Cefalosporinas, beta lactamicos e inhibidores de las beta lactamasas.
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CEFALOSPORINAS, OTROS BETA LACTÁMICOS E INHIBIDORES DE
BETA-LACTAMASAS
Dra. Eulalia Fernández Vallín Cárdenas.
CEFALOSPORINAS(Clasificación y espectro)
Primera generación:
Cefalotina
Cefazolina
Cefalexina
Cefadroxil
Espectro: Streptococcus (no resistentes a penicilinas), Staphylococcus aureus, E. coli, Klebsiella, Proteus
CEFALOSPORINAS(Clasificación y espectro)
SEGUNDA GENERACIÓN: Cefuroxima Cefaclor
Espectro: E. coli, Klebsiella, Proteus, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis. No son activos contra microorganismos grampositivos como lo son las de primera generación
CEFALOSPORINAS(Clasificación y espectro)
SEGUNDA GENERACIÓN: Cefoxitina Cefotetán
Espectro: actividad inferior contra S. aureus en comparación con la cefuroxima, pero con actividad agregada contra Bacteroides fragilis y otras especies de Bacteroides
CEFALOSPORINAS(Clasificación y espectro)
TERCERA GENERACIÓN: Cefotaxima Ceftriaxona Ceftacidima CefoperazonaEspectro: Enterobacteriaceae, Pseudomana
aeruginosa, Serratia, neisseria gonorrhoeae, S. aureus, S. neumoniae, S. pyogenes similar a las de primera generación, la actividad frente a bacteroides es inferior a la de cefoxitina y cefotetán
CEFALOSPORINAS(Clasificación y espectro)
CUARTA GENERACIÓN: Cefepima Cefpiroma
Espectro:Similar al de la tercera generación pero más resistente a beta lactamasas
CEFALOSPORINAS(Mecanismos de resistencia microbiana)
Destrucción de las cefalosporinas por beta lactamasa
CEFALOSPORINAS(Farmacocinética)
Cefalexina, cefradina, cefaclor, cefadroxil, cefixima, se absorben por vía oral
Cefalotina y cefapirina causan dolor cuando se administran por vía IM, por lo que se administran por vía IV.
Cefuroxima, cefotaxima, ceftriaxona, cefepima penetran en el LCR en concentración suficiente para ser utilizados en el tratamiento de las meningitis
Atraviesan la placenta, líquidos sinovial y pericárdicos
CEFALOSPORINAS(Farmacocinética)
La penetración en el humor acuoso es buena con los preparados para la vía parenteral (fundamentalmente los de tercera generación)
Cefpiramida, es útil en el tratamiento de las infecciones de vías biliares (excreción biliar)
Se excretan por el riñón, el probenecid aumenta su biodisponibilidad
CEFALOSPORINAS(Efectos adversos)
Hipersensibilidad (similar a la de las penicilinas), se hacen cruzadas entre los miembros del grupo por la similitud estructural.
Reacción de Coombs positiva Nefrotoxicidad Necrosis tubular (cefalotina) Granulocitopenia Intolerancia al alcohol Hipoprotrombinemia, disfunción plaquetaria Resistencia cruzada entre miembros del grupo
CEFALOSPORINAS(Interacciones)
Aumento de la nefrotoxicidad al asociarlas con aminoglucósidos, furosemida, ácido etacrínico y bumetanida
Otros antibióticos beta-lactámicos
Carbapenems: Imipenem: se comercializa combinado con
cilaslatina, que inhibe su degradaciónEspectro: Estreptococo (incluyendo S.
pneumoniae resistente a penicilina), enterococo (excepto E. coli), estafilococos incluido los productores de penicilinasa, Listeria, Pseudomonas, Acinetobacter, B. fragilis
Otros antibióticos beta-lactámicos
No se administra por vía oral porque se inactiva. Su vía de administración es la IV.
Las reacciones adversas más graves son las convulsiones, reacciones de hipersensibilidad y las náuseas y vómitos.
Meropenem: Demuestra equivalencia clínica y su
toxicidad es similar a la del imipenem
Otros antibióticos beta-lactámicos
Aztreonam Su espectro antibacteriano difiere del de otros beta
lactámicos y se asemeja al de los aminoglucósidos, las bacterias grampositivas y los anaeróbicos son resistentes
Se administra por vía IM e IV No se ha reportado reactividad cruzada con otros
beta lactámicos Efectos adversos más frecuentes náuseas, vómitos,
hipersensibilidad, abscesos, flebitis
Inhibidores de beta-lactamasas
Algunas moléculas se ligan a beta-lactamasas, las inactivan y así evitan la destrucción de los antimicrobianos beta lactámicos.
Ejemplo de inhibidores de beta lactamasas: ácido clavulánico, sulbactam y tazobactam
La asociación de un inhibidor de la beta-lactamasa no aumenta la actividad antibacteriana del compuesto.
Ej. Amoxicilina + ácido clavulánico, ampicilina+sulbactam, piperacilina+tazobactam
VANCOMICINA
Características: Es activa fundamentalmente contra bacterias grampositivas,
fundamentalmente S. aureus y S. epidermidis resistentes a meticilina, Enteroccus faecium, E. faecalis, S. pyogenes, S. pneumoniae y S. viridans
Es el antimicrobiano de elección para el tratamiento de S. aureus y S. epidermidis resistentes a meticilina
Para el tratamiento de la cadiditis por S. viridans se asocia a la gentamicina
Se administra por vía IV y nunca IM La absorción por la vía oral es errática
VANCOMICINA(Mecanismo de acción)
Inhibición de la síntesis de la pared celular El mecanismo de resistencia microbiano más
importante es la alteración del sitio de unión de vancomicina en la pared celular
VANCOMICINA
Tiene buena distribución en el los líquidos corporales entre ellos el LCR, cuando las menínges están inflamadas, bilis, líquido pleural, pericárdico, y sinovial.
Entre los efectos adversos destacan las reacciones de hipersensibilidad, flebitis, el goteo intravenoso rápido puede llegar a producir hiperemia facial, hipotensión, taquicardia, también produce ototoxicidad, y nefrotoxicidad
Entre las interacciones más importantes está evitar su asociación con fármacos nefrotóxicos.
BACITRACINA
Características: Inhibe la síntesis de la pared bacteriana Espectro antibacteriano: cocos y bacilos grampositivos,
Neisseria, H. influenzae y treponema pallidum. El mecanismo de resistencia microbiana principal es alteración
en el sitio de unión en la pared celular Aunque existen preparados para la vía parenteral actualmente
sólo se utiliza por vía tópica (pomadas oftálmicas y dermatológicas), los efectos adversos al administrarlos por esta vía son prurito, enrojecimiento, aumento de la temperatura en el sitio de aplicación
PREGUNTAS
Las siguientes son cefalosporinas de primera generación excepto:
a. Cefadroxil
b. Cefazolina
c. Cefalexina
d. Cefaclor
PREGUNTAS
Hombre de 35 años con el diagnóstico de uretritis gonocócica .¿Con cuál de los siguientes fármacos debe ser tratado:
a.Cefuroxima
b.Ceftriaxona
c.Cefepima
d.Cefradina
PREGUNTAS
Las siguientes afirmaciones son correctas, excepto:
a.Las cefalosporinas de primera generación son eficaces en las infecciones por pseudomonas.
b.se administra cefaclor por vía oral
c.La cefuroxima es eficaz en el tratamiento del enterobacter
d.La cefepima es sensible a la acción de las betalactamasas.
PREGUNTAS
Mujer con el diagnóstico de enfermedad de Lyme. ¿ Con cuál de los siguientes cefalosporinas debe ser tratada?.
a.Ceftriaxona
b.Cefoperazona
c.Cefamandol
d.Ceftibutén