Cefalosporinas

Por:Dra. Yocelyn GuerreroUTESA

Grupo de antibióticos semisintéticos de amplio espectro y de estructura betalactámica, que actúan sobre las bacterias sensibles mediante la inhibición de la síntesis de la pared celular.

Su origen se debió al descubrimiento de la actividad antibiótica de un hongo, el Cephalosporium acremonium. Se pudo comprobar que los cultivos de este hongo inhibían el crecimiento in vitro de Staphylococcus aureus y curaban las infecciones estafilocócicas y la fiebre tifoidea en el hombre.

El mecanismo de acción de las cefalosporinas es de tipo bactericida (destruyen las bacterias susceptibles), y sólo es eficaz sobre las bacterias que se encuentran en fase de crecimiento.

Propiedades fisico-quimicas:

Al igual que las penicilinas son inestables y por ello deben de manejarse con cuidado, evitando su

mezcla con otros fármacos, soluciones ionificadas, metales pesados, temperatura

elevada, etc.

En función de su espectro de actividad estos antibióticos se han ido agrupando en distintas “generaciones”.

CLASIFICACION DE CLASIFICACION DE CEFALOSPORINASCEFALOSPORINAS

1° GENERACIÓN 2° GENERACIÓN 3° GENERACIÓN 4° GENERACIÓN

CEFALOTINACEFAZOLINACEFALEXINACEFAPIRINACEFADROXILOCEFRADINA

CEFOXITINA**

CEFUROXIMACEFACLORCEFONICIDCEFPROZILOCEFAMANDOLLORACARBEFCEFOTETAN**

CEFMINOX**CEFOTAXIMACEFDITORENOCEFTRIAXONACEFIXIMACEFPODOXIMACEFTACIDIMACEFTIBUTENCEFOPERAZONACEFTIZOXIMAMOXALACAMCEFDINIR

CEFEPIMACEFPIROMA

7 metoxi/cefamicinas

MEDICAMENTO ESPECTRO DE ACCION INDICACIONES

PRIMERA GENERACIONCefazolina; CefadroxiloCefalexina; Cefradina

Streptococus y Staphylococcus aureus

Infecciones de la piel y tejidos blandos

SEGUNDA GENERACIONCefoxitina; CefproziloCefaclor; CefotetanLoracarbef; Cefuroxima Cefotetan; Cefprozilo

EnterobacteriasH- influenzae, Moraxella Menos activas contra G positivos q I generación.Mayor contra Bacteroides

Infecciones intraabdominales Enfermedad inflamatoria pélvica e infección de pies en diabéticos

TERCERA GENERACIONCefotaximaCeftizoximaCeftriaxonaCeftibuten Cefixima Cefdinir; CeftazidimaCefpoxima, proxetilo Contra pseudomonasCefoperazonaCeftazidima

EnterobacteriasP. aeruginosa, Serratia,Neisseria gonorrhoeaeActividad contra S. aureus, Streptococcus pneumoniae, y pyogenes es similar a las de I generaciónMenor Actividad contra Bacteroides

La ceftriaxona es el mejor tratamiento para todas las formas de gonorrea y para formas graves de enfermedad de Lyme.Meningitis

CUARTA GENERACIONCefepimaCefpiroma

Similar a las tercera generación, pero resistente a algunas lactamasas β.

Tratamiento de infecciones nosocomiales.

Mecanismo de acción:

Las cefalosporinas actúan de la misma manera que las penicilinas: interfiriendo en la síntesis

de peptidoglucano de la pared celular bacteriana, e inhibiendo la transpeptidación final, necesaria

para la reticulación. Esto genera un efecto bacteriolítico.

Farmacocinética/dinamia

Las cefalosporinas tienen mejor distribución que las penicilinas, cruzan con facilidad la barrera placentaria, pericardio, humor vítreo, líquido sinovial, y la bilis. No obstante las cefalosporinas se difunden difícilmente en

el SNC, por lo que no se aconsejan en el tratamiento de encefalopatías. A diferencia de las penicilinas las cefalosporinas se biotransforman en un porcentaje

significativo por acetilacion. Todas las cefalosporinas se excretan preferentemente por vía renal, mediante

filtración renal y secreción tubular activa.

Espectro antimicrobiano

Tienen gran actividad contra gram positivas y gram negativas además de aquellas

productoras de beta lactamasa.

Toxicología

La toxicidad expresada por las cefalosporinas siempre se

traduce en nefrotoxicidad, esta tienda a variar dentro de las

especies, edad y función zootécnica.