS

ANTIEMETICOSImpiden el vmito o la nusea.

Tpicamente se usan para tratar cinetosis y los efectos secundarios de los analgsicos opioides, de los anestsicos generales y de la quimioterapia dirigida contra el cncer.

Normalmente referido a frmacos, aquellos que impiden el vmito (emesis) o la nusea. Tpicamente se usan para tratar cinetosis y los efectos secundarios de los analgsicos opioides, de los anestsicos generales y de la quimioterapia dirigida contra el cncer.Cinetosis:: mareo2Los antiemticos son divididos clsicamente en tres grupos:Antagonistas dopaminrgicos anti D2, como la domperidona.Antagonistas no selectivos serotoninrgicos y anti D2, como la metoclopramida.Antagonistas selectivos del 5HT-3, compuesto por el grupo de los 'setrones', cuya cabeza de grupo es el ondansetrn.3

Formacin reticularX cerebeloEstructuras del tallo enceflico y corticales superioresRamos aferentes visceralesFaringe, estmago e I.DVias eferentes:vago, nervios frenicos e inervacion raquidea de musculos abdominales tono gstrico y tono duodeno = y parte sup. Del yeyuno: Reflujo gstricoReceptores D2Antagonistas de la sustancia P (antagonistas del receptor de NK-1).Corticoesteroides.Canabinoides.Benzodiacepinas

Antagonistas competitivos en los receptores dopaminrgicos (del subtipo D2):Fenotiazinas.Benzamidas sustituidas.Butirofenonas.Antagonistas competitivos en receptores serotoninrgicos (del subtipo 5-HT3 o 5-hidroxitriptamina-3).Antagonistas competitivos en los receptores dopaminrgicos (del subtipo D2):Fenotiazinas.Benzamidas sustituidas.Butirofenonas.Antagonistas competitivos en receptores serotoninrgicos (del subtipo 5-HT3 o 5-hidroxitriptamina-3).Antagonistas de la sustancia P (antagonistas del receptor de NK-1).Corticoesteroides.Canabinoides.Benzodiacepinas.Olanzapina.Olanzapina.5

Farmacodinamia: bloquea D2, receptores 1 y 2 , H1, H2, M1 y M2Largactil

REACCIONES : Hipotensin arterial, depresin miocrdica, sncope, convulsiones, tortcolis, sialorrea, hipotensin ortosttica, sedacin y/o somnolencia, sequedad de boca, retencin urinaria. Sndrome neurolptico maligno: hipotermia, palidez, problemas vegetativos.Farmacodinamia: antagonismo de receptores Dopaminergicos D2, serotoninergicos 5-HT3.. el tono del esfnter esofgico inferior (a los 3 min, durante 40 min), facilita el vaciamiento gstrico. Efectos se logran de 10-20 mg/va IV o IM 1-3 minutos antes de la induccin de la anestesia.. Por VO se puede dar 30-60 minutos antes de la induccin de la anestesia.Indicaciones: maternas, obesos y pacientes con estmago lleno. La asociacin de metoclopramida y de un antihistamnico H2 (ranitidina), ha probado ser el mtodo ms efectivo para disminuir el riesgo de sndrome de Mendelson.Farmacodinamia: Efectos anticolinrgicos perifricos (inhibe hipersecrecin e hipomotilidad gstrica REACCIONES : Somnolencia, sequedad de boca, nariz, visin borrosa, dificultad para orinar o miccin dolorosa, cefalea, anorexia, rash cutneo, taquicardia, malestar epigstrico y nuseas.Metoclopramida : La actividad antiemtica resulta de dos mecanismos de accin:Antagonismo de los receptores dopaminrgicos D2 de estimulacin qumicoceptora y en el centro emtico de la mdula implicada en la apomorfina (vmito inducido).Antagonismo de los receptores serotoninrgicos 5-HT3 y agonismo de los receptores 5-HT4 implicados en el vmito provocado por la quimioterapia.Tambin posee una actividad procintica:Antagonismo de los receptores D2 al nivel perifrico y accin anticolinrgica indirecta que facilita la liberacin de acetilcolina.Aumenta el tono del esfnter esofgico inferior, incrementa la presin intragstrica de reposo y facilita el vaciamiento gstrico. Estos efectos se logran por la administracin de 10-20 mg de metoclopramida por va IV o IM 1-3 minutos antes de la induccin de la anestesia. Pora va venosa aumenta el tono del esfnter esofgico a los 3 minutos, efecto que permanece por 40 minutos. Por va oral se puede dar 30-60 minutos antes de la induccin de la anestesia.Su uso se indica especialmente en pacientes diabticos con gastroparesia, en maternas, obesos y pacientes con estmago lleno. La asociacin de metoclopramida y de un antihistamnico H2 (ranitidina), ha probado ser el mtodo ms efectivo para disminuir el riesgo de sndrome de Mendelson.6

ContraindicacionesHipersensibilidad Hemorragia gastrointestinal, obstruccin mecnica o perforacin gastro-intestinalExistencia de feocromocitomaCombinacin con levodopaLactancia. Epilepsia Insuficiencia renal o insuficiencia hepticaSndrome Neurolptico MalignoContraindicacionesHipersensibilidad a la metoclopramida o alguno de los excipientes de las presentaciones comerciales.Hemorragia gastrointestinal, obstruccin mecnica o perforacin gastro-intestinal para los que la estimulacin de la motilidad gastrointestinal constituye un riesgo.Confirmacin o sospecha de la existencia de feocromocitoma, debido al riesgo de episodios graves de hipertensin.Combinacin con levodopa a causa de su mutuo antagonismo.Combinacin con otros frmacos que produzcan reacciones extrapiramidales como fenotiazinas y butirofenonas.Lactancia. En caso de que sea necesario, se puede valorar el uso de metoclopramida durante el embarazo.No se recomienda la administracin de metoclopramida en pacientes que padecen epilepsia, ya que las benzamidas pueden disminuir el umbral epilptico.Se recomienda una reduccin de la dosis en pacientes con insuficiencia renal o insuficiencia heptica.Al igual que con los neurolpticos, puede producirse Sndrome neurolptico maligno (SNM) caracterizado por hipertermia, alteraciones extrapiramidales, inestabilidad autnoma nerviosa y aumento de CPK. Por lo tanto, se deben tomar precauciones si aparece fiebre, uno de los sntomas del SNM y se debe suspender el tratamiento con metoclopramida si se sospecha un SNM.Se han comunicado casos de metahemoglobinemia que podran ser relacionados con una deficiencia en NDHA citocromo b5 reductasa. En este caso, metoclopramida deber ser retirado inmediatamente y permanentemente, y se iniciarn medidas apropiadas.7ANTAGONISTAS H2

Reducir el contenido gstrico

Los antagonistas H2 y el omeprazol son buenas sin embargo, dependiendo del tiempo disponible antes de la ciruga, los anticidos pueden ser ms tiles, pues neutralizan el contenido gstrico preexistente, propiedad de la que carecen los agentes citados. La administracin de un procintico o el sondeo nasogstrico pueden ser tiles, al permitir la evacuacin de remanentes gstricos 9Farmacocintica

Se prescriben cuatro antagonistas H2 en el uso clnico, la cimetidina, ranitidina, famotidina y nizatidina. Recientemente se ha aprobado en algunos pases la administracin de la lafutidina como antihistamnico antagaonista H2. Los cuatro agentes se absorben rpidamente en el intestino y, con la excepcin de la nizatidina, pasan por un metabolismo de primer paso heptico, lo que resulta en una biodisponibilidad cercano a un 50%. Al tener poco metabolismo heptico, la nizatidina tiene una biodisponibilidad cercana al 100%. La vida media de los cuatro agentes est entre 1 y 4 horas y la duracin de su efecto depende de la dosis administrada. Los antagonistas H2 se eliminan por una combinacin de procesos metablicos del hgado, la filtracin glomerular y la secrecin tubular de los riones. Para pacientes con insuficiencia renal y heptica, se debe regular la dosis10

Farmacodinamia

Los antagonistas H2 suprimen la secrecin de cido clorhdrico producido por las clulas parietales del estmago. Sus funciones ocurren al bloquear la unin de la histamina, liberadas por las clulas ECL estomacales, con el receptor H2 de la clula parietal, impidiendo la secrecin de HCl. Por otro mecanismo, ciertas sustancias que promueven la secrecin de HCl, como la gastrina y la acetilcolina, tienen un efecto reducido cuando se bloquean los receptores H211Reacciones adversas

3%Los antagonistas H2 son bien toleradas y las reacciones adversas o efectos secundarios se ven en aproximadamente un 3% de los usuarios, e incluyen diarrea, dolor de cabeza, fatiga, mialgias, y estreimiento. Con menos frecuencia producen hipotensin arterial. No se han reportado efectos adversos en el feto, pero se sabe que los antagonistas H2 cruzan la placenta y se secretan en la leche materna, de modo que deben ser usados en el embarazo y durante la lactancia solo bajo supervisin mdica.12